Салофальк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Салофальк : инструкция по применению

Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонная кислота, сладкий ванильный ароматизатор, повидон.

Лекарственная форма

Гранулы гастрорезистентни, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из алюминиевой фольги.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Фармакологические свойства

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит l; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Общие свойства месалазина

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким – в дистальной части.

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК.

Особенности гранул Салофалька

Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическая / фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной участки в пределах 3:00, а восходящей ободочной кишки – примерно через 4:00. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов.

Около 80% введенной внутрь дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.

Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степени.

При применении месалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК при постоянных условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от пероральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.

Салофальк (500 мг)

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза-только для Салофальк 500 мг.

состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 250 мг); таблетки овальной формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин

Код АТХ АО7ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Общие положения о месалазине:

Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.

Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.

Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.

Таблетки Салофальк® 250 мг:

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.

Читайте также:
Зонегран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.

Таблетки Салофальк® 500 мг:

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк® покрыты Эудражитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.

Показания к применению

– неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)

– болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)

Способы применения и дозы Болезнь Крона

Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Неспецифический язвенный колит

Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети от 6 до 18 лет.

Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.

Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1.5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0.75 г месалазина/день (дети/подростки).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.

Читайте также:
Амитриптилин-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Длительность применения препарата определяет терапевт.

Побочные действия

Частота в соответствии с конвенцией MedDRA

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Нарушения со стороны органы дыхания, грудной клетки и средостения

Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозонофилия, инфильтрация легких, пневмонит)

Нарушения со стороны ЖКТ

Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечная недостаточность

Нарушения со стороны и подкожных тканей

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувст-вительности, такие как аллергическая экзан-тема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Изменение параметров функции печени (увеличение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Противопоказания

– гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.

– выраженные нарушения функций печени и/или почек

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Особые указания

Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.

Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.

Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.

Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.

1 таблетка Салофальк содержит 2.1 ммоль (48 – 49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).

Беременность и период лактации

Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Период кормления грудью

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечению срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Лозан Фарма ГмбХ

79395 Нойенбург, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.

Салофальк (Salofalk)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:
Золотое мумие мумие алтайское очищенное: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Салофальк

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
месалазин (5-АСК)500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T 1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Показания активных веществ препарата Салофальк

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания к применению

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся “медленными ацетиляторами”, повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином – описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Салофальк гранулы – Др. Фальк – инструкция по применению

Действующее вещество: месалазин 500 мг или 1000 мг.

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).

Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.

Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Обладает местным противовоспалительным действием обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Замедляет миграцию дегрануляцию фагоцитоз нейтрофилов а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы образующиеся из реактивных соединений кислорода.

Результаты полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.

Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности а служит скорее фактором влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Читайте также:
Бринзопт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика:

Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%.

Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Благодаря размеру гранул (около 1 мм) транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа а восходящего отдела толстой кишки – приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой сигмовидной и прямой кишки.

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника так и системным путем в печени превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипапациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.

При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Au-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 44 часа.

Показания:

Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты тяжелая почечная/печеночная недостаточность детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью:

Беременность почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Беременность и лактация:

Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период грудного вскармливания только в тех случаях если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного при грудном вскармливании появляется диарея грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Для лечения обострения язвенного колита :

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 15-30 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита :

По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 15-30 г месалазина в сутки).

Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки:

При обострении заболевания в зависимости от его тяжести месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (30 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.

Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых детям с массой тела более 40 кг – дозу взрослых.

Гранулы препарата Салофальк не должны разжевываться. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить не разжевывая запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострений воспалительного процесса так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии гранулы должны приниматься регулярно и последовательно что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.

Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель после чего доза месалазинау большинства пациентов может быть уменьшена до 15 г в сутки.

Побочные эффекты:

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Органы и системы

Частота в соответствии с классификацией MedDRA

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия агранулоцитоз панцитопения нейтропения лейкопения тромбоцитопения)

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль головокружение

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны органов дыхания грудной клетки и средостения

Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка кашель бронхоспазм альвеолит легочная эозинофилия легочные инфильтраты пневмонит)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе диарея вздутие живота тошнота рвота

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушения функции почек в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит почечная недостаточность

Читайте также:
Динатроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности например – аллергическая экзантема лекарственная лихорадка лекарственно- индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки) панколит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Изменения функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз и параметров холестаза) гепатит холестатический гепатит

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Передозировка:

Описаны редкие случаи передозировки (например суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина) которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.

У пациентов которые одновременно получают лечение азатиоприном 6-меркаптопурином или тиогуанином следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами например варфарином может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Лактулоза и другие сходные препараты снижающие pH кишечного содержимого возможно уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения следует думать о нефротоксичном действии месалазина.

При назначении препарата Салофальк в гранулах пациентам с заболеваниями легких в частности бронхиальной астмой необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Пациенты у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов содержащих сульфасалазин подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк в гранулах. Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости такие как судороги острая боль в животе лихорадка выраженная головная боль и сыпь применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспаление глотки и рта пожалуйста немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы возможно проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови чтобы установить связаны ли Ваши симптомы с действием которое данное лекарственное средство оказывает на Вашу кровь.

При назначении препарата пациентам страдающим фенилкетонурией следует помнить что препарат Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество придающее сладкий вкус) в дозах эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 056 мг (препарат Салофальк гранулы 500 мг) 112 мг (препарат Салофальк гранулы 1000 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет ламинированный алюминиевой фольгой; по 100 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Лозан Фарма ГмбХ, Otto-Hahn-Strasse 13, 79395 Neuenburg, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Фальк Фарма ГмбХ

Салофальк гранулы – Др. Фальк – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Салофальк гранулы – Др. Фальк в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Инструкция по применению Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Действующее вещество: месалазин 4г; вспомогательные вещества: камедь ксантановая, карбомер (карбопол 974), динатрия эдетата дигидрат, натрия бензоат, калия дисульфит, калия ацетат, вода очищенная.

Группа

Производители

Показания к применению Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Способ применения и дозировка Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Взрослые и пожилые люди Салофальк суспензия ректальная 4 г/60мл: у пациентов с симптомами острого воспаления, содержимое одного флакона (60мл суспензии) вводится в кишечник в виде клизмы один раз в сутки перед сном. Салофальк суспензия ректальная 2 г/30л: у пациентов с симптомами острого воспаления, содержимое одного флакона (30мл суспензии) вводится в кишечник в виде клизмы один раз в сутки перед сном. Если у пациента имеются трудности с введением больших количеств жидкости, дозу препарата можно разделить на 2 приема, по одному флакону (2г на 30 мл суспензии) утром и вечером. Препарат Салофальк суспензия ректальная применяется один раз в день вечером перед сном. Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк суспензия ректальная следует применять регулярно и непрерывно. Длительность применения определяется врачом. Описание способа применения препарата Применяется ректально. Наилучшие результаты лечения достигаются при очистке кишечника перед применением препарата Салофальк суспензия ректальная. Хорошо встряхните флакон как минимум в течение 30 секунд перед использованием, чтобы обеспечить хорошее перемешивание суспензии. Снимите защитный колпачок с аппликатора. Держите флакон вертикально, чтобы его содержимое не пролилось. Лягте на левый бок, вытянув левую ногу и согнув правое колено для облегчения введения ректальной суспензии и увеличения эффективности. Введите кончик аппликатора глубоко в прямую кишку. Направьте кончик аппликатора немного книзу, затем медленно и равномерно сдавите флакон. После опустошения флакона медленно удалите аппликатор. После применения препарата оставайтесь в прежнем положении в течение как минимум 30 минут. Это позволит лекарству равномерно распределиться по кишечнику. По возможности, следует применять ректальную суспензию таким образом, чтобы она могла оказывать воздействие в течение всей ночи. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Читайте также:
Баралгетас: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода). Фармакодинамические эффекты: после попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань. Фармакокинетика: визуализационное исследование у пациентов с острым язвенным колитом (легкая или среднетяжелая форма) показало, что ректальная суспензия в начале лечения и при ремиссии через 12 недель распределяется, главным образом, в прямой и сигмовидной кишке. Специфические фармакологические исследования препарата Салофальк суспензия ректальная 2 г/30мл не проводились. В исследовании препарата Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл при язвенном колите у пациентов в период ремиссии пиковые концентрации в плазме (0,92мкг/мл 5-АСК и 1,62мкг/мл N-AH-5-ACK) достигались примерно через 11-12 часов в равновесном состоянии. Скорость выведения составляла приблизительно 13% (значение через 45 часов), при этом большая часть дозы (85%) выводилась в форме метаболита – N-AH-5-ACK. Концентрации 5-АСК и N-Ац-5-АСК в равновесном состоянии у детей с хроническим воспалительным заболеванием кишечника при лечении препаратом Салофальк суспензия ректальная 4 г/60мл составляли 0,5- 2,8мкг/мл и 0,9-4,1мкг/мл соответственно, а при лечении препаратом Салофальк суспензия ректальная 2 г/30мл – 0,2-1,0мкг/мл и 0,4-2,0мкг/мл соответственно.

Побочное действие Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (менее 1/10000) – патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Нарушения со стороны нервной системы: редко (более 1/10000, но менее 1/1000) – головная боль, головокружение; очень редко (менее 1/10000) – периферическая нейропатия. Нарушения со стороны сердца: редко (более 1/10000, но менее 1/1000) – миокардит, перикардит. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко (менее 1/10000) – аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко (более 1/10000, но менее 1/1000) – боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко (менее 1/10000) – острый панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко (менее 1/10000) – нарушения функции почек, в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко (более 1/10000, но менее 1/1000) – фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету); очень редко (менее 1/10000) – алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко (менее 1/10000) – миалгия, артралгия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко (менее 1/10000) – реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (менее 1/10000) – изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит. Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко (менее 1/10000) – олигоспермия (обратимая). Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету): сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При применении препарата Салофальк суспензия ректальная в соответствии с Инструкцией по применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые указания

С осторожностью: c осторожностью применяют Салофальк суспензия ректальная у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), выделительной функции почек, нарушениями функции печени, и у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Беременность: данных о применении Салофалька в лекарственной форме суспензия ректальная нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного, действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание: клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в трудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Препарат Салофальк суспензия ректальная не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. В процессе лечения Салофальком суспензия ректальная следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой. Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом. Если препарат Салофальк суспензия ректальная вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Поскольку препарат Салофальк суспензия ректальная содержит калия дисульфит, он может вызывать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоспазма, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или с аллергическими реакциями в анамнезе. Пациенты с вышеперечисленными состояниями должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Препарат Салофальк суспензия ректальная содержит натрия бензоат, поэтому он может провоцировать реакции гиперчувствительности у предрасположенных пациентов в форме раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек. В исследованиях токсичности при многократном применении месалазина, в случае его использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальной трубочке (pars convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не установлено. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: препарат не оказывает влияния на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.

Читайте также:
Паксен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Салофальк суспензия ректальная 4г/60мл

Салофальк

Салофальк суспензия ректальная 4 г/60 мл микроклизмы 7 шт

1 таблетка содержит:Активное вещество: месалазин 500 мгВспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.

Фармакологический эффект

Препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

ВсасываниеВысвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.Общее количество месалазина и N-ацетил-5-АСК выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.РаспределениеБлагодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки – приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.МетаболизмМесалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.ВыведениеПри приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Читайте также:
Варфарекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Язвенный колит, болезнь Крона. Неутвержденные показания: дивертикулярная болезнь (дивертикулез и дивертикулит толстой кишки), химиопрофилактика колоректального рака.

Противопоказания

заболевания крови;— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);— тяжелая почечная недостаточность;— тяжелая печеночная недостаточность;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— фенилкетонурия (для гранул);— детский возраст до 3 лет (для таблеток);— детский возраст до 6 лет (для гранул);— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

Меры предосторожности

Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем – каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить анализы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 нед беременности прием препарата следует прекратить. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости – в течение нескольких лет.Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых – по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг – по 500 мг 3 раза/сут.Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости – в течение нескольких лет.Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

Побочные действия

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях – гипопротромбинемия.Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.Прочие: в отдельных случаях – уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Читайте также:
Криопреципитат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени.Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина.При назначении Салофалька больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).Больные, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов.Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.Использование в педиатрииСалофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСледует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Салофальк

Салофальк

Таблетки: неспецифический язвенный колит; болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Гранулы: обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.

Пена ректальная: обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степеней тяжести; поддержание ремиссии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).

Суппозитории ректальные: дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика и лечение обострений).

Суспензия ректальная: неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки).

Возможные аналоги (заменители)

Месакол (от 662.00 руб), Пентаса (от 942.00 руб), Кансалазин (от 1278.00 руб), Мезавант (от 4065.00 руб), Асакол …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, гранулы пролонгированного действия, суппозитории ректальные, пена ректальная дозированная, суспензия ректальная в микроклизмах

Противопоказания

Гранулы, таблетки: заболевания крови; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия (для гранул); детский возраст до 3 лет (для таблеток); детский возраст до 6 лет (для гранул); повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

Дополнительные противопоказания для пены ректальной: период лактации; последние 4 недели беременности; детский возраст до 12 лет.

Суппозитории и суспензия ректальная противопоказаны в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Выбор лекарственной формы препарата зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки и гранулы. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев, клизм или пены. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев, клизм или пены, так и их комбинация с таблетками или гранулами.

Таблетки принимают до еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Гранулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, также не разжевывая. Для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона препарат назначают в дозе 1,5-3 г/сут в 3 приема, в случае тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 4-8 г (на срок не более 8-12 нед). Для профилактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение нескольких лет), или же комбинируют таблетки или гранулы (1 г/сут) со свечами (500 мг на ночь).

Читайте также:
Клеоре: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ректально при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите для лечения обострений применяют свечи в дозе 1,5 г/сут (кратность применения – 3 раза в сутки), клизмы (4 г/60 мл или 2 г/30 мл в зависимости от распространенности поражения) и пену (последние две лекарственные формы назначают, как правило, 1 раз в сутки перед сном; предварительно необходимо очистить/опорожнить кишечник). Для профилактики рецидивов язвенного колита, ограниченного поражением прямой кишки, обычно эффективно уже применение свечей по 250 мг 3 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Препарат обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландина и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Побочные действия

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота; очень редко сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Со стороны нервной системы: редко головная боль, головокружение; очень редко периферическая невропатия; возможно – депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко боли за грудиной, одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях – гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях – уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

С учетом химической структуры активного вещества нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

При передозировке препаратом для приема внутрь (таблетки, гранулы) могут развиваться тошнота, рвота, боль в желудке, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. При необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Особые указания

Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем – каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить анализы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.

Больные, являющиеся “медленными ацетиляторами”, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие

Препарат вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

При одновременном применении с глюкокортикостероидами возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

Повышает токсичность метотрексата, уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида, может ослаблять туберкулостатического действия рифампицина, усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины

При одновременном применении с пробенецидом и сульфинпиразоном возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Пена ректальная дозированная – 2 года. После вскрытия баллона его следует использовать в течение 12 нед.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: