Соматулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Соматулин : инструкция по применению

В 1 флаконе содержится:
Активный компонент: ланреотид – 0,030* г.
Вспомогательные компоненты: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Состав растворителя в ампуле: маннитол, вода для инъекций.
*с учетом особенностей лекарственной формы, в каждом флаконе содержится 0,040 г ланреотида ацетата, соответствующего 0,030 г ланреотида.

Описание

Лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Соматостатин (синтетический аналог).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Соматулин представляет собой синтетический пептид, аналог соматостатина (естественного гормона).
Аналогично природному соматостатину, ланреотид ингибирует рядэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов, обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена селективность действия в отношении секреции гормона роста, желез кишечника и поджелудочной железы. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию желез кишечника и поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения.
Пик первой фазы (Сmax 1 : 6,8 ± 3,8 мкг/л) отмечен через 1.4 ± 0.8 часа и пик второй фазы (Сmax 2 : 2,5 ± 0,9 мкг/л) через 1.9 ± 1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1 ± 16.7 %. Среднее время удержания 8 ± 1 дней и период полувыведения 5.2 ± 2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата.
При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.

Показания к применению

акромегалия; карциноидные опухоли (симптоматическая терапия); лечение фистулы органов пищеварительного тракта, возникшей в результате хирургического вмешательства.

Противопоказания

беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Способ применения и дозировка
Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.
Лечение начинают с пробного введения (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.
Начинают 30 мг препарата в/м 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.
Лечение фистулы органов пищеварительного тракта
Лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки ответной реакции. В случае уменьшения объема выделения из фистулы более чем на 50% в течение 72 часов после инъекции, препарат применяется 1 раз в десять дней, вплоть до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций – 3. У 50% пациентов полное закрытие фистул наблюдается уже через 14 дней. Инструкция по приготовлению и введению препарата
Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

1. Снимите колпачок с иглы с розовой насадкой и присоедините ее к шприцу.
2. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.
3. Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив голубую пластиковую крышку.
4. Введите иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенесите растворитель во флакон.
5. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.
6. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
7. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.
8. Присоедините другую иглу с розовой насадкой. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно
9. Инъекцию следует делать незамедлительно

Побочное действие

Местное: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.
Со стороны системы органов пищеварения: диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.

Передозировка

Симптомы: побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована. При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

Особые указания

При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
При длительном лечении каждые 6 месяцев необходимо производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.
При нарушении функции печени или почек необходимо корректировать дозу препарата.
Необходимо предупредить пациентов, которым проводится лечение Соматулином о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

Читайте также:
Пастушьей сумки трава: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

По 30 мг ланреотида во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I (Евр. Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа II (Евр. Ф.).
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл и две стерильные одноразовые иглы с наконечниками (размер иглы 1,20 х 40 мм) в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги. Один флакон с ланреотидом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности препарата после смешивания с растворителем и готового к употреблению составляет 6 часов при хранении в обычных условиях (комнатная температура). Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Бофур Ипсен Интернасьональ, произведено Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870, Синь
Представительство в РФ (Бофур Ипсен Интернасьональ):
109147, Москва, ул. Таганская, 19

Соматулин® (30 мг)

вспомогательные вещества: лактид-гликолид сополимер, лактик-гликолик сополимер, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат-80.

Одна ампула растворителя содержит: маннитол, вода для инъекций

Описание

Практически белый спекшийся порошок. Восстановленная суспензия – гомогенная суспензия молочного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Ланреотид.

Код АТХ Н01СВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс составлял 23,7 л/ч, терминальный период полувыведения 1,14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0,68 часов.

В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводилось с мочой и менее 0,5 % было обнаружено в неизменном виде в фекалиях, что указывает на некоторую экскрецию с желчью.

Плазменный профиль одной дозы Соматулина® (30 мг), введенной внутримышечно здоровым добровольцам, характеризуется начальной фазой быстрого высвобождения, соответствующей высвобождению пептида с поверхности микросфер, а затем второй фазой – высвобождения, с последующим очень медленным снижением индуцированного пролонгированным высвобождением активного вещества из микрочастиц, составляющих лекарственное средство.

После начального пика концентрации сыворотки в 8,5 ± 4,7 нг/мл полученного между 1 и 2 ч после приема препарата, происходит снижение сывороточных уровней в течение 1-3 дней, а затем поднимается с 3 – 5 дня до 14-21 дня в виде “псевдо плато” с наибольшим уровнем в сыворотке крови – около 1 нг/мл в течение этого периода времени.

Этот профиль длительного высвобождения характеризуется средним временем присутствия 15,0 ± 1,6 дней, и периодом полураспада 5,0 ± 2,3 дней.

Фармакокинетический профиль у пациентов с акромегалией после однократного введения 30 мг Соматулина® сравним с полученным у здоровых добровольцев.

Фармакокинетический профиль при введении повторных доз был также исследован у пациентов с акромегалией. Устойчивые уровни отмечались после 4 последовательных доз, представленные в виде пика 10,9 ± 4,4 нг/мл около 2 часов после введения, затем “псевдо плато”, затем следовала кинетика первого порядка. Средняя минимальная и средняя концентрация в сыворотке в стабильном состоянии составляет 2,2 ± 0,7 и 2,8 ± 0,8 нг/мл соответственно. Кумуляция не наблюдается (Rас = 2.2) . Полная абсорбция микросфер происходит через 45 – 60 дней после введения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось снижение общего клиренса ланреотида сыворотки приблизительно в 2 раза с соответствующим увеличением периода полувыведения и площади под фармакокинетической кривой (AUC).

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса ланреотида сыворотки (30%). Объем распределения и среднее время определения препарата увеличились у пациентов со всеми степенями печеночной недостаточности.

Нет необходимости изменять начальную дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации в сыворотке, благополучно переносимой здоровыми лицами.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Нет необходимости изменять начальную дозу для пожилых пациентов, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации в сыворотке, благополучно переносимой здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой октапептидный аналог природного соматостатина. Подобно соматостатину, ланреотид является ингибитором ряда эндокринных, нейроэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Ланреотид обладает высокой тропностью к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2 и 5, и низкой тропностью к человеческому SSTR 1, 3 и 4. Активность человеческого SSTR 2 и 5 является первичным механизмом, лежащим в основе подавления секреции ГР.

Кроме того, выраженная селективность ланреотида к секреции гормона роста по сравнению с такой же у инсулина, делает данный препарат эффективным при лечении акромегалии.

Читайте также:
Инсулин гларгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В результате подавления синтеза стимулирующего гормона щитовидной железы (ТТГ), ланреотид нормализует функцию щитовидной железы у пациентов с тиреотропными аденомами.

Кроме того, ингибирующее действие ланреотида на кишечную экзокринную секрецию, пищеварительные гормоны и механизмы клеточной пролиферации представляет особый интерес для его применения в лечении симптомов эндокринных опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидных опухолей.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, желудочного ингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает значимого действия на длительную секрецию секретина или гастрина.

Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене.

Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 тощекишечную водно-электролитную секрецию (вода, натрий, калий и хлорид). Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ланреотид обладает намного более выраженным и более длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Показания к применению

– акромегалия: при остающемся повышенным уровне гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или у пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии;

– симптоматическая терапия при карциноидных опухолях;

– фистула органов пищеварительного тракта, возникшая в результате хирургического вмешательства

Способ применения и дозы

Соматулин® вводится только внутримышечно (в/м) в верхне-наружный квадрант ягодицы. Стороны внутримышечных инъекций должны чередоваться межу правой и левой сторонами.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции.

Принимая во внимание вариабельную чувствительность опухолей к аналогам соматостатина, рекомендуется начинать лечение с пробной инъекции для оценки качества ответной реакции (секреция ГР, симптомы, связанные с карциноидной опухолью, опухолевая секреция…)

При отсутствии ответной реакции на первую пробную инъекцию тактика лечения должна быть пересмотрена.

При акромегалии лечение начинают с одной внутримышечной инъекции 30 мг препарата через каждые 14 дней. Перед последующей инъекцией проводят исследование уровней ГР и ИФР-1. При недостаточной эффективности лечения (уровень ГР выше 2.5 нг/мл) схема лечения может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней. При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить прежнюю кратность введения.

При карциноидных опухолях начальная доза составлет 30 мг 1 раз в 14 дней. В случае недостаточной эффективности лечения, оцениваемой по выраженности клинических симптомов (приливы, диарея), данная схема может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней.

При фистуле органов пищеварительного тракта лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки эффективности лечения. В случае сокращения объема выделения из фистулы не менее чем на 50 % через 72 часа после инъекции, препарат применяется далее 1 раз в 10 дней до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций – 3. У 50 % пациентов полное закрытие фистулы наблюдалось в течение 14 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем перемешивания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между ладонями до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

Снимите колпачок с иглы и присоедините ее к шприцу.

Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.

Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив пластиковую крышку.

Введите иглу сквозь резиновую пробку и перенесите растворитель во флакон.

Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.

Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень таким образом, чтобы весь воздух вышел.

Присоедините другую иглу. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно.

ИНЪЕКЦИЮ СЛЕДУЕТ ДЕЛАТЬ НЕЗАМЕДЛИТЕЛЬНО

Побочные действия

Побочные реакции, сообщенные пациентами, страдающими акромегалией, получавшими лечение ланреотидом во время клинических исследований, зарегистрированы в соответствующей системе органов тела согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Наиболее частыми ожидаемыми побочными эффектами при лечении ланреотидом являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее частые сообщенные эффекты – диарея и абдоминальная боль, обычно слабо или средне выраженные и преходящие), желчнокаменная болезнь (обычно протекает бессимптомно) и реакции в месте введения (боль, узелки и уплотнения).

Профиль побочных эффектов аналогичен по остальным показаниям к применению.

Часто: повышение ALAT, отклонение от нормы ASAT, отклонение от нормы ALAT, повышение билирубина в крови, повышение глюкозы в крови, повышение гликозилированного гемоглобина, снижение веса

Нечасто: повышение ASAT, повышение щелочной фосфатазы в крови, отклонение от нормы билирубина в крови, снижение натрия в крови.

– Нарушения со стороны сердца

Часто: синусовая брадикардия

– Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль

– Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея, жидкий стул, абдоминальная боль

Часто: тошнота, рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, дискомфорт в животе, диспепсия

Нечасто: изменение цвета каловых масс

– Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: алопеция, гипотрихоз

– Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: сахарный диабет, гипергликемия

Читайте также:
Деринат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Часто: усталость, реакции в месте введения (боль, припухлость, уплотнение, узелки, зуд)

– Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: желчнокаменная болезнь

Часто: дилатация желчных протоков

Пост-маркетинговый опыт по безопасности:

Пост-маркетинговый опыт применения не выявил какую-либо иную значимую информацию, кроме отдельного сообщения о панкреатите.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к соматостатину или родственным пептидам или к каким-либо вспомогательным веществам

– беременность и лактация

– осложненный, нелеченный холелитиаз

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, требующие мер предосторожности при применении:

– Циклоспорин (перорально): снижение уровня циклоспорина в крови (снижение кишечной абсорбции циклоспорина). Увеличение дозы циклоспорина под контролем уровня в циркулирующей крови и снижение доз после прекращения лечения ланреотидом.

– Инсулин, глитазоны, репаглинид, препараты сульфонилмочевины: риск гипогликемии или гипергликемии: снижение потребности в противодиабетической терапии вследствие снижения или увеличения эндогенной секреции глюкагона. Самоконтроль гликемии должен быть усилен и дозировка противодиабетической терапии во время лечения ланреотидом должна быть адаптирована при необходимости.

– Одновременное применение препаратов, вызывающих брадикардию (например, бета-блокаторы) может оказать дополнительное воздействие на незначительное снижение частоты сердечных сокращений, обусловленное ланреотидом. Может потребоваться коррекция дозы таких сопутствующих препаратов.

– Ограниченные опубликованные данные показывают, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс соединений, как известно, метаболизурующихся ферментами цитохрома Р450, что может быть связано с подавлением гормона роста. Поскольку не может быть исключено, что возможно ланреотид оказывает такое воздействие, другие препараты, которые в основном метаболизируются CYP3A4 и которые имеют низкий терапевтический индекс (например, хинидин) должны применяться с осторожностью.

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками крови, маловероятно ввиду слабого связывания ланреотида с белками сыворотки.

Особые указания

Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря и привести к образованию камней в желчном пузыре. По этой причине, пациентам необходимо периодическое наблюдение. Рекомендуется при длительном лечении проводить эхографию желчного пузыря перед началом лечения и через каждые 6 месяцев.

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и другим аналогам соматостатина, ингибирует секрецию инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, проходящих лечение ланреотидом, может развиться гипогликемия или гипергликемия. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови в начале лечения ланреотидом или при изменении дозы. Противодиабетическая терапия должна корректироваться соответственно. Пациентам, получающим лечение сахарного диабета инсулином, доза инсулина изначально должна быть снижена до 25 %, затем адаптирована по уровню глюкозы в крови, который необходимо тщательно проверять у данной группы пациентов сразу после начала лечения соматулином.

Небольшое снижение функции щитовидной железы может наблюдаться во время лечения ланреотидом у пациентов, страдающих акромегалией, хотя клинической гипотиреоз редок. Рекомендуется проводить анализы функции щитовидной железы при клинических показаниях.

У пациентов с акромегалией применение ланреотида не освобождает от наблюдения за объемом опухоли гипофиза.

У пациентов, не имеющих сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы, ланреотид может привести к снижению частоты сердечных сокращений, не обязательно при этом достигнув пороговой величины брадикардии. У пациентов с предшествующими сердечными расстройствами может возникнуть синусовая брадикардия. Следует проявлять осторожность при назначении лечения ланреотидом пациентам с брадикардией.

При карциноидных опухолях лечение ланреотидом не должно назначаться до устранения имеющейся кишечной обструкции опухолью.

Возникновение значительной и длительной стеатореи обосновывает дополнительное назначение препаратов экстракта поджелудочной железы.

Для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью отсутствует необходимость корректировки дозирования.

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам преклонного возраста.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять Соматулин® у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, связанных с ланреотидом во время органогенеза. Количество беременностей с воздействием ланреотида очень ограничено. Таким образом, ланреотид следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли данный препарат с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует проявлять осторожность, когда ланреотид назначается в период лактации.

Снижение репродуктивной функции было отмечено у крыс женского пола вследствие ингибирования секреции ГР при дозах, превышающих получаемые людьми в терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хотя не было установлено влияния на способность управления автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами, сообщалось о головокружении при применении Соматулина®. В случае, если у пациента отмечается головокружение, он не должен управлять автотранспортом или работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: появление или усиление побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат помещают во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I, укупоренный резиновой пробкой под обкатку алюминиевым колпачком с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку.

По 2 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I. На ампулу наклеивают этикетку.

По 1 стерильному одноразовому полипропиленовому шприцу вместимостью 3 мл и по две стерильные одноразовые иглы (размер иглы 1.20 х 40 мм) помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.

Читайте также:
Березы листья: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Один флакон с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем, одну контурную ячейковую упаковку с шприцем и двумя иглами вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель

Ипсен Фарма Биотек

83870 Синь, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Ипсен Фарма, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Соматулин

Соматулин

Фото препарата

  • Латинское название: Somatuline
  • Код АТХ: H01CB03
  • Действующее вещество: Ланреотид
  • Производитель: Ипсен Фарма Биотек (Франция)

Состав

1 флакон лиофилизата для приготовления суспензии содержит 0,03 г активного вещества ланреотид.

В качестве дополнительных компонентов выступают: сополимеры, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.

В состав растворителя входят маннитол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Соматулин выпускается в виде лиофилизата. Приготовленную суспензию вводят внутримышечно. Лекарственное средство обладает пролонгированной формой воздействия.

Фармакологическое действие

Аналог сомастатина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает ланреотид.

Основное вещество способно подавлять секрецию гормонов ТТГ, СТГ, секрецию поджелудочной железы и желез кишечника (вазоактивные пептиды, инсулин, гастрин, глюкагон, соляная кислота, пищеварительные ферменты).

Лекарственный препарат действует длительнее в сравнении с сомастатином. Медикамент не оказывает противоопухолевого воздействия.

Показания к применению

Инструкция по применению Соматулина рекомендует назначать медикамент при акромегалии, которая связана с нарушением выработки гормона роста после проведенной лучевой терапии либо оперативного лечения.

Лекарственное средство назначают при карциноидных опухолях (симптоматическое лечение).

Медикамент применяется после оперативных вмешательств на поджелудочную железу (с профилактической целью), при эндокринных новообразованиях в гастроэнтеропанкреатической системе (симптоматическое лечение), при рефрактерной диарее у пациентов с диагнозом «СПИД», при остром панкреатите.

Противопоказания

Соматулин не применяется при непереносимости ланреотида, при грудном кормлении и вынашивании беременности.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: стеаторея, повышенное газообразование, рвота, тошнота, нарушение аппетита, размягчение каловых масс, абдоминальные боли, при длительном лечении возможно бессимптомное течение холелитиаза.

При внутримышечном введении в месте инъекции возможна болезненность, жжение, зуд, покраснение, припухлость.

Редко на фоне лечения препаратом Соматулин развивается гипергликемия или меняется толерантность к глюкозе.

Соматулин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Соматулин вводят внутримышечно.

Перед началом курса лечения проводят обязательную пробную инъекцию для оценки ответной реакции (динамическое наблюдение за симптоматикой, связанной с карциноидной опухолью; динамическое наблюдение за изменением секреции гормона роста).

При карционоидных опухолях, акромегалии лекарственное средство вводят 1 раз в 14 дней в дозе 30 мг.

В случае неэффективности, которую оценивают по уровню гормона роста, ощущениям пациента и клинической симптоматике (диарея, ощущение жара при карциноидных новообразованиях) медикамент вводят 1 раз в 10 дней.

Передозировка

При передозировке лечение проводится посимптомное.

Взаимодействие

Клинически значимое фармацевтическое взаимодействие препарата Соматулин с другими медикаментами зарегистрировано не было.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2 лет в закрытом виде.

Особые указания

Применение препарата Соматулин возможно только в условиях специализированных учреждений.

У пациентов с сахарным диабетом лечение проводится под обязательным и постоянным контролем уровня сахара в крови. Пациентам с сахарным диабетом первого типа рекомендуется снижать дозу инсулина на 25%, последующая коррекция режима дозирования проводится в зависимости от уровня сахара в крови.

Каждая инъекция ланреотида, после проведения которой в шприце остается раствора больше, нежели предусмотрено инструкцией, регистрируется в специальном журнале.

При карциноидных новообразованиях пищеварительного тракта к терапии приступают после того, как устранят кишечную обструкцию новообразованием.

Перед курсом лечения, а также каждые полгода проводится обязательное ультразвуковое исследование желчного пузыря.

При длительной и выраженной стеатореи не требуется назначение панкреатина.

При выраженной патологии почечной системы и почек требуется динамическое наблюдение за функциональным состоянием данных органов и систем.

Аналоги Соматулина

Не имеет структурных аналогов.

Отзывы о Соматулине

Препарат эффективно используется по показаниям к применению.

Цена Соматулина, где купить

Цена неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЛюксФарма * специальное предложение

Аптека24

БИОСФЕРА

Автор-составитель: Эльвира Гиляева – врач, медицинский журналист Специальность: Кардиология, Функциональная диагностика, Терапия подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Читайте также:
Инсуран нпх: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Соматулин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Соматулин® Аутожель® (Somatuline ® Autogel ® )

в шприце одноразовом по 266 мг (для 60 мг), по 388 мг (для 90 мг) и 518,5 мг (для 120 мг); в пакете (в комплекте с силанизированной иглой); в пачке картонной 1 шприц.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Акромегалия

Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.

У пациентов, ранее получавших Соматулин ® лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® , геля для п/к введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин ® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® — 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин ® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® — 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности симптомов и/или снижения уровня гормона роста ( ГР ) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1):

– следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при уровне ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокого уровня ИФР-1 и/или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;

– следует сохранить дозу неизменной, если уровень ГР составляет 1–2,5 нг/мл, уровень ИФР-1 нормален и контроль над клиническими симптомами достигнут;

– следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении уровня ГР ниже 1 нг/мл, нормализации уровня ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.

Карциноидные опухоли

Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней.

Правила введения препарата

Гель для п/к введения пролонгированного действия в предварительно заполненном шприце готов для использования.

Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата следует соблюдать следующие указания:

1. Достать Соматулин ® Аутожель ® из холодильника за 30 мин до применения.

2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.

3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. После этого извлечь шприц.

4. Снять фиксатор поршня и сохранить его для безопасного сокрытия иглы после инъекции.

5. Следует продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Снять колпачок с иглы.

7. Ввести иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая п/к инъекция).

8. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии.

9. Не следует растирать и массировать место введения препарата после инъекции.

10. После использования не следует пытаться снова надеть защитный колпачок на иглу, но необходимо скрыть ее с помощью фиксатора поршня.

11. Необходимо утилизировать шприц должным образом.

Не следует использовать препарат, если пакет со шприцем был поврежден или вскрыт!

Условия хранения

При температуре 2–8 °C (не замораживать) В холодильнике.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению СОМАТУЛИН ® (SOMATULINE)

Противопоказан для детей

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги (H01) > Гормоны гипоталамуса (H01C) > Гормоны, замедляющие рост (H01CB) > Lanreotide (H01CB03)

Читайте также:
Кларисенс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска, состав и упаковка

лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введен. пролонгир. действия 30 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем, шприцем и 2 иглами
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010055 от 22.01.2013 – Действующее

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде спекшегося порошка практически белого цвета, восстановленная суспензия гомогенная, молочного цвета.

1 фл.
ланреотида ацетат 40 мг,
что соответствует содержанию ланреотида 30 мг

Вспомогательные вещества: сополимер лактид-гликолид, сополимер лактик-гликолик, маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат 80.

Растворитель: маннитол, вода д/и.

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.) и упаковкой ячейковой контурной с шприцем одноразовым и иглами одноразовыми (2 шт.) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата СОМАТУЛИН ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 04.02.2014 г.

Фармакологическое действие

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина.

Подобно соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2, 3 и 5, и низкая тропность к SSTR1 и 4. Активность SSTR2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени. Ланреотид подавляет синтез тиреотропного гормона гипофиза, результатом чего является нормализация функции щитовидной железы у пациентов с тиреотропными аденомами.Ланреотид обладает намного более выраженным и длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Фармакокинетика

После в/м введения Соматулина взрослому здоровому добровольцу абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется второй медленной фазой высвобождения.

В первую фазу максимальная концентрация ланреотида в плазме отмечается через 1,4 ± 0,8 ч и составляет 6,8 ± 3,8 мкг/л. В течение второй фазы максимальная концентрация ланреотида в плазме отмечается через 1,9 ± 1,8 дней и составляет 2,5 ± 0,9 мкг/л. Абсолютная биодоступность составляет 46,1 ± 16,7 %. Среднее время удерживания препарата – 8,0 ± 1,0 дней. T 1/2 составляет 5,2 ± 2,5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.

У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) значительно снижаются, по меньшей мере, на 14 дней после однократного введения препарата.

При длительном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена.

Полная абсорбция микросфер происходит через 45 – 60 дней после введения.

Показания к применению

  • акромегалия у пациентов, ожидающих операции или у пациентов, которым хирургическое лечение не показано либо, если секреция гормона роста не нормализовалась после оперативного лечения или лучевой терапии;
  • симптоматическая терапия приливов и диареи при карциноидных опухолях;
  • фистула органов пищеварительного тракта, возникшая в результате хирургического вмешательства.

Режим дозирования

Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции (которая оценивается на основании уменьшения выраженности симптомов и/или снижения уровня гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1).

При акромегалии у пациентов, ожидающих операции или у пациентов, которым хирургическое лечение не показано, лечение начинают с одной в/м инъекции 30 мг препарата через каждые 10 дней.

При акромегалии у пациентов, у которых секреция гормона роста не нормализовалась после оперативного лечения или лучевой терапии, лечение начинают с одной в/м инъекции 30 мг препарата через каждые 14 дней. Перед каждой последующей инъекцией проводят исследование уровней ГР и ИФР-1. При недостаточной эффективности лечения (уровень ГР выше 2.5 нг/мл) схема лечения может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней. При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить прежнюю кратность введения.

При карциноидных опухолях начальная доза может составлять 30 мг 1 раз в 10 дней. В случае недостаточной эффективности лечения, оцениваемой по выраженности клинических симптомов (приливы, диарея), данная схема может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней.

При фистуле органов пищеварительного тракта лечение начинают с пробной в/м инъекции для оценки эффективности лечения. В случае сокращения объема выделения из фистулы не менее чем на 50 % через 72 ч после инъекции, препарат применяется далее 1 раз в 10 дней до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций – 3. У 50 % пациентов полное закрытие фистулы наблюдалось в течение 14 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

Читайте также:
Аминоплазмаль б. браун е 10: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Соматулин раствор : инструкция по применению

Каждый предварительно заполненный шприц содержит перенасыщенный раствор ланреотида ацетата, соответствующий 0,246 мг ланреотида основания в одном мг раствора, что обеспечивает фактическую дозу введения в 60 мг, 90 мг и 120 мг соответственно.

Фармакотерапевтическая группа

Соматостатин и его аналоги Код АТС: Н01СВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Ланреотид представляет собой синтетический октапептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных функций. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) – 2 и 5, и низкая тропность к SSTR – 1.3 и 4. Как полагают, активация SSTR 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Выявленная селективность ланреотида к секреции ГР по сравнению с инсулином определяет его применение для лечения акромегалии.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию моталина, ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает видимое действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид снижает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени. Подавляющее действие ланреотида на экзокринную секрецию, уровень гормонов пищеварительной системы и механизмы клеточной пролиферации определяют выбор препарата в использовании для симптоматического лечения опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидов.

Ланреотид намного активнее натурального соматостатина, и его активность сохраняется намного дольше.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1л. Общий клиренс был 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения был равен 1.14 ч, а среднее время определения препарата в плазме – 0.68 ч.

По данным изучения выведения ланреотида, менее чем 5% препарата выводилось с мочой и менее чем 0,5% подверглись обратному всасыванию в кишечнике, что указывает на участие в процессе билиарной системы.

После глубокого подкожного введения Соматулина Автогеля в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации ланреотида в плазме крови составляли 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл, которые были достигнуты в первый день введения препарата через 8, 12 и 7 часов (порядок цифр соответствует указанным дозировкам препарата). Снижение пиковых значений концентраций ланреотида происходит медленно, и терминальный период полувыведения препарата составлял 23.3, 27.4 и 30.1 дней и через 4 недели после введения уровень ланреотида в крови имел значения 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл. Биодоступность ланреотида составляла 73.4, 69.0 и 78.4%

После глубокого подкожного введения Соматулина Автогеля в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг больным акромегалией максимальные концентрации ланреотида в плазме крови достигали 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Указанные уровни Сmах определялись в первый день введения препарата через 6, 6 и 24 часа. Снижение пиковых уровней концентраций ланреотида происходит медленно, в соответствии с кинетикой препарата и через 4 недели после введения уровень его в крови составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл.

Устойчивые уровни содержания ланреотида в сыворотке крови были достигнуты, в среднем, через 4 инъекции с интервалом введения 4 недели. После повторных введений препарата каждые 4 недели уровни Сmах имели устойчивый характер и составляли 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл, уровни Сmin составляли 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Индекс колебаний пиков был умеренный и составлял от 81 до 108%.

После глубокого подкожного введения лекарственного средства СОМАТУЛИН в дозе 60, 90 и 120 мг фармакокинетический профиль высвобождения ланреотида носит линейный характер.

Концентрация ланреотида в плазме крови, определяемая после 3 глубоких подкожных инъекций Соматулина в дозе 60, 90, 120 мг каждые 28 дней, соответствует концентрации ланреотида в плазме крови, определяемой у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина в дозе 30 мг в виде микросфер с пролонгированным высвобождением активного вещества каждые 14, 10 или 7 дней.

Недостаточность функции почек/печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается примерно 2-х кратное снижение общего клиренса ланреотида в сыворотке крови, с соответствующим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под кривой). У пациентов с умеренным или тяжелым поражением печени наблюдалось также снижение клиренса ланреотида (30%). Объем распределения и период пребывания препарата в крови увеличиваются у пациентов с печеночной недостаточностью любой степени выраженности.

Изменять начальную дозу введения препарата у пациентов с поражением почек или печени нет необходимости, так как у этих групп больных концентрация ланреотида в сыворотке крови находится в пределах безопасного диапазона, установленного на здоровых добровольцах.

При лечении ланреотидом 165 больных раком поджелудочной железы с легкой (106 пациентов) или умеренной (59 пациентов) степенью почечной недостаточности изменений клиренса ланреотида не выявлено. Состояние клиренса ланреотида у пациентов с таким же диагнозом, но с тяжелой степенью почечной недостаточности или с печеночной недостаточностью (с использованием оценки по шкале Child-Pugh) не изучалось.

Читайте также:
Протаргол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов, в сравнении со здоровыми молодыми добровольцами, наблюдается увеличение периода полувыведения препарата и среднего времени пребывания. Изменять начальную дозу у пожилых пациентов нет необходимости, так как в этой группе больных содержание ланреотида в сыворотке крови находится в пределах безопасного диапазона концентраций, установленного на здоровых добровольцах.

Показания к применению

Лечение пациентов с акромегалией, у которых циркулирующие уровни гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остались увеличенными после оперативного лечения и/или лучевой терапии или данные виды лечения не приемлемы.

Терапия клинических симптомов ассоциированных с акромегалией;

Симптоматическое лечение карциноидных опухолей.

Способ применения и дозы

СОМАТУЛИН – раствор для инъекций пролонгированного высвобождения в предварительно заполненном шприце представлен в трех дозировках: 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Акромегалия и лечение симптомов, вызванных карциноидными опухолями

Акромегалия

Начальная рекомендуемая доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.

У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций), каждые 14 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 60 мг каждые 28 дней.

У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг, (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций) каждые 10 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 90 мг каждые 28 дней.

У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг, (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций) каждые 7 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

Лечение симптомов, вызванных карциноидными опухолями

Начальная рекомендуемая доза составляет 90 мг каждые 28 дней (4 недели) в течение 2 месяцев.

Адаптация к терапии

Лечение должно быть откорректировано для каждого пациента в специализированном отделении.

Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента, которая оценивается на основании уменьшения выраженности симптомов и/или снижения уровня ГР и/или ИРФ-1.

Акромегалия

– Уменьшить дозу, если достигнут полный контроль (уровень ГР ниже 1 нг/мл, нормализовался уровень ИФР-1 и/или исчезли клинические симптомы).

– Поддерживать дозу, если концентрация ГР сохраняется на уровне 2,5 – 1 нг/мл.

– Увеличить дозу, если концентрация ГР выше уровня 2,5 нг/мл.

Пациентам, состояние которых хорошо корригируется аналогами соматостатина, Соматулин, раствор для инъекций пролонгированного высвобождения, может вводиться в дозе 120 мг глубоко подкожно каждые 42 или 56 дней.

Карциноидные опухоли

В случае недостаточной ответной реакции, которая оценивается по степени выраженности клинических симптомов (чувство жара и размягчение стула), доза может быть увеличена до 120 мг каждые 28 дней (4 недели).

В случае достаточной ответной реакции доза может составлять 60 мг каждые 28 дней (4 недели).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Изменение дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Изменение дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Соматулин не рекомендуется к использованию у детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Способ введения препарата

Раствор для инъекций нужно вводить глубоко подкожно в верхний наружный квадрант ягодицы.

Инъекции должен проводить профессиональный медицинский работник.

Однако, пациенты, постоянно получающие Соматулин по поводу лечения акромегалии или симптомов, вызванных карциноидными опухолями, могут проводить инъекции самостоятельно или с помощью третьих лиц, после предварительного обучения медицинским работником. В случае самостоятельного проведения инъекции пациентом, препарат необходимо вводить в верхнюю наружную область бедра.

Решение о проведении инъекций пациентом самостоятельно или с помощью третьего лица принимает врач.

Независимо от места введения инъекции кожу не следует сжимать в складку, а игла должна быть введена на полную длину, перпендикулярно к поверхности кожи. Правая и левая стороны инъекции чередуются.

Правила введения препарата

Препарат поставляется в готовом для использования предварительно заполненном шприце. Шприц оснащен автоматической системой защиты, благодаря которой игла фиксируется после введения препарата для предотвращения укола после использования.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

При введении препарата соблюдайте следующие указания:

Достаньте лекарственный препарат Соматулин, раствор для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, из холодильника за 30 минут до применения.

Убедитесь в наличие чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.

Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Убедитесь, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности указана на этикетке пакета.

Снимите колпачок с иглы.

Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам, а также к любому из компонентов препарата.

Особые указания и предосторожности при применении

Ланреотид может снижать моторику желчного пузыря, приводит к образованию желчных камней. Поэтому пациентам показано проведение УЗИ желчного пузыря в начале лечения и каждые 6 месяцев в процессе продолжения терапии.

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее подавление секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих лечение ланреотидом, может возникать гипогликемия или гипергликемия. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови в начале лечения и при изменении дозы ланреотида. При необходимости должна быть назначена соответствующая противодиабетическая терапия. У больных диабетом, получающих инсулин, в начале лечения ланреотидом доза инсулина должна быть уменьшена на 25%, а затем откорректирована в соответствии с уровнем глюкозы, который контролируется в обязательном порядке.

Читайте также:
Асталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У больных акромегалией при лечении ланреотидом может наблюдаться незначительное угнетение функции щитовидной железы, как правило, без клинических проявлений. При наличии клинических признаков гипотиреоза рекомендуется проведение специфических тестов.

Применение ланреотида не исключает контроль над размером опухоли у пациентов с акромегалией и у пациентов с тиреотропной аденомой гипофиза.

У пациентов без сопутствующих заболеваний сердца применение ланреотида может привести к угнетению частоты сердечного ритма, не достигая порогового уровня брадикардии. У пациентов, имеющих кардиологические проблемы до начала лечения, ланреотид может вызвать развитие синусовой брадикардии. Необходимо с осторожностью начинать лечение ланреотидом у пациентов с брадикардией.

При появлении выраженной и нарастающей стеатореи рекомендуется назначение ферментных препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Комбинации, которые требуют предосторожности при применении

Циклоспорин (перорально): уменьшается концентрация циклоспорина в крови (за счет снижения кишечной абсорбции). Необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови во время лечения ланреотидом и уменьшать дозы после прекращения лечения.

Инсулин, глитазоны, репаглинид, производные сульфонилмочевины: риск развития гипогликемии или гипергликемии: снижается потребность в противодиабетических препаратах, что приводит к снижению или увеличению эндогенной секреции глюкагона. Пациентам необходимо проводить усиленный контроль уровня содержания глюкозы крови и, в соответствии с результатами, корректировать дозы противодиабетических препаратов во время лечения ланреотидом.

Одновременный прием препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений (в том числе бета-блокаторов), может усилить влияние ланреотида на сердечный ритм. В таком случае необходима коррекция дозы сопутствующих медикаментов.

Имеющиеся ограниченные опубликованные данные указывают на то, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс соединений, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, что может быть следствием подавления гормона роста. Так как нельзя исключить данный эффект у ланреотида, необходимо с осторожностью назначать другие препараты, которые в основном метаболизируются CYP3A4, и которые имеют узкий терапевтический индекс (например, хинидин) Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками, маловероятно ввиду невысокого связывания ланреотида с сывороточными белками.

Беременность и лактация

Беременность

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного эффекта ланреотида во время органогенеза.

Число беременных, получавших лечение ланреотидом, очень ограничено. Поэтому применение ланреотида у беременных женщин возможно только в случае крайней необходимости.

Данные о выведении препарата через грудное молоко отсутствуют.

Так как многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, необходимо с особой осторожностью назначать ланреотид в период кормления грудью.

Фертильность

Наблюдалось снижение фертильности у самок крыс при назначении ингибиторов гормона роста в дозах, превышающих терапевтические дозы у людей.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, однако сообщалось о головокружениях при лечении препаратами СОМАТУЛИН 60 мг, 90 мг и 120 мг. При появлении данного побочного явления пациенту не следует управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Побочное действие

Побочные реакции, полученные в ходе проведения клинических испытаний у пациентов с акромегалией при лечении их ланреотидом, классифицированы по органам и системам в соответствии с частотой выявления: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Передозировка

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Несовместимости

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре 2°-8° (в холодильнике) в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке.

После вскрытия защитного ламинированного пакета необходимо ввести препарат немедленно.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

Раствор пролонгированного высвобождения помещается в предварительно заполненный полипропиленовый шприц для одноразового применения объемом 0,5 мл с системой защиты наконечника, иглой из нержавеющей стали (1,2 × 20 мм), закрытой пластиковым колпачком.

Каждый предварительно заполненный шприц помещается в ламинированный пакет из полиэтилена/алюминия/полиэтилена. Пакет вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Инструкция по применению СОМАТУЛИН (SOMATULINE)

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги (H01) > Гормоны гипоталамуса (H01C) > Гормоны, замедляющие рост (H01CB) > Lanreotide (H01CB03)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. пролонгир. высвобождения 60 мг/0.5 мл: шприц 1 шт. в компл. с иглой
Рег. №: 7593/06/11 от 04.04.2011 – Действующее

Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения от белого до светло-желтого цвета, гелеобразный, полупрозрачный.

1 шприц
ланреотид (в форме ацетата) 60 мг

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, вода д/и.

0.5 мл – шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой – пакеты ламинированные (1) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. пролонгир. высвобождения 90 мг/0.5 мл: шприц 1 шт. в компл. с иглой
Рег. №: 7593/06/11 от 04.04.2011 – Действующее

Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения от белого до светло-желтого цвета, гелеобразный, полупрозрачный.

Читайте также:
Винилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 шприц
ланреотид (в форме ацетата) 90 мг

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, вода д/и.

0.5 мл – шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой – пакеты ламинированные (1) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. пролонгир. высвобождения 120 мг/0.5 мл: шприц 1 шт. в компл. с иглой
Рег. №: 7593/06/11 от 04.04.2011 – Действующее

Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения от белого до светло-желтого цвета, гелеобразный, полупрозрачный.

1 шприц
ланреотид (в форме ацетата) 120 мг

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, вода д/и.

0.5 мл – шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой – пакеты ламинированные (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СОМАТУЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 25.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) – 2, 3 и 5, и низкая тропность к SSTR-1 и -4. Как полагают, активация SSTR–2 и -5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию игибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е 1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ланреотид намного активнее природного соматостатина, и активность его сохраняется намного дольше.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ланреотида после в/м введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным V d 13 л. Общий клиренс был 20 л/ч, терминальный T 1/2 был равен 2.5 ч, а среднее время определения препарата в плазме – 0.68 ч. Для сравнения, кинетика параметров ланреотида, вводимого в/м или п/к в форме Соматулина раствора для инъекций пролонгированного действия обеспечивает продолжительность его действия в 28 дней. У здоровых добровольцев после введения препарата в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг терминальный T 1/2 и среднее время определения препарата в плазме приблизительно составляют 4 недели.

Способ введения (п/к или в/м) не оказывает существенного влияния на фармакокинетический профиль ланреотида. Соотношение концентрации препарата в плазме к его вводимой дозе имеет почти линейную зависимость с небольшими индивидуальными отклонениями. Абсолютная биодоступность равна примерно 60%.

После однократного п/к введения Соматулина в дозе 60 мг здоровым добровольцам C max в плазме крови (5.8±4 нг/мл) была достигнута через 6 ч, с последующим медленным снижением (среднее время определения препарата в плазме – 30±6 дней, T 1/2 – 33±14 дней). Абсолютная биодоступность была равна 63±10%.

После однократного в/м введения Соматулина в дозе 60 мг здоровым добровольцам C max в плазме крови (6.8 ±3 нг/мл) была достигнута через 15 ч, с последующим медленным снижением (среднее время определения препарата в плазме – 23±11 дней, период полувыведения – 23±9 дней). Абсолютная биодоступность была равна 79±10%.

После однократного в/м введения Соматулина в дозе 90 мг здоровым добровольцам C max в плазме крови (9.8±5 нг/мл) была достигнута через 10 ч, с последующим медленным снижением (среднее время определения препарата в плазме – 26±4 дней, T 1/2 – 31±16 дней). Абсолютная биодоступность была равна 58±10%.

После однократного в/м введения Соматулина в дозе 120 мг здоровым добровольцам C max в плазме крови (12.8± нг/мл) была достигнута через 16 ч, с последующим медленным снижением (среднее время определения препарата в плазме 29±3 дней, T 1/2 – 28 ±6 дней). Абсолютная биодоступность была равна 55±10%.

Таким образом, при в/м введении Соматулина в дозе 60, 90, 120 мг выявлена почти логарифмически-линейная зависимость концентрации ланреотида от дозы.

Концентрация ланреотида в плазме крови, определяемая после трех глубоких в/м инъекций Соматулина в дозе 60 мг, либо трех инъекций в дозе 90 мг, либо трех инъекций в дозе 120 мг каждые 28 дней, соответствует концентрации ланреотида в плазме крови, определяемой у пациентов с акромегалией, получающих предшествующее лечение в/м инъекциями ланреотида в дозе 30 мг в виде микросфер с пролонгированным высвобождением активного вещества (Соматулин ЛА) каждые 14, 10 или 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается снижение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением T 1/2 и АUC.

При нарушении функции печени наблюдается увеличение V d и среднего времени определения ланреотида в плазме, но нет изменений общего клиренса или АUC.

У пожилых пациентов выявлено увеличение T 1/2 и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Благодаря широкому терапевтическому окну ланреотида, в этих случаях нет необходимости изменять его дозу.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: