Сирдалуд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сирдалуд – инструкция по применению

1 таблетка содержит: активное вещество – тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Читайте также:
Л-оптик ромфарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

Прочие: часто – утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY

Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

Сирдалуд® (Sirdalud ® )

Таблетки, 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Таблетки, 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание ( AUC ) не отмечается.

Читайте также:
Бронхо-ваксом: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания

болезненный мышечный спазм:

– связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

– после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд ® в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД , тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД , брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД , сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд ®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Читайте также:
Альвеофакт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд ® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД , удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Читайте также:
Масло дыши: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Полную информацию о препарате Сирдалуд ® можно получить в ООО «Д-р Редди’c Лабораторис». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Сирдалуд ® (Sirdalud ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сирдалуд ®

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код “RL”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, стеариновая кислота – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T 1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.

Показания активных веществ препарата Сирдалуд ®

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G31.9 Дегенеративная болезнь нервной системы неуточненная
G35 Рассеянный склероз
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1 Радикулопатия
M54.2 Цервикалгия
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : очень часто – сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : очень часто – диспептические явления, сухость во рту; часто – тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие : очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Читайте также:
Душицы трава: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Как принимать Сирдалуд?

Сирдалуд: способ применения

Мышечные спазмы доставляют болевые ощущения, а в тяжелых случаях приводят к частичному обездвиживанию и потере трудоспособности. Люди, страдающие провоцирующими заболеваниями, отмечают существенное снижение качества жизни в периоды обострений. Спастические и судорожные проявления купируют специальными лекарственными препаратами – миорелаксантами. Они снимают болевой синдром и помогают восстановить нормальную двигательную активность. Одним из представителей группы лекарств на российском рынке является «Сирдалуд».

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего помогают таблетки «Сирдалуд»?

Действующим веществом препарата «Сирдалуд» служит гидрохлорид тизанидина. Тизанидин – это миорелаксант центрального действия, выступающий в качестве агониста α2-адренорецепторов, которые сосредоточены преимущественно в спинном мозге. Кроме тизанидина, лекарство содержит коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеариновую кислоту и лактозу. Аллергикам и людям с индивидуальной непереносимостью важно изучить вспомогательные вещества перед приемом препарата.

Ключевой эффект «Сирдалуда» – ослабление чрезмерного мышечного тонуса. Препарат оптимизирует силу активных сокращений скелетных мышц, блокирует клонические судороги, угнетает спазм.

Лекарство выпускается швейцарским концерном Novartis и используется в форме таблеток для приема внутрь.

Показания к применению «Сирдалуда»

  • болезненные спинальные спазмы, обусловленные дегенеративно-дистрофическими и другими повреждениями позвоночного столба;
  • боли в шейном и поясничном отделе позвоночника;
  • послеоперационный болевой синдром в мышцах (после хирургических вмешательств по поводу грыж и протрузий межпозвоночных дисков);
  • остеохондроз;
  • спондилез;
  • сирингомиелия;
  • хроническая миелопатия;
  • неэпилептические пароксизмальные состояния.
  • рассеянный склероз;
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
  • постинсультные осложнения;
  • черепно-мозговые травмы;
  • дегенеративные поражения периферической нервной системы;
  • церебральный паралич;
  • вторичный паркинсонизм;
  • синдром средней лестничной мышцы.

Дозировка и длительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Терапевтическая схема зависит от сложности и специфики клинического случая, сопутствующих и провоцирующих патологий, индивидуальных особенностей и многих других критериев. Самостоятельное назначение «Сирдалуда» для устранения дискомфортной симптоматики недопустимо.

Хотя люди пожилого возраста часто страдают нарушениями со стороны нервной системы и опорно-двигательного аппарата, а значит, связанными с ними симптомами, «Сирдалуд» у пациентов старше 65 лет применяется с особой осторожностью. Важно четко следовать предписанным дозировкам и следить за самочувствием в период лечения. Обычно терапию начинают с низких доз, постепенно повышая их, а затем постепенно понижая во время отмены.

Сколько дней можно принимать «Сирдалуд»?

Стартовая суточная дозировка «Сирдалуда» не должна превышать 6 мг, причем указанное количество делят на 3 дневных приема. В процессе лечения дозировку плавно повышают на 2-4 мг с интервалом в 3-7 дней. Суточная дозировка может доходить до 24 мг.

Продолжительность приема лекарства рассчитывается строго индивидуально. Обычно она составляет 2-4 недели. Во время лечения важно следить за изменениями самочувствия и наблюдаться у врача. «Сирдалуд» оказывает влияние на уровень артериального давления, и может не подойти конкретному пациенту. В этом случае доктор ищет альтернативные варианты помощи больному.

Поможет ли «Сирдалуд» при шейном остеохондрозе?

«Сирдалуд» помогает расслабить мышцы шейного отдела позвоночника, снимает спазм и обезболивает. Лекарство проявило себя положительно в лечении шейного остеохондроза. Терапевтический эффект достигается примерно на 3-й день приема препарата. Максимальное лечебное действие отмечают спустя 7-14 дней, при повышении дозировки до 12-24 мг.

Читайте также:
Кортеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия при приеме «Сирдалуда»

Чтобы избежать негативных последствий приема препарата, следует учесть противопоказания и ограничения.

  • тяжелые нарушения функции печени и печеночная недостаточность;
  • применение ципрофлоксацина или флувоксамина;
  • детский и подростковый возраст (младше 18 лет);
  • период лактации у женщин;
  • индивидуальная непереносимость тизанидина и других компонентов препарата.
  • почечная недостаточность (в зависимости от степени);
  • одновременное применение амитриптилина и азитромицина;
  • умеренные нарушения функции печени.

Использование препарата во время беременности допустимо только в случае превышения потенциальной пользы для матери перед возможным вредом для плода. Во время грудного вскармливания работает аналогичная тактика. Но если женщине назначили лекарство, лактацию во время приема придется прервать.

  • снижение артериального давления;
  • слабость, утомляемость и сонливость;
  • головокружения;
  • нарушения сердечного ритма;
  • тошнота и рвота;
  • ощущение сухости во рту;
  • бессонница;
  • артериальная гипертензия;
  • мышечная слабость;
  • кратковременные обморочные состояния;
  • нарушения зрения;
  • кожная сыпь и зуд;
  • спутанность сознания.

Перечисленные осложнения встречаются в основном у тех, кто злоупотребляет дозировкой или продолжительностью приема препарата. При возникновении негативных изменений со стороны здоровья следует обратиться к врачу за корректировкой дозы или подбором аналога.

Аллергия на препарат чаще проявляется приступами одышки и удушья, а также крапивницей. Ангионевротический отек и анафилактический шок регистрируются крайне редко.

Обратите внимание, что прием «Сирдалуда» категорически не рекомендуют прерывать резко. Спонтанная отмена препарата, особенно после длительного приема в больших дозировках, способна спровоцировать рикошетную артериальную гипертензию, сопровождаемую тахикардией. Отменять лекарство следует медленно, постепенно сокращая суточные количества.

«Сирдалуд» имеет объективные преимущества перед многими аналогами и в основном хорошо переносится пациентами. Потребители оценивают его как эффективное средство в борьбе с мышечными спазмами и судорожными явлениями. И хотя список противопоказаний к препарату короток, его нельзя принимать по рекомендации друга или родственника. Более того, важно учитывать взаимодействие с другими используемыми лекарствами. Ощущая неприятные симптомы со стороны нервной и опорно-двигательной системы, обратитесь за помощью к врачу.

Сирдалуд

Сирдалуд таблетки 4 мг 30 шт.

Товары из категории – Болеутоляющие и жаропонижающие средства

Триган-Д таблетки 10 шт.

Нимесулид таблетки 100 мг 10 шт. Авва Рус

Но-шпа дуо таблетки 40мг+500 мг 12 шт.

Парацитолгин таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг+325 мг 10 шт.

Дротаверин таблетки 80 мг 20 шт. Озон

Парацетамол суппозитории ректальные для детей 100 мг 10 шт.

Дротаверин Велфарм таблетки 40 мг 60 шт.

Ибупрофен таблетки покрытые оболочкой 200 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Сирдалуд – миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:

  • G35 – хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
  • G80 – патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
  • G95.9 – дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
  • I69 – осложнения цереброваскулярных патологий;
  • M16 – остеоартроз тазобедренных суставов;
  • M42 – дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
  • M54.1 – корешковый синдром;
  • M54.3 – компрессия или воспаление седалищного нерва;
  • M54.4 – прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
  • R25.2 – приступообразное сокращение мышц.

Форма производства и лекарственный состав

Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:

  • тизанидин (2 мг или 4 мг);
  • полисорб;
  • октадекановая кислота;
  • МКЦ;
  • молочный сахар.

Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.

Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.

Фармакокинетические свойства

Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.

Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.

Показания к применению

Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:

  • остеохондроз позвоночника;
  • хроническая миелопатия;
  • клонические судороги;
  • мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
  • судороги на фоне детского церебрального паралича;
  • спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.

Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.

Дозировочный режим

Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.

Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:

  • мышечные спазмы – до 4 мг три раза в сутки;
  • миелопатия – до 8 мг три раза в сутки;
  • судороги на фоне неврологических нарушений – по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем – по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.
Читайте также:
Магне b6: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.

Особые указания

Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.

Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.

При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.

Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.

Гестация и лактация

Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.

Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.

Взаимодействие с медикаментами

Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.

Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:

  • индукторами CYP1A2;
  • антигистаминными лекарствами;
  • оральными контрацептивами;
  • противоаритмическими таблетками;
  • фторхинолоновыми антибиотиками;
  • антигипертензивными средствами;
  • антипсихотиками.

Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.

Передозировка

В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:

  • респираторный дистресс;
  • снижение АД;
  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • сонливость;
  • тревожность;
  • брадикардия;
  • паралитический миоз;
  • головокружение.

Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:

  • расстройства стула;
  • головокружение;
  • гипотензия;
  • быстрая утомляемость;
  • сонливость;
  • обезвоживание слизистой рта;
  • рвота.

При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.

Противопоказания к применению

Не следует принимать противоспазматические таблетки при:

  • гиперчувствительности к тизанидину;
  • тяжелой недостаточности почек;
  • беременности и лактации;
  • язвенной болезни желудка.

Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.

Аналоги

Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:

  • Занафлекс;
  • Тизанидин-Ратиофарм;
  • Миоластан;
  • Тизанил-Тева;
  • Муксомед;
  • Тизалуд.

Условия продажи и хранения

Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.

Сирдалуд МР

Пустырник форте экстракт жидкий 100мл Эвалар

С осторожностью: одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Рекомендации по применению

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают препарат Сирдалуд в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 – 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Применение Сирдалуд МР при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Фармакологическое действие

Сирдалуд – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Читайте также:
Луцентис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метаболизм
Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Побочные действия Сирдалуд МР

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, понижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко – гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – мышечная слабость.

Прочие: часто – утомляемость.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда .

СИРДАЛУД 0,002 N30 ТАБЛ

Купить СИРДАЛУД 0,002 N30 ТАБЛ цена

Болезненный мышечный спазм: – связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); – после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава. Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ.

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг, (соответствует тизанидину 2,0 мг); вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 0,300 мг, стеариновая кислота – 3,000 мг мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74,412 мгг, лактозы моногидрат – 80,000 мг

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Читайте также:
Ботулакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmax тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина 4 мг, соответственно.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ? 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под кривой концентрация-время).

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Показания

– связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

– после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной популяции не рекомендуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно-выраженными нарушениями функции печени.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочный реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000,

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение. Нарушения психики: часто – бессонница, нарушения сна.

Нарушения со стороны сосудов: часто – снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто – тошнота.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Читайте также:
Глево: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

На фоне терапии препаратом Сирдалуд® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена):

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна – гепатит, печеночная недостаточность.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препарата Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии препарата Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Особые условия

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензавными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потери сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрасферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (АСТ) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций.

Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT (c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: