Сенорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

  • тревога;
  • раздражительность;
  • утомляемость;
  • нарушения сна;
  • навязчивые мысли;
  • панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

депрессия

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

    — препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом. — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств. — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

    — обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

Феварин

    — довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости. — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

  • Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
  • Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
  • Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
  • Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

    — одно из самых популярных средств. Назначается, начиная с детского возраста, при стрессах, переутомлении, эмоциональном перенапряжении. Иногда эффективен при незначительных нарушениях сна. . Обладает противотревожным действием, устраняет чувство страха, плаксивость, раздражительность. Используется при лечении вегето-сосудистой дистонии и даже при алкоголизме, для облегчения симптомов отмены спиртного. Не вызывает привыкания. Нужно учитывать, что детям до 18 лет противопоказан. . Довольно сильное успокоительное средство при нервозности и раздражительности. Эффективен при снижении концентрации внимания, памяти, утомляемости. Помогает восстановить нервную систему в период повышенной нагрузки.
    . Хорошо успокаивает, снимает раздражительность, тревогу, улучшает сон. Не рекомендуется в период лечения управление автомобилем и другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания. — лекарство растительного происхождения. Содержит экстракты валерианы, мелиссы и перечной мяты. Оказывает успокаивающее и противотревожное действие. Хорошо помогает при повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности, плаксивости. Может использоваться в комплексной терапии легких тревожных депрессивных расстройств, облегчает отмену сильнодействующих препаратов. . Повышает устойчивость организма к стрессу. Дефицит магния может приводить к дисбалансу нервной системы, раздражительности, нарушениям сна, поэтому Магне В6 оказывает в этих случаях положительный эффект. . Оказывает противотревожное, успокаивающее, антиастеническое действие, помогает справиться со стрессом и психоэмоциональными нагрузками. Снимает раздражительность и напряженность. Может применяться при невротических состояниях.
Читайте также:
Видестим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Когда нужно обратиться к врачу?

  • Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
  • Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
  • Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Сенорм

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарагидроксибензоат, бронопол, тальк очищенный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы,белого цвета, с плоскими скошенными краями,с риской на одной стороне и плоские по обеим сторонам.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона

Код АТС N05AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол после перорального приема быстро и почти полностью абсорбируется. Пресистемному метаболизму в печени подвергается 35 – 40% галоперидола. Биодоступность равна 60 – 65%. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются через 2 – 6 часов после приема лекарства. Галоперидол в высокой степени связывается с белками плазмы крови, в основном, с α1- кислыми гликопротеинами, максимальная степень связывания наблюдается при приеме доз больших чем терапевтические дозы. Метаболиты галоперидола, обладающие меньшей активностью имеют не такое высокое связывание с белками плазмы (75%), они аккумулируются в красных кровяных тельцах с концентрацией в три раза больше, чем в плазме крови. Стабильная концентрации галоперидола в плазме крови – 8 ± 5 ng/мл достигается после длительного приема пероральной дозы составляющей 10 мг. Стабилизация концентрации в плазме крови строго индивидуальна и зависит от метаболизма. Галоперидол метаболизируется, в основном, в печени, а также, довольно интенсивно, в головном мозге и других тканях. У него большой объем распределения, наибольший уровень обнаружен в головном мозге, легких и печени. Период полувыведения после перорального приема равен 20 часам, но возрастает при длительном приеме препарата. Очень незначительное количество галоперидола экскретируется с мочой в неизмененном виде. Около 45% дозы экскретируется в виде метаболитов. Степень выведения галоперидола почками относительно невысокая и соответственно почечная недостаточность незначительно влияет на фармакодинамические свойства препарата.

Фармакодинамика

Сенорм оказывает умеренное седативное действие без снотворного эффекта, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2 –рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Сенорм вызывает состояние седации, подавляет агрессию, постепенно исчезают галлюцинации и мании. Это воздействие, в основном, обусловлено антагонизмом к допамину, хотя воздействие на другие рецепторы может усиливать эффекты препарата. Не оказывает антихолинергического и антигистаминного действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, повышает интерес к окружающему.

Показания к применению

– маниакально – депрессивные расстройства

– бред и галлюцинации

Способ применения и дозы

Как и для других антипсихотических препаратов, дозировка Сенорма должна быть строго индивидуальной. Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания, реакцию на ранее принимаемые антипсихотические препараты.

Начальная суточная доза составляет 1,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1,5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг/сут. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении – 20-40 мг/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) – от 0,5-0,75 мг до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

в возрасте 6-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0,025-0,05 мг/кг массы тела/сут 2-3раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

При синдроме де ля Туретта: 0,05 мг/кг/сут, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/сут.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

Курс лечения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

При кратковременном применении Сенорма в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще.

– экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)

– поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)

– злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС)

Читайте также:
Аспаркам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства

– тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический

– увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо

– тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко – удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков

Редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу

Очень редко– кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация

– иногда – сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки

У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата

– коматозное состояние различного генеза

– тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)

– заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)

– беременность и период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. В процессе лечения Сенормом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T.

Сенорм, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).

Необходимо соблюдать осторожность при применении Сенорма у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Сенорма. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), Сенорм следует назначать с осторожностью.

Тироксин повышает токсичность Сенорма, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения Сенормом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, Сенорм следует принимать в комбинации с антидепрессантами. При необходимости одновременной терапии Сенормом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема Сенорма следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение Сенорма и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Во время терапии Сенормом запрещается употребление алкоголя.

У пациентов, получающих антипсихотические препараты, может развиться синдром потенциально необратимых, непроизвольных дискинетических движений. Риск развития поздней дискинезии и риск ее необратимости возрастают по мере увеличения срока приема препарата и достижения кумулятивных доз. Однако, этот синдром может развиться при относительно недлительных сроках приема низких доз препарата. Пациентам, нуждающимся в постоянном лечении, должны быть разработаны минимальные дозы и минимальный срок приема, имеющие удовлетворительный терапевтический эффект. Если возникают симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Однако, некоторым пациентам необходимо лечение, несмотря на появление такого синдрома.

Читайте также:
Стодаль: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нейролептический злокачественный синдром (НЗС)

При появлении НЗС необходимо принять следующие меры: отменить все антипсихотические препараты и другие лекарственные средства, не существенные для одновременной терапии, установить медицинское наблюдение и определить симптоматическое лечение.

Если больной нуждается в дальнейшем лечении антипсихотическими препаратами и после устранения НЗС необходимо с осторожностью назначать последующее лечение. Пациент с рецидивами НЗС должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период применения сенорма следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.Лечение: при приеме внутрь – промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания – ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в одной контурной безъячейковой упаковке. По 10 контурных безъячейковых упаковок в картонной пачке (№100) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках .

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Acme Plaza, Andheri – Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Сенорм

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая “стероидный”), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, – в/в или в/м. При “неукротимой” рвоте – по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м – 2-5 мг, интервал между введениями – 4-8 ч.

Читайте также:
Палин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При острых психозах – 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг.

При остром алкогольном психозе – в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь – промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания – ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, “печеночными” пробами.

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Читайте также:
Оптив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Наличие препарата Сенорм *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Инструкция по применению Сенорм таблетки 0.25мг

Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

Способ применения и дозировка Сенорм таблетки 0.25мг

Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25-18мг, увеличивая её до получения стойкого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.

Противопоказания Сенорм таблетки 0.25мг

Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

Побочное действие Сенорм таблетки 0.25мг

Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие Сенорм таблетки 0.25мг

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Итомед: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Инструкция по применению СЕНОРМ (SENORM)

Раствор для в/м введения масляный бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий.

1 мл
галоперидол (в форме деканоата) 50 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

1 мл – ампулы темного стекла (5) с синей точкой разлома и желтым ободком – упаковки.

Описание лекарственного препарата СЕНОРМ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2015 г.

Фармакологическое действие

Препарат галоперидола пролонгированного действия. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Антипсихотический эффект сочетается с седативным эффектом. Оказывает выраженное противорвотное действие, а также аналгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

При парентеральном введении около 92% связывается с белками плазмы. Галоперидол метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. Равновесная концентрация галоперидола в плазме достигается при повторном ежемесячном введении препарата через 2-3 месяца.

Показания к применению

  • хроническая шизофрения (для поддерживающей терапии в тех случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывает терапевтическое действие).

Режим дозирования

Предназначен исключительно для взрослых, исключительными в/м введения!

Запрещается вводить в/в!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

  • больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать на 50 мг до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако из-за существенных индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем (в зависимости от оказываемого эффект) доза может быть увеличена.

Побочные действия

Местные реакции, связанные с введением инъекции.

  • тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризис, ларингеальная дистония. В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность галоперидола деканоата.
  • подобно другим антипсихотическим средствам в отдельных случаях длительное лечение галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им может вызвать развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром. При развитии этих явлений лечение следует прекратить как можно скорее.
  • подобно другим антипсихотическим средствам галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразийной реакции, характеризующейся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и изменением сознания. Гипертермия часто является предвестником синдрома. При развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию.

Депрессия, седативный эффект, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, помрачение сознания, головокружение, приступы grand mal, усиление психотических симптомов.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела.

Гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго- или аменорея), очень редко – гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона.

Тахикардия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности).

В отдельных случаях небольшая и чаще всего временная лейкопения; редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств).

В отдельных случаях нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз.

Редко – реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия и фотосенсибилизация).

Запор, нечёткое зрение, сухость во рту, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферический отёк, повышенное потоотделение, слюнотечение, жгучие боли в желудке, нарушение терморегуляции; у пожилых – приступ закрытоугольной глаукомы.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
  • коматозное состояние;
  • угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
  • болезнь Паркинсона;
  • поражение базальных ганглиев;
  • детский возраст.

Как и другие нейролептики, галоперидол обладает способностью вызывать удлинение интервала QT. Поэтому использование галоперидола противопоказано у больных с клинически значимым нарушением сердечного ритма (как например, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, аритмии, при которых применяют антиаритмические средства IA и II класса, удлинение интервала QTc, желудочковые аритмии в анамнезе, пируэтная тахикардия, клинически значимая брадикардия, блокада сердца второй или третьей степени или некупированная гипокалиемия). Галоперидол не должен использоваться одновременно с другими препаратами, удлиняющими QT.

Читайте также:
Альтевир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.

Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность так как метаболизм препарата осуществляется в печени. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности. Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения. При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами. При одновременном проведении антипаркинсонической терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмам

В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Передозировка

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.

  • экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение его. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QTс развитием желудочковых аритмий.
  • специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения – внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидных симптомах – введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата в/в или в/м) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на ЦНС (алкоголь, снотворные, успокоительные, сильнодействующие анальгетики). Совместное с ними применение галоперидола деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.

Одновременное применение вместе с метилдопой может усилить эффект, оказываемый на ЦНС. Снижает антипаркинсонное действие леводопы.

  • антихолинергический эффект кардиоваскулярная токсичность.

Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренно повышение концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.

  • может потребоваться увеличение дозы галоперидола деканоата, а после отмены энзим-индуктора – снижение ее.

В нескольких случаях одновременное с литием применение галоперидола деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы.

Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.

Блокирует действие антикоагулянтов (фениндиона).

Может нивелировать действие эпинефрина и других симпатомиметиков, изменяет гипотензивный эффект α-блокаторов (например, гуанетидина).

Нормотимики

Нормотимики

Нормотимики — это разнородная группа лекарственных препаратов, которые назначают с целью стабилизации настроения в амбулаторной (поддерживающей) психиатрии. Тимоизолептики позволяют проводить профилактику рецидивов и поддерживать ремиссию на длительной дистанции при лечении, например, биполярного аффективного расстройства (БАР), циклотимии, шизофреноформного расстройства, шизоаффективного психоза, умеренно выраженной униполярной депрессии. Правильно подобранные препараты данной группы предотвращают или эффективно сглаживают колебания настроения, маниакальные и депрессивные состояния.

Читайте также:
Лордестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уникальный механизм действия нормотимиков включает двойной эффект — предотвращают или в значительной степени смягчают аффективные фазы и приступы шизоаффективной структуры, а также депрессивные тенденции. Впервые на данный эффект солей лития обратили внимание в клинической практике первой половины XX века. Спустя некоторое время, в середине 60-х годов, датские ученые Baastrup P. и Schou M. подтвердили, что соли лития выравнивают настроение, при этом отличаются по механизму действия от нейролептиков и антидепрессантов. Открытие позволило инициировать обсуждение о создании новой группы лекарственных препаратов — нормотимиков.

Окончательный интерес к препаратам данной группы сформировался в конце 70-х годов, когда началось активное исследование механизмов действия солей лития, поиск аналогов с заданными свойствами, обладающих менее выраженными непрофильными эффектами и выраженными тимоизолептическими свойствами. В конце 80-х годов, на основании накопленного клинического опыта и результатов исследований, в группу нормотимиков начали включать некоторые антиконвульсанты, антипсихотики, транквилизаторы, обладающие тимолептическими эффектами.

Классификация нормотимиков

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств (ATX) нет отдельного раздела для нормотимических препаратов. Однако классификация указывает на нормотимические свойства конкретных препаратов, что, впрочем, соответствует логике ее структуры — по профилю действия.

Классификация нормотимиков по химической структуре включает:

  1. соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, хлорид, цитрат, оксибутират, пролонгированные препараты лития);
  2. производные карбамазепина;
  3. производные вальпроевой кислоты;
  4. блокаторы кальциевых каналов;
  5. некоторые атипичные антипсихотики;
  6. некоторые бензодиазепиновые транквилизаторы.

Феномен амигдалярного киндлинга

Представленные группы состоят из препаратов с противосудорожным эффектом, которые обладают успокаивающим, стабилизирующим настроение действием. Их применение в психиатрии обратимых и пограничных расстройств объясняется нейробиологической гипотезой — феноменом амигдалярного киндлинга. Гипотеза отражает представления о возникновении эпилептических приступов, связанных, в частности, с воздействием психологических раздражителей на амигдалу и лимбическую систему головного мозга. Их раздражение на индивидуальном сверхпороговом уровне, вызванное сдерживаемыми и подавляемыми человеком эмоциональными нарушениями, становится причиной эпилептических приступов. Поэтому препараты данной группы эффективны для купирования не только судорожной активности, но и лежащей в ее основе биохимической-психоэмоциональной патологии, вызывающей отклик одних и тех же структур головного мозга.

Классификация нормотимиков

Рис. 1. Одна из наиболее полных классификаций нормотимиков.

Механизм действия нормотимиков

Механизм действия нормотимиков изучен достаточно хорошо. Однако психобиологические эффекты, возникающих при приеме стабилизаторов настроения, действительно, практически не изучены. Современные исследования тимоизолептиков преследуют цель восполнить недостающие знания о препаратах данной группы, акцентируя внимание на изучении следующих процессов:

  • на сопутствующей биохимии нейромедиаторов, возникающей на фоне течения болезней-мишеней;
  • на процессах на клеточном уровне (например, на взаимодействии лиганда с рецепторами, протеинами и вторичными мессенджерами);
  • на взаимодействии нейротрансмиттерных систем с нейромедиаторами;
  • на циркадных ритмам при наличии конкретной психопатологии;
  • на генетическом факторе (на роле наследственности).

Известно, что терапевтический механизм действия нормотимиков связан с воздействием на нейротрансмиттеры — холинергические, катехоламинергические, индоламинергические и ГАМК-систему. В частности, новейшие исследования указывают на наличие биохимических процессов на пост- и пренейронных рецепторах, пострецепторной активности указанных выше нейромедиаторов.

Механизм действия нормотимиков

Рис. 2. Механизм действия нормотимиков.

Холинергическая система

При аффективных расстройствах наблюдаются изменения в холинергической-адренергической системе. Например, при маниакальных состояниях по отношению к норадренергической снижается холинергическая активность, а при депрессивных — наоборот. Исследования показывают, что некоторые нормотимики способны выравнивать концентрацию холина в эритроцитах за счет чего достигается терапевтический эффект.

Катехоламинергическая система

Некоторые нормотимики снижают уровень тиреоидного гормона и дофамина, которые способны усиливать активность катехоламинергической системы, являющейся причиной маниакальных состояний. В частности, этот механизм действия нормотимиков подтверждается исследованиями, которые отмечают повышение тиреоидной активности в процессе развития маниакальных состояний и его снижении при выздоровлении.

Индоламины

Воздействие на индоламиновые нейротрансмиттеры со стороны некоторых стабилизаторов настроения повышает уровень серотонина за счет агонизма к постсинаптическим серотонинергическим рецепторма и за счет форсирования обратного захвата триптофана.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является не только главным тормозным нейромедиатором ЦНС, но и ингибитором нейротрансмиттеров. Некоторые нормотимики способны повышать уровень ГАМК, который в свою очередь выравнивает дисбаланс нейромедиаторов, оказывая терапевтический эффект.

Уникальные эффекты нормотимиков

Помимо терапевтического эффекта, оказываемого посредством влияния на нейромедиаторные системы, стабилизаторы настроения, в частности, воздействуют на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, подавляют активацию аденилатциклазы циклического аденозин- и гуанизинмонофосфатов. Поэтому механизм действия нормотимиков определяет широкий спектр применения препаратов данной группы практически во всех областях медицины.

Многообразие биохимических процессов, стимулирующихся при лечении нормотимиками, интересуют исследователей до сих пор — проверяются разнообразные гипотезы, которые пытаются объяснить их уникальный терапевтический эффект, выдвигаются новые. В клинической практике это предполагает ответственность докторов при назначении препаратов данной группы, особенно при лечении на длительной дистанции.

Помимо широкого спектра применения нормотимиков, у препаратов данной группы обнаруживается еще один общий, имеющий важное клиническое значение эффект — сглаживание циркадианных колебаний. В отличие от других психотропных лекарственных препаратов, стабилизаторы настроения нормализуют ритм «сна–бодрствования», например, при лечении маниакальных состояний, а также в процессе профилактической терапии.

Циркадный ритм

Рис. 3. Циркадный ритм.

Показания к применению нормотимиков

В клинической практике при назначении нормотимиков ориентируются на степень выраженности необходимых терапевтических эффектов того или иного препарата. В частности, учитывают особенности течения заболевания, состояния здоровья и образ жизни пациента. И хотя терапевтический механизм действия всех тимоизолептиков сводится к стабилизации настроения, конкретные показания к назначению нормотимиков все же существуют (ниже будут приведены особенности терапевтических эффектов некоторых препаратов в аспекте назначения при лечении психопатологии-мишени).

Читайте также:
Гексорал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Литий

Соли лития — самые известные представители данной группы препаратов. Показания к назначению нормотимиков на основе лития включают:

    ; ;
  • резистентные формы депрессии;
  • аффективные психозы;
  • иные аффективные расстройства.

В частности, препараты лития применяют в терапии расстройств настроения при хроническом алкоголизме; в дерматологии — при вирусных инфекциях, себорейном дерматите, микозах; в неврологии — отмечается положительный терапевтический эффект при лечении бокового латерального амиотрофического склероза (замедляются дегенеративные процессы).

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота имеет выраженный антиманиакальный эффект. Антидепрессивный эффект проявляется, как правило, при терапии смешанных состояний, когда депрессия протекает параллельно с манией.

Препараты на основе вальпроевой кислоты находят свое применение в клинике следующих психических расстройтсв:

  • биполярного аффективного расстройства; (в комплексной психофармакотерапии);
  • синдрома дисрегуляции дофамина; .

Препараты вальпроевой кислоты — препараты первой линии в терапии эпилепсии (тонико-клонических приступов, миоклонических припадков, приступов отсутствия).

Карбамазепин

Карбамазепин является универсальным стабилизатором настроения за счет слабого антиманиакального действия и доминирующего противотревожного, антидепрессивного. Препарат способен улучшать настроение, способствовать психической активности, сглаживать вспыльчивость и раздражительности. Обычно показанием к его назначению является депрессия, сопровождающаяся тревожным состоянием, вялостью, упадком сил и плаксивостью.

Помимо этого, карбамазепин является препаратом первой линии при лечении невралгии тройничного нерва; в наркологии — в терапии абстинентных состояний, сопровождающихся судорогами, вегетативными и психическими нарушениями.

Окскарбамазепин

Окскарбамазепин обладает слабым седативным эффектов и выраженным антиманиакальным, позволяет справиться с тремором. Как правило, назначается при наличии маниакальных фаз в структуре депрессивных состояний, биполярного аффективного расстройства.

Ламотриджин

Ламотриджин эффективен в терапии биполярного аффективного расстройства I типа с выраженными депрессивными фазами; антиманиакальный эффект проявляется достаточно слабо. В сочетании с СИОЗС применяется для лечения синдрома деперсонализации-дереализации, пограничного расстройства личности, шизоаффективного расстройства, резистентного ОКР и расстройств, вызванных приемом галлюциногенов.

Применение нормотимиков

Рис. 4. Применение нормотимиков в терапии расстройств психики с маниакальными состояниями.

Побочные эффекты нормотимиков

Чтобы избежать возникновения побочных эффектов нормотимиков, требуется подбор минимальной эффективной дозировки под контролем лечащего врача. В случае появления непрофильных действий лечащий врач проводит коррекцию лечения. Отказ от лечения или самостоятельная коррекция дозировки принимаемого препарата недопустимы.

К основным побочным эффектам нормотимиков относятся:

  • тошнота;
  • сонливость;
  • вялость;
  • мышечная слабость;
  • смазанная речь;
  • головокружение;
  • двоение в глазах.

Этап подбора препарата

Реакция пациентов на прием нормотимиков индивидуальна. Она зависит, например, от особенностей течения заболевания, состояния здоровья. На этапе подбора препарата и дозировки возможно появление краткосрочных (обратимых) побочных эффектов нормотимиков. Поэтому пациенту необходимо отмечать необычные ощущения и состояния, своевременно оповещать о них лечащего врача, например:

  • о сонливости в дневное время;
  • о легкой мышечной слабости;
  • о трудностях с концентрацией внимания.

Персонифицированный подход к подбору препарата, связанный с возникновением побочных эффектов нормотимиков, не должен становится причиной отказа от лечения. Напротив, правильно подобранный нормотимик позволит избежать повышенной интенсивности непрофильных действий препаратов других групп.

Список препаратов нормотимиков

В настоящее время список препаратов нормотимиков может включать не только наименования с комбинированным антидепрессивным и антиманиакальным эффектом, но и только лишь со стабилизирующим настроение действием (например, ламотриджин — не обладает антиманиакальной активностью). Помимо этого, дополнительные свойства некоторых нормотимиков расширяют спектр терапевтического профиля группы, позволяя назначать такие препараты при лечении расстройств психики в структуре которых имеется тревожная и паническая симптоматика.

Минеральные соли

Cписок препаратов нормотимиков включает различные наименования, действующим веществом которых является:

  • карбонат лития;
  • глюконат лития;
  • хлорид лития;
  • цитрат лития;
  • оксибат лития;
  • пролонгированные формы лития;
  • хлорид рубидия;
  • хлорид цезия.

Противосудорожные препараты с нормотимической активностью

К противосудорожным лекарствам из списка препаратов нормотимиков относятся:

  • Карбамазепин;
  • Окскарбазепин;
  • Вальпроевая кислота;
  • Ламотриджин;
  • Габапентин;
  • Леветирацетам.

Атипичные антипсихотики

Атипичные антипсихотики, относящиеся к списку препаратов нормотимиков, представлены следующими наименованиями:

  • Арипипразол;
  • Азенапин;
  • Рисперидон;
  • Оланзапин;
  • Кветиапин;
  • Клозапин.

Антагонисты кальция

Нормотимиками антагонистами кальция являются:

  • Верапамил;
  • Нифедипин;
  • Нимодипин.

Тиреоидные гормоны

Как правило, гормоны щитовидной железы включаются в список препаратов нормотимиков по принципу дополнительной терапии, когда требуется отмена антидепрессантов:

  • Трийодтиронин;
  • L-тироксин.

Список использованной литературы

1. Мазо Г.Э. «Нормотимики в лечении терапевтически резистентных депрессий: противорезистентная терапия или влияние на скрытую биполярность?».

2. Марилов В. В., Сологуб М. Б. «Сравнительная эффективность нормотимиков при комплексной терапии нервной булимии».

3. Малин Д.И. «Лекарственные взаимодействия препаратов, применяемых в психиатрической практике».

4. Александровский Ю.А. «Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей».

5. Маслов К.А. «Нормотимики в России в современной клинической практике врача-психиатра».

Триазавирин – новый препарат, рекомендованный при коронавирусной инфекции

Триазавирин относится к противовирусным средствам. Лекарство разработано в нашей стране, зарегистрировано в 2014 году. Сегодня препарат используется для терапии вирусных инфекций на фоне эпидемии коронавируса.

Триазаверин

Когда показан Триазавирин

Триазавирин является антивирусным лекарственным препаратом. Он разработан институтами двух академий наук РАН и РАМН. Над лекарством работали Чупахин О.Н., Киселев О.И., Чарушин В.Н. Средство прошло клинические испытания в 11 крупных аккредитованных клинических центрах. Регистрационное удостоверение было выдано в 2014 г.

Препарат относится к классу азолоазинов. Он является единственным лекарственным средством из этой группы. Активной составляющей препарата является риамиловир, который непосредственно борется с вирусными агентами.

Читайте также:
Вита-иодурол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Триазавирин показан для терапии и профилактики респираторных заболеваний.

Препарат эффективен при:

  • Гриппе (H3N2, H5N1, H1N1, H5N2, H9N2);
  • Парагриппе;
  • Кори;
  • Респираторно-сенцитиальном вирусе;
  • Лихорадке Денге, Западного Нила;
  • Клещевом энцефалите.

Средство можно использовать для профилактических и лечебных целей при КОВИД 19.

Медикамент показан только для взрослых. В педиатрической практике не используется из-за недостаточной доказательной базы.

Состав, форма

Лекарство относится к противовирусным средствам. Активной составляющей считается риамиловир. Вспомогательными компонентами являются: кальция стеарат, титана диоксид, красители и другие.

Медикамент производится в капсулированной форме. Внутри капсулы содержится порошковая субстанция или гранулы. Дозировка 1 капсулы составляет 250 мг. Таблетки Триазавирин не выпускаются. В аптечных пунктах медикамент можно приобрести без рецепта доктора.

Триазавирин – инструкция по применению

Препарат рекомендовано пить на 2 сутки от дебюта болезни или раньше. Если терапия начата позднее 2 суток, эффективность лечения может быть ниже. Принимать лекарственное средство рекомендовано по 1 капсулированной форме (250 мг) трижды за сутки. Максимальная дозировка за день не должна превышать 750 мг. Длительность курсовой терапии равна 5 суток. Возможно увеличение продолжительности лечения до недели.

Фармакодинамика

Триазавирин содержит в себе активный компонент риамиловир. Он относится к синтетическим пуриновым нуклеозидам, обладающим антивирусным воздействием.

Лекарство работает только в отношении РНК-содержащих вирусных агентов. Средство тормозит образование нового вирусного генома, что препятствует размножению микроорганизмов.

Можно ли во время вынашивания и лактации?

Препарат относительно новый, поэтому недостаточно изучен. Средство не следует применять у женщин, вынашивающих плод, так как исследования в этой группе пациентов не проводили.

Воздействие лекарства на организм кормящей женщины также не изучали, поэтому во время лечения грудное вскармливание следует приостановить. Для сохранения лактационной функции нужно регулярно сцеживаться весь период терапии.

Чем Триазавирин хорош при COVID-19?

Согласно механизму действия, препарат активен в отношении РНК-содержащих вирусов. Геном COVID-19 состоит из одной цепочки РНК.

Препарат рекомендовано применять в профилактических целях. Он позволяет остановить размножение микроорганизмов, проникших в клетки хозяина. Особенно медикамент рекомендован людям, находящимся в контакте с больными COVID-19 (родственники заболевших коронавирусом, врачи, медсестры и так далее).

Триазавирин от коронавируса средней тяжести может использоваться в составе комплексной терапии. Препарат уменьшает выраженность симптоматики, сокращает длительность терапии. В качестве монотерапии можно применять при легких формах коронавирусной инфекции.

Кому нельзя применять медикамент

Лекарство запрещено к использованию при аллергии на его компоненты. Не показан препарат во время вынашивания плода и вскармливания грудью. Медикамент не рекомендован детям до 18-летнего возраста. Так как средство недостаточно изучено, его не желательно использовать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат Триазавирин может давать нежелательные эффекты. Список последствий использования:

  • эозинофилия;
  • аллергическая реакция (высыпания на кожном покрове);
  • боль в голове;
  • диспепсия (разжижение стула, рвота, тошнота, вздутие живота, гастралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости);
  • появление эритроцитов, бактерий, эпителиальных клеток в моче;
  • повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
  • бессилие.

Если симптомы появились и усиливаются, следует обратиться к доктору для коррекции терапии. При передозировке появляется сильная боль в животе, диспепсия, рвота, тошнота.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

При использовании Триазавирина с другими аналогами на основе пуриновых и пиримидиновых оснований может увеличиться его токсичность. Если лекарство применяется вместе с рибавирином, требуется уменьшение дозировки последнего. Данных о взаимодействии со спиртосодержащими напитками нет.

Похожие средства

У Препарата имеются неструктурные аналоги. Список похожих лекарств:

  • Анаферон – лекарство содержит антитела к гамма-интерферону человека, повышающие общий иммунный статус, производится в виде таблеток, по эффективности уступает Триазавирину;
  • Арбидол – производится в таблетированных формах или порошке для изготовления суспензии, содержит умифеновир;
  • Виферон – выпускается в ректальных свечах, имеет высокую эффективность в отношении вирусных инфекций, можно использовать на любом этапе болезни, относительно безопасен; применяется в педиатрической практике, в том числе неонатологии;
  • Кагоцел – индуктор интерферонов, стимулирует синтез собственных интерферонов.

Триазавирин или Арбидол – что лучше?

В отношении этих двух препаратов идет много споров. Механизм действия лекарств направлен на предупреждение размножения вирусных агентов. Триазавирин эффективнее борется с вирусами, в отличие от Арбидола. Минусом средства риамиловир является:

  • Отсутствие детской формы;
  • Токсичность препарата во время одновременного использования с пуриновыми аналогами;
  • Присутствует нагрузка на печень и почки;
  • Проведено недостаточное количество исследований в отношении эффективности и возможных нежелательных эффектов.

Триазавирин – это относительно новый противовирусный препарат, который сейчас находится еще в процессе изучения. Сегодня его рекомендуют применять от коронавирусной инфекции, всех штаммов вирусов гриппа, клещевого энцефалита и других возбудителей. Лекарство хорошо справляется с инфекциями, но имеет ряд побочных эффектов. Также препарат запрещен у детей, беременных, лактирующих, больных с патологиями печени и почек. Эти ограничения значительно сужают круг его использования, потому что вирусным инфекциям больше подвержены пожилые люди, дети, пациенты с хроническими заболеваниями.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: