Салтиказон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Салтиказон

Состав на одну дозу:
Действующие вещества: 50 мкг + 100 мкг
Салметерола ксинафоат 72,5 мкг
(в пересчете на салметерол) 50 мкг
Флутиказона пропионат 100 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат 2,0 мг
Лактозы моногидрат до 12,0 мг
Капсулы желатиновые*
корпус капсулы:
титана диоксид 2%
желатин до 100%
крышечка капсулы:
титана диоксид 2%
желатин до 100%

Показания к применению:

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бетта2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:
у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании бетта2-адреномиметика короткого действия;
у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и бетта2-адреномиметиком длительного действия;
в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;
Поддерживающая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного вдоха (ОФВ1)

Фармакокинетика:

Всасывание
Салметерол действует местно, в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около
100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.
Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора: при введении комбинации салметерола и флутиказона с помощью ингалятора она составляет 5,5 %. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона в плазме крови.
Распределение
Нет данных о распределении салметерола.
Флутиказон имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91 %).
Метаболизм
Имеются данные, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до ?-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.
Флутиказон быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выведение
Нет данных относительно выведения салметерола.
Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам. Почечный клиренс неизмененного флутиказона ничтожно мал (< 0,2 %), в виде метаболита с мочой выводится менее 5 % дозы.

Фармакодинамика:

Салтиказон® – комбинированный препарат, содержащий два активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Салтиказон®, благодаря удобному режиму дозирования, может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы.
Салметерол – это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов.
При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей, даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных ГКС. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Читайте также:
Кортеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский возраст до 4 лет.
• Детский возраст до 18 лет (для препарата, предназначенного для применения с использованием многодозового ингалятора «ОстреаХалер», поскольку клинический опыт применения данного устройства в детской популяции отсутствует).
С осторожностью
Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Салтиказон® следует применять с осторожностью пациентам с острым или латентным туберкулезом легких.
Салтиказон® следует применять с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.
При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Салтиказон® следует с осторожностью назначать пациентам, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ), в том числе с аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.
Салтиказон® следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией, так как все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение концентрации калия (К+) в плазме крови.
Салтиказон® следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе (остаточные количества белка могут входить в состав лактозы), так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции (препарат содержит лактозу).
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.
Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять Салтиказон® с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременным женщинам и женщинам в период грудного вскармливания следует назначать препарат Салтиказон® только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность
Репродуктивная токсичность салметерола и флутиказона изучалась во время доклинических исследований. Избыточная системная концентрация активного бета2-адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод.
Обширный опыт клинического применения препаратов данного класса свидетельствует, что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказон не обладают генотоксичностью.
Период грудного вскармливания
Концентрация салметерола и флутиказона в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых измерялись низкие концентрации салметерола и флутиказона. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказона в грудном молоке женщин в период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко – кандидоз пищевода.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции гиперчувствительности (в том числе кожная сыпь), одышка; редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки), бронхоспазм.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гипергликемия; очень редко – гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто – тревожность, нарушения сна; редко – изменения в поведении, в том числе повышенная активность и раздражительность (особенно у детей), частота неизвестна – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – катаракта; редко – глаукома.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко – аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – охриплость голоса и/или дисфония; нечасто – раздражение глотки; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – боль в животе, тошнота, рвота; нечасто – изменение вкусовых ощущений (дисгевзия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кровоподтеки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы, артралгия, частота неизвестна – миалгия, переломы костей.

Способ приготовления или применения:

Препарат Салтиказон® предназначен только для ингаляций с помощью ингалятора «Инхалер CDM®» у взрослых и детей в возрасте от 4 до 18 лет или многодозового ингалятора «ОстреаХалер» у взрослых.
Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Бронхиальная астма
Дозу препарата Салтиказон® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Если прием препарата Салтиказон® 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в сутки.
Пациенту следует назначать такую дозировку препарата Салтиказон®, которая содержит дозу флутиказона, соответствующую тяжести его заболевания.
Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на Салтиказон® в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на Салтиказон® может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения заболевания.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети 12 лет и старше
Одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки,
или одна ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У взрослых при удвоении дозы на фоне применения любой дозировки препарата Салтиказон® на протяжении 14 дней сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании препарата по одной ингаляции два раза в сутки. Удваивать дозу можно в тех случаях, когда пациентам необходима дополнительная краткосрочная (до 14 дней) терапия ингаляционными кортикостероидами.
Дети 4 лет и старше
Одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
В детской популяции (возраст от 4 до 18 лет) препарат Салтиказон® может применяться только с использованием ингалятора «Инхалер CDM®». Использование многодозового ингалятора «ОстреаХалер» у детей не рекомендуется, т.к. опыт его клинического применения в детской популяции отсутствует.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Рекомендуемые дозы
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляцию (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона) 2 раза в сутки.

Читайте также:
Сегидрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Салтиказон ® (Salticasone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

  • салметерол (salmeterol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • флутиказон (fluticasone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы

Порошок д/ингал. дозированный 50 мкг+100 мкг: 30 или 60 доз в компл. с устройством д/ингаляций или без него

Порошок д/ингал. дозированный 50 мкг+250 мкг: 30 или 60 доз в компл. с устройством д/ингаляций или без него

Порошок д/ингал. дозированный 50 мкг+500 мкг: 30 или 60 доз в компл. с устройством д/ингаляций или без него

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Салтиказон ®

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат72.5 мкг,
что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат100 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 2 мг, лактозы моногидрат – до 12 мг.

Капсулы для ингаляций твердые желатиновые капсулы*, размер №3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.

Состав корпуса капсулы*: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы*: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.

10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.

Многодозовый ингалятор в виде круглого пластмассового устройства со счетчиком доз; внутри ингалятора находится один блистер с 60 заполненными ячейками; содержимое ячеек – порошок белого или почти белого цвета.

60 шт. (60 доз) – упаковки ячейковые контурные в устройстве для ингаляций (ингалятор “ОстреаХалер”) (1) – контейнеры/пакеты из комбинированного материала – пачки картонные.

* применимо для препарата, предназначенного для применения с использованием однодозового ингалятора “Инхалер CDM ® “.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат72.5 мкг,
что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат250 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 2 мг, лактозы моногидрат – до 12 мг.

Капсулы для ингаляций твердые желатиновые капсулы*, размер №3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав корпуса капсулы*: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы*: индиготин – 0.3%, железа оксид желтый – 1.7143%, титана диоксид – 1%, желатин – до 100%.

Читайте также:
Биотин комплекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.

Многодозовый ингалятор в виде круглого пластмассового устройства со счетчиком доз; внутри ингалятора находится один блистер с 60 заполненными ячейками; содержимое ячеек – порошок белого или почти белого цвета.

60 шт. (60 доз) – упаковки ячейковые контурные в устройстве для ингаляций (ингалятор “ОстреаХалер”) (1) – контейнеры/пакеты из комбинированного материала – пачки картонные.

* применимо для препарата, предназначенного для применения с использованием однодозового ингалятора “Инхалер CDM ® “.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат72.5 мкг,
что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат500 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 2 мг, лактозы моногидрат – до 12 мг.

Капсулы для ингаляций твердые желатиновые капсулы*, размер №3, корпус зеленого цвета, крышечка зеленого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав корпуса капсулы*: азорубин – 0.0016%, бриллиантовый черный – 0.0958%, патентованный синий – 0.1643%, хинолиновый желтый – 1.1496%, титана диоксид – 1.3333%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы*: азорубин – 0.0016%, бриллиантовый черный – 0.0958%, патентованный синий – 0.1642%, хинолиновый желтый – 1.1496%, титана диоксид – 1.3333%, желатин – до 100%.

10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (3) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. (10 доз) – упаковки ячейковые контурные (6) в комплекте с устройством* для ингаляций (ингалятор “Инхалер CDM ® “) – пачки картонные.

Многодозовый ингалятор в виде круглого пластмассового устройства со счетчиком доз; внутри ингалятора находится один блистер с 60 заполненными ячейками; содержимое ячеек – порошок белого или почти белого цвета.

60 шт. (60 доз) – упаковки ячейковые контурные в устройстве для ингаляций (ингалятор “ОстреаХалер”) (1) – контейнеры/пакеты из комбинированного материала – пачки картонные.

* применимо для препарата, предназначенного для применения с использованием однодозового ингалятора “Инхалер CDM ® “.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Салметерол – это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β 2 -адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β 2 -адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 , и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказон – ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не коррелирует с терапевтическими эффектами. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены, т.к. при ингаляции в терапевтических дозах его C max в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, C ss которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже C ss , наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Флутиказон имеет большой V d в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T 1/2 , равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Читайте также:
Азитрус: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания активных веществ препарата Салтиказон ®

Для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета 2 -адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС.

Салтиказон-натив

Салтиказон-натив

Лечение показано при заболеваниях: в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, когда целесообразно применение комбинации бета2-адреномиметика селективного длительного действия с ингаляционным глюкокортикостероидом, а также для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, флутиказону и другим компонентам препарата; детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью необходимо назначать при следующих заболеваниях и состояниях: туберкулез, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гипотиреоз, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен для ингаляций.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Дети от 4 до 12 лет:

дозировка 25 мкг/50 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

дозировка 25 мкг/125 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

дозировка 25 мкг/250 мкг: 2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении эффекта путем применения препарата 2 раза в сутки дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозировку, кратность применения – 1 раз в сутки. Количество флутиказона в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией печени или почек.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон и салметерол. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Флутиказон – синтетический глюкокортикостероид для местного применения, обладающий выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью. При его применении снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол представляет собой селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия; расслабляет гладкую мускулатуру стенки бронхов, подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Побочные действия

Поскольку содержит салметерол и флутиказон, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, ишемия миокарда.

Со стороны нервной системы: головные боли, в том числе мигренозные, расстройства сна, тремор, поведенческие расстройства, включая гиперреактивность и раздражительность, тревожность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и ангионевротический отек, в единичных случаях ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов – одышки и бронхоспазма и, крайне редко, анафилактические реакции, аллергический ринит и конъюнктивит.

Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения, заложенность носа, сухость слизистых оболочек носовой полости, ларингиты, охриплость голоса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: раздражение слизистых оболочек ротоглотки, изменение вкусовых ощущений, гипосаливация, инфекции желудочно-кишечного тракта, поражение твердых тканей зубов, абдоминальные боли, повышенное газообразование, запоры, геморрой.

Со стороны кожных покровов: геморрагии, экзема, дерматиты и дерматозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, боли в костях и суставах.

Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, другие бактериальные и вирусные инфекции.

Читайте также:
Бициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как и при применении других ингаляционных препаратов, на фоне применения возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, гипергликемию.

При передозировке могут развиваться тремор, головная боль, тахикардия.

В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при лечении пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение необходимо отменить в связи с передозировкой бета2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.

При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно некоторое угнетение функции коры надпочечников, в связи с чем рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, так как используемая доза не обеспечивает адекватный контроль заболевания.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие

В обычных условиях после ингаляционного применения достигаются низкие концентрации салметерола и флутиказона в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой из-за опасности развития бронхоспазма. Применение с бета-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты бета2- адренорецепторов, может приводить к усилению эффектов.

Наличие препарата Салтиказон-натив *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Качественные генерики для лечения бронхообструктивных заболеваний: свет в конце тоннеля есть!

Приведены данные исследований эквивалентности генерических и оригинальных ингаляционных препаратов, использующихся для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Обсуждено проведение подобных исследований, критерии оценки эквив

High-quality generics for treatment of broncho-obstructive diseases: There is a light at the end of the tunnel!

The article presents research data equivalence of generic and original inhalation drugs used to treat asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Discusses the nature of these studies, the criteria for assessing the equivalence of inhaled drugs.

Острые и хронические заболевания органов дыхания в Российской Федерации составляют около 40% общей заболеваемости населения страны (включая острые респираторные заболевания), при этом за период 2000–2008 гг. показатели заболеваемости не опускалась ниже 290 случаев на 1000 человек.

Среди болезней органов дыхания преобладают бронхиальная астма (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). По оценкам специалистов, численность больных БА, как минимум, в 5–6 раз превышает данные официальной статистики (5,9 млн человек в сравнении с отчетными данными — 1,3 млн человек). Установлено, что пациенты, страдающие БА, часто инвалидизируются. Так, в Москве 41% пациентов с БА получают пособие по инвалидности [1].

В РФ прямые затраты здравоохранения, связанные с лечением БА, составляют около 8,5 млрд рублей, из них 66,6% расходуется на стационарное лечение, 21,5% — на закупку лекарственных средств, 10,9% — на амбулаторно-поликлиническое лечение, 0,9% — на вызовы скорой помощи.

В структуре косвенных затрат по БА (около 2,8 млрд руб.) затраты на оплату листков нетрудоспособности составляют 61,4%, пособий по инвалидности — 27,3%, недополученный вклад в валовый внутренний продукт по причине обострения заболевания с листком нетрудоспособности — 11,4%.

Суммарные (прямые и непрямые) затраты, связанные с БА, составляют около 0,75% от всего бюджета здравоохранения РФ [1].

Обращает на себя внимание тот факт, что расходы на медикаменты являются крайне недостаточными и в общей структуре затрат на лечение составляют всего 11,0%. В расчете на одного пациента с БА это составляет 1418,2 рубля в год.

Читайте также:
Пангрол 10000: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В этой связи чрезвычайный интерес представляет внедрение в практику новых лекарственных технологий, использование которых позволит снизить бремя заболевания и затраты бюджета.

Согласно современной концепции Всемирной организации здравоохранения (World Health Organization, WHO), препараты-генерики имеют многочисленные преимущества для общественного здравоохранения, связанные прежде всего с доступной ценой препарата.

Однако применение генерического препарата вместо оригинального может быть оправдано лишь в том случае, если врач убежден, что это не снизит эффективность лечения и тем более не будет угрожать жизни пациента. В России, где большинство генериков и/или субстанций для их производства произведены в развивающихся странах Азиатского региона, проблема качества таких препаратов стоит особенно остро. Кроме того, сложность разрешения данной проблемы усугубляется тем, что в современных ингаляционных лекарственных препаратах в качестве средств доставки используются высокотехнологичные устройства, воспроизведение и производство которых требует специальных усилий и больших капитальных вложений.

Для установления эквивалентности ингаляционных препаратов необходимо осуществить как минимум 5 шагов [2]:

1) подтверждение эквивалентности качественного и количественного состава основного и вспомогательных веществ;

2) установление сходства используемых средств доставки;

3) оценка свойств ингалятора in vitro, в том числе оценка размеров частиц вдыхаемой дозы;

4) изучение легочного распределения и системной фармакокинетики препарата in vivo;

5) доказательство сходства терапевтической эффективности.

К сожалению, появляющиеся на российском фармацевтическом рынке генерические ингаляционные лекарственные средства далеко не всегда в полной мере эквивалентны оригинальным препаратам.

Так, Л. А. Трухачева и соавт. [3] при изучении степени эквивалентности вдыхаемых фракций на 7-ступенчатом каскадном импакторе нового поколения Next (Copley Scientific Limited Англия) для дозированных аэрозольных ингаляторов Серетид, 25/250 (салметерола ксинафоат/флутиказона пропионат) мкг/доза, производство «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалсз», Польша, и Тевакомб, 25/250 (салметерола ксинафоат/флутиказона пропионат) мкг/доза, производство «Ципла Лтд», Индия, установили статистические различия при определении таких значимых параметров, как массмедианный аэродинамический диаметр частиц и геометрическое стандартное отклонение от массмедианного аэродинамического диаметра, а также значений фракции мелкодисперсных частиц (ФМЧ) и величины выпущенной дозы. Для салметерола ксинафоата величины ФМЧ составляли 42,06% (Серетид) и 35,53% (Тевакомб) соответственно, для флутиказона пропионата — 42,94% (Серетид) и 35,44% (Тевакомб).

Ранее нами было установлено, что упомянутый выше воспроизведенный препарат отличается от оригинального и по количеству содержащихся в нем примесей. Несмотря на то, что оба препарата соответствовали заявленным требованиям нормативной документации, сумма примесей флутиказона пропионата в генерике находилась на верхней границе допустимой нормы (не более 0,4%) и составляла 0,385%. Кроме этого, в Тевакомбе обнаружены следовые количества брома (0,7 миллионной доли), наличие которого вообще не предполагается действующей нормативной документацией [4].

В связи с вышеизложенным большие надежды возлагаются на новые отечественные разработки в области лечения БА, которыми, в частности, занимается компания «Натива». В настоящее время компанией разработана целая линейка генерических ингаляционных препаратов с использованием современных средств доставки, тщательное изучение свойств которых проведено в лабораторных и клинических исследованиях.

Одно из исследований было посвящено изучению аэродинамических характеристик препарата Беклометазон-аэронатив, аэрозоль для ингаляций дозированный производства ООО «Натива» (Россия) в сравнении с препаратами Беклазон Эко, 250 мкг/доза, производства «Нортон Вотерфорд» (Ирландия) и Кленил, 250 мкг/доза, производства «Кьези Фармацевтичи С.п.А.» (Италия), в котором оценивались такие показатели, как однородность дозирования и величина респирабельной фракции с помощью каскадного импактора Андерсена.

Результаты проведенных исследований приведены в табл. 1.

Таким образом, как это следует из вышеприведенных данных, препарат Беклометазон-аэронатив производства ООО «Натива» (Россия) в сравнении с препаратами Беклазон Эко 250 мкг/доза, производства «Нортон Вотерфорд» (Ирландия) и Кленил 250 мкг/доза («Кьези Фармацевтичи С.п.А.», Италия)» демонстрируют сопоставимые результаты по показателям однородности дозирования и респирабельной фракции.

Следующее исследование было посвящено оценке аэродинамических характеристик лекарственного препарата Ипратерол-натив, раствор для ингаляций 0,25 мг/мл + 0,5 мг/мл (ипратропия бромид + фенотерол). Доля мелких частиц может существенно отличаться при использовании аппаратов разных производителей и различных моделей. Кроме того, респирабельная фракция может зависеть от вязкости среды препарата и от его предварительного разведения, например, физиологическим раствором или при смешении с другим препаратом.

Сравнение составов генерика компании «Натива» и оригинального препарата компании «Берингер Ингельхайм» показало, что качественный состав препаратов отличается только одним из консервантов: бензалкония хлорида в Ипратероле-натив заменен на натрия бензоат (табл. 2).

Респирабельную фракцию в процентах определяли как отношение суммы масс частиц, осевших на каскадах от 2 по 7, к суммам масс всех каскадов и Г-образной трубки.

Результаты проведенных исследований представлены на рис. 1–4.

Таким образом, препараты Ипратерол-натив (ООО «Натива») и Беродуал («Берингер Ингельхайм») в виде растворов для небулирования в ходе сравнительных аэродинамических испытаний показали полную идентичность по величине респирабельной фракции и профилям распределения частиц по размерам.

Еще два аналогичных исследования были посвящены изучению аэродинамических свойств препарата Салтиказон-натив (ООО «Натива», Россия) в сравнении с препаратом Серетид Мультидиск («Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд.», Великобритания) и препарата Формисонид-натив (ООО «Натива», Россия) в сравнении с препаратом Симбикорт Турбухалер («АстраЗенека», Великобритания) 2 . Дизайн упомянутых исследований был сходен с предыдущими.

Читайте также:
Макрозид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отрадно отметить, что по результатам упомянутых выше исследований оба генерических препарата продемонстрировали сопоставимые результаты по показателям однородности дозирования и респирабельной фракции по отношению к оригинальным.

Итак, имеющиеся на сегодняшний день доказательства сопоставимости качественных характеристик генериков компании «Натива» по отношению к известным оригинальным препаратам позволяют надеяться, что на российском фармацевтическом рынке появилась достойная замена дорогостоящим импортным препаратам, обеспечивающая эквивалентную эффективность и профиль безопасности у пациентов с бронхобструктивными заболеваниями.

Литература

  1. Социально-экономические потери от бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в Российской Федерации. Сводный отчет. М.: РБОФ «Качество жизни». 125 с.
  2. Daley-Yates P. T., Parkins D. A. Establishing bioequivalence for inhaled drug; weighing the evidence // Expert Opin. Drug Deliv. 2011; 1: 112.
  3. Трухачева Л. А., Горпинченко Н. В., Дементьев С. П. Сравнительное исследование in vitro эквивалентности дозированных аэрозольных ингаляторов Серетид и Тевакомб с помощью импактора нового поколения Next // Клиническая фармакология и терапия. 2012. № 21 (4). С. 73–77.
  4. Зырянов С. К., Айсанов З. Р. Воспроизведенные ингаляционные лекарственные средства: как оценить их свойства? // Пульмонология. 2012. № 3. С. 115–118.

С. К. Зырянов, доктор медицинских наук, профессор
Ж. А. Галеева 1 , кандидат медицинских наук
Ю. Б. Белоусов, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

2 Препараты Салтиказон-натив и Формисонид-натив не зарегистрированы в РФ. Есть разрешения на проведение клинических исследований этих препаратов. В настоящее время исследования имеют статус «Завершено».

Салтиказон натив

Салтиказон 50 мкг + 250 мкг 60 шт

В 1 капсуле активные вещества: салметерола ксинафоат 72,5/72,5/72,5 мкг (в пересчете на салметерол — 50/50/50 мкг), флутиказона пропионат 100/250/500 мкг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 2/2/2 мг . лактозы моногидрат — до 12/12/12 мг

Фармакологический эффект

Показания

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ?2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС: – пациенты с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным ГКС при периодическом использовании ?2-адреномиметика короткого действия . – пациенты с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и ?2-адреномиметиком длительного действия . – в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием. поддерживающая терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) меньше 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Салтиказон .-натив можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и изменение дозы назначается врачом в индивидуальном порядке. Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания. Бронхиальная астма. Если пациент не получает соответствующую терапию, принимая только ингаляционные ГКС, то их замена на препарат Салтиказон .-натив в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Салтиказон .-натив может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы. Взрослые (18 лет и старше). 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы Салтиказон .-натив сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном применении этой комбинации 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной терапии кортикостероидами, как описано в руководствах по лечению бронхиальной астмы. В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон .-натив у пациентов в возрасте до 18 лет. Дозу препарата Салтиказон .-натив следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Салтиказон .-натив 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки. ХОБЛ. Максимальная рекомендуемая доза для взрослых составляет: одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Особые группы пациентов. Нет необходимости снижать дозу препарата Салтиказон .-натив у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Инструкция по проведению ингаляций. Ингалятор порошковый «Инхалер CDM .» — пластиковое устройство белого цвета с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см. Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять его следует только с помощью «Инхалера CDM .». Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Читайте также:
Ренагель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Поскольку препарат Салтиказон .-натив содержит салметерол и флутиказона пропионат, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены. Определение частоты: очень часто (?1/10) . часто (от 1/100 до 1/10) . нечасто (от 1/1000 до 1/100) . редко (от 1/10000 до 1/1000) . очень редко ( меньше 1/10000). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, например экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм. Со стороны обмена веществ: нечасто — гипергликемия . очень редко — гипокалиемия. Со стороны эндокринной системы: редко — гиперкортицизм . очень редко — симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани. Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль . нечасто — тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна . редко — нарушения поведения . очень редко — депрессия, нарушения вкуса. Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий . редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию . очень редко — стенокардия, колебания АД, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата . нечасто — раздражение глотки . редко — бронхоспазм, включая парадоксальный. Со стороны кожных покровов: нечасто — кровоподтеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — тремор, мышечные судороги, артралгии . нечасто — миалгии . редко — снижение минеральной плотности костной ткани. Прочие: нечасто — катаракта . редко — глаукома. Для снижения риска возникновения кандидоза после ингаляции Салтиказон .-натив рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Особые указания

Поскольку препарат Салтиказон .-натив содержит салметерол и флутиказона пропионат, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены. Определение частоты: очень часто (?1/10) . часто (от 1/100 до 1/10) . нечасто (от 1/1000 до 1/100) . редко (от 1/10000 до 1/1000) . очень редко ( меньше 1/10000). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, например экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм. Со стороны обмена веществ: нечасто — гипергликемия . очень редко — гипокалиемия. Со стороны эндокринной системы: редко — гиперкортицизм . очень редко — симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани. Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль . нечасто — тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна . редко — нарушения поведения . очень редко — депрессия, нарушения вкуса. Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий . редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию . очень редко — стенокардия, колебания АД, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата . нечасто — раздражение глотки . редко — бронхоспазм, включая парадоксальный. Со стороны кожных покровов: нечасто — кровоподтеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — тремор, мышечные судороги, артралгии . нечасто — миалгии . редко — снижение минеральной плотности костной ткани. Прочие: нечасто — катаракта . редко — глаукома. Для снижения риска возникновения кандидоза после ингаляции Салтиказон .-натив рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Лечение алкогольной зависимости Кампралом

Кампрал — лекарственное средство для устранения алкогольной зависимости, выпускается в таблетках, активный компонент — ацетилгомотауринат кальция (Акампросат). Действие — психоактивное, корректирующее работу ЦНС:

  • снижает выделение нейротрансмиттеров. Они активно выделяются при употреблении алкоголя, что дает возбуждающий или тормозящий эффект (у пациента улучшается настроение, он становится более активным или, напротив, успокаивается, «снимает стресс»). Кампрал контролирует выделение этих веществ, из-за чего ожидаемой реакции после приема алкоголя не наступает;
  • стабилизирует работу ЦНС, оказывает нормализующее и нейропротекторное действие. Препарат относят к числу психотропных, но он не вызывает привыкания, не провоцирует появления негативной симптоматики;
  • действие препарата — накопительное. При систематическом приеме эффект возрастает, тяга к употреблению алкоголя снижается, уменьшается риск рецидива, появления негативной психиатрической симптоматики.
Читайте также:
Афала: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кампрал

Кампрал комплексно действует на ЦНС:

  • подавляет активность нейропередачи, снижает нейрональную гипервозбудимость;
  • в неокортексе ослабляет тормозные и возбуждающие постсинаптические потенциалы;
  • снижает активность опиатных нейромедиаторных систем, из-за чего употребление спиртного не дает эффекта;
  • стимулирует активность серотонинергических нейронов;
  • нейтрализует свободные радикалы;
  • снижает активность норадренергической системы, ослабляет реакцию на норадреналин, дофамин, адреналин, что способствует стабилизации эмоционального состояния.

Срочный вызов!

Заказать кодирование от алкоголизма

Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.

Применение

Врачи медицинского центра «НаркоДок» используют Кампрал для курсового лечения алкогольной зависимости:

  • после завершения периода абстинентного синдрома, когда проведена интоксикация и основная физиологическая симптоматика отмены употребления алкоголя снята;
  • после кодирования от алкоголизма как средство поддерживающей терапии для облегчения реабилитации, снятия психологической тяги к употреблению спиртного;
  • как профилактическое средство для пациентов, воздерживающихся от употребления алкоголя самостоятельно, но опасающихся срывов.

Кампрал принимают два или три раза в сутки. Дозировку и длительность приема определяет лечащий врач-нарколог, учитывая:

  • вес, возраст пациента;
  • состояние здоровья, данные анамнеза;
  • стадию алкогольной зависимости, фазу ее лечения.

Средняя длительность курсового лечения — 1 год. Этот срок может быть увеличен, возможен периодический прием препарата короткими курсами в рамках поддерживающей терапии. Мы не рекомендуем самостоятельный прием Кампрала (Акампросата). Если режим терапии будет подобран неправильно, использование препарата может быть неэффективным, возможны передозировки.

Исследования

Кампрал и его аналоги применяются в Западной Европе для лечения пациентов с алкогольной зависимостью. Здесь проведено несколько исследований, подтвердивших эффективность:

  • клинические испытания во Франции показали, что 61% пациентов остается в фазе ремиссии при приеме лекарства;
  • в Австрии исследование проводилось на пациентах с хронической алкогольной зависимостью. Оно подтвердило более высокую результативность лечения при использовании в составе медикаментозной терапии Кампрала;
  • препарат одобрен в США FDA (Food and Drug Administration) после ряда контрольных исследований.

Переносимость

  • не вызывает подобных дисульфираму реакций: не вызывает отвращения к употреблению спиртного, тяжелой интоксикации, других осложнений;
  • при употреблении алкоголя действие препарата сохраняется: пациент не получает ожидаемого эффекта, но в сочетании со спиртным препарат не опасен;
  • прием возможен при нарушениях работы печени: он не оказывает тяжелого токсического действия;
  • передозировка происходит редко, вызывает диарею, осложнения проходят после промывания желудка.

Длительный прием не вызывает привыкания, не влияет на самочувствие, психическое состояние, концентрацию внимания. Средство не вызывает эйфории, возбуждения или, напротив, апатии, подавленности. Препарат безопасен.

Наркологи клиники «НаркоДок» не назначают Кампрал при:

  • беременности и лактации;
  • тяжелых нарушениях функций почек, печени;
  • индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
  • пожилом возрасте (старше 65 лет);
  • остром абстинентном синдроме (период после резкой отмены употребления алкоголя и до завершения детоксикации).

Срочный вызов!

Заказать кодирование от алкоголизма

Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.

Рекомендации

Препарат медленно всасывается в кровь из ЖКТ, скорость абсорбции индивидуальна. Известно, что она снижается, если таблетки принимаются вместе с едой.

Эффект Акампросата усиливается постепенно, становится максимальным на пятый день систематического приема. Для его поддержания прием таблеток должен быть регулярным, без перерывов. Если режим нарушен, препарат продолжают принимать по назначенной наркологом схеме, как только появляется такая возможность.

Лечение алкоголизма Кампралом рекомендуется дополнять индивидуальной или групповой психотерапией, другими способами реабилитации.

Кампрал можно сочетать с кодированием препаратами на основе дисульфирама. Эффект лечения в этом случае будет максимальным.

Сенаде : инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный метилпарагидроксибензоат (Е 218) целлюлоза микрокристаллическая тальк магния стеарат натрия лаурилсульфат; натрия карбоксиметилцеллюлоза.

Лекарственная форма

От коричневого до темно-коричневого цвета, плоские, круглые таблетки со скошенными краями, с одной стороны – монограмма CIPLA, с другой – линия разлома по центру.

Название и местонахождение производителя

«Медитеб Спешиалитиз ПВТ. Лтд », 352. Кундеим Индл. Истейт, Кундеим ГОА, Индия

Фармакологическая группа

Контактные слабительные средства. Гликозиды сенны. Код АТС А06А В06.

Слабительное препарат растительного происхождения, действующий на моторику толстого кишечника.

Фармакологическое действие обусловлено антрагликозиды (в основном сеннозидов А и В), а также другими гликозидами. При приеме внутрь гликозиды сенны проходят через желудок и тонкий кишечник в неизмененном размере, не всасываясь. В толстом кишечнике антрагликозиды расщепляются кишечными бактериями на фармакологически активные Антрон и антранолы, которые, раздражая интерорецепторы толстой кишки, усиливают перистальтику и ускоряют опорожнение кишечника. Антрон и антранолы препятствуют всасыванию воды и электролитов, способствуют диффузии воды в просвет кишечника. Вследствие осмотического эффекта происходит увеличение каловых масс, повышение давления наполнения, что способствует стимуляции перистальтики.

После приема препарата эффект наступает через 6 – 12:00. Стул нормализуется через несколько дней регулярного применения.

Активные вещества – метаболиты антрагликозидов сенны – практически не всасываются, в основном выводятся с калом и частично – мочой, небольшое количество их проникает в грудное молоко.

Показания

Запоры, обусловленные атонией кишечника различной этиологии. Подготовка к рентгенологическим исследованиям.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата тошнота, рвота острые воспалительные заболевания пищеварительного тракта (болезнь Крона, колиты) недиагностированные заболевания пищеварительной системы, которые могут быть результатом острых кишечных заболеваний или хирургических вмешательств (дивертикулит, аппендицит, перитонит, частая диарея), спастические боли; ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, органические поражения печени, эпигастральной боли неопределенного происхождения, желудочно-кишечные и маточные кровотечения, цистит, тяжелые нарушения водно-солевого баланса (гипокалиемия), ректальные геморрагии.

Читайте также:
Канестен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Надлежащие меры безопасности при применении

Препарат рекомендуется применять только в том случае, если нормализации опорожнения кишечника не удается достичь изменением диеты; следует принимать минимальную эффективную дозу, необходимую для восстановления нормальной функции кишечника.

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, антиаритмические средства, препараты, увеличивающие интервал QT, диуретики, кортикостероиды или препараты на основе корня солодки, следует до начала применения препарата проконсультироваться с врачом.

Если причина запора неизвестна или жалобы со стороны пищеварительного тракта (боли в животе, тошнота и рвота), то перед началом приема слабительных средств необходимо, чтобы врач установил причину запора, поскольку эти симптомы могут быть признаками непроходимости кишечника, начинающемся или которая уже .

Препарат предназначен для эпизодического применения, поэтому следует принимать препарат с осторожностью и после консультации с врачом, если его применение продолжается более чем одну неделю, поскольку длительное применение слабительных средств, которые стимулируют деятельность кишечника, может привести к усилению атонии кишечника.

Препарат не следует применять в 2:00 после применения других лекарственных средств или в дозах, превышающих рекомендуемые.

Взрослым, которые страдают от недержания кала, при приеме препарата следует избегать длительного контакта кожи с калом путем изменения прокладок (салфеток).

С осторожностью следует применять препарат пациентам с заболеваниями печени или почек, с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Хотя применение препарата беременным женщинам противопоказано, однако применять его рекомендуется только под наблюдением врача. Исследования не выявили какой-либо опасности для плода. Нет свидетельств о тератогенности препарата.

Применение препарата беременными может вызвать более высокую вероятность развития побочных эффектов (абдоминальные боли, диарея).

На время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить, так как компоненты препарата могут проникать в грудное молоко и вызвать частый жидкий стул у ребенка. В то же время при условии надлежащей дозировки возникновения нежелательных эффектов у ребенка маловероятно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат обычно не влияет на управление транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций. Однако необходимо проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Не рекомендуется применение препарата детям до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, обычно вечером перед сном или утром.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 2 таблетки 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Следует принимать минимальную эффективную дозу, необходимую для восстановления нормальной функции кишечника.

Пациентам пожилого возраста следует начинать лечение с дозы 1 таблетка.

Передозировка

При передозировке может развиться диарея, вызывает нарушение водно-солевого баланса, кишечные колики, раздражение органов пищеварительного тракта, вызывает тошноту, эпигастральной боли, судороги, нарушение функции кишечника, сосудистый коллапс и метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое, включая промывание желудка. Если существует опасность серьезной диареи, рекомендуется регидратация (прием большого количества воды).

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, но редко возможно возникновение побочных эффектов, которые обычно являются обратимыми и быстро проходят после отмены препарата или уменьшения дозы.

Со стороны пищеварительного тракта: в единичных случаях возможны анорексия, боль в животе, диарея при длительном применении – тошнота, рвота, метеоризм, псевдомеланоз кишечника, атония толстого кишечника, нарушения пищеварения, колики, потеря массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение окраски мочи (красная или коричневая в зависимости от показателя рН, не имеет клинического значения); при длительном применении – протеинурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: длительное применение слабительных средств может привести к потере электролитов, главным образом калия, что может вызвать нарушение сердечной деятельности, чувство усталости, мышечную слабость, судороги, коллапс.

Со стороны иммунной системы: могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локальная или генерализованная сыпь).

В случае какой-либо реакции следует проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На сегодня о случаях клинически значимого лекарственного взаимодействия не сообщалось.

Возможно снижение уровня действующих веществ в сыворотке крови при одновременном применении

хинидина сульфата (антиаритмического препарата) через конкурирующие свойства с антрахиноновои слабительными средствами. Одновременное применение с сердечными гликозидами результате гипокалиемии может вызвать сердечную аритмию. При одновременном применении антиаритмических средств, диуретиков и кортикостероидов развивается мышечная слабость. При длительном применении или применении в высоких дозах нарушает абсорбцию тетрациклинов. Снижает эффективность препаратов, которые медленно всасываются в пищеварительном тракте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: