Силденафил вертекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС табл. 50 мг №10

Данный товар в настоящий момент отсутствует. Но мы можем заказать его для вас. Нажмите на кнопку “Как заказать” для подробностей.

Цена действительна только при заказе на сайте товаров в наличии. Оформите заказ на сайте и цена будет гарантирована

Аналогичные товары

Аптеки и цены в Нижнем Новгороде

Инструкция по применению

Состав

Силденафил (в форме цитрата) 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, гипролоза – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 3 мг. Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия – 9 мг, содержащая поливиниловый спирт – 40%, титана диоксид – 22.1%, макрогол 3350 – 20.2%, тальк – 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин – 2.8%, железа оксид желтый – 0.1%.

Лекарственная форма

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы). У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК?30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Легочная гипертензия.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу. Применение при нарушениях функции печени: При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг. Применение при нарушениях функции почек: При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

Читайте также:
Ксимелин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение у детей

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота. Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания. Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит. Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови. При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира. Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов. Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Способ применения и дозы

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг. Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы. С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна. С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините. Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Силденафил Вертекс (Sildenafil Vertex)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Силденафил Вертекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 291.55 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 120 мг, кроскармеллоза натрия – 30 мг, гипролоза – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 6 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия – 18 мг, содержащая поливиниловый спирт – 40%, титана диоксид – 22.1%, макрогол 3350 – 20.2%, тальк – 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин – 2.8%, железа оксид желтый – 0.1%.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Читайте также:
Миртазапин канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Показания активных веществ препарата Силденафил Вертекс

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто – боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко – отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна – неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна – внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко – фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : нечасто – ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко – чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Читайте также:
Кальцинова: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение “печеночных” функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, чувство тревоги; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна – мигрень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к силденафилу; совместное применение с донаторами оксида азота, органическими нитратами или нитритами в любых формах; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции; нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ – I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и α-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.

Читайте также:
Буторфанола тартрат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Силденафил Вертекс, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 шт.

фото упаковки Силденафил Вертекс

Инструкция на Силденафил Вертекс 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 шт.

Состав

Дозировка 100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) – 100,00 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 72,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая − 30,00 мг, кроскармеллоза натрия − 7,50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) − 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный − 1,50 мг, магния стеарат − 1,50 мг;
  • пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %)] − 4,50 мг.

Дозировка 50 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) – 50,00 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 145,77 мг, целлюлоза микрокристал-лическая − 60,00 мг, кроскармеллоза натрия − 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) − 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный − 3,00 мг, магния стеарат − 3,00 мг;
  • пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %)] − 9,00 мг.

Дозировка 100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) – 100,00 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат − 291,55 мг, целлюлоза микрокристал-лическая − 120,00 мг, кроскармеллоза натрия − 30,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) − 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный − 6,00 мг, магния стеарат − 6,00 мг;
  • пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %)] − 18,00 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 1 таблетке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, 4 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 4 таблетки, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 6 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ5-ингибитор.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 − 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80 % дозы) и в меньшей степени почками (около 13 % дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Пациенты с нарушением функции почек

Читайте также:
Мифепристон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Силденафил Вертекс: Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Корректировка дозы силденафила у пожилых пациентов не требуется.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Начальная доза силденафила – 25 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Силденафил Вертекс: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
  • применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия);
  • артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);
  • перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • одновременный прием ритонавира;
  • одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
  • возраст до 18 лет;
  • применение препарата у женщин.

С осторожностью: артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); пациентам с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе; заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь в стадии обострения; одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Силденафил Вертекс: Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – цереброваскулярные события, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто – поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия.

Со стороны половых органов: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция.

Прочие: нечасто – боль в груди, повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: головная боль, «приливы» крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Читайте также:
Йохимбина гидрохлорид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC − на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила − 5 нг/мл).

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3А4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 − 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя − 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Силденафил Вертекс

Силденафил Вертекс

Применяют для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;

Читайте также:
Сонирид дуо: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;

– применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия);

– артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);

– перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

– наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;

– возраст до 18 лет;

Силденафил не показан для применения у женщин.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

– артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.);

– обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);

– анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);

– эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе;

– заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);

– заболевания, сопровождающиеся кровотечением;

– язвенная болезнь в стадии обострения;

– одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Силденафил Вертекс предназначен для приема внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Фармакологическое действие

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10;

часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия силденафила с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

Применение в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Силденафил Вертекс

Силденафил вертекс можно принимать женщинам? Что будет если уже приняли 75мг? И что будет если уже приняли с алкоголем и наркотиками?

Здравствуйте.
Без обоснованного назначения врача смысла не имеет. Если сейчас, через сутки, еще ничего не случилось, то скорее всего, неприятных последствий не будет, но этот препарат воздействует и на сердечно-сосудистую систему, поэтому принимать его с алкоголем, а тем более с наркотиками (которые вообще запрещены законом и не должны употребляться), не стоит.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Силденафил Вертекс

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Читайте также:
Минизистон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика:

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакодинамика:

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Противопоказания:

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу. Не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Способ приготовления или применения:

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Силденафил: побочные действия, противопоказания

Силденафил: побочные действия, противопоказания

«Силденафил» – недорогой препарат для увеличения и продления потенции. Применяется по 1 таблетке за час до сексуального контакта. Побочные эффекты минимальные, при этом прием может привести к незначительному изменению давления, головокружению, приливу крови.

Описание и основные характеристики

«Силденафил» представляет собой лекарственный препарат, применяющийся мужчинами для увеличения потенции. Содержит одноименное действующее вещество, выпускается в виде гранул с разной дозировкой основного компонента – от 35 до 140,5 мг в 1 шт. Наиболее известная торговая марка препарата, в состав которого также входит силденафил – «Виагра».

Средство отпускается из аптек только при наличии рецепта. Срок годности составляет 3 года с даты производства. Хранить необходимо при стандартных условиях – темное место, температура до 25 градусов.

Читайте также:
Апизартрон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению таблеток «Силденафил»

Средство применяют по согласованию с врачом при наличии проблем с эрекцией (полное отсутствие или непродолжительная потенция). Использование эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. Поэтому прием вне сексуального контакта не даст результата.

Противопоказания

Применение «Силенафила» имеет довольно широкий перечень противопоказаний:

повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

тяжелые нарушения в работе печени;

пониженное давление (менее 90/50);

недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения головного мозга;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

утрата зрения на один глаз;

наследственная ретинальная дистрофия;

одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донаторами оксида азота NO;

одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;

Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендован к применению мужчинами, которые не должны вести активную сексуальную жизнь по причине тяжелой сердечной недостаточности.

С осторожностью средств принимают гипертоники с давлением выше 170/100, а также при наличии:

сильной аритмии, которая угрожает жизни;

обструкции левого желудочка;

состояний, которые предрасполагают к приализму;

ишемической нейропатии зрительного нерва;

анатомические отклонения полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).

Побочные действия

В некоторых случаях (часто на фоне передозировки) возможны незначительные побочные эффекты:

ощущение заложенности носа;

временные проблемы со зрением;

В редких случаях наблюдались:

слишком длительная эрекция.

«Силденафил»: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь и запивают небольшим объемом воды. Стандартная разовая дозировка – 50 мг за час до сексуального контакта. При недостаточном эффекте дозировку моно увеличить в 2 раза (при условии нормальной переносимости и отсутствия противопоказаний). Максимальное количество в сутки составляет 100 мг, частота применения – 1 раз в сутки.

Для людей пожилого возраста установлены те же дозировки. При этом суточная норма приема может быть скорректирована при наличии отдельных заболеваний:

Нарушения функций почек – 25 мг.

Нарушения функций печени – 25 мг.

Одновременный прием с другими средствами ряда «Кетоконазол», «Циметидин» (кроме «Ритонавира»), «Эриторомицин» – до 25 мг.

Указанные ограничения не являются «жесткими». При недостаточном эффекте суточная дозировка может быть постепенно повышена до 50 мг, затем до 100 мг.

Случаи передозировки

Прием в количестве до 200 мг в сутки не вызывал передозировки. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, ощущение заложенности в носу, головокружения, приливы крови, боли в голове и диспепсия.

При необходимости назначается симптоматическое лечение, в крайних случаях рекомендуется обратиться к врачу. При этом проведение гемодиализа в случае передозировки не дает результата, поскольку силденафил не может быть выведен почками.

Лекарственное взаимодействие

«Силденафил» противопоказан к одновременному употреблению со средством «Ритонавир». При применении в сочетании с «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Циметидином» и другими ингибиторами фермента CYP3A4 необходимо уменьшить суточную дозировку «Силденафила» до 25 мг.

Особые указания

Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.

В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.

«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.

«Силденафил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отличается доступностью – он стоит в несколько раз дешевле «Виагры». Стоимость упаковки с гранулами 10 шт. составляет 200-400 рублей. К аналогам относятся такие средства:

Силденафил Вертекс

Силденафил Вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 4 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Соликса-ксантис таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт.

Saneca Pharmaceuticals [Санека Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Фармакологические характеристики

цГМФ- специфическая ФДЭ5. ФДЭ5, отвечающие за расщепление цГМФ, расположены не в составе мужского детородного органа, их можно найти в кровотоках легких. Реабилитирует эрекцию, позволяет восстановить нормальный адекватный ответ на половую активацию. Силденафил вертекс не может оказывать релаксирующего действия на кавернозное тело, однако он заметно активизирует окись азота, которая взаимодействует с данной тканью. В случае полового возбуждения, высвобождение NO влияет на небольшом участке и ведет к подавлению ФДЭ5, поднятию уровня цГМФ в гладкомышечных тканях легочных сосудов, что помогает их релаксации.

У больных с легочной гипертензией применение препарата Силденафил вертекс провоцирует расширение сосудов, которые находятся в легких, косвенно подобный эффект распространяется также и на другие кровотоки. Силденафил вертекс избирателен к ФДЭ5 in vitro, его действенность больше, чем в соединении ФДЭ6: ФДЭ6 является заметным участником в передаче фотонов в сетчатке – в десять раз. У страдающих гипертензией препарат провоцирует увеличение диаметров кровотоков в легких, косвенно также подобный эффект распространяется на сосуды другие, но гораздо менее заметно.

Действенность Силденафил вертекс касательно ФДЭ5 в четыре тысячи пунктов превышает эффект относительно ФДЭ3, цАМФ – особенной ФДЭ, принимает активную деятельность в функционировании сердца.

Лекарство способно провоцировать искажение восприятия цветов. Причина – это подавление ФДЭ6. Она принимает непосредственное активное участие в трансформации фотонов. Изыскания in vitro привели к таким результатам: Силденафил вертекс на ФДЭ6 в десять раз менее действенен, если сравнивать с ФДЭ5.

Читайте также:
Зигрис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Силденафил вертекс оперативно абсорбируется, биологическая доступность имеет средний показатель 39% (24-64%).

Употребление ста миллиграмм дает результат: Cmax – 18 нг/мл, подобное возможно от трех десятков до двух часов при пустом желудке.

Лекарство можно принимать вместе с блюдами, содержащими множество жиров, тогда динамичность впитывания заметно падает. Тmax возрастает на один час, а показатель Cmax падает на треть. Vd силденафил вертекс в позиции равновесия обладает в среднем 104 л. Силденафил вертекс, главный работающий N – десметильный метаболит, работает совместно с плазмой крови. Этот процесс возможен при любом количестве. Применение продукта было обнаружено через девяносто минут, всего 190 нг.

По избирательности действия на ФДЭ метаболит сравним с sildenafil, действенность, если говорить о ФДЭ5 in vitro, имеет приблизительно пятьдесят процентов. Присутствие в плазме – порядка половины продукта. Общий клиренс силденафил вертекс – 40 л/ч, а T1/2 от трех до пяти часов. Удаляется в главной массе своей с фекалиями (приблизительно 4/5 общего количества), 13% выходит в составе мочи.

Больные, которым свыше шестидесяти пяти, клиренс лекарства уменьшен, насыщенность в плазме больше уровня на сорок процентов чем уровень, встречающийся у больных до 45 летнего возраста.

Чистота продукта уменьшается, это ведет к удвоению AUC (100%) и Cmax (88%); если сопоставлять результаты при стандартной работе почек у людей того же возраста. С циррозом печени чистота вещества становится ниже, подобное генерирует возрастание AUC (84%) и Cmax (47%), если сравнивать подобные результаты с обычной работой этого органа.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 25, 50, 100 мг – активное вещество: силденафила цитрат; Внешние свойства. Полукруглые пилюли заключены в оболочку голубого колера. Видно ядро светлого колера через поперечный надрез.

Показания

Устраняет эректильную дисфункцию.

Дифференциация болезней по международной классификации (МКБ- 10)

F00 – F99 Нарушения психики; F50 – F59 Синдромы поведения, которые связаны с дисфункциями в области физиологии. F52 Сексуальные расстройства, в которых не участвуют органические дисфункции.

Побочные действия

ЦНС: вероятно появление головных болей, нарушение сна; Пищеварение: вероятно возникновение болей в животе, понос, дисперсия и т.п.; Дыхательные пути: поражение болезнетворными микроорганизмами органов дыхания, затрудненность дыхания, насморк; Глаза: Искажение восприятия цветов, уменьшение контрастности. Другие: может возникнуть прогрессирование заболеваний вызванных болезнетворными микробами, болевые ощущения в области позвоночника, сбой в работе простаты.

Противопоказания

Рекомендации по применению при беременности

Категорически запрещено употреблять лицам, не достигшим восемнадцати лет.

Особенности использования

Реабилитация эректильной дисфункции: употребляются приблизительно пятьдесят миллиграмм продукта за шестьдесят минут до интимной близости.

Иногда количество основного компонента способно превышать в два раза обычное количество, если позволяет индивидуальная переносимость, также возможно снижение количества до двадцати пяти миллиграмм.

Больше ста миллиграмм принимать категорически не рекомендуется.

Частота употребления препарата не более одного раза в течение 24 часов.

У пожилых людей от 65 лет с дисфункциями почек и печени разрешается употреблять 25 мг ежесуточно.

При наличии легочной гипертензии можно употреблять три раза в сутки не более двадцати миллиграмм, интервал между приемами шесть – восемь часов.

Больным, у которых присутствует дисфункция почек, количество можно не снижать, делать это можно в случае индивидуальной непереносимости до 20 миллиграмм, два раза в течение суток уменьшать дозу не рекомендуется.

При лечении эректильной дисфункции рекомендуется сделать полное обследование сердца и сосудов. Не рекомендуется больным анатомическими дефектами полового органа. Пациентам, которые имеют недуги способные спровоцировать прогрессирование приапизма, лейкемии.

Запрещается употреблять больным, которым не рекомендованы сексуальные контакты.

Крайне осмотрительно применять больным, у которых может возникнуть обострение болезней пищеварительного тракта.

Силденафил вертекс запрещен к применению тем, кто не достиг восемнадцати лет.

Действие на способность управления машиной или другими механизмами. Силденафил вертекс отрицательно не влияет на возможность водить машину или управлять сложными механизмами.

Сбой в работе почек. В случае дисфункции почек допустимо употребление одноразово не больше двадцати пяти миллиграмм.

Дисфункция печени. Допускается употреблять не больше двадцати пяти мг.

Употребление 65 лет. Для больных старше шестидесяти пяти лет количество составляет 25 мг.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если употребляются ингибиторы CYP3A4, заметно меньше очищается лекарство, возрастает его количество в крови. Более эффективные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличат насыщение продукта в плазме. Если употреблять вместе с нитратами, тогда возрастает влияние нитратов.

В случае передозировки

При употреблении чрезмерного количества лекарства нежелательные эффекты проявляются очень четко. Если применяют двести миллиграмм продукта, эффект может быть минимальным, тогда как частота проявления реакций более заметна. При проведении экспериментов добровольцы употребляли дозу в восемь раз превышающую стандартную; приводило это к возрастанию количества нежелательных воздействий.

Сходные препараты

Виагра и другие аналогичные лекарства обладают приблизительно таким же количеством аналогичного действующего компонента – 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: