Сингуляр: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сингуляр: описание, инструкция, цена

Таблетки жевательные розовые, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью ‘MSD 275’ на одной стороне и ‘SINGULAIR’ – на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой ‘MSD 117’ на одной стороне и ‘SINGULAIR’ – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения бронхиальной астмы. Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сут.

Читайте также:
Кеторол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко – эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезия/гипестезия, головная боль; очень редко – судорожные припадки.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

В целом Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут – в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра.

Сингуляр (10 мг)

пленочная оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский.

Описание

Квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 117» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Читайте также:
Дормикум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных по 5 мг Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем, составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% – с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме эффекты лейкотриенов включают бронхоспазм, секрецию мокроты, проницаемость сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs под воздействием аллергена высвобождаются из слизистой оболочки носа, как на ранних, так и на поздних фазах реакций с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

-дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия по требованию

Читайте также:
Спермаплант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

-лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Сингуляр с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Сингуляр не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Сингуляра в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Ингаляционные кортикостероиды. Лечение Сингуляром можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и, по необходимости, β-агонистов короткого действия, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки по 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Сингуляр

Сингуляр

Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше):

– предупреждение дневных и ночных проявлений астмы;

– лечение бронхиальной астмы у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину;

– предупреждение астмы физических нагрузок.

Эффективно купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей от 6 лет и старше).

Возможные аналоги (заменители)

Синглон (от 377.00 руб), Монтелукаст (от 393.00 руб), Монтелар (от 548.00 руб), Алмонт (от 702.00 руб), Глемонт (от 707.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, фенилкетонурия, дети до 6 лет.

C осторожностью назначают беременным и в период грудного вскармливани; детям до 6 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы их следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам старше 15 лет – 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет – по 5 мг/сут (в виде одной жевательной таблетки).

Терапевтическое действие развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать терапию препаратом как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период её обострения.

Можно добавлять прием препарата к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Фармакологическое действие

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме).

Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек в дыхательных путях слизистой оболочки. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту приступов астмы.

Развивающееся в течение 1 суток бронхолитическое действие после приема препарата сохраняется достаточно продолжительно.

Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами.

Побочные действия

Наболее частые симптомы: абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Также могут наблюдаться следующие симптомы:

– повышение предрасположенности к кровотечениям;

– реакции индивидуальной непереносимости, в том числе анафилаксия; очень редко (меньше чем на 10 000 случаев) – эозинофильная инфильтрация печени;

– ажитация, агрессия, враждебность, раздражительность;

– головокружение, сонливость, в редких случаях судороги;

– кровотечения из носа, легочная эозинофилия;

– диарея, диспептические явления, тошнота, рвота, развитие панкреатита;

– очень редко – гепатит;

– склонность к гематомам, узловатая эритема, многоформная эритема, проявления зуда, сыпи.

Проявления аллергических реакций: ангионевротический отек, крапивница.

При терапии препаратом встречаются:

– боль в суставах, мышцах, включая мышечные судороги;

– недержание мочи у детей.

Читайте также:
Итомед: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Проявления общих реакций: астения, слабость, усталость, отеки, пирексия.

Побочные эффекты обычно легкие и отмены терапии препаратом как правило не требуется.

Наиболее частыми симптомами передозировки являются: чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение передозировки: проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Рекомендуется продолжить лечение и после достижения значимого улучшения.

Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров.

Не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы, так как эффективность в отношении их не установлена.

Пациенты с подтвержденной аллергией к аспирину и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период терапии препаратом.

У пациентов, принимавших данный препарат, были описаны психоневрологические нарушения.

Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать препарат в форме таблетки покрытые оболочкой, поскольку они содержат 10 мг лактозы моногидрата.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина.

Данных, свидетельствующих что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами выявлено не было.

Применение при беременности и лактации

Клинических исследований препарата с участием беременных женщин не проводилось. Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата кормящим грудью матерям.

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС:

резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности

Таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.

Таблетки жевательные – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Сингуляр

Здравствуйте! Ребенок-аллергик 5,5 лет. Принимает пульмикорт ингаляции, беродуал, сингуляр, антигистаминные препараты. Нужно сделать повторную функцию внешнего дыхания. Нужно ли отменять пульмикорт и сингуляр перед процедурой?

Здравствуйте.
Во всех случаях когда Вы рассматриваете необходимость отмены назначенных препаратов необходимо получить личные указания лечащего врача, назначившего лечение, или заменяющего его врача, имеющего доступ к медицинской документации пациента.
В Вашем случае также важно понимать, с какой целью проводится исследование – произвести оценку эффективности применяемой терапии (на фоне применения назначенных лекарств) или же оценку состояния на фоне отсутствие приема назначенных препаратов. Поэтому тем более необходимо получить указания у лечащего врача ребенка.

Целесообразно ли сочетание приёма препаратов сингуляр с
кетотифеном для профилактики приступов атопической
бронхиальной астмы ребёнку 6-ти лет?

Здравствуйте! Был на консультации у аллерголога. Сделали
пробы, оказалась аллергия на пыль, пылевые клещи, шерсть.
Назначила препарат сингуляр. Прочитав инструкцию, профилактика
и лечение астмы Каким образом данный препарат может помочь при
моей аллергии?

Здравствуйте.
Этот препарат действительно применяется при лечении астмы. Но если аллергическая реакция сопровождается аллергическим ринитом (насморком) или реакциями со стороны дыхательных путей, то назначение препарата Сингуляр в таком случае вполне оправдано, этот препарат эффективен при лечении аллергического ринита.

Здравствуйте! Подскажите, пожалуйста, можно ли планировать беременность в этом цикле, если до 10 дня (цикл обычно длится 29-30 дней) я принимала сингуляр, лимфомиозот и мукозу из-за обострившейся аллергии? Заранее благодарю за ответ!

Здравствуйте.
Эти препараты отрицательно повлиять на зачатие не должны. Если Ваш врач-гинеколог не находит у Вас иных препятствий, то можно.

Здравствуйте! Нужна Ваша помощь. Моей дочери 9 лет. С 6 месяцев у нее диагностирована пищевая аллергия, проявлялась в виде высыпаний на коже и отека носа, аллергический аденоидит.. В октябре 2011 года переболела бронхитом. В конце ноября 2011 года снова заболела бронхитом. Пропила два курса антибиотиков, пила отхаркивающие. но не помогло. Ее срочно госпитализировали и она находилась на лечении в областной больнице с 22 по 30 декабря 2011 года, там ей поставили диагноз бронхиальная астма, атопическая, (пищевая-БКМ, аблигатная гр. аг, смешанная, инфекционно зависимая, средней степени тяжести, обострение, ДН-2ст.). При выписке назначили лактофильтрум, креон, бифиформ, симбикорт 1604,6 два раза в день в течение месяца, сингуляр 5 мг. 1 раз на ночь в течение 3 месяцев, при спастическом кашле беродуал 15 капель + амброгексал 20 капель через небулайзер три раза в день до улучшения показателей ПФМ (160-210 лмин). После выписки из больницы у дочери показатель ПФМ в пределах 280-300лмин., но есть хрипы и кашель и они не проходят несмотря на то, что дочь получает назначенное лечение и беродуал с амброгексалом через небулайзер. Что нам делать, какие коррективы внести в лечение, так как кашель и хрипы не проходят? И подскажите, сколько времени должно пройти с момента окончания приема антигистаминных препаратов, чтобы сдать кровь на аллергенспецифический IgE и на какие аллергены лучше проверить кровь, так как врач нам назначила несколько аллергенов (молоко, яйцо, треска. плесневые грибы, домашний клещ? Зачем нам тест на треску, когда мы ее не потребляем? Можно ли сдать этот анализ принимая сингуляр? Можно ли дочери пить козье молоко, если у нее аллергия на коровье молоко?.

Читайте также:
Десферал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте.
В таком сложном случае заочные указания недопустимы, можно навредить не зная ситуации во всех деталях. Вам нужно обеспечить личное наблюдение дочери у хороших детских врачей – пульмонолога и аллерголога и выполнять их личные указания.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению СИНГУЛЯР ® (SINGULAIR)

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (R03DC) > Montelukast (R03DC03)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. жевательные 5 мг: 14 шт.
Рег. №: 9440/10/10/12/15/16/20 от 21.12.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.

1 таб.
монтелукаст 5 мг
монтелукаст натрия 5.2 мг,

Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид красный Е172, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СИНГУЛЯР ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 09.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.

Для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 препарат эффективен в дозе 5 мг. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут не повышает его эффективность.

Сингуляр ® вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь. Препарат способен оказывать дополнительное бронходилатирующее действие на фоне бронходилатации, вызванной бета 2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и C max при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг C max достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. V d монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах C ss метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

Читайте также:
Мирзатен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч, клиренс – в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой. Это указывает на выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается, по сравнению со здоровыми людьми (средний T 1/2 – 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.

Сингуляр

Сингуляр таблетки покрытые оболочкой 10 мг 28 шт.

Действующим компонентом препарата является вещество нового поколения Монтелукаст (montelukast), обладающее бронхорасширяющим действием.

Дополнительные ингредиенты: манит, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.

Состав оболочки: диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, карнаубский воск, гипромеллоза, красители на базе оксида железа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого оттенка, квадратного вида с округлыми краями. Фасуются в блистеры и картонную упаковку, в которой содержится инструкция по применению

Таблетки для разжевывания выпуклые с обеих сторон, розовые, овального типа. С одной стороны пилюли нанесено прессованное название «Singulair», со второй – «Msd 117».

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Сингуляр (латинское обозначение Singulair) предназначается для системного приема при обструктивных заболеваниях и поражениях дыхательной системы. Является селективным блокатором рецепторов лейкотриенов.

Фармакология

Монтелукаст – активная фармацевтическая субстанция лекарственного средства Сингуляр. Это вещество входит в ряд новейших лекарств, способных эффективно расширять бронхи. Оно избирательно отключает лейкотриеновые рецепторы бронхиальных тканей и легких, предотвращая их спазмирование, препятствует образованию мокроты, проницаемости капилляров, возрастанию количества эозинофилов. Объясняется данный факт тем, что цистеинил лейкотриены считаются мощными меридианами воспалительных реакций. Проастматические медиаторы, присоединяясь к рецепторам цистеинил лейкотриенов в системе дыхания, способствуют бронхоспазму, вследствие чрезмерной секреции слизи. Цистеинил лейкотриены весомо влияют на зарождение ринита аллергической этиологии.

Под действием аллергена любая стадия аллергической реакции сопровождается высвобождением цистеинил лейкотриенов на слизистых покровах дыхательных путей. Это приводит к нарушению проходимости путей носа и проявлению астматических симптомов и аллергического насморка.

Монтелукаст, отличающийся высоким аффинитетом, селекционно определяет рецепторы CysLT1 от других, что способствует ингибированию физиологического действия LTD4. Этим достигается бронходилатирующий эффект, независимо от стадии заболевания.

Фармакокинетика

Пероральное применение монтелукаста обуславливается его моментальным всасыванием стенками пищеварительного тракта. Употребление еды не замедляет его биодоступность и достижение пиковых показателей сосредоточения препарата в плазме крови.

Прием взрослыми пациентами таблеток Сингуляр дозировкой по 10 мг способствует достижению наибольшей концентрации действующего элемента в плазме через 3-4 часа. Его объем в месте воздействия в организме достигает 64%.

Принимая натощак таблетки для разжевывания 5 мг, предельное накопление в сыворотке у взрослых достигается примерно через два часа, а биодоступность составляет 73%.

При употреблении таблеток для разжевывания по 4 мг детьми возрастной категории от 2 до 5 лет предельный показатель накопления в сыворотке проявляется спустя два часа после употребления лекарственного средства. Средний показатель биодоступности на 66% выше, нежели у взрослых пациентов в результате употребления таблеток Сингуляр дозировкой 10 мг.

К белкам кровяной сыворотки монтелукаст присоединяется практически на 99%. Объем рассредоточения вещества, учитывая усредненные показатели, достигает 8 – 11 литров.

Метаболизация действующего элемента монтелукаста динамично происходит в печени, вовлекая микросомальные ферменты цитохромов Р450 3А4 и 2С9.

У взрослых выведение монтелукаста из сыворотки достигает показателя 45мл/мин. Пероральный тип лекарства на 86% выводится с калом около 5 суток, а меньше 0,2% вещества уходит с мочой.

Время процесса выведения половины вещества монтелукаста с организма взрослых варьируется от 2,7 до 5,5 часов. Нарушения фармакокинетики не случается в случае употребления лекарства в разное время суток. Незначительное накопление действующего элемента в сыворотке может наблюдаться при разовом употребление таблеток по 10 мг за сутки.

Читайте также:
Бронхобос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов пожилого возраста при употреблении одной дозировки в 10 мг предельное сосредоточение активного элемента в плазме и фармакодинамика неотличимы от категории молодых пациентов. Различается лишь промежуток времени полувыведения лекарства у пожилых людей. Процесс происходит медленнее. Но этот факт не предусматривает исправления дозировки.

Также в изменении дозировки не нуждаются больные с неотягощенной формой недостаточности работы печени. Исследования фармакокинетики монтелукаста у больных гепатитами и тяжелым синдромом нарушений работы печени не проводились.

Пациенты, страдающие почечными заболеваниями, также не требуют коррекции в дозировке. Так как метаболиты активного компонента не выводятся вместе с мочой, поэтому исследования в этой области не проводились.

Показания и клинические характеристики

В качестве вспомогательного лечения при бронхиальной астме у больных с персистирующей астмой легкой и тяжелой формы, не поддающейся контролю кортикостероидами ингаляционной формы. Также при слабом воздействии на заболевание антагонистов β-адренорецепторов кратковременного действия, применяющихся по надобности.

Используется для профилактических целей, терапии астмы взрослых и детей. Лекарство устраняет симптомы недуга в любое время суток, эффективно для больных, чувствительных к аспирину, снижает вероятность бронхоспазма после физического труда.

Профилактическое и лечебное средство при ринитах аллергического характера, как сезонных, так и постоянных.

Дозирование и порядок приема

Вне зависимости от употребления еды, таблетки принимаются внутрь один раз в сутки. По инструкции при терапии астматического синдрома Сингуляр предпочтительно выпивать после захода солнца. Для терапии аллергических насморков время приема лекарства не принципиально. Больные с астматическим синдромом и аллергическим ринитом для достижения необходимого эффекта обязаны употребить одну таблетку перед сном.

Взрослые пациенты и дети от 15 лет употребляют лекарство в дозировке 10 мг в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендовано употреблять форму таблеток для разжевывания, которая представлена дозировкой по 5 мг. Дозировка в данном случае не подлежит корректировке.

Деткам 2 – 5 лет рекомендовано употреблять Сингуляр по 4 мг в сутки, преимущественно в виде жевательных пилюль.

При аллергических ринитах срок приема дозировки определяет лечащий доктор.

Особые указания по применению

Сингуляр не рекомендовано употреблять во время неожиданного усугубления приступов бронхиальной астмы. В острый период течения недуга больным следует принимать лекарства, купирующие и пресекающие астматические приступы. Дозу, используемых ингаляционных лекарств вместе с Сингуляром, понижают постепенно и только после мониторинга врача. Препараты на основе монтелукаста нельзя самопроизвольно заменять на другие лекарства для перорального приема или ингаляционные глюкокортикостероиды.

Снижение основной терапевтической дозы для пациентов, использующих противоастматические лекарства, провоцирует у них риск начала побочных единичных либо множественных последствий. Хоть и не обозначена связь между причиной и следствием нежелательных проявлений в комбинированном лечении блокаторами рецепторов лейкотриенов, но при сокращении целебной дозы кортикостероидов, больным, параллельно применяющим Сингуляр, важно проявлять внимательность и своевременно проходить все клинические обследования.

Совместимость с иными препаратами

Таблетки Сингуляр совместимы с широким спектором фармсредств, назначающимися с профилактической целью для продолжительной терапии бронхиальной астмы. Рекомендованная доза монтелукаста не ведет к нарушению лечебного действия следующих средств: преднизолона, теофиллина, преднизона, гормональных противозачаточных, варфарина, терфенадина, а также дигоксина.

При единовременной терапии глюкокортикоидами в форме ингаляций с данным медикаментом лечебное действие усиливается. После снижения симптоматики заболевания доза глюкокортикоидов снижается систематически под присмотром доктора. Для некоторых пациентов допускается полное аннулирование ингаляционных форм лечения. Нельзя резко компенсировать ингаляции с глюкокортикоидами приемом Сингуляра.

Побочные явления

  • эозинофильная инфильтрация печеночных тканей;
  • ощущение слабости, недомогания;
  • затрудненное дыхание, кашель;
  • диспептические явления, сопровождающиеся болями, рвотой, тошнотой;
  • сыпь на кожных покровах;
  • крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция;
  • возникновение гематом, кровотечений;
  • отечность;
  • депрессивные состояния, нарушения сна и памяти.
  • психомоторная возбудимость, непроизвольное дрожание;
  • цефалгия, головокружение;
  • дезориентация в пространстве, нарушения сна, повышение утомляемости;
  • агрессия, галлюцинации;
  • сухость во рту;
  • синдром Чарг-Страусса, легочная эозинофилия;
  • детский энурез;
  • пирексия.

Влияние препарата на умение руководить движущими механизмами и автомобилями

Сведений, подтверждающих, что применение медикаментозного средства приводит к нарушению способности управлять движущими механизмами и транспортными средствами не отмечалось.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке, не превышая температурного режима в 30 °С, в ограниченном для доступа детей месте.

Сингуляр таблетки 10 мг 14 шт ➤ инструкция по применению

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.Монтелукаст – высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Читайте также:
Неостим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.РаспределениеСвязывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.МетаболизмМонтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.ВыведениеПлазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Читайте также:
Кардосал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Противопоказания

Меры предосторожности

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр кормящим грудью матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером. Взрослые в возрасте 15 лет и старше Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки. Дети в возрасте от 6 до 14 лет Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется. Общие рекомендации Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Взаимодействие с другими препаратами

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.Комбинированное лечение с бронходилататорамиСингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.Комбинированное лечение с ингаляционными ГКСЛечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Читайте также:
Аквадетрим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмамиДанных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: