Сердолект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сердолект, 28 шт., 12 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».

Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».

Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;

некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

застойная сердечная недостаточность;

врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);

одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.

Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.

Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.

Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Взаимодействие

Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

Читайте также:
Лозап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

ССС. До назначения препарата Сердолект необходимо провести ЭКГ-исследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ-исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении Css примерно через 3 нед после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 мес.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ-исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ-исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия. Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность препарата Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения препарата Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Сердолект (Serdolect ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сердолект

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S16” на одной стороне.

1 таб.
сертиндол16 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D 2 -рецепторы и серотониновые 5HT 2 -рецепторы, а также на α 1 -адренорецепторы.

Читайте также:
Аксастрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H 1 -рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T 1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично – с мочой.

Показания активных веществ препарата Сердолект

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза – 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, затруднение носового дыхания; редко – одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа “пируэт”).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко – увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Противопоказания к применению

Гипокалиемия, гипомагниемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития); одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т.ч. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина); тяжелая печеночная недостаточность; угнетение функции ЦНС различной этиологии; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к сертиндолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа “пируэт”)

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Сердолект

Сердолект

Фото препарата

  • Латинское название: Serdolect
  • Код АТХ: N05AE03
  • Действующее вещество: Сертиндол (Sertindole)
  • Производитель: H. Lundbeck A. S (Дания)

Состав

В 1 таблетке сертиндола 4, 12, 16 или 20 мг. Крахмал кукурузный, МКЦ, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, как вспомогательные компоненты.

Читайте также:
Клофранил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 4, 12, 16 и 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является атипичным нейролептиком, селективно воздействующим на лимбические структуры. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой в одинаковой степени центральных допаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5HT2-рецепторов. Подавляет продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, нарушения мышления, психотическое возбуждение, агрессивность, расстройства поведения).

Умеренное адренолитическое действие обуславливает гипотензивные реакции. Не влияет на гистаминовые и мускариновые рецепторы, поскольку отсутствует антихолинергический и седативный эффекты. Не оказывает также влияния на уровень пролактина. Так, у больных, которые принимали препарат длительное время (1 год и более), уровень его оставался в норме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется, Сmax в крови определяется через 10 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. На 99% связывается с белками крови. Проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени изоферментами CYP2D6 и CYP3A. Нейролептическая активность у метаболитов не выявлена. T1/2 до 3-х дней. Выводится большая часть с калом и с мочой незначительная часть.

Показания к применению

Шизофрения. Нельзя применять в экстренных случаях для купирования расстройств.

Противопоказания

С осторожностью назначается пациентам, у которых в анамнезе отмечаются судорожные припадки.

Побочные действия

Сердолект, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как принимать Сердолект? Принимают внутрь 1 раз в сутки. Начальная доза — 4 мг, затем ее увеличивают каждые 5 дней на 4 мг. Обычно оптимально эффективная доза от 12 мг до 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится врачом в условиях стационара. В исключительных случаях назначают максимальную дозу 24 мг.

Лицам пожилого возраста повышение дозы проводят медленно, методом титрования. Учитывая риск кардиотоксичности, обязательно выполнять ЭКГ-исследования. При почечной недостаточности режим дозирования не корректируют.

Передозировка

Проявляется сонливостью, тахикардией, снижением АД, невнятностью речи, удлинением интервала , иногда развивается пароксизмальная желудочковая тахикардия. Лечение заключается в отмене препарата, проведении промывания желудка, приеме сорбентов и слабительных. Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия и наблюдение за больным в условиях стационара до полного исчезновения симптомов передозировки.

Взаимодействие

Не применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал . Лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин), повышают концентрацию активного вещества в крови, поэтому нужно часто проводить ЭКГ-обследование. Одновременное применение эритромицина, дилтиазема и верапамила приводит к увеличению концентрации действующего вещества в крови. Степень увеличения концентрации выше у больных со сниженной активностью CYP2D6. При приеме с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином возможно усиление метаболизма активного вещества, что снижает концентрацию нейролептика, поэтому для достижения эффекта может потребоваться повышение дозы.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Сердолекта

Отзывы о Сердолекте

Значимой вехой в лечении шизофрении является появление нейролептиков. Однако, классические нейролептики вызывают у больных экстрапирамидные расстройства. Применение атипичных нейролептиков — рисперидона, амисульприда, сердолекта, клозапина, оланзапина, не вызывающих или вызывающих крайне редко экстрапирамидные расстройства, более приемлемо при этом заболевании, несмотря на то, что стоимость их значительно выше и они не имеют инъекционных и пролонгированных лекарственных форм.

Препарат Сердолект принимали пациенты, страдающие паническими атаками и шизофренией. Во всех случаях лечение было непрерывным и длительным. Почти все пациенты отмечают наличие побочных реакций. Из негативных влияний данного препарата чаще всего отмечают в отзывах прибавку веса, притупление эмоций, снижение либидо. В случае, если побочные явления были выражены с врачом решался вопрос о переводе на прием другого нейролептика.

  • «… Два года принимаю этот препарат, из побочных эффектов: заложенность носа и повышенный аппетит, поправился на 10 кг. Несмотря на это, качество жизни намного лучше, чем при приеме типичных нейролептиков. Устроился на работу, стал уверенней в себе».
  • «… Перебрал много нейролептиков. Прием Сердолекта 4 мг вернул к жизни. Нормально работаю, реагирую на шутки коллег, появился смысл в жизни, интеллект вернулся. Стал контактным, общение с людьми радует».
  • «… Принимаю препарат девятый месяц: симптомы болезни исчезли, мысли не путаются, сонливости почти нет. Из недостатков могу отметить, что пропали эмоции, не хочется ни с кем общаться и набрал лишний вес».
  • «… Принимаю Сердолект 12 мг в день. Уверяли, что не будет побочных эффектов, но оказалось не так. Хочется спать, появилась заложенность носа и постоянное чувство голода. Иногда болит голова».
  • «… На Сердолекте у меня появилась негативная симптоматика стал более медлительный, бывают перепады настроения, зависящие от погоды».

Положительным моментом данного препарата является то, что он не угнетает когнитивные функции, а даже стимулируют их.

Чего нельзя сказать о типичных нейролептиках, длительное применение которых приводит к еще большему разрушению личности (нарушения памяти, мышления, подавленность и адинамия, социальная отгороженность).

Цена Сердолекта, где купить

Купить Сердолект различной дозировки можно во многих аптеках. Стоимость таблеток 4 мг №30 колеблется в пределах 2135- 2545 руб., таблетки 16 мг №28 можно приобрести за 7095-7116 руб., а таблетки 20 мг №28 за 8055 руб.

Сердолект (Serdolect)

Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».

Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».

Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Читайте также:
Допамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;

некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

застойная сердечная недостаточность;

врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);

одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT , включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT , лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.

Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Взаимодействие

Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.

Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.

Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС . Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД , транзиторное удлинение интервала QT . Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД . При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ , Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT , возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Читайте также:
Допегит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

ССС. До назначения препарата Сердолект необходимо провести ЭКГ-исследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ-исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении Css примерно через 3 нед после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 мес.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ-исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ . Проводить ЭКГ-исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия. Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность препарата Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения препарата Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Х. Лундбек АО. Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.

Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.

Тел.: (495) 380-31-97.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Сердолект

Таблетки, покрытые оболочкой, Сердолект 12 мг

Сердолект – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые:

  • 4 мг – бледно-желтого цвета, с символом «S4» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 2 или 3 блистера);
  • 12 мг – бледно-желто-коричневого цвета, с символом «S12» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 16 мг – коричневато-розового цвета, с символом «S16» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 20 мг – бледно-розового цвета, с символом «S20» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество: сертиндол, в 1 таблетке – 4, 12, 16 или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), а также красители: в таблетках 4 мг – железа оксид желтый (Е172), 12 мг – железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172), 16 мг – железа оксид красный (Е172), 20 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172).

Читайте также:
Альфадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертиндол является атипичным нейролептиком, который относится к группе производных фенилиндола. Нейрофармакологический профиль данного вещества, обладающего антипсихотическими свойствами, связан с селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов. Также сертиндол оказывает сбалансированное ингибирующее действие на серотониновые 5НТ2-рецепторы и центральные дофаминовые D2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты обычно увеличивают содержание пролактина в сыворотке крови вследствие блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, которые принимали Сердолект как в течение короткого курса лечения, так и в качестве средства длительной терапии (до 1 года), концентрация пролактина существенно не отклонялась от нормативных значений.

Сертиндол не воздействует на гистаминовые и мускариновые Н1-рецепторы, доказательством чего служит отсутствие седативного и антихолинергического эффектов, обусловленных влиянием на данные рецепторы.

Фармакокинетика

Степень абсорбции сертиндола из кишечника достаточно высокая. Максимальная концентрация вещества регистрируется приблизительно через 10 часов после поступления в организм. Прием Сердолекта во время еды не изменяет степень и скорость его абсорбции.

После многократного применения кажущийся объем распределения сертиндола составляет примерно 20 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 99,5%. Сертиндол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Действующее вещество метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2D6 и СYP3A. Образующиеся метаболиты не обладают нейролептической активностью. Период полувыведения равен примерно 3 суткам. Сертиндол и его метаболиты экскретируются преимущественно через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сердолект – препарат для лечения шизофрении (за исключением экстренных ситуаций, когда необходимо купировать острые психотические расстройства).

Противопоказания

  • брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов/минуту);
  • аритмии;
  • выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе в том числе);
  • гипертрофия миокарда;
  • врожденный (в т. ч. в семейном анамнезе) или приобретенный удлиненный интервал QT (более 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT, включая цизаприд, некоторые антипсихотики (например, тиоридазин), препараты лития, антиаритмические средства класса IA и III (соталол, дофетилид, амиодарон, хинидин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (к примеру, гатифлоксацин), некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин), некоторые антигистаминные средства (к примеру, терфенадин и астемизол);
  • одновременное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3А, включая циметидин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, индинавир), противогрибковые средства из группы азолов (такие как итраконазол и кетоконазол), некоторые блокаторы кальциевых каналов (к примеру, верапамил и дилтиазем), некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин или кларитромицин);
  • повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сердолект.
  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • незначительные и умеренные нарушения функции печени.

Инструкция по применению Сердолекта: способ и дозировка

Таблетки Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность нейролептика не влияет.

Лечение начинают с суточной дозы 4 мг. Далее ее постепенно – каждые 4-5 дней – увеличивают на 4 мг, пока не будет достигнута оптимальная терапевтическая доза (12–20 мг/сутки). В исключительных случаях возможно повышение суточной дозы до 24 мг.

Пожилым людям перед назначением Сердолекта проводят тщательное обследование сердечно-сосудистой системы, применяют более низкие дозы препарата, а повышение дозы проводят медленнее. Аналогичное дозирование нейролептика рекомендуется пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

В случае перерыва в лечении, если оно не превышает 7 дней, постепенное увеличение дозы не обязательно, т. е. Сердолект может применяться в прежней дозе. Во всех остальных случаях дозу увеличивают постепенно, методом титрования, перед которым обязательно проводят электрокардиографическое исследование.

При переводе пациента на Сердолект с другого перорального нейролептика рекомендуется постепенно повышать дозу, одновременно отменяя предыдущий препарат. В случае предшествующего лечения нейролептиками в депо-форме первый прием Сердолекта должен быть в день, когда должна быть следующая инъекция депо-формы (вместо нее).

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение; в редких случаях – двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, судороги; в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, периферические отеки, постуральная гипотензия (обычно возникает в начале терапии и носит транзиторный характер); в редких случаях – пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т. ч. аритмия по типу пируэт);
  • со стороны дыхательной системы: затруднение носового дыхания, ринит, одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, лейкоцитурия;
  • прочие: нечасто – увеличение массы тела, сухость во рту, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Сердолекта являются снижение артериального давления, транзиторное увеличение QT интервала, тахикардия, невнятная речь, сонливость. В отдельных случаях наблюдается развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (по типу «torsade de pointes»), особенно при сочетании сертиндола с препаратами, способными провоцировать эту разновидность побочного действия.

При лечении пациентов с диагностированной передозировкой необходимо незамедлительно отменить Сердолект и принять меры для обеспечения нормальной проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Рекомендуется немедленно начать мониторинг важнейших соматических показателей и ЭКГ. При увеличении интервала QT контроль ЭКГ осуществляется до нормализации этого параметра, причем следует принимать во внимание период полувыведения сертиндола, варьирующийся от 2 до 4 суток. К лечебным процедурам также относят промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля и установку внутривенного катетера.

Специфический антидот к сертиндолу отсутствует, также вещество не может выводиться посредством диализа, поэтому жизненно важным является назначение поддерживающей терапии. Резкое снижение артериального давления и проявления сосудистого коллапса требуют коррекции, которая проводится с применением растворов для внутривенного введения. При назначении симпатомиметиков дофамин либо адреналин необходимо применять с осторожностью, поскольку стимуляция Р-адренорецепторов, сочетающаяся с характерным для сертиндола антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы, может способствовать выраженному снижению артериального давления.

При применении антиаритмических средств необходимо учесть, что прокаинамид, дизопирамид, хинидин потенциально могут пролонгировать QT интервал.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных расстройств могут назначаться антихолинергические препараты. Больной должен оставаться под постоянным медицинским наблюдением до полного исчезновения негативных симптомов.

Особые указания

В период подбора оптимальной дозы Сердолекта и в начале поддерживающей терапии необходимо контролировать артериальное давление.

Читайте также:
Инсулин гларгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показано мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ) до назначения Сердолекта и в процессе его применения: при достижении суточной дозы 16 мг или равновесного состояния (примерно спустя 3 недели после начала лечения), затем – через 3 недели после начала терапии. Во время проведения поддерживающей терапии ЭКГ рекомендуется проводить каждые 3 месяца. Кроме того, ЭКГ следует проводить до и после повышения дозы препарата, а также в случае сопутствующего назначения либо повышения дозы другого препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При приеме Сердолекта в высоких дозах (20–24 мг/сутки) возрастает опасность удлинения интервала QT. Удлинение интервала QT, возникающее вследствие сопутствующего приема некоторых лекарственных препаратов, может привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и даже внезапной смерти.

В случае удлинения интервала QT выше 500 мсек Сердолект следует отменить. При появлении у пациента обмороков, учащенного сердцебиения, судорог либо других симптомов, которые могут свидетельствовать о развитии аритмии, необходимо незамедлительно обследовать пациента, в том числе провести электрокардиографическое исследование (его предпочтительно проводить в утреннее время).

Пациентам с факторами риска развития электролитных нарушений до назначения Сердолекта нужно определить концентрации магния и калия в сыворотке крови. Если выявлены гипомагниемия и/или гипокалиемия, эти состояния следует скорректировать до начала лечения.

У пациентов с диареей и рвотой или электролитными нарушениями, а также при сопутствующем применении калийвыводящих диуретиков во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сертиндол может ингибировать эффекты допаминовых агонистов, поэтому его следует с осторожностью применять при лечении пациентов с болезнью Паркинсона.

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты с незначительной и умеренной степенью нарушения функции печени. Рекомендуется более медленное повышение дозы и назначение меньшей поддерживающей дозы.

При длительном применении нейролептиков, особенно в высоких дозах, возрастает риск развития поздней дискинезии. В случае появления симптомов, свидетельствующих о развитии этого нарушения, следует снизить дозу Сердолекта либо отменить его вовсе.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно отменить Сердолект.

В случае резкого прекращения лечения могут возникнуть бессонница, повышенное потоотделение, тошнота и рвота. Кроме того, возможно возобновление психотических симптомов, появление непроизвольных двигательных расстройств (дистонии, акатизии, дискинезии). По этой причине Сердолект следует отменять постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время кормления грудью прием Сердолекта запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Сердолект не назначают.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести принимать лекарственное средство следует с осторожностью. Таким пациентам Сердолект сначала назначают в низких дозах, а затем постепенно их повышают.

Больным с выраженной печеночной недостаточностью принимать препарат противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Сердолект применяют с осторожностью у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем применении препаратов, которые удлиняют интервал QT или ингибируют метаболизм сертиндола, возрастает риск удлинения интервала QT, поэтому подобные комбинации противопоказаны.

В связи с риском значительного повышения концентрации сертиндола в плазме крови противопоказано одновременное применение блокаторов кальциевых каналов и антибиотиков из группы макролидов.

Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин), могут повышать концентрацию сертиндола в плазме крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы Сердолекта, а также проведение ЭКГ-исследования до и после изменения доз препаратов.

Сертиндол может оказывать слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6, участвующий в метаболизме антидепрессантов, антиаритмиков, бета-адреноблокаторов, многих антипсихотических средств и некоторых антигипертензивных препаратов.

В случае одновременного применения фенитоин, карбамазепин, рифампицин и фенобарбитал могут значительно усилить метаболизм сертиндола, вследствие чего возможно существенное снижение его концентрации в плазме крови. В таких случаях требуется повышение дозы Сердолекта.

Аналоги

Аналогами Сердолекта являются: Зелдокс, Сертиндол, Рисперидон, Зипсила, Сульпирид, Рилептид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сердолекте

Согласно отзывам, Сердолект часто применяют для лечения больных, страдающих паническими атаками и шизофренией. При этом во всех случаях сообщается, что лечение было продолжительным и непрерывным (2 года и более). Практически все пациенты упоминают о побочных эффектах препарата, к которым чаще всего относятся снижение либидо, притупление эмоционального восприятия, увеличение веса, повышенный аппетит, заложенность носа, сонливость, заторможенность, перепады настроения, зависящие от погодных условий, головная боль. Если выраженность побочных эффектов была значительной, специалисты преимущественно отменяли Сердолект и назначали другой нейролептик.

Однако большинство больных положительно отзываются о лекарственном средстве, отмечая улучшение интеллекта и качества жизни по сравнению с приемом обычных нейролептиков, отсутствие спутанности сознания и исчезновение симптомов заболевания, а также прогресс в социализации. Преимуществом Сердолекта является отсутствие угнетения когнитивных функций, которые он даже стимулирует.

Цена на Сердолект в аптеках

В среднем цена на Сердолект дозировкой 4 мг составляет 2119‒2420 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 12 мг можно примерно за 4823‒5784 рубля, а дозировкой 16 мг – за 5300‒6980 рублей (в упаковках содержится по 28 таблеток). Сердолект дозировкой 20 мг реализуется по цене 9000 рублей за упаковку из 28 таблеток.

Сердолект

Кисель Леовит Сонный пакетики №5

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармелоза.

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг – железа оксид желтый (Е172), 12 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), 16 мг – железа оксид красный (Е172), 20 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Показания к применению Сердолект

Лечение шизофрении.
Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Противопоказания к применению Сердолект

  • Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии.
  • Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).
  • Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
  • Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал.
  • Не следует также назначать Сердолект совместно с препаратами, ингибирующими цитохром P450 3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками–макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома P450 3A.
  • Сердолект противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у этих групп пациентов не установлены).
Читайте также:
Лапрот: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рекомендации по применению

Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи.
Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 – 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут.
Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.

Пожилые больные:
Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек: Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени: Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении: Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Переход с приема другого нейролептика: Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.

Применение Сердолект при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика
Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на α1 – адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Побочные действия Сердолект

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа &”torsade de pointes&”).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром – очень редко.

Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.

ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.

Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Читайте также:
Пиаскледин 300: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Беременность и кормление грудью

Поскольку безопасность Сердолекта при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным.

Безопасность применения Сердолекта у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Детский и юношеский возраст (до 18 лет)

Безопасность и эффективность Сердолекта у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа &”torsade de pointes&”), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.

Лечение. В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения QT интервала контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней).

Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства.

Специфического антидота не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия.

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция β-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД.

Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать QT интервал. В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Лекарственное взаимодействие

Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов P450 2D6 и P450 3A.

Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.

В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (&450 2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих цитохром P450 3A противопоказано, так как это может привести к значительному повышению уровня концентрации сертиндола в плазме.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов – рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышения его дозы.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 5 лет.

СЕРДОЛЕКТ 0,004 N30 ТАБЛ П/О

Купить СЕРДОЛЕКТ 0,004 N30 ТАБЛ П/О цена

— шизофрения. Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

4 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;.

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на 1 – адренергические рецепторы.

Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.

Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Читайте также:
Дексалгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Противопоказания

Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).

Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).

Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол),

Способ применения и дозы

Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 – 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут. Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.

Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Передозировка препаратом. Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.

В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии .Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств;

Лекарственное взаимодействие

Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.

Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.

В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются ?-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Особые условия

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.

ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем .

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: