Симвагексал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению препарата Симвагексал® и отзывы о нем

Состояние системы метаболизма должно регулярно контролироваться и повышенный уровень холестерола в организме не должен игнорироваться. Если анализы говорят о серьезном превышении содержания липидов, пациенту необходима лечебная диета с применением медикаментов. Симвагексал, относящийся к категории гиполипидемических препаратов, часто является частью терапии, если диагностирована гиперхолестеринимия (первичная или комбинированная).

Характеристика лекарственного средства

Производством Симвагексала занимается немецкий концерн Hexal AG. Основным назначением данного лекарственного средства является понижение содержания в крови холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности.

Данный медикамент относится к фармакологической группе статинов. Его получают из вещества Aspergillus terreus, которое является ферментативным продуктом. МНН: Симвастатин. Назначение врачом Симвагексала происходит при выявлении у пациента:

  • гиперхолестеринемии первичного и комбинированного типа;
  • гипертриглицеридемии.

Особенности форм выпуска и стоимости препарата

Данное медикаментозное средство выпускается в таблетированной форме. Это эллипсовидные таблетки в оболочке бледного розового или оранжевого оттенка (в зависимости от дозировки), со специальной насечкой и гравировкой. Последняя состоит из первых трех букв, относящихся к названию лекарства (SIM) и цифры, говорящей об уровне концентрации действующего вещества препарата.

Сведения о средней цене Симвагексала данного медикамента на территории России приведены в таблице.

Упаковка 30 таблеток с дозировкой Цена, рублей
10 миллиграмм 308
20 миллиграмм 354
30 миллиграмм 241
40 миллиграмм 465

Читайте еще

Состав

Симвагексал относится к монокомпонентным препаратам и имеет в своем составе одно активное вещество – симвастатин. Оболочка, покрывающая таблетку, содержит в себе вещества, обладающие вспомогательными функциями. Она состоит из крахмала, целлюлозы, бутилгидроксианизола Е320, стеарата магния, кислоты аскорбиновой и лимонной, гипромелозы 5 cps и 15 cps, титана диоксида, оксида железа желтого и красного.

Сведения о фармакодинамике и фармакокинетике

Симвагексал представляет собой гиполипидемическое средство. Попадание в организм симвастатина сопровождается гидролизом, в результате чего образуется гидроксикислотное производное.

Механизм действия

Лекарство эффективно понижает уровень триглицеридов, липопротеидов с очень низкой и с низкой плотностью (ЛНП), а также общего холестерина (ОХ). Помимо этого, оно способствует повышению уровня липопротеидов с высокой плотностью (ЛВП) и уменьшению соотношения ОХ/ЛВП к ЛНП/ЛВП.

Ожидать эффекта от приема данного медикаментозного средства можно через десять-четырнадцать дней с момента начала лечения Симвагексалом. Максимальное терапевтическое воздействием достигается через месяц или полтора постоянного приема таблеток.

Перечень показаний и противопоказаний

В инструкции к препарату указывается, что он показан к приему в двух случаях:

  1. Если есть потребность в коррекции уровня холестерина и продуктов липидного обмена.
  2. Если есть риск развития осложнений, касающихся сердечно-сосудистой системы, диагностирована ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, инсульт и некоторые другие патологии, относящиеся к цереброваскулярным.

Инсульт

Данный медикамент является средством вспомогательной терапии, которое назначается пациентам, страдающим от гиперхолестеринемии (наследственного или приобретенного происхождения), а также различных сердечно-сосудистых патологий. Это необходимо в тех случаях, когда корректировка рациона питания не дает положительного эффекта.

После приема Симвагексала больными, у которых диагностированы проблемы в работе сердечно-сосудистой системы, наблюдается:

  • снижение показателей летальных исходов в результате ИБС;
  • предотвращение развития инфарктов, инсультов;
  • уменьшение вероятности наступления коронарной закупорки сосудов;
  • предотвращение необходимости в операционном вмешательстве, которое проводится для восстановления периферической реваскуляризации;
  • снижение рисков госпитализации по причине стенокардии.

Среди противопоказаний к терапии Симвагексалом выделяют:

    проблему, связанную с нарушением образования красных кровяных телец (порфирия);

Порфирия

Важно! Данное медикаментозное средство не рекомендовано к приему женщинам в период беременности, поскольку есть сведения об отрицательном его воздействии на плод, приводящем к развитию у ребенка аномалий.

Женщинам в детородном возрасте, планирующим зачатие, также следует избегать лечения симвастином. При наступлении беременности во время приема Симвагексала следует прекратить его применение.

Сведений о том, каким образом влияет действующее вещество данного препарата на грудное молоко, нет. В период лактации прием Симавгексала не рекомендован.

Назначение данного медикамента детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, проводится с большой осторожностью по причине отсутствия данных о безопасности и эффективности Симвагексала относительно этой возрастной группы пациентов.

Бывают такие состояния, при которых медикамент прописывается с осторожностью в меньшей дозировке и с периодическим тестированием показателей крови. К ним относят:

  • тяжелую форму почечной недостаточности;
  • расстройства, связанные с эндокринной системой;
  • вероятность возникновения сахарного диабета;
  • артериальную гипертонию;
  • злоупотребление спиртными напитками;
  • возрастных пациентов после 65 лет;
  • сопутствующую терапию с применением витамина В3, фузидовой кислоты, Амиодарона, Верапамила, Амлодипина, Дронедарона, Ранолазина.

Витамин В3

Особенности приема препарата

Симвагексал, согласно прилагаемой к нему инструкции по применению, принимается один раз в день. Делать это следует в вечерние часы. Лекарство обильно запивается водой. Продолжительность терапевтического курса назначается доктором. Самостоятельно изменять дозы и режим приема препарата не рекомендуется.

Если прием лекарства был пропущен, то медикамент можно выпить в любой другой промежуток времени, оставляя дозу прежней. Основную дозировку устанавливают исходя из уровня холестерола, наблюдаемого в четырехнедельном интервале.

Стандартная дозировка составляет 40 миллиграмм Симвагексала. Она может быть увеличена до 80 миллиграмм в сутки, если имеется кардиоваскулярный риск и лечебные мероприятия оказываются недостаточно действенными.

Пациентам, страдающим от ишемического заболевания сердца, назначают прием препарата в дозе 20 миллиграмм. Спустя месяц, если есть необходимость, дозировку увеличивают до 40 миллиграмм. При снижении общего показателя холестерина до 3,8 ммоль/литр и меньше, количество принимаемых таблеток снижают.

Ишемическая болезнь сердца

Ишемическая болезнь сердца

Если пациент проходит дополнительную терапию Циклоспорином, Никотинамидом или фибратами, то первичная и максимальная дневная доза понижается до показателя 5-10 миллиграмм. Такие же действия предпринимают, если диагностирована почечная недостаточность хронического характера.

Читайте еще

Вероятные побочные явления и превышение дозы препарата

В списке возможных побочных явлений от терапии Симвагексалом можно видеть следующее:

  1. Со стороны органов чувств и нервной системы: возникновение судорог в мышечной ткани, астенический синдром, головокружение, нечеткость зрения, парестезии, расстройства вкусовых качеств, болезненность в области головы, нарушения сна, периферическая нейропатия.
  2. Со стороны системы пищеварительного тракта: запор, тошнота, диспепсия, рвотные позывы, болевой синдром в животе, увеличение интенсивности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК), повышенное газообразование, панкреатит, кишечные расстройства, гепатит.

Диспепсия


Специфическая симптоматика не была установлена в случае превышения дозы препарата (максимально допустимая дозировка составила 450 миллиграмм).

Перечень аналогов

Среди аналогов Симвагексала, имеющих в своем составе активное вещество симвастин, можно выделить следующие:

Венгерский препарат Симвастол. Выпускается в таблетированной форме в дозировке 10 и 20 миллиграмм. Упаковка содержит 14 и 28 таблеток. Данное средство имеет полностью аналогичное Симвагексалу действие, список показаний и противопоказаний. Перед приемом медикамента пациенту прописывается гипохолестериновая диета.

Гипохолестериновая диета

Препарат принимается раз в день в вечерние часы. Рекомендуемая врачами суточная дозировка варьируется от 10 до 80 миллиграмм в зависимости от диагноза и наличия сопутствующих заболеваний. Для подавляющего большинства пациентов оптимальной дозой, обеспечивающей требуемый терапевтический эффект, является 20 миллиграмм. Стоимость препарата колеблется в пределах от 169 до 300 рублей.

Среди прочих препаратов-аналогов рекомендуются: Вазилип (Словения), Зокор (Нидерланды), Симвалимит (Латвия), Симгал (Израиль), Зорстат (Хорватия), Овенкор (Россия), Симвастатин (Россия), Синкард (Индия).

Читайте еще

Отзывы о терапии Симвагексалом

Симвагексал имеет в большинстве своем положительные отзывы врачей и пациентов. Однако многие больные, проходящие лечение статинами, нередко жалуются на побочные эффекты:

Юрьева Елена, фармацевт аптеки «Ваше здоровье»: «Гиполипидемическому препарату Симвагексал, свойственно показывать хороший терапевтический эффект при лечении гиперхолестеринимии. Это средство является хорошей профилактикой инфаркта, если у пациента диагностирована ишемическая болезнь сердца и наблюдается повышенный уровень холестерина».

Людмила Николаевна Яшина, врач-кардиолог, профессор, завкафедрой поликлинической терапии ЧГМА: «Считаю Симвагексал эффективным современным липидоснижающим препаратом, относящимся к первому поколению статинов. Подобные препараты назначаются пациентам, у которых установлен диагноз наследственной гиперхолестеринении, принимаются пожизненно.

Необходимо совмещать лечение Симвагексалом с диетой, предусматривающей отказ от жиров животного происхождения.»

Своевременная и полноценная терапия Симвагексалом способствует улучшению качества жизни у пациентов, страдающих от гиперхолестеринемии и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Симвагексал ® (Simvahexal)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Симвагексал ®

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, выпуклые, с насечкой на одной стороне и надписью “SIM 40” – на другой; на изломе – белого цвета.

1 таб.
симвастатин40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C max достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При “первом прохождении” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Показания активных веществ препарата Симвагексал ®

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза – 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Противопоказания к применению

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

СимваГЕКСАЛ® (SimvaHEXAL ® )

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: таблетки светло-желтого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: таблетки белого или практически белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 30» на одной стороне.

Таблетки 40 мг: таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой и указанием «SIM 40» на одной стороне; на изломе белого цвета.

Характеристика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается метаболизму с образованием гидроксикислотного производного.

Фармакологическое действие

Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси−3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА . Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности ( ЛПОНП ) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности ( ЛПВП ) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Фармакодинамика

Эффект проявляется через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 95%.

Метаболизируется в печени. Наблюдается эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты, а также других активных и неактивных метаболитов). T1/2 активных метаболитов — 1,9 ч.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов, около 10–15% — почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

ИБС: профилактика инфаркта миокарда (вторичная профилактика инфаркта миокарда) у пациентов с повышенным уровнем холестерина (>5,5 ммоль/л).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA-редуктазы) в анамнезе; печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; нарушение образования красных кровяных телец (порфирии); заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); одновременный прием кетоконазола, итраконазола (системные противогрибковые препараты), средств для лечения ВИЧ-инфекции; беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует принимать СимваГЕКСАЛ во время беременности. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе приема препарата беременность все же наступила, необходимо отменить прием СимваГЕКСАЛА, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения СимваГЕКСАЛА женщинам в период грудного вскармливания следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы ( КФК ).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ , лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, слабость; редко — рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Приводит к усилению действия пероральных антикоагулянтов (например фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости контроля свертываемости крови до начала лечения и регулярно — в процессе лечения.

Повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Холестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки вечером.

Гиперхолестеринемия: в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии начальная доза — от 5 до 10 мг/сут. Величина дозы устанавливается на основании уровня холестерина в плазме, полученного с интервалом, как минимум, 4 нед. Обычная дневная доза — 40 мг. При недостаточной эффективности и при наличии кардиоваскулярного риска допускается увеличение дозы максимально до приема по 80 мг/сут.

Ишемическая болезнь сердца: начальная доза — 20 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид, начальная доза — 5 мг, а максимально допустимая суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 5 мг/сут.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза — 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия: следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к такому развитию выраженной недостаточности функции почек, как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам со сниженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных энзимов (сывороточная трансаминаза).

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в год), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При увеличении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 мес. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛА следует прекратить.

СимваГЕКСАЛ, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

С осторожностью назначают лицам, которые имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛА, поэтому следует избегать их совместного приема.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не следует удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Симвагексал : инструкция по применению

Оболочка: гипромеллоза 5 cps, гипромеллоза 15 cps, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Препарат снижает уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Фармакологические свойства

Симвастатин – гипохолестеринемический препарат, синтезированный из продуктов ферментации Aspergillus terreus.

При пероральном применении симвастатин, который является неактивным лактонов, путем гидролиза переходит в активную бета-гидроксильную форму – основной метаболит и ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарилкофермент A (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, который является катализатором реакции образования мевалоната с ГМГ-КоА и который ограничивает начальную стадию биосинтеза холестерина. Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому механизм действия симвастатина связан, главным образом, с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты.

При суточной дозе от 10 до 80 мг препарат снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также концентрацию липопротеидов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛННЩ). Кроме того, при одновременном уменьшении уровня триглицеридов плазмы крови симвастатин несколько повышает уровень антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Поскольку процесс образования мевалоната с ГМГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза холестерина, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально вредных, токсичных стеролов. Более того, ГМГ КоА, в свою очередь, довольно быстро превращается в ацетил-КоА – вещество, которое активно участвует во многих процессах биологического синтеза организма.

При лечении больных гипертриглицеридемией (концентрация триглицеридов превышает 2,25 ммоль / л) симвастатин снижает концентрацию триглицеридов в плазме крови на 30%.

Симвастатин эффективен при лечении первичной гиперхолестеринемии, когда недостаточно назначения диеты. Препарат проявляет высокую эффективность в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска развития атеросклеротического поражения сосудов. Симвастатин не вызывает увеличения выделения желчи, поэтому при приеме препарата не следует ожидать увеличения вероятности возникновения холецистита.

Заметный эффект при лечении препаратом достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4-6 недель от начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения. При прекращении лечения общее содержание холестерина возвращается к уровню ,. наблюдавшийся в начале лечения.

Симвастатин в препарате представлен в виде неактивной лактонной формы, в организме путем гидролиза переходит в соответствующую бета-гидроксильную форму.

После приема препарата симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Максимальная концентрация активных ингибиторов в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата.

Симвастатин и метаболиты выводятся в основном с желчью. Период полувыведения из большого круга кровообращения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы составляет около 2:00.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% от принятой дозы.

С мочой выводится менее 0.5% дозы препарата в виде ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы в течение 96 часов.

Показания

Симвагексал показан при ишемической болезни сердца для снижения риска коронарной смерти и инфаркта миокарда развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения снижение вероятности операции по восстановлению коронарного кровообращения (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика), замедление прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе предупреждения развития тотальной окклюзии сосудов и возникновения новых поражений.

У больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированную гиперлипидемию симвагексал назначают как дополнение к диетотерапии для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.

Способ применения и дозы

Перед началом приема Симвагексалу пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которой необходимо придерживаться и во время лечения препаратом. Таблетки Симвагексал рекомендуется принимать один раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи, глотать не разжевывая, запивая водой.

При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг) один раз в сутки, вечером. Коррекция дозы должна проводиться на основании измерения уровня холестерина в плазме крови и может осуществляться с периодичностью не менее чем раз в 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг (4 таблетки Симвагексал 20 мг) один раз в сутки, вечером. При снижении уровня липопротеидов низкой плотности ниже 75 мг / дл (1,94 ммоль / л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг / дл (3,6 ммоль / л) следует постепенно уменьшать дозу препарата с такой же периодичностью, с которой она повышалась.

При гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг (одна таблетка Симвагексал 10 мг) один раз в сутки, вечером. Для больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может составлять 5 мг (1/2 таблетки Симвагексал 10 мг) один раз в сутки, вечером, в сочетании с нефармакологическими методами (например, физические упражнения и снижение массы тела).

Больным с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией препарат рекомендуется в дозе 40 мг (2 таблетки Симвагексал 20 мг) один раз в сутки, вечером или 80 мг в сутки в трех раздельных дозах 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг) утром, 20 мг (одна таблетка Симвагексал 20 мг) в день и 40 мг (2 таблетки Симвагексал 20 мг) вечером.

Побочное действие

Симвагексал в целом хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в основном, имеют слабо выраженный характер и быстро исчезают при снижении дозы или прекращении приема препарата.

Общие
(> 1/100)
ОТДЕЛЬНЫЕ
(> 1/100,
одиночной
(
общие нарушения астенический синдром
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Со стороны печени
запор, тошнота, метеоризм, боли в желудке диарея, желудочные расстройства, рвота желтуха, гепатит, панкреатит
Со стороны нервной системы головная боль головокружение парестезии, периферическая невропатия
Со стороны системы кроветворения анемия
Со стороны кожи зуд, кожные высыпания, экзема облысение
Со стороны костно-мышечной системы миозит, миалгит, судороги мышц, острый некроз мышц
Нарушение функции почек почечная недостаточность

Применение симвастатина очень редко связывают с эректильной расстройствами.

Сообщалось о единичных случаях синдрома повышенной чувствительности к препарату. Повышенная чувствительность проявлялась в виде ангионевротического отека, волчаночноподобного синдрома, ревматоидный полиневралгии, васкулита, тромбоцитопении, эозинофилии, артрита, артралгии, крапивницы, светочувствительности, лихорадки, приливов крови к лицу, одышки и недомогание.

Видмичалося рост концентрации щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы. Возможно стойкое повышение активности трансаминаз, что более чем в три раза превышает верхнюю границу нормы. При лечении симвастатином у больных отмечалось незначительное преходящее повышение концентрации сывороточной КФК во фракции УК (креатинкиназы), полученной и скелетных мышц.

Негативные реакции, вызванные неустановленными причинами.

Имели место единичные сообщения о таких неблагоприятные реакции, как депрессия, различные формы эритемы, включая синдром Стивенса-Джонса, лейкопения и пурпура.

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Заболевания печени в активной фазе или необъяснимое устойчивое повышение уровня трансаминаз плазмы крови.
  • Миопатия.
  • Параллельное применение кетоконазола, итраконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ.
  • Беременность и период лактации.
  • Детский возраст.
  • Наличие трансплантированных органов и прием иммунодепрессантов.
  • Препарат может назначаться женщинам детородного возраста только при условии применения контрацептивов.

Специфических симптомов передозировки у пациентов не выявлено. Возможны слабость, головокружение, аллергические проявления в виде зуда, аллергических высыпаний; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, боль в желудке.

В фазе передозировки необходимые меры по удалению препарата (промывание желудка, прием активированного угля в течение 30 минут после приема препарата), симптоматическое лечение, а также контроль активности трансаминаз в условиях стационара.

Особенности применения

Влияние на функцию печени может отмечаться незначительным повышением уровней сывороточных трансаминаз сразу после начала приема симвастатина. При этом необходимости отмены приема препарата нет. Рекомендуется всем пациентам перед началом лечения проводить анализ функции печени и затем контролировать функцию печени с периодичностью два раза в год в течение первого года лечения или в течение одного года после последнего увеличения дозы. Пациентам, которым дозу постепенно повышают до 80 мг, необходимо проводить контроль печеночных проб через каждые три месяца применения максимальной дозы. Особое внимание надо уделять пациентам, у которых развивается повышение уровня трансаминаз сыворотки – такие пациенты требуют немедленного повторного исследования, а в дальнейшем анализы выполняются с большей частотой. При наличии тенденции к росту уровня трансаминаз плазмы крови, особенно если уровне постоянно превышают верхнюю границу нормы более чем в три раза, лечение необходимо прекратить.

Препарат назначается с осторожностью больным, принимающим значительные количества алкоголя, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени.

Воздействие на мышцы . Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут в отдельных случаях вызывать миопатии, которая проявляется болями в мышцах или их слабостью со значительным повышением уровня КФК (более чем в 10 раз соответственно верхней границы нормы). Имеются единичные сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием острой почечной недостаточности, вызванной миоглобинурией.

Побочные мышечные реакции зависят от дозы, поэтому в тех случаях, когда назначаются максимальные дозы симвастатина, должен быть усилен контроль фермента креатинкиназы.

Снижение риска миопатии.

Пациентов, которые только начинают принимать симвастатин, надо проинформоваты о риске возникновения миопатии и посоветовать им немедленно сообщать врачу о возникновении необъяснимой боли, повышенной чувствительности в мышцах, и мышечной слабости. Уровне КФК, в 10 раз превышают верхнюю границу нормы, а также наличие у пациента симптомов необъяснимой мышечной боли указывают на возникновение миопатии. При установлении диагноза миопатии или подозрении на него прием симвастатина необходимо прекратить.

У пациентов, история болезни которых осложнена сопутствующими заболеваниями, в том числе почечной недостаточностью вследствие сахарного диабета, существует повышенный риск развития рабдомиолиза. Для таких пациентов нужны осторожность и контроль состояния при увеличении дозы Симвагексалу.

Поскольку неизвестные побочные последствия временного прерывания терапии, лечения симвастатином должно быть прекращено за несколько дней до элективного большого оперативного вмешательства.

Влияние на зрение . Последние данные, полученные во время длительных клинических исследований указывают на отсутствие влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.

Влияние на функционирует почек . Поскольку симвастатин через почки практически не выводится, нет необходимости снижать дозу препарата пациентам с легкой формой хронической почечной недостаточности. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы более 10 мг в сутки назначать следует с особой осторожностью, и, если такая доза все же необходима, лечение должно начинаться под контролем функции почек.

Вторичная гиперхолестеринемия . В случае вторичной гиперхолестеринемии, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо сначала провести курс лечения основной болезни.

Порфирия. Эффективность и безопасность применения препарата у больных порфирией не исследовали.

Назначение пациентам пожилого возраста . Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов старше 70 лет, перенесших инфаркт миокарда, не исследовали.

Наполнитель. Таблетки содержат очень небольшое количество бутилгидроксианизол, которой обладает раздражающим действием на кожу, глаза и слизистые оболочки, поэтому пациентам с осложненным аллергологическим анамнезом препарат следует назначать с осторожностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами . Прием симвастатина характеризуется отсутствующим или незначительным влиянием на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гемфиброзил и другие фибраты, гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (> 1 г / сут) не влияют на фармакокинетические свойства симвастатина. Но когда вышеуказанные лекарственные средства назначаются вместе с симвастатином, риск возникновения миопатии увеличивается, поэтому необходимо избегать их одновременного использования. Необходимо избегать одновременного использования симвастатина с фибратами и никотиновой кислотой, если положительный эффект дальнейшего изменения липидного уровня не перевесит увеличение риска подобной комбинации этих препаратов. Дополнение фибратов и никотиновой кислоты ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивает незначительное дополнительное снижение уровня общего холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но при этом может иметь место дальнейшее уменьшение триглицеридив и дополнительное увеличение холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). При применении одного из этих препаратов вместе с симвастатином риск возникновения миопатии меньше, чем при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты и симвастатина.

Для пациентов, которые параллельно принимают циклоспорин, фибраты или никотиновая кислота, доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день, поскольку риск миопатии существенно возрастает при более высоких дозах.

Взаимодействие с цитохромом P4 50 3A4 . Симвастатин не имеет ингибиторной действия на цитохром P450 3A4 и не влияет на концентрацию в плазме лекарств, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450 3A4. Однако симвастатин является субстратом для цитохрома P450 3A4. Сильнодействующие ингибиторы цитохрома P450 3A4 могут увеличивать риск миопатии, увеличивая активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме во время терапии симвастатином. Перечень таких ингибиторов включает циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефозодон.

Комбинация симвастатина с кетоконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ-протеазы противопоказана. Предостережение возникают относительно одновременного приема симвастатина и нефазодона, эритромицина или кларитромицина.

Сок грейпфрута содержит один или несколько компонентов, которые имеют ингибирующее действие на цитохром P450 3 A4, поэтому он может увеличивать концентрацию в плазме препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450 3A4. Рекомендуется избегать одновременного употребления сока грейпфрута и приема симвастатина.

Производные кумарина . У пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала терапии симвастатином и во время применения симвастатина с достаточной периодичностью в течение начального периода лечения, чтобы убедиться в отсутствии значительных отклонений протромбинового времени. Необходимо изменить дозу симвастатина, процедура должна повторяться таким же образом. Терапия симвастатином не сопровождалась кровотечениями или изменением протромбинового времени у больных, не принимавших коагулянты.

Дигоксин . Одновременный прием симвастатина и дигоксина приводит к незначительному увеличению (менее чем на 0.3 нг / мл) концентрации дигоксина в плазме крови.

Холестирамин, колестипол . Симвагексал нужно принимать за час до или через 4:00 после приема вышеуказанных препаратов, чтобы предотвратить снижение уровня всасывания симвастатина.

Антипирин. Антипирин является моделью метаболизма лекарственных средств при участии микросомальной ферментной системы печени (цитохром P450 3A4 – система). Симвастатин имеет небольшой или незначительное влияние на фармакокинетику антипирина у больных с гиперхолестеринемией.

Другие препараты сопутствующей терапии, в том числе верапамил, амиодарон . В клинических исследованиях симвастатин принимался вместе с АСИ ингибиторами бета-блокаторами, антагонистами кальция, диуретики и НПВП без признаков клинически значимых отрицательных взаимодействий.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.

Симвагексал: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Для поддержания нормального уровня холестерина в плазме крови показан приём гиполипидемических препаратов. Одно из этих лекарств – Симвагексал. Инструкция по применению, цена фармакологического средства, отзывы пациентов об его использовании и аналоги Симвагексала подробно рассмотрены ниже.

Лекарство Симвагексал от холестерина

Состав и лекарственная форма

Симвагексал (торговое название) – это лекарственное средство группы статинов для снижения сывороточного холестерола. Его лечебное действие заключается в угнетении фермента ГМГ-КоА редуктазы, который активноучаствует в процессе синтеза холестерина. Активный компонент препарата – симвастатин. По данным РЛС страна –производитель лекарства – Германия.

На фармацевтическом рынке Симвагексал представлен овальными таблетками, покрытыми специальной оболочкой из пленки. В зависимости от дозировки, пилюли имеют разные цвета. Таблетки, содержащие 5мг симвастатина жёлтые, 10 и 40 мг розовые, 20 мг оранжевые, 30мг белые. Кроме действующего вещества каждая пилюля содержит:

  • крахмал из кукурузы;
  • титановый гидроксид;
  • микрокристаллы целлюлозы;
  • кислоту аскорбиновую;
  • моногидрированную лимонную кислоту;
  • мелкодисперсный тальк;
  • бутилгидроксианизол.

Упаковка пилюль – ячеистые блистеры по 10 штук. Они запакованы в картонные коробки. На каждой из них производитель указывает информацию о дозировке, а также срок годности лекарства.

Показания к применению

Таблетки Симвагексал помогают болезней, сопровождающихся нарушением жирового метаболизма. Их назначают от первичной гиперхолестеринемии (типа 2а и 2б), когда питание с низким содержанием холестерина, занятия спортом и нормализация индекса массы тела не привели к понижению плазменной концентрации холестерола. Повышение уровня холестерина смешанного генеза, а также увеличение концентрации триглицеридов. Симвагексал назначают для снижения риска сердечных и мозговых катастроф (инфарктов, инсультов) у пациентов, страдающих атеросклерозом венечных и церебральных сосудов.

Противопоказания

Симвастатин противопоказан при декомпенсированных заболеваниях печени и почек, миопатии. Нельзя употреблять лекарство одновременно с противогрибковыми, антиретровирусными фармакологическими средствами. Запрещено лечение Симвагексалом лицам, имеющим аллергические реакции на препараты группы статинов или на какой-либо из компонентов этой разновидности симвастатина. Период беременности также считается противопоказанием к терапии этим лекарством.

Очень осторожно следует применять Симвагексал лицам, злоупотребляющим спиртными напитками. Это связано с тем, что совместимость с алкоголем у него отрицательная.

Побочные эффекты

Обычно Симвагексал хорошо переносится больными. Но изредка возможно проявление его побочных действий. Система пищеварения: абдоминальные боли, нарушение стула (запоры или диарея), повышенное газообразование в толстом кишечнике, реактивный гепатит, гастрит, панкреатит. Нервная система: мигрень, нарушение сна, ночные кошмары, нечёткость зрения, извращение вкуса, повышение кожной чувствительности, общая астенизация организма.

Опорно-двигательная система: болевой синдром поперечнополосатой мускулатуры, крупных суставов, синовиит, тендовагинит, титанические сокращения мышц, миопатия. Реакции гиперчувствительности: зуд или гиперемия кожных покровов, уртикарные высыпания, отёк Квинке, анафилактический шок. Другие нежелательные эффекты: смешанная отдышка, снижение числа тромбоцитов, сердечные аритмии, снижение гемоглобина, эритроцитов, отсутствие полового влечения.

Способ применения и дозы

Симвагексал принимается перорально один раз за сутки независимо от приёма пищи. Таблетку следует глотать целой, запивая стаканом жидкости (водой, соком, морсом). Стартовая дозировка зависит от исходной концентрации плазменного холестерола. Обычно это 5мг или 10мг симвастатина за сутки. Коррекция дозы возможна не ранее, чем через 28 дней от момента начала терапии. При наличии атеросклероза коронарных сосудов лечение стартует с 20 мг Симвагексала.

При необходимости можно постепенно повышать суточную дозу Симвагексала до 40 мг. Максимально за сутки возможен приём 80 мг симвастатина. Гиполипидемическая терапия проводится курсом, длительность которого определяет кардиолог на основании данных дополнительных обследований.

Применение от холестерина

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное лечение Симвагексалом и фибратами, противогрибковыми, антиретровирусными средствами, протеолитическими ферментами во много раз увеличивают вероятность рабдомиолиза. Симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может стать причиной повышенной кровоточивости. Этот статин повышает сывороточную концентрацию сердечных гликозидов.

Особенности применения

При беременности и кормлении грудью лечение Симвагексалом не проводится. Есть данные о его тератогенном влиянии на плод. Детям, не достигшим совершеннолетия, этот статин не назначается. При нарушениях функции печени и почек возможность терапии Симвагексалом рассматривается отдельно для каждого пациента.

Цена препарата

Симвагексал можно приобрести по рецепту врача в аптеках Украины, Российской федерации. Средняя стоимость упаковки препарата дозировкой 10 мг 518 руб (208 грн). Цена таблеток, содержащих более высокую дозу симвастатина, будет выше.

Аналоги Симвагексал

На фармацевтическом рынке у Симвагексала есть ряд заменителей. Одни из них дешевле, другие дороже оригинального лекарственного средства. Самыми распространёнными аналогами Симвагексала считаются: Вазилип, Зокор, Симвакол, Овенкор, Симвалимит. Все эти препараты содержат симвастатин, поэтому нельзя наверняка сказать, что лучше из представленного списка.

Отзывы об использовании

Большинство отзывов пациентов, принимавших препарат, а также докторов, работающих с ним, позитивных. Они отмечают его эффективность, хорошую переносимость, доступную цену, наличие на прилавках многих аптечных сетей.

Симвагексал

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза – 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг.

При ИБС начальная доза – 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало действия – через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко – рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, “приливы” крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность “печеночных” трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность “печеночных” трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Наличие препарата Симвагексал *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Симвагексал

Holly Polly Шампунь обновляющий Detox Boss 250мл

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.

Показания к применению Симвагексал

Гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип lla и llb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение веса тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда (вторичная профилактика инфаркта миокарда) у пациентов с повышенным уровнем холестерина (> 5,5 ммоль/л).

Противопоказания к применению Симвагексал

  • Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA-редуктазы) в анамнезе;
  • Печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
  • Нарушение образования красных кровяных телец (порфирии);
  • Заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • Одновременный прием кетоконазола, итраконазола (системные противогрибковые препараты), средств для лечения ВИЧ-инфекции.

С осторожностью: назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Рекомендации по применению

СимваГЕКСАЛ следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Гиперхолестеринемия: в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии начальная доза – от 5 до 10 мг в сутки. Величина дозы устанавливается на основании результатов величин уровня холестерина в плазме, полученных с интервалом, как минимум, 4 недели. Обычная дневная доза составляет 40 мг симвастатина. При недостаточной эффективности и при наличии кардиоваскулярного риска допускается повышение дозы максимально до приема по 80 мг в сутки.

Ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет 20 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, а максимально допустимая суточная доза – 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза – 5 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 5 мг в сутки.

Применение Симвагексал при беременности и кормлении грудью

Не следует принимать СимваГЕКСАЛ во время беременности. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе приема препарата беременность все же наступила, необходимо отменить прием СимваГЕКСАЛа, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения СимваГЕКСАЛа женщинам в период кормления следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Фармакологическое действие

СимваГЕКСАЛ – гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Побочные действия Симвагексал

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, слабость; редко — рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Особые указания

В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных энзимов (сывороточная трансаминаза). Перед началом терапии и далее регулярно – проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в год), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛа следует прекратить. СимваГЕКСАЛ, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестетрин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК. СимваГЕКСАЛ с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛа, поэтому следует избегать их одновременного приема.
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь.

Симптоматическая терапия: следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. Приводит к усилению действия пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости контроля свертываемости крови до начала лечения и регулярно – в процессе лечения. Повышает уровень дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Читайте также:
Желудочно-кишечный сбор: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: