Селлсепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

СеллСепт – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

В виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами:

– профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки почки;

– профилактика острого отторжения органа и улучшение выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца;

– профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной пересадки печени.

Форма выпуска

капсулы 250 мг; блистер 10 пачка картонная 10.
капсулы 250 мг; блистер 10 пачка картонная 30.
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 пачка картонная 1.
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 300 пачка картонная 1.
капсулы 250 мг; блистер 10 пачка картонная 10.

Фармакодинамика

Микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты (МФК). МФК — мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению инозинмонофосфата (ИМФ) в ксантозо-5-монофосфат — важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Для профилактики отторжения после пересадки почки, сердца и печени, лечения рефрактерного отторжения пересаженной почки ММФ назначают в комбинации с антитимоцитарным глобулином, муромонабом-СД3, циклоспорином и кортикостероидами.

При трансплантации почки комбинация ММФ с кортикостероидами и циклоспорином снижает частоту неэффективности терапии в первые 6 мес после трансплантации и гистологически доказанного отторжения в ходе терапии, в дозе 2 г/сут снижает кумулятивную частоту гибели трансплантата и летальности за 12 мес после трансплантации почки, но в дозе 3 г в сутки увеличивает частоту преждевременного выбывания из исследования по любой причине.

По частоте гистологически доказанного отторжения, летальности и повторных трансплантаций при пересадке сердца ММФ превосходит азатиоприн.

ММФ в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином более эффективно, чем азатиоприн, предотвращает острое отторжение и обеспечивает сходную выживаемость с азатиоприном у больных с первичной пересадкой печени.

Терапия ММФ снижала частоту гибели трансплантата или летальных исходов через 6 мес после начала терапии на 45% (р=0,062) у пациентов, перенесших пересадку почки, с рефрактерным к терапии острым, клеточно-опосредованным отторжением трансплантата.

Доклинические данные по безопасности. В дозах, в 2–3 раза превышающих терапевтические при пересадке почки и в 1,3–2 раза — по сравнению с таковым у пациентов после пересадки сердца, микофенолата мофетил не обладал канцерогенным действием, не влиял на фертильность самцов крыс. В дозах, оказывающих резкий цитотоксический эффект, в двух тестах (определение тимидинкиназы в клетках мышиной лимфомы и с микроядрышками мыши) микофенолата мофетил потенциально способен вызывать хромосомную нестабильность.

В исследованиях на животных пероральный прием препарата в дозе, в 0,5 раза превышающей системное воздействие дозы 2 г в сутки после пересадки почки и примерно в 0,3 раза превышающей системное воздействие клинической дозы 3 г в сутки, рекомендованной после пересадки сердца, вызывал пороки развития (в т.ч. анофтальмию, агнатию и гидроцефалию) в первом поколении потомства без токсического воздействия на мать и фертильность, и репродуктивность последующих поколений.

В исследованиях тератогенности на животных, получавших препарат в дозе, по системному воздействию примерно в 0,5 раза превышающей 3 г в сутки, отмечалась резорбция плодов и врожденные пороки развития у крыс (включая анофтальмию, агнатию и гидроцефалию), у потомства кроликов обнаруживались пороки развития сердечно-сосудистой системы, почек, эктопия сердца и почек, диафрагмальные и пупочные грыжи, без признаков токсического воздействия на мать.

В токсикологических исследованиях микофенолата мофетила на животных основные поражения локализовались в кроветворных и лимфоидных органах и возникали при таком уровне системного воздействия препарата, который эквивалентен или меньше клинического воздействия дозы 2 г в сутки, рекомендованной больным после пересадки почки. Профиль неклинической токсичности ММФ совпадает с нежелательными явлениями, отмеченными в клинических исследованиях у человека, которые позволили получить данные по безопасности, более значимые для популяции пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики микофенолата мофетила (ММФ) изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом, у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль ММФ одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1,5 г, концентрации микофенольной кислоты (МФК) такие же, как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Всасывание. После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм микофенолата мофетила с образованием активного метаболита — МФК. Биодоступность ММФ при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК, составляет, в среднем, 94% от таковой при его в/в введении. После перорального приема концентрации ММФ в плазме не определяются.

Читайте также:
Адгелон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUCМФК были примерно на 30% ниже, а Cmax — примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3–6 мес после пересадки).

Прием пищи не влияет на степень всасывания ММФ (AUCМФК) при его назначении по 1,5 г 2 раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако Cmax МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%.

Распределение. Как правило, примерно через 6–12 ч после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении колестирамина AUCМФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной циркуляции.

В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм. МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение. После перорального приема радиоактивно меченного микофенолата мофетила 93% полученной дозы выделяется с мочой, а 6% — с калом. Бóльшая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительное количество препарата ( 100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена. Секвестранты желчных кислот типа колестирамина снижают AUCМФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию.

Биоэквивалентность. При исследовании биоэквивалентности двух пероральных форм выпуска ММФ было показано, что 2 табл. по 500 мг эквивалентны 4 капс. по 250 мг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании с разовым приемом препарата у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 100 мкг/мл) небольшие его количества все-таки выводятся.

Препараты, связывающие желчные кислоты, например колестирамин, могут способствовать устранению МФК из организма, увеличивая его экскрецию.

Взаимодействия с другими препаратами

Ацикловир. При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности, возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции, что может приводить к дальнейшему повышению концентрации обоих лекарственных препаратов.

Антациды, содержащие гидроокись магния и алюминия, снижают всасывание ММФ.

Колестирамин. После назначения разовой дозы микофенолата мофетила 1,5 г здоровым добровольцам, предварительно принимавшим по 4 г колестирамина 3 раза в сутки на протяжении 4 дней, наблюдалось уменьшение AUCМФК на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ММФ и препаратов, влияющих на печеночно-кишечную рециркуляцию.

Циклоспорин А. Микофенолата мофетил не влияет на фармакокинетику циклоспорина А. При одновременном назначении воздействие микофенольной кислоты снижается на 30–50% по сравнению с пациентами, получающими ММФ в комбинации с сиролимусом.

Ганцикловир. По результатам исследования с разовым пероральным приемом рекомендованных доз микофенолата мофетила и в/в введением ганцикловира существенного изменения фармакокинетики МФК не ожидается, поэтому корректировать дозу ММФ не нужно. Если ММФ и ганцикловир назначают больным с почечной недостаточностью, необходимо тщательно наблюдать больных.

Пероральные контрацептивы. ММФ не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов. При одновременном приеме с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол (0,02–0,04 мг) и левоноргестрел (0,05–0,2 мг), дезогестрел (0,15 мг) или гестоден (0,05–0,1 мг), Селлсепт® (1 г 2 раза в сутки) не оказывает клинически значимого воздействия на уровень прогестерона, ЛГ и ФСГ. Таким образом, Селлсепт® не оказывает влияния на подавление овуляции под действием пероральных контрацептивов.

Однако во время приема препарата Селлсепт® дополнительно к пероральным контрацептивам необходимо использовать и другие методы контрацепции.

Триметоприм/сульфаметоксазол, норфлоксацин, метронидазол. Не влияют на биодоступность МФК при назначении с одним из антибактериальных препаратов. Но одновременное назначение препарата Селлсепт® в комбинации с норфлоксацином и метронидазолом снижает AUC0–48 МФК на 30% после однократного приема препарата Селлсепт®.

Такролимус. При одновременном назначении не выявлено влияния на AUC и Сmax МФК у пациентов после пересадки печени и почек. У пациентов после трансплантации почек назначение препарата Селлсепт® не влияло на концентрацию такролимуса. У больных со стабильным печеночным трансплантатом AUC такролимуса после многократного приема ММФ в дозе 1,5 г 2 раза в сутки возрастала примерно на 20%.

Рифампицин. После коррекции дозы отмечено снижение воздействия микофенольной кислоты на 70% (AUC0–12) у пациентов после одномоментной трансплантации сердца и легких, рекомендуется контроль воздействия МФК и коррекция дозы препарата Селлсепт® для поддержания клинического эффекта при совместном назначении.

Ципрофлоксацин и амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой. У пациентов после трансплантации почек в дни непосредственно после перорального приема ципрофлоксацина или амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой наблюдается снижение Cmin МФК на 54%. При продолжении антибактериальной терапии данный эффект снижается, а после прекращения терапии исчезает. Клиническое значение этого явления неизвестно, поскольку изменение Cmin может неадекватно отражать изменение суммарного воздействия МФК.

Другие взаимодействия. Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид) повышают концентрацию МФКГ.

Одновременное применение севеламера и МФК у взрослых и детей снижает Сmax и AUC0–12 МФК на 30 и 25% соответственно. Севеламер и другие фосфатсвязывающие препараты, не содержащие кальций, должны назначаться через 2 ч после приема препарата Селлсепт®, чтобы уменьшить влияние на всасывание МФК.

Читайте также:
Косопт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Живые вакцины. Не должны вводиться пациентам в состоянии иммунодепрессии. Антителообразование в ответ на другие вакцины может быть снижено.

Особые указания при приеме

Как и на фоне комбинированной иммуносупрессии вообще, так и при назначении ММФ как компонента иммуносупрессивной схемы имеется повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи (см. «Побочные действия»). Этот риск, по-видимому, связан не с применением какого-либо препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии.

Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и УФ-лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора.

Больные, получающие ММФ, должны быть проинформированы о необходимости сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивости, кровотечений или других признаках угнетения костного мозга.

Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям, в т.ч. оппортунистическим, сепсису и другим инфекциям с летальным исходом.

Случаи развития ПМЛ, иногда фатальные, наблюдались у пациентов, принимавших Селлсепт®. В сообщениях об этих случаях имеется информация о наличии у пациентов дополнительных факторов риска развития ПМЛ, включающих иммуносупрессивную терапию и ухудшение состояния иммунитета. У пациентов с иммуносупрессией при наличии неврологических симптомов следует провести дифференциальную диагностику ПМЛ и рекомендовать консультации невролога.

Случаи развития ПККА наблюдались у пациентов, принимавших Селлсепт® в комбинации с другими иммуносупрессивными препаратами. Механизм развития ПККА при назначении препарата Селлсепт®, равно как и других иммуносупрессантов и их комбинации, неизвестен. В некоторых случаях ПККА была обратимой после снижения дозы препарата Селлсепт® или отмены. Однако у пациентов, перенесших трансплантацию, снижение иммуносупрессии может поставить под угрозу трансплантат.

В ходе лечения ММФ вакцинация может быть менее эффективной; необходимо избегать применения живых ослабленных вакцин. Можно проводить противогриппозную вакцинацию в соответствии с национальными рекомендациями.

Поскольку прием ММФ может сопровождаться побочными реакциями со стороны ЖКТ (изъязвление слизистой оболочки, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации), необходимо соблюдать осторожность при назначении ММФ больным с заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.

Поскольку ММФ является ингибитором ИМФДГ, то теоретически, не следует назначать его пациентам с редким генетически обусловленным наследственным дефицитом гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы (синдромы Леша-Найена и Келли-Зигмиллера).

ММФ не рекомендуется назначать одновременно с азатиоприном, поскольку оба препарата угнетают костный мозг, и их одновременный прием не изучался.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ММФ с препаратами, влияющими на печеночно-кишечную циркуляцию, поскольку они могут снизить эффективность ММФ (см. «Взаимодействие»).

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью следует избегать назначения доз более 1 г 2 раза в сутки.

Коррекция дозы больным с задержкой функции почечного трансплантата не требуется, однако их нужно тщательно наблюдать. Данные по больным, перенесшим пересадку сердца или печени и имеющим тяжелую почечную недостаточность, отсутствуют.

У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.

Лабораторный контроль: при лечении ММФ необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения — 2 раза в месяц, а затем на протяжении первого года — ежемесячно. Нейтропения может быть связана как с приемом ММФ, так и с применением других лекарственных препаратов, вирусными инфекциями или сочетанием этих причин. При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение ММФ или уменьшить дозу, при этом проводя тщательное наблюдение за этими больными.

Обращение с препаратом. Поскольку ММФ в эксперименте на крысах и кроликах проявил тератогенное действие, не следует разламывать таблетки препарата Селлсепт® и не следует нарушать целостность капсул. Необходимо избегать вдыхания порошка, содержащегося в капсулах препарата Селлсепт®, или его прямого попадания на кожу или слизистые оболочки. Если это произошло, нужно тщательно промыть данный участок водой с мылом, а глаза — просто водой.

Селлсепт

Селлсепт

Фото препарата

  • Латинское название: CellCept
  • Код АТХ: L04AA06
  • Действующее вещество: Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)
  • Производитель: Roche S.p.A. (Италия)

Состав

В состав Селлсепта входит активное вещество микофенолата мофетил.

Дополнительные составляющие: прежелатинизированный крахмал, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Селлсепт в виде капсул и таблеток. Капсулы 250 мг могут быть расфасованы по 100 или 300 штук в упаковке. Таблетки 500 мг представлены упаковками по 4, 50, 100, 150 или 500 штук.

Фармакологическое действие

Для каждой формы препарата характерно иммунодепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество данного препарата является 2-морфолиноэтиловым эфиром микофенольной кислоты. Как известно, микофенольная кислота в свою очередь представляет собой мощнейший селективный неконкурентный и при этом обратимый ингибитор инозинмонофосфат дегидрогеназы. Именно он способен подавлять выработку гуанозиновых нуклеотидов. Также происходит предотвращение окисления инозинмонофосфата в ксантозо-5-монофосфат. Данная кислота проявляет достаточно выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, по сравнению с другими клетками, так как процесс пролиферации Т- и В-лимфоцитов во многом зависит от образования пуринов de novo, а клетки прочих типов переходят на другие пути метаболизма.

В качестве профилактики отторжения пересаженных органов: почки, сердца или печени, а также терапии рефрактерного отторжения почки после пересадки препарат назначается в составе комплексного лечения с антитимоцитарным глобулином, Циклоспорином, Муромонабом-СД3 и кортикостероидами. Благодаря приёму этого препарата снижается частота неэффективности лечения в первые полгода, с момента трансплантации и возможного отторжения органов.

Читайте также:
Квадевит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Внутри организма человека препарат подвергается быстрому и полноценному всасыванию. В результате метаболизма образуется активный метаболит в виде микофенольной кислоты. Распределение происходит в тканях, органах и физиологических жидкостях, на 97% связываясь с плазмой крови. Из организма препарат выводится в основном с мочой и небольшая часть с калом.

Показания к применению

Препарат назначается в составе комплексного лечения с кортикостероидами и Циклоспорином в качестве профилактики острого отторжения органов и:

  • терапии их рефрактерного отторжения у пациентов после аллогенного пересаживания почек;
  • улучшения выживаемости трансплантатов и самих пациентов, перенёсших аллогенную пересадку сердца;
  • после аллогенного пересаживания печени.

Противопоказания

Использование этого лекарства не рекомендовано при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • лактации, беременности.

Осторожность в терапевтическом процессе требуется при наличии обострения заболеваний ЖКТ.

Побочные действия

Основными побочными эффектами, которые могут сопровождать применение Селлсепта и Циклоспорина с кортикостероидами в качестве профилактики отторжения пересаженных органов являются: диарея, сепсис, лейкопения, рвота, развитие оппортунистических инфекций и других нарушений.

Селлсепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат может назначаться в различных случаях с целью профилактики или лечения отторгаемых трансплантатов. При этом дозировка устанавливается в зависимости от показания.

Например, для профилактики отторжения трансплантата почки лекарство назначают в дозировке 1г к двухразовому суточному приёму, но не более 2г в день.

С целью профилактики отторжения трансплантата сердца или печени суточную дозировку устанавливают по 1,5г к двухразовому приёму.

При лечении первого, а также рефрактерного отторжения пересаженной почки препарат назначают в дозировании 1,5г к двухразовому суточному приёму. При этом начинать приём Селлсепта рекомендуют как можно раньше.

В любом случае дозирование, схему приёма и прочие условия терапии определят лечащий врач. Дело в том, что это зависит от многих факторов, в том числе сложности нарушения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

В клинической практике случаев передозировки установлено не было, но исключать их не следует. При этом предполагаемыми симптомами являются: иммуносупрессия, вызывающая повышение чувствительности к различным инфекциям, и угнетение костного мозга.

Основное лечение требует прекращения или снижение дозировки препарата, с последующим назначением симптоматической терапии.

Взаимодействие

Антациды, которые содержат гидроокись магния или алюминия, способны снизить всасывание микофенолата мофетила.

Одновременный приём с Такролимусом может приводить к изменению концентрации микофенольной кислоты. Блокаторы канальцевой секреции могут повысить её концентрацию.

Во время лечения не рекомендуется введение живых вакцин, так как это способно привести к значительному понижению антителообразования.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения этого препарата подходит сухое, тёмное и прохладное место, недоступное детям.

Селлсепт

Селлсепт

Аллотрансплантация почки (профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения) – в составе комбинированной терапии циклоспорином и ГКС.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ЖКТ (в фазе обострения).

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант; селективный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, блокирует процесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Цитостатический эффект более выражен в отношении лимфоцитов.

Побочные действия

Инфекционные поражения нижних отделов мочеполовых путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и ЦМВ инфекции, аспергиллез, сепсис, гриппоподобный синдром; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, полицитемия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания; нефронекроз, гематурия, альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия; повышение АД, стенокардия, фибрилляция предсердий, тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическое); диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диспепсия, кровотечения из ЖКТ, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, повышение активности “печеночных” трансаминаз; гингивит, язвенный стоматит; акне, злокачественные новообразования кожи (карцинома), трофические язвы; головокружение, нарушения сна, тремор, депрессия, тревожность, парестезии, гипертонус мышц, сонливость, неспецифическая катаракта, конъюнктивит, амблиопия; гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела; артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, судороги мышц нижних конечностей, миастения; одышка, кашель, фарингит, бронхиальная астма, плевральный выпот, отек легких, синусит; снижение потенции.

Особые указания

У пациентов, получающих препарат в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и др. злокачественных опухолей (в частности, рака кожи) при длительном лечении высокими дозами повышается. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6 нед после отмены препарата.

Взаимодействие

Антациды уменьшают абсорбцию препарата; колестирамин снижает концентрацию активного метаболита; блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию неактивного метаболита.

Читайте также:
Простаплант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении препарата и ацикловира повышается концентрация обоих ЛС в плазме.

Циклоспорин А, ганцикловир, ко-тримоксазол, пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Селлсепт

Здравствуйте, у меня хронический гломерулонефрит, была 4 года ремиссия на препарате ‘Экорал’. В этом году в мае доза на снижении дошла до 25 мг в сутки и я слетела и опять попала с рецидивом в больницу. Там меня начали , как всегда , откачивать преднизолоном внутривенно , всё подействовало,я перешла на таблетки, и сейчас мне подключили ‘ Селлсепт’, объяснив это тем, что циклоспорин (экорал) я уже не могу принимать, а без цитостатиков я опять слечу. И я уже с 26 мая нахожусь в стационаре и это очень тяжело и морально и физически. Мне должно было выписывать голсударство этот препарат, но нам дали документ о том, что его в России не будет до сентября ,и что мне теперь делать, ведь стационар выписал его на 10 дней, меня на них посадили, а пить теперь нечего .я понимаю что селлсепт это оочень тяжелый препарат , ведь мне только 17 лет , а я уже столько химии пропила .
Подскажите пожалуйста, есть ли какие-то альтернативные способы лечения . И подскажите пожалуйста теперь план снижения , ведь наши областные врачи сказали что не знают теперь как меня с него убрать

Здравствуйте.
К большому сожалению, никто не сможет решить эту проблему заочно. Также нельзя в подобных случаях давать заочные указания, можно навредить, не зная ситуацию во всех деталях. Врачи могут подобрать терапию с применением других препаратов этой группы или дающих схожий эффект, но назначения могут быть сделаны только лично. Ваш лечащий врач обязан подобрать вариант лечения.

Добрый день.
Врач выписал Селлсепт(у меня миастения), но его нигде нет. Возможно ли его заменить на Микофенолата Мофетил-ТЛ, либо другие аналоги?

Селлсепт

Селлсепт капсулы 250 мг 100 шт.

Селлсепт – иммунодепрессант. Главный компонент препарата морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК заглушает объединение гуанозиновых нуклеотидов. Лимфоциты больше, чем прочие клетки, подвергаются конкретному цитостатическому действию. Причина тому сильная зависимость пролиферации лимфоцитов от синтеза пуринов. Тогда как прочие клетки способны искать другие пути метаболизма.

Эффективность. Пересаженные органы могут не прижиться. Для снижения риска отторжения назначают Селлсепт в сочетании или до начала приема с кортикостероидами, иммуноглобулином антитимоцитарным и циклоспорином. Также проводились исследования совместного приема описываемого медикамента с такролимусом и даклизумабом.

Трансплантация сердца. Исследованиями не выявлено нарушение гемодинамики по причине отторжения органа из-за приема медикамента. Кроме того, ММФ результативнее азатитоприна, если операция была проведена повторно.

Трансплантация печени. Селлсепт с циклоспорином и кортикостероидами исключает отчуждение имплантата. Азатиоприн в этом случае не так результативен. Лечение рефрактерного отторжения трансплантатов. Использование таблетки на сорок пять процентов сокращало отчуждение органа и смерть человека при невосприимчивости к терапии.

Доклинические данные по безопасности. ММФ не вызывает образование опухолей у людей с вживленным органом, если терапевтическая доза не превышалась в пару раз. Эксперименты на мышах показали, что Селлсепт в дозах, вызывающих интоксикацию, может спровоцировать сбой в системе хромосом. Исследования на выявление мутаций бактерий, конверсию митотического гена и хромосомные аберрации ничего не показали. Репродукция самок крыс после пересадки почки и сердца и дозе препарата, превышающей в полтора раза два грамма в сутки и три грамма в сутки, подвергалась изменениям. Первое поколение рождалось с пороками развития. Мать при этом токсическим действием затронута не была. Также крыс исследовали на структурные изменения во время развития организма. Доза Селлсепт, превышенная в 0,5 раза, вызывала разрушение костей и врожденные пороки развития. Потомство страдало заболеваниями сердца, печени, почек, гидроцефалией, анофтальмией и пр. У матерей также не было признаков токсичности. Локализация главных поражений была в лимфоидных органах кроветворения после превышения количества препарата у прооперированных.

Состав и форма выпуска

В аптеке Селлсепт продается капсулами. К дополнительным компонентам относится натрия кроскармеллоза и пр. Поверхность лекарства – это желатин с незначительным количеством диоксида титана. Также лекарство продается в таблетках. Основной компонент – микофенолат мофетил. Поверхность состоит из лавандового опадрая.

Показания к применению

Селлсепт показан для предотвращения отчуждения донорского органа пациентам всех возрастов. Тем не менее, лекарство лучше не использовать до двенадцати лет. Медикамент сочетают с кортикостероидами и циклоспорином.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Побочные эффекты

Негативное влияние лекарства не установлено. Виной тому имеющаяся болезнь, использование многочисленных рецептов. Исследования клиник выявили главные побочные эффекты. В сочетании с кортикостероидами и циклоспорином лекарство вызывает понос, рвоту, лейкопению, боли в животе. Повышается риск заражения крови и возникновение некоторых инфекций. Селлсепт повышает риск раковых опухолей. Так, один процент больных с перенесенной имплантацией и проходивших восстановление ММФ с прочими средствами, заболевали лимфомой спустя год. Два процента пациентов подвергались раку кожи и прочим злокачественным образованиям. Год спустя, риск заболеть раком у пациентов с вживлением органов снижался до минимума. Пониженный иммунитет провоцирует инфекции в организме пациентов подвергшихся операции. Появлялись герпес, кандидоз слизистых оболочек, кожи пр. Аналогичная ситуация у детей не достигших совершеннолетия. Пациенты преклонного возраста, получающие терапию описываемым медикаментом с иммуносупрессивными средствами, подвергаются большему риску заболеть разными инфекциями. Старики чаще подвержены отеку легкого, кровотечениям ЖКТ. Негативные последствия были выявлены у проходивших восстановление препаратом с кортикостероидами и циклоспорином. Пострегистрационное применение препарата Прием лекарства – причина неприятностей с органами пищеварения. Это панкреатит, колит. Возможна атрофия ворсин в кишечнике. Также страдает иммунная система. Развиваются туберкулез, менингит, эндокардит, атипичные инфекции. Иногда прием лекарства может оказаться фатальным. Как правило, к смерти приводит иммуносупрессивная терапия при отсутствии иммунитета. Также возможно развитие нефропатии. Тяжелая инфекция носит серьезный характер и становится причиной гибели пересаженного органа. Препарат с прочими иммунодепрессантами вызывает осложнения при вынашивании ребенка. Это пороки в развитии плода.

Читайте также:
Кондилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Лекарство противопоказано при личной непереносимости. Исключено использование с азатиоприном. При дефиците фермента пуринового обмена эукариот. Осторожность с сиролимусом, такролимусом во время усугубления болезней ЖКТ.

Беременность и препарат

Прием медикамента беременными повышает риск выкидыша. Возможны пороки развития разных органов. Поэтому планируя рождение ребенка, замените препарат на другие иммунодепрессанты. Пока не снизится их эффективность. До начала терапии убедитесь в отсутствие беременности. Лечение и шесть недель после его окончания требует надежной защиты контрацептивами. Использование медикамента оправдано, только если польза для женщины выше, чем риск для здоровья малыша. Как влияет ММФ на грудничка во время грудного вскармливания неизвестно. Негативные последствия нельзя исключать. Поэтому продолжительность грудного вскармливания и лечения зависит от решения врача и женщины.

Способ и особенности употребления

Исключить отчуждение имплантированной почки помогает постепенное включение лекарства по паре грамм в день. Отторжение сердца минимизируют назначением лекарства спустя пять суток после хирургического вмешательства по два грамма пару раз в сутки. Незамедлительно приступают к восстановлению по завершению вживления печени. Суточная доза – три грамма. Наличие нейтропении требует сокращения количества лекарства или его полного прекращения. Также доза уменьшается при постоянной почечной недостаточности. Детям лекарство назначают по полтора грамма в день. Средство лечения мнн в виде капсул назначают по одному грамму в день.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение ММФ и ацикловира способствует росту компонентов в крови. Причина роста уровня – соперничество двух лекарств в отношении канальцевой секреции. AUC МФКГ уменьшается на сорок процентов по завершению, приема ММФ с колестирамином. Осторожное отношение требуется при использовании ММФ и медикаментов, акцентирующих на печеночно-кишечном распаде. Комбинированный прием клавулановой кислоты, ципрофлоксацина и амоксициллина, у прооперированных людей, сокращал МФК на пятьдесят процентов. Длительное антибактериальное лечение результат снижает. По окончании терапии прекращает. Причина не изучена. ММФ с пробенецидом увеличивает AUC МФКГ в крови в три раза. Так, прочие лекарства, подвергшиеся канальцевой секреции соперничают с МФКГ. Это увеличивает уровень компонентов в плазме. Образование антител снижается, если больным иммунодепрессией вводить живые ослабленные вакцины.

Передозировка

Чрезмерный прием лекарства негативных последствий не вызвало. Предположительно, чрезмерный прием провоцирует излишнюю иммуносупрессию и подавление костного мозга. Нейтропения исключает прием лекарства, либо нуждается в коррекции дозировки. Удаление МФК из организма гемодиализом исключен. Маленькие дозы ликвидируются специальными лекарствами.

Аналоги

Инструкция по применению относит лекарство к идентичным Майсепта и Супреста.

Условия продажи

Прием лекарства возможен по выписке доктора.

Условия хранения

По инструкции температура хранения медикамента не должна превышать тридцати градусов. Место хранения темное и сухое. Беречь от детей. Действие препарата не более трех лет. Срок годности указан на коробке и в инструкции.

Селлсепт капсулы 250мг N100

Инструкция по применению Селлсепт капсулы 250мг N100

Форма выпуска

Показания к применению

  • Профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки почки.
  • Профилактика острого отторжения органа и улучшение выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца.
  • Профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной пересадки печени.
  • Селлсепт назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Рекомендации по применению

Профилактика отторжения.
Первая доза Селлсепта должна быть принята в пределах 72 часов после трансплантации.
Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1.0 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). В клинических исследованиях использовалась доза в 1.5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г), которая не давала преимуществ в плане эффективности, хотя также была безопасной. У больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше, чем у получавших суточную дозу в 3 г. Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение рефрактерного отторжения.
Как для начального лечения рефрактерного отторжения, так и для поддерживающей терапии больным рекомендуется суточная доза в 3 г (1.5 г 2 раза в сутки). Селлсепт должен назначаться одновременно со стандартной терапией циклоспорином и кортикостероидами.

Читайте также:
Наком: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дозирование в особых случаях
При нейтропении
(абсолютное число нейтрофилов < 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить его дозу.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.73 м2) вне ближайшего посттрансплантационного периода следует избегать доз выше 2 г в сутки. Этих больных нужно тщательно наблюдать.
Корректировать дозы больным с послеоперационной задержкой функции трансплантата нет необходимости.
У больных старческого возраста (> 56 лет) рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки (см. ”Меры предосторожности”).
Дети: безопасность и эффективность препарата у больных детского возраста не установлена. Имеются лишь очень ограниченные фармакокинетические данные, полученные у детей, перенесших трансплантацию.

Побочные действия

Профиль побочных действий, связанных с применением иммунодепрессантов, часто трудно установить из-за наличия основного заболевания и одновременного применения многих других лекарственных средств.
Основными побочными реакциями, связанными с применением Селлсепта, являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота; существуют также данные о повышении частоты некоторых видов инфекций, например, туберкулеза и атипичной микобактериальной инфекции. Описаны отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций, таких как менингит и инфекционный эндокардит.

У 10% и более больных, принимавших Селлсепт с целью профилактики отторжения (три контролированных клинических исследования III фазы) и лечения рефрактерного отторжения (одно контролированное клиническое исследование III фазы) , зафиксированы следующие побочные реакции:
Организм в целом: сепсис, повышение температуры, боли в животе, боли в грудной клетке, головные боли, боли в пояснице, астения, повышение концентрации циклоспорина в крови.
Кровь и лимфатическая система: анемия (в том числе, гипохромная), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Мочеполовой тракт: инфекции мочевыводящих путей, гематурия, некроз почечных канальцев.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия.
Нарушения обмена веществ и нарушения питания: периферические отеки, гипер- и гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия.
Пищеварительный тракт: диарея, запор, тошнота, диспепсия, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Органы дыхания: инфекции, в том числе пневмония, бронхит; одышка, фарингит, кашель.
Кожа и ее производные: акне, герпетические инфекции.
Нервная система:головокружение, бессонница, тремор.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения профиль безопасности у больных, получавших 2 г Селлсепта в сутки, в целом, был лучше, чем у больных, принимавших по 3 г Селлсепта в сутки. Сепсис, который обычно представлял собой цитомегаловирусную виремию, наблюдался при лечении Селлсептом несколько чаще, чем в контрольной группе. Диарея возникала у больных, получавших Селлсепт, достоверно чаще, чем у больных на азатиоприне или плацебо; наблюдалось также небольшое учащение случаев рвоты. Инфекции мочеполового тракта были характерны для всех групп, но несколько чаще развивались на фоне приема Селлсепта, нежели азатиоприна или плацебо. Лейкопения при лечении Селлсептом встречалась чаще, чем в контрольной группе, и чаще на фоне приема 3 г Селлсепта в сутки.

Профиль безопасности Селлсепта при лечении рефрактерного отторжения был аналогичен наблюдавшемуся в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения на дозах 3 г в сутки. Диарея и лейкопения с последующей анемией, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, сепсис были преобладающими побочными реакциями, встречавшимися у больных на Селлсепте чаще, чем у больных, внутривенно получавших стероиды.

В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция чаще наблюдалась у больных, получавших 3 г Селлсепта в сутки (8-12%), чем у получавших суточную дозу в 2 г (4-8%) и у контрольных больных (2-6%). Аналогичным образом, частота кандидемии, инвазивного тканевого кандидоза и инвазивного аспергиллеза была несколько выше у больных, получавших 3 г Селлсепта в сутки, чем у получавших 2 г и у контрольных больных. При лечении рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов были получены такие же данные, как и в трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения; инвазивная тканевая цитомегаловирусная инфекция у больных на Селлсепте регистрировалась чаще, чем при внутривенном введении больших доз стероидов. В трех контролированных исследованиях по профилактике отторжения количество инфекций с летальным исходом было примерно одинаковым (< 2%) как при лечении Селлсептом, так и в контрольной группе на терапии другими иммунодепрессантами.

Частота злокачественных новообразований у 1483 больных, участвовавших в трех контролированных исследованиях по предупреждению отторжения длительностью 1 год и более, была аналогичной описанной в литературе для реципиентов аллогенных почечных трансплантатов. В группах, получавших Селлсепт, наблюдалось некоторое увеличение частоты лимфопролиферативных заболеваний (1.0% у больных, получавших 3 г/сутки и 0.6% у больных, получавших 2 г/сутки) по сравнению с группами больных на плацебо (0%) и азатиоприне (0.3%). В контролированном исследовании по лечению рефрактерного отторжения аллогенных почечных трансплантатов частота злокачественных новообразований, возникавших после лечения иммунодепрессантами, составляла у больных, внутривенно получавших стероиды, 1.4%, а у больных, получавших Селлсепт, – 2.6%.

Тяжелая нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 500 в 1 мкл) наблюдалась не более, чем у 2% больных, получавших Селлсепт для профилактики отторжения, и 3% больных, получавших его для лечения рефрактерного отторжения.

Читайте также:
Быструмкапс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У > 3% больных, леченных Селлсептом, описаны следующие ранее не упоминавшиеся побочные явления:
Организм в целом: кисты, случайные травмы, кровотечения, грыжи, недомогание, увеличение живота, озноб и лихорадка, гриппоподобный синдром, боли в области таза, отеки лица.
Кровь и лимфатическая система: полицитемия, экхимозы.
Мочеполовой тракт: альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия, боли, импотенция, учащенное мочеиспускание.
Сердечно-сосудистая система: тромбозы, стенокардия, фибрилляция предсердий, заболевания периферических сосудов, гипотония, в том числе ортостатическая, тахикардия, сердцебиение, вазодилатация.
Нарушения обмена веществ и нарушения питания: повышение уровней креатинина, гаммаглютамилтранспептидазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ, обезвоживание, гиперволемия, ацидоз, гипо- и гиперкальциемия, гипопротеинемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, прибавка массы тела.
Пищеварительный тракт: желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, гепатит, желудочно-кишечный кандидоз, патология прямой кишки, анорексия, метеоризм, гиперплазия десен, гингивит, язвенный стоматит, перфорации поперечноободочной кишки, желчного пузыря.
Органы дыхания: отек легких, ринит, синусит, нарушение функции легких, астма, плевральный выпот.
Кожа и ее производные: рак и доброкачественные опухоли кожи, язвы, опоясывающий лишай, гипертрофия кожи, потливость, выпадение волос, гирсутизм, грибковый дерматит, зуд.
Нервная система: депрессия, сонливость, парестезии, гипертонус, тревога.
Эндокринная система: сахарный диабет, нарушение функции паращитовидных желез.
Опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии, заболевания суставов, судороги в ногах, миастения.
Органы чувств: катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения.

По мере накопления опыта клинического применения препарата наблюдались такие нежелательные явления, как колит (иногда цитомегаловирусной этиологии), панкреатит, повышение частоты тяжелых инфекций (менингита, инфекционного эндокардита, легочного и внелегочного туберкулеза и других микобактериальных инфекций).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Особые указания

Как и на фоне комбинированной иммуносупресссии вообще, при назначении Селлсепта имеется повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск, по-видимому, связан не с применением какого-либо препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии.
Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора.
Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям. В клинических исследованиях по профилактике отторжения Селлсепт назначали в сочетании с антитимоцитарным глобулином, ОКТ3, циклоспорином и кортикостероидами, а для лечения рефрактерного отторжения – с циклоспорином, кортикостероидами, антилимфоцитарными и антитимоцитарными глобулинами и ОКТ3.
Больные, получающие Селлсепт, должны быть проинформированы о необходимости сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивости, кровотечений или других признаках угнетения костного мозга.
Лабораторный контроль: при лечении Селлсептом необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца – еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения – два раза в месяц, а затем на протяжении первого года – ежемесячно. При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить дозу, при этом проводя тщательное наблюдение за этими больными.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Селлсепта больным с серьезными заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 25 мл/мин/1.73 м2), получавших разовые дозы Селлсепта, отмечались более высокие показатели AUC МФК и МФКГ, чем у больных с менее выраженной почечной недостаточностью и у здоровых добровольцев. Следует избегать назначения этим больным доз более 1 г два раза в сутки, причем за ними должно вестись тщательное наблюдение.
У больных с задержкой функции трансплантата после пересадки средняя AUC0-12 для МФК была сравнима, а AUC0-12 для МФКГ в 2-3 раза превышала эти же показатели у больных без задержки функции трансплантата. Корректировать дозу этим больным не рекомендуется, однако их нужно тщательно наблюдать.
У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.
Беременность, кормление грудью
При назначении препарата беременным крысам и кроликам на стадии органогенеза наблюдались случаи неблагоприятного влияния на развитие плода (в том числе пороки развития). Селлсепт можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Терапию Селлсептом не следует начинать до тех пор, пока не получен отрицательный результат обследования на беременность. При наступлении беременности пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.
До начала терапии Селлсептом, в ходе лечения и в течение 6 недель после его окончания обязательно использование эффективных методов контрацепции.
У крыс мофетила микофенолат выделяется с молоком. Выделяется ли Селлсепт с женским молоком, неизвестно. Поскольку с женским молоком экскретируются многие препараты, а также в связи с возможностью серьезных побочных реакций на мофетила микофенолат у грудных детей, выбор между продолжением кормления грудью или приемом препарата делают с учетом важности лечения для матери.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Селлсепт – иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ).
Мофетила микофенолат представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофенольной кислоты (МФК). МФК – мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который, следовательно, подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo.
МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Читайте также:
Арикстра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Селлсепт высокоэффективен в профилактике отторжения органов и лечении рефрактерного отторжения органов у больных, перенесших аллогенную пересадку почки.

Состав

Активное вещество: мофетила микофенолата – 250 мг

Противопоказания

Гиперчувствительность к мофетила микофенолату или микофенольной кислоте и другим компонентам препарата.

Описание препарата СЕЛЛСЕПТ (CELLCEPT)

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачным корпусом коричневого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета, на корпусе надпись “Roche” черного цвета, на крышечке – “CellCept 250” черного цвета; содержимое капсул – мелкий гранулированный порошок, частично скомковавшийся, от белого до почти белого цвета.

1 капс.
микофенолата мофетил 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, повидон К90, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172).
Состав крышечки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель индигокармин (E172).

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: 3275/98/03/08/11/13 от 25.07.2013 – Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-лилового цвета, с гравировкой “CellCept 500” на одной стороне и “Roche” – на другой.

1 таб.
микофенолата мофетил 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К90, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай лавандовый Y-5-10272-A (гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель индигокармин (E132), краситель железа оксид красный (E172)).

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата СЕЛЛСЕПТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.

Показания к применению

Профилактика острого отторжения органа и лечение рефрактерного к терапии отторжения органа у больных после аллогенной пересадки почки.

Профилактика острого отторжения органа и с целью улучшения выживаемости трансплантата и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца.

Профилактика острого отторжения органа у больных после аллогенной пересадки печени.

Режим дозирования

Применяют в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата первую дозу микофенолата мофетила принимают в течение первых 3 сут после операции. При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 2 г/сут, частота приема – 2 раза/сут.

Для лечения реакции отторжения – 3 г/сут.

Побочные действия

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
  • некроз почечных канальцев, гематурия, альбуминурия, дизурические явления, гиперурикемия.
  • артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, нарушения коронарного кровообращения.
  • гипер- или гипокалиемия, гипофосфатемия, гипер- или гипокальциемия, гиперволемия, ацидоз.
  • гингивит, гиперплазия десен, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, проктит, гепатит.
  • головокружение, тремор, нарушения сна, беспокойство, депрессия, сонливость, парестезии, конъюнктивит, амблиопия, катаракта.
  • гипергликемия вплоть до развития сахарного диабета, гиперхолестеринемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела, нарушение функции паращитовидных желез.
  • миалгии, артралгии, судороги мышц ног.
  • кашель, одышка, фарингит, синусит, бронхоспазм.
  • гирсутизм, алопеция, зуд, акне, изъязвление кожи, злокачественные новообразования кожи.

В связи с иммунодепрессивным действием возможно развитие инфекционных поражений разных органов, включая инфекции нижних отделов мочевыводящих путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетическая и цитомегаловирусная инфекция, аспергиллез.

Противопоказания к применению

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение с азатиоприном.

В процессе лечения необходим регулярный контроль состояния крови. При уменьшении количества нейтрофилов до 1300/мкл следует снизить дозу микофенолата мофетила или отменить его.

У больных, принимающих микофенолат мофетил, повышен риск возникновения лимфом и других злокачественных опухолей, в частности, рака кожи.

МИКОФЕНОЛАТ МОФЕТИЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МИКОФЕНОЛАТА МОФЕТИЛ (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd., Израиль)

АЗАТИОПРИН (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия), ОАО, Россия)
КСЕЛЬЖАНС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
САНДИММУН (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ (HEXAL, AG, Германия)
ЛЕНАЛИДОМИД (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
САНДИММУН НЕОРАЛ ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ПРОГРАФ ® (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
АДВАГРАФ (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
СЕРТИКАН (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
МИКОФЕНОЛАТА МОФЕТИЛ (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd., Израиль)

АЛЕЦЕНЗА (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПУЛЬМОЗИМ (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЗЕНАПАКС (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ТЕЦЕНТРИК (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ОКРЕВУС (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ПЕРЬЕТА ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
КАДСИЛА ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
КОТЕЛЛИК (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ГАЗИВА ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ЗЕЛБОРАФ ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)

Читайте также:
Купрум-плюс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Vidal Group

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Селлсепт

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Селлсепт – препарат, которые является основным после проведения пересадки органов.

trusted-source

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Селлсепта

Использовать препарат можно в сочетании с гормональными лекарствами (кортикостероидами) и иммунодепрессантами (циклоспорином) взрослым и детям с двенадцати лет. Показаниями являются – профилактика и терапевтическое лечение отторжения таких органов как сердце, почка и печень, а также повышение шансов выживания больных.

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде таблеток или капсул с гравировкой. По десять штук в блистере. В упаковке может быть от пяти до десяти пластинок.

Фармакодинамика

Для предотвращения и терапии отторжения трансплантированных органов, медикамент употребляют совместно с циклоспорином, гормонами и антитимоцитарным глобулином.

Это помогает уменьшить малоэффективность лечения в первые полгода после пересадки, а в суточной дозе два грамма убавляет количество погибших трансплантатов и смертность больных за год после пересадки, при этом в суточной дозе три грамма – наоборот приумножает число пациентов, раньше срока выбывших из исследования.

По отношению к Азатиоприну, при приеме Селлсепта гораздо меньшее количество смертности, отторжения и последующих трансплантаций. При этом обеспечивается похожая выживаемость у пациентов с первичной пересадкой почки.

При проведении доклинических исследований, канцерогенных действий, снижение фертильности у крыс, при увеличении рекомендованных доз в два раза, обнаружено не было. ММФ может вызвать нестабильность в хромосомах, только в дозе, которая оказывает цитотоксическое действие.

В испытаниях на животных указывается, что, если при пересадке почти увеличить дозу в 0,5 и сердца в 0,3 раза, у первого поколения (без отравляющего влияния на мать) обуславливает различные дефекты развития.

При результатах токсикологических исследований, отмечается, что в основном поражаются органы кроветворной и лимфатической системы.

Неклинические данные по токсичности соответствуют нежелательными реакциями на медикамент.

Фармакокинетика

После употребления медикамента внутрь, осуществляется моментальная адсорбция и обмен веществ, образовывая при этом метаболит МФК. Биодоступность, при употреблении внутрь по сопоставлению с внутривенным введение Селлсепта, составляет примерно 94 %, но концентрация при таком способе приема не выявляется.

Показатели концентрации (на сорок процентов) и AUC (на тридцать процентов) спустя полгода после операции выше чем в периоде до сорока дней после нее.

Употребление еды никак не влияет на адсорбцию МФК, но концентрация его снижается на сорок процентов.

Спустя шесть – двенадцать часов после употребления медикамента, происходит второй подъем концентрации Селлсепта. Это говорит о наступлении его печеночно – кишечного распада. Если в это же время назначить Колестирамин, AUC снизиться на сорок процентов. Это означает прекращение печеночно – кишечного круговорота. Данные исследований показывают, что МФК связывается с белком плазмы.

В процессе печеночно – кишечного распада, происходит метаболизм препарата под воздействием глюкуронилтрансферазы с образованием фенольного глюкуронида.

Выведение происходит в основном почками (около 93%), из них 87 % – в виде МФКГ, а 0,99% – МФК. Оставшиеся 6% выводятся с калом. Большая концентрация МФКГ может быть не много выделена при помощи гемодиализа, но обычно эта процедура не удаляет МФК и МФКГ. Секрсетанты кислот желчи прерывают печеночно – кишечный распад.

Как показывают проведенные исследования две таблетки по 500 мг равнозначны четырем капсулам по 250 мг.

Скорость фильтрации в клубочках почек на 30 – 75 % выше у больных с тяжелой формой хронической почечной недостаточности, чем у здоровых людей. Данных по частом использовании Селлсепта у этой категории пациентов нет.

У людей с циррозом печени алкогольного характера, фармакокинетика не изменена. Это позволяет заявлять, что патологические процессы в паренхиме печени не будут противопоказанием для применения Селссета.

Способ применения и дозы

Терапевтические дозы для употребления Селлсепта:

Суточная доза не должна быть больше 3 грамм. Тем не менее более эффективным, как показывают исследования будет прием двух грамм.

  • пересадка сердца, печени

Суточная доза не более 3 г.

Терапия отделения пересаженной почки

Нужно принимать по три грамма в сутки. Первоначальную дозу стоит принять как можно ранее после пересадки.

Люди с хронической формой почечной недостаточности. Не стоит употреблять дозу более двух грамм в день.

Читайте также:
Местамидин-сенс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Люди старше 65 лет. Те, которые перенесли трансплантацию почки не должны принимать более двух грамм.

Дети с двенадцати лет:

  • профилактика отторжение пересаженной почки. При объеме поверхности до полутора метра – доза 750 мг 2 раза в день, более полутора метров – два грамма.
  • терапия отторжения пересаженной почки. Информация, также, как и при пересадке сердца или печени, о возможном использовании отсутствует.

trusted-source

[3], [4]

Использование Селлсепта во время беременности

Селлсепт значительно повышает вероятность внутриутробных пороков развития плода (например, аномального развития органов и систем). Поэтому больная, которая планирует беременность, должна быть предупреждена о таких возможных последствиях приема медикамента.

Лечение медикаментом не стоит начинать, пока не будет точного отрицательного результата наличия беременности. Перед началом терапии и шесть недель спустя после нее, пациентка во время интимных отношений должна использовать два вида контрацепции либо воздержаться от них на время лечения, даже если ей был поставлен диагноз бесплодие.

Терапию Селлсептом во врем гестации можно проводить только если положительный эффект для матери будет превышать вред для ребенка.

Также нужно делать выбор между грудным вскармливанием и проведением терапии Селлсептом, так как информации о выделении медикамента молоком женщины нет. Но, следует учитывать, что, во время проведения исследований у крыс, в молоке у них присутствовал ММФ.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя применять в период обострения патологий желудочно-кишечного тракта и любой персональной чувствительности к его компонентам.

Побочные действия Селлсепта

Из-за наличия основного патологического процесса и совместного употребления Селлсепта с другими лекарственными средствами, все нежелательные эффекты от лечения.

Чаще всего у пациентов можно обнаружить: диарею, снижения уровня лейкоцитов, заражение крови и рвоту.

Лимфома регистрировалась у одного процента больных, перенесших трансплантацию органов, принимавших Селлсептс совместно с другими иммунодепрессантами и находившихся под наблюдением медицинского персонала не менее одного года. Карцинома кожи (кроме меланомы) – обнаруживалась в 1,6 – 4,2 % случаев, другие типы – до двух процентов. Наблюдения больных в течении еще двух лет не внесли существенных изменений в данные по злокачественным новообразованиям, возникших после перенесенной пересадки органов.

При увеличении степени иммуноспресии пропорционально возрастает и риск развития инфекций, которые возникают у людей с сильно ослабленным иммунитетом. Чаще всего в данном случае встречались: кандидоз кожи и слизистых оболочек, а также герпес.

В детском возрасте, у пациентов, которые принимают Селлсепт, побочные реакции в виде диареи и анемии регистрируются чаще чем у взрослых (особенно до шести лет), но тип и частота всех негативных эффектов схожи со взрослыми.

В старческом возрасте риск возникновения различных нежелательных реакции организма на употребление Селлсепта несколько выше чем у пациентов молодого возраста. Поэтому этой категории пациентов стоит назначать дозу более слабее (два грамма в сутки).

Из незарегистрированных побочных эффектов наиболее чаше встречаются:

  1. Колит
  2. Воспаление поджелудочной железы
  3. Менингит
  4. Лейкоэнцефалопатия мультифокального типа
  5. Аномалии развития плода

trusted-source

[2]

Передозировка

Информация о передозировке препарата не зарегистрирована. Но та, что получена во время исследований дает возможность говорить о вероятном возникновении иммуносупресии.

В случае возникновения у больного агранулоцитоза нужно немедленно снизить дозу или прекратить прием Селлсепта. Для выведения также можно использовать Колестирамин, а процедура гемодиализа будет практически не эффективна.

Взаимодействия с другими препаратами

  1. Ацикловир. При почечной недостаточности, совместное примение препаратов приведет к росту их концентрации в сыворотке.
  2. Ганцикловир. Не влияет на фармакокинетику. Но при их единовременном использовании, нужно скрупулезное наблюдение за состоянием больного медицинским персоналом.
  3. Антациды, в состав которых входят магний и алюминий. Снижают период всасывая Селлсепта.
  4. Колестирамин. Уменьшает AUC до сорока процентов, если принять полтора грамма Селлсепта после приема четырех грамм три раза в день, длительность четыре дня Колестирамин.
  5. Циклоспорин. Селссепт не оказывает влияние на Циклоспорин. Но при совместном приеме действие МФК снижается до 50 %.
  6. Пероральные контрацептивы. Не оказывают влияния Селлсепт. Хотя при прохождении терапии медикаментом, нужно дополнительно применять другие способы контрацепции.
  7. Норфлоксацин, Метронидазол. Один антибактериальным препаратов не изменяет биодоступность препарата. Но однократный прием Селлсепта совместно с Норфлоксацином и Метронидазолом существенно снижает AUC (на тридцать процентов).
  8. Рифампицин. При единовременном использовании препаратов, и одномоментной пересадки легких и почек, нужно изменение дозы под контролем медицинского персонала.
  9. Аугментин, Ципрофлоксацин. При совокупном использовании Селлсепта и антибактериальной терапии этими препаратами, происходит снижение минимальной концентрации на 54 %. Далее, если пациент продолжает терапию,это действие уменьшается, а после окончания приема антибиотиков исчезает.
  10. Такролимус. Не оказывает влияния, только у пациентов с стабильной пересаженной печени AUC вырастает на двадцать процентов у Такролимуса.
  11. Блокаторы кальциевых каналов. Происходит увеличение плотности МФКГ.
  12. Вакцины живые. Нельзя совместно использовать с Селссептом.

trusted-source

[5], [6], [7]

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: