Спарфло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Спарфлоксацин таблетки 200мг

Действующее вещество: спарфлоксацин (в пересчете на 100 % вещество) – 200,0 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза – 9,0 мг, тальк – 9,0 мг, кросповидон – 3,0 мг, натрия стеарилфумарат – 3,0 мг, кремния диоксид – 3,0 мг, натрия лаурилсульфат – 1,5 мг, ХаркеПлюсТаб (целлюлоза микрокристаллическая 84,0 %, гипролоза 15,0 %, кальция гидрофосфат 1,0 %) – до получения таблетки без оболочки массой 300,0 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Спарфлоксацин таблетки 200мг

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спарфлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae; инфекции среднего уха; бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит); заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз); туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии первой линии); лепра. Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний спарфлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит; обострение хронического бронхита, вызванное Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. При применении спарфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Способ применения и дозировка Спарфлоксацин таблетки 200мг

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя. Внебольничная пневмония: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней. Инфекции среднего уха: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней. Бактериальный простатит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней. Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа – 200 мг, курсовая доза 600 мг. Хламидийные инфекции: в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней. При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3-х месяцев. Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 недель. Острый синусит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней. Обострение хронического бронхита: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин): в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Противопоказания Спарфлоксацин таблетки 200мг

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, реакции фотосенсибилизации в анамнезе; Условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничить инсоляцию. Синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов I А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, например, терфенадин. Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; Возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета); Беременность; Период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Спарфлоксацин обладает противомикробной активностью как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Спарфлоксацин активен in vitro и in vivo в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Спарфлоксацин активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans, Staphylococcus spp. (метициллин- чувствительные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffi, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно резистентные штаммы. Спарфлоксацин не эффективен против: Treponema pallidum, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Хинолоны отличаются по химической структуре и способу действия от бета-лактамных антибиотиков. Следовательно, хинолоны могут быть активными против бактерий, устойчивых к бета-лактамному антибиотику. Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно. Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы. Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь – около 92 %. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей, в том числе с высоким содержанием жиров, или молоком. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг – 3-6 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Хорошо распределяется в тканях организма; концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме в 3-6 раз. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и глазной жидкостях лишь 10 % от концентрации препарата в плазме. Препарат имеет большой объем распределения – 3,9±0,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45 %. Метаболизируется в печени, главным образом, в результате глюкуронидации с образованием конъюгата глюкуронида. Выводится кишечником (50 %) и 50 % почками (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) – из них, в неизмененном виде около 10 % от перорально принятой дозы. Период полувыведения – 16-30 ч. Фармакокинетика спарфлоксацина не изменена у пожилых людей с нормальной функцией почек. Фармакокинетика спарфлоксацина у детей не изучалась. Фармакокинетика спарфлоксацина у мужчин и женщин не различается. Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Читайте также:
Диспорт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Спарфло – инструкция по применению

оболочка: гипромеллоза 5,36 мг, пропиленгликоль 1,32 мг, титана диоксид (Е171) 2,19 мг, тальк 1,11 мг, краситель хинолин желтый (Е104) 0,03 мг.

Описание

почти белые или светло-желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, па одной стороне – риска, на другой тиснение “200”.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробное средство производное фторхииолона ингибирует бактериальную ДНК- гиразу дсспирализуюшую участки хромосомных ДНК.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия как в отношении грамположительной так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении 1рамотрицателыюй флоры проявляет активность близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления на грамотрицательные организмы – и в период покоя поскольку влияет не только на ДНК-гиразу но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий необходимого для их нормального метаболизма что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам не принадлежащим к группе ингибиторов гнразы. что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям которые устойчивы например к аминогликозидам пенициллинам иефалоспоринам тетраниклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (индол- положительные и индол- отринательные) Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp. Aeromonas spp.. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa Legionella spp.. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp.; Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксашш характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis включая множествеппорезистентпые штаммы.

Enterococcus faecium Ureaplasma urealyticum Nocardia asteroides как правило чувствительны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gcirdnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalacliae Enterococcus faecalis Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Mycoplasma hominis Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp. Pcptostreplococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов а с другой стороны – у бактериальных клеток нет ферментов инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 05- 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь – около.90%. Степень всасывания нс изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания однако нс меняет степень абсорбции так что максимум концентрации спарфлоксаципа отмечается примерно па 30 мин позднее чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами в том числе нервную ткань) концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне желчи кишечнике органах брюшной полости и малого таза почках и мочевыводящих органах легочной ткани бронхиальном секрете костной ткани мышцах синовиальной жидкости и суставных хрящах перитонеальной жидкости коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения – 39+08 л/кг превышающий этот показатель для других фторхиполонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг – 3-6 ч концентрация в тканях в 2-12 раз выше чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет- линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаоолнзируется в печени выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) – из них в неизмененном виде около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения – 16-30 ч у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата выводимого через почки снижается но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения вызванные Streptococcus pneumonia Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzac Moraxella calarrhalis Klebsiella pneumonia Enterobacter cloacae Moraxella calarrhalis Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;

инфекции среднего уха придаточных пазух носа особенно если они вызваны грамотринательными возбудителями включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.’

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит пегонококковый уретрит пиелит);

Читайте также:
Лахезис-плюс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

инфекции половых органов (в том числе аднексит простатит);

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта в том числе вызванные шигеллами и сальмонеллами желчных путей);

инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс пиодермия фурункулез инфекционный дерматит)

инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

инфекции па фоне иммунодефицита в том числе на фоне лечения иммунодспрессивпыми средствами или у больных с нейтропенией;

заболевания передающиеся половым путем: гонорея хламидиоз;

туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза или при непереносимости терапии первой линии);

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата эпилепсия возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета) удлиненный интервал Q-T или другие факторы способствующие развитию аритмий (гипокалиемия выраженная брадикардия хроническая сердечная недостаточность фибрилляция предсердий) дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы тяжелая почечная недостаточность; беременность период лактации.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга нарушение мозгового кровообращения эпилептический синдром условия жизни (профессиональной деятельности) не позволяющие ограничивать инсоляцию хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Взрослым внутрь независимо от приема пищи (не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония обострение хронического бронхита – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции Лор-органов синусит – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 10 дней.

При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 30 дней.

Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

Негонококковый уретрит – в первый день 200 мг однократно далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней. Бактериальный простатит – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней. Хламидийные инфекции – в первый день 400 мг далее по 200 мг в течение 10-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей – в первый день 400 мг однократно далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.

Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удинепие интервала Q-T тахикардия тромбоз церебральных артерий;

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита тошнота рвота диспепсия боль в области живота метеоризм диарея холестатичсская желт-ха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени) гепатит гепатонекроз:

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль повышенная утомляемость сонливость тревожность тремор периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли) повышенное потоотделение повышение внутричерепного давления “кошмарные” сновидения спутанность сознания депрессия галлюцинации психотические реакции обморочные состояния;

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния нарушение зрения (например диплопия изменение цветовосприятия) шум в ушах снижение слуха;

Со стороны мочевыделителыюй системы: гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе);

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия астения миалгия тендовагинит; Лгьчергические реакции: зуд лекарственная лихорадка точечные кровоизлияния (пстехии); узловая эритема отек лица сосудов или гортани мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия лейкопения грапулоцитопепия анемия тромбоцитопсния; лейкоцитоз тромбоцитоз гемолитическая анемия повышение активности “печеночных” трансамипаз и ЩФ гипопротромбпнемия гиперкрсатишшсмия гинербилирубинсмия гипергликемия;

Прочие: фотосенсибилизация “приливы” крови к лицу.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия при

необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Практически не влияет на концентрацию теофиллина перор:- ‘; пых гипогликемических препаратов нестероидных антикоагулянтов.

Нестероидкые противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами сукральфатом и антацйдными препаратами содержащими магний алюминий кальций цинк а также соли железа приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-

часа до либо не менее чем через 4 часа после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина. что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксанин может способствовать увеличению продолжительности интервала Q-T. не рекомендуется одновременный прием с препаратами обладающими таким же действием: с актнаритмическими средствами класса Iа и III терфенадином бепридилом эритромицином. аетемизолом цизапридом пентамидином. трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы аминогликозиды клиндамицин метронидазол); спарфлоксанин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с пеиициллинами устойчивыми к действию беталактамаз и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метропидазолом и клипдамицииом – при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Особые указания:

Следует избегать ультрафиолетового облучения в период лечения спарфлоксацином и в течение 3 дней после его окончания.

Читайте также:
Пикогам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во избежание развития кристатлурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Имеются единичные сообщения что применение фторхинолонов сопровождается разрывами сухожилий плеча рук и Ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Во время лечения спарфлоксацином следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой по 200 мг. По 6 таблеток в блистер вместе с Инструкцией по применению препарата помещают в пачку картонную.

Упаковка:

Таблетки покрытые оболочкой по 200 мг. По 6 таблеток в блистер вместе с Инструкцией по применению препарата помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulations Technical Operations – Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд

Спарфло – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Спарфло в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Спарфлоксацин

Спарфлоксацин

Структурная формула

Химическое название

5-Амино-1-циклопропил-7-(3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4- оксо-цис-3-хинолинкарбоновая кислота

Химические свойства

Спарфлоксацин – фторхинолоновое антибактериальное средство. Представляет собой желтый мелкий кристаллический порошок, который плохо растворяется в этаноле, умерено – в хлороформе и ледяной уксусной кислоте, нерастворим в эфире и воде.

Молекулярная масса = 392,4 грамма на моль. Впускается в виде таблеток в пленочной оболочке для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Спарфлоксацин проявляет свойства противомикробного средства широкого спектра действия. В основном активно по отношению к грамотрицательным бактериям. Вещество ингибирует фермент бактериальную ДНК-гиразу, принимающую участие в процессе спирализации хромосомных молекул ДНК. Активность средства снижается в кислой среде.

Лекарство воздействует на Staphyloccus aureus, Salmonella spp., Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (устойчивые к антибиотикам штаммы), Haemophilus influenzae, Streptoccus pneumoniae, Schigella spp., Mycoplasma pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae. К антибиотику чувствительны даже некоторые микробы, устойчивые у другим фторхинолонам.

При приеме с пищей фармакокинетические параметры вещества не изменяются, лекарство достаточно медленно усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет порядка 92%. Максимальной концентрации лекарство достигает в течение 4 часов. Степень связывания с альбуминами крови около 45%. Лекарство хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюне, слезной жидкости, слизистой бронхов и синусов, плевральной жидкости), иногда даже превышает концентрацию в крови.

Средство выделяется с молоком при грудном вскармливании и преодолевает гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в тканях печени. Период полувыведения составляет 20 часов. Выводится лекарство с мочой и каловыми массами.

Во время лечения Спарфлоксацином наблюдались фототоксические реакции легкой, средней и тяжелой степени тяжести, в том числе при однократном приеме, при воздействии рассеянного и затененного света. Лекарство не оказывает мутагенного, канцерогенного влияния, не снижает фертильность, не оказывает тератогенного эффекта.

Показания к применению

У антибиотика достаточно широкий спектр применения, его назначают для лечения:

  • инфекций дыхательных путей, ушей, придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными возбудителями;
  • заболеваний глаз, мочевыделительной системы и почек; , заболеваний половых органов, простатита, уретрита (не гонорейного);
  • инфекций брюшной полости, пищеварительного тракта, желчных путей, перитонита;
  • заболеваний мягких тканей, кожи, суставов, костей (остеомиелита), сепсиса;
  • инфекций, развивающихся на фоне иммунодефицита, лечения иммунодепрессантами, при нейтропении, гонореи;
  • лепры, хламидиоза и так далее.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему:

  • при эпилепсии;
  • пациентам с удлиненным интервалом QT и прочими заболеваниями сердца, способствующими развитию сердечной аритмии;
  • при гипокалиемии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, фибрилляции предсердий;
  • больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • во время лактации и беременности;
  • в возрасте до 18 лет и в подростковом возрасте;
  • при тяжелой почечной недостаточности;
  • при аллергии на данную группу антибиотиков.

Побочные действия

Во время терапии препаратом могут развиться следующие побочные реакции:

Спарфлоксацин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Спарфлоксацин назначают внутрь. Таблетки не разделяют, не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Продолжительность лечения зависит от вида болезни и тяжести заболевания, от возбудителя болезни.

Лекарство при пневмонии, бронхите и синусите принимают по 0,4 грамма в первый день, и по 0,2 грамма в сутки в течение следующих 10 дней.

Для лечении инфекций мочевыводящей сферы применяют по 0,2 грамма в первый день лечения, и по 0,1 грамма один раз в сутки еще 10-14 дней.

Гонорейный уретрит лечится однократным приемом 0,2 г лекарства.

Не гонококковый уретрит лечат приемом 0,2 г вещества в первый день и по 0,1 г, один раз в день в течение 6 дней.

Передозировка

При передозировке промывают желудок, назначают симптоматическую терапию, наблюдают за работой сердца. Антидота специфического у лекарства нет.

Взаимодействие

Сочетание Спарфлоксацина с НПВС (кроме аспирина) приводит к развитию судорог.

Применение средства в сочетании с препаратами железа, сукральфатом и антацидами (с магнием, алюминием, цинком, солями железа) приводит к снижению интенсивности всасывания антибиотика.

Всасывание вещества усиливается под воздействием метоклопрамида.

Особые указания

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с повышенным судорожным порогом.

При наличии боли, воспаления и разрывов сухожилий лечение препаратом прекращают.

Во время приема антибиотика и спустя 5 дней после окончания лечения рекомендуется избегать ультрафиолетового излучения.

Читайте также:
Донормил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Спарфло ® (Sparflo) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спарфло ®

Таблетки, покрытые оболочкой почти белого или светло-желтого цвета, овальные, с риской на одной стороне и тиснением “200” – на другой.

1 таб.
спарфлоксацин200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кросповидон – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 6 мг, тальк – 3 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 5.36 мг, пропиленгликоль – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 2.19 мг, тальк – 1.11 мг, краситель хинолин желтый (E104) – 0.03 мг.

6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные – в период деления и в период покоя, т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Препарат предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не отмечается развития перекрестной резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоактивным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Низкая токсичность в отношении макроорганизмов объясняется отсутствием в них гираз.

Спарфло ® активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий . Преимуществом препарата является более выраженная активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательных бактерий проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

К препарату высокочувствительны Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Препарат также высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).

К препарату, как правило, чувствительны Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Препарат умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы Bacteroides spp.

Спарфло ® не активен в отношении Treponema pallidum.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий спарфлоксацин уступает по активности ципрофлоксацину.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – около 90%. После приема внутрь препарата в дозе 400 мг C max достигается через 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Степень всасывания не изменяется при приеме препарата с пищей или молоком, однако, скорость всасывания замедляется, поэтому максимальная концентрация спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позже, чем при приеме препарата натощак.

Активность препарата несколько снижается при кислых значениях рН.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. V d – 3.9±0.8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, нервную ткань), концентрации в тканях и жидкостях нижних отделов дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме крови.

Спарфлоксацин метаболизируется в печени.

Спарфлоксацин выводится с калом (30-50%) и с мочой (путем тубулярной фильтрации и канальцевой секрецией) – из них в неизмененном виде около 10% дозы, принятой внутрь. T 1/2 составляет 16-30 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью T 1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается. При КК>20 мл/мин кумуляции спарфлоксацина в организме не происходит, т.к. происходит увеличение метаболизма и выведение с калом.

Показания препарата Спарфло ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae);
  • инфекции среднего уха, придаточных пазух носа (особенно, вызванные грамотрицательными возбудителями, в т.ч. Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.);
  • инфекции глаз;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, негонококковый уретрит, пиелит);
  • инфекции половых органов (в т.ч. аднексит, простатит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. желчных путей);
  • бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
  • туберкулез легких (при непереносимости терапии первой линии или для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза);
  • лепра;
  • инфекции у пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными препаратами или у пациентов с нейтропенией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A30 Лепра [болезнь Гансена]
A54 Гонококковая инфекция
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
D70 Агранулоцитоз
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H20.0 Острый и подострый иридоциклит (передний увеит)
H20.1 Хронический иридоциклит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

При пневмонии, обострении хронического бронхита в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее – по 200 мг/сут в течение 10 дней. Пациентам с КК

При инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. синусите) в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее – по 200 мг/сут в течение 10 дней.

При туберкулезе легких в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее – по 200 мг/сут в течение 30 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее – по 100 мг/сут в течение 10-14 дней.

При остром гонорейном уретрите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее – через 24 ч – 200 мг. Курсовая доза – 600 мг.

При негонококковом уретрите в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее – по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.

При бактериальном простатите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее – по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.

При хламидийных инфекциях в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз/сут в течение 3-9 дней.

При лепре назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), повышение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, психотические реакции.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тахикардия, тромбоз церебральных артерий, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и низком диурезе), гиперкреатининемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, артит, тендовагинит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация,

Аллергические реакции: кожный зуд, лекарственная лихорадка, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек лица, гортани.

Прочие: одышка, общая слабость, повышенное потоотделение, гипопротромбинемия, гипергликемия, петехии.

Противопоказания к применению

  • эпилепсия;
  • удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (т.к. незавершен процесс формирования скелета);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме, хронической почечной недостаточности, условиях жизни или профессиональной деятельности, не позволяющих ограничивать инсоляцию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Во время лечения Спарфло ® и в течение 3 дней после окончания лечения пациентам следует избегать УФ-излучения.

Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы. Необходимо обеспечить пациенту достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Спарфло ® следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Специфического антидота нет. При случайной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) при одновременном применении с Спарфло ® повышают риск развития судорог.

Поскольку спарфлоксацин способствует удлинению интервала QT, следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие удлинению интервала QT (терфенадин, бепридил, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса I А и III, цизаприд, пентамидин, трициклические антидепрессанты, фенотиазин).

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): с азлоциллином и цефтазидимом – при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию β-лактамаз, и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у пациентов, принимающих данную комбинацию, необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении Спарфло ® с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, соли железа, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло ® следует назначать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Условия хранения препарата Спарфло ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Спарфло® (Sparflo)

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК . Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительные к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми ( Bacteroides spp). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5 –4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в т.ч. нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинно-мозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения — (3,9±0,8) л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения Cmax после приема внутрь 400 мг — 3–6 ч, концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30–50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой дозы. T1/2 — 16–30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при Cl креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно происходит увеличение метаболизма и выведения с каловыми массами.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas sрр. или Staphylococcus spp.;

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);

инфекции половых органов (в т.ч. аднексит, простатит);

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ , в т.ч., вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);

инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);

инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

инфекции на фоне иммунодефицита, в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией;

заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);

туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии 1-й линии);

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);

удлиненный интервал Q-Т или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);

тяжелая почечная недостаточность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

атеросклероз сосудов головного мозга;

нарушение мозгового кровообращения;

условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию;

хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, тахикардия, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит.

Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ , гипопротромбинемия, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: фотосенсибилизация, «приливы» крови к лицу.

Взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1–2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Поскольку спарфлоксацин может способствовать увеличению продолжительности интервала QT , не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с антиаритмическими средствами класса Ia и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию бета-лактамаз, и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Спарфло : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), хинолин желтый (E104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты группы хинолонов. Фторхинолоны. Спарфлоксацин.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями: позашпитальни пневмонии, обострение хронического бронхита, другие инфекции нижних дыхательных путей, острый синусит, гонококковый и негонококковый уретрит у мужчин, незагострени инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции ЛОР-органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или другим фторхинолонам; наличие в анамнезе реакций фоточувствительности; недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием антиаритмических препаратов Иа и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол) период беременности и кормления грудью возраст до 18 лет; эпилепсия тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В первый день назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки, в последующие дни – по

200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения инфекционного процесса, типа возбудителя и результатов бактериологического исследования, в среднем составляет 10 дней.

Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуемая суточная доза в первый день составляет 2 таблетки по 200 мг, далее препарат принимают в дозе 200 мг через день в течение 9 дней.

Для пациентов со слабо выраженными или умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, метеоризм, диспепсия, нарушение вкуса, запор, анорексия, гингивит, кандидоз ротовой полости, стоматит, заболевания языка, гастроэнтерит, повышенный аппетит, язвы ротовой полости, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы: повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха (особенно у пациентов, перенесших заболевания печени), гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, печеночная недостаточность, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, раздражительность, сонливость, сухость во рту, депрессия, тремор, тревожные состояния, спутанность сознания, галлюцинации, “ужасные” сновидения, психозы, черепно-мозговая гипертензия, гипестезия, нарушение сна , гипокинезия, возбуждение, нарушения походки, эйфория, нарушение мышления, амнезия, судороги мышц, гиперкинезия, эмоциональная неуравновешенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, вазодилатация, сердцебиение, тахикардия, синусовая брадикардия, укорочение интервала PR, стенокардия, аритмия, мерцание предсердий, AV блокада, кровоизлияния, мигрень, ортостатическая гипотензия, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, тромбоз церебральных артерий .

Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, сухость кожи, простой герпес, усиленное потоотделение, крапивница, везикуло высыпания, эксфолиативный дерматит, угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, контактный дерматит, грибковый дерматит, фурункулез, пустулезные высыпания, обесцвечивание кожи, опоясывающий лишай, петехиального высыпания, инфицированные раны, пиодермии, инфекционный дерматит, воспаление подкожной клетчатки, абсцессы.

Аллергические реакции: петехии, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Гематологические нарушения: цианоз, экхимозы, лимфаденопатия, синяки.

Метаболические нарушения: подагра, периферический отек, жажда.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, нарушения функций суставов, миалгия, тендовагинит.

Со стороны органов дыхания: одышка, астма, пневмония, фарингит, бронхит, кровохарканье, синусит, усиленный кашель, нарушение функций легких и плевры.

Со стороны органов чувств: боль в ушах, светочувствительность, амблиопия, шум в ушах, конъюнктивит, диплопия, нарушение аккомодации, блефарит, боль в глазах, носовые кровотечения, нарушение слезоотделения, средний отит.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, дизурия, дисменорея, гематурия, меноррагия, никтурия, полиурия, инфекции мочевыводящих путей, боли в почках, лейкорея, метроррагия, вульвовагинальные патология, вагинальный кандидоз.

Общие нарушения: лихорадка, боль в груди, озноб, отек лица, общее недомогание, случайные травмы, анафилактоидные реакции, инфекции, патология слизистых оболочек, боль в шее, ревматоидный артрит.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия с мониторингом показателей ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Неизвестно, выводится спарфлоксацин из организма путем диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата у детей в возрасте до 18 лет противопоказано.

Особенности применения

Во время лечения Спарфлоксацин возможно возникновение фототоксических реакций под воздействием солнца или искусственных источников света. Фотосенсибилизация возможны даже за непрямого действия солнечных лучей или рассеянного света (даже через стекло или при облачной погоде). Такие реакции могут продолжаться некоторое время после окончания курса лечения. В случае появления симптомов фототоксично (покраснение кожи, ощущение жжения, появление пузырей, сыпь, дерматит, зуд) прием препарата следует прекратить. Фототоксические реакции могут развиваться даже после приема разовой дозы спарфлоксацина. Во время лечения Спарфлоксацин и в течение 5 дней после окончания лечения больным следует избегать ультрафиолетового облучения.

Во время лечения Спарфлоксацин возможно удлинение интервала QT. Величина интервала QT возвращается к исходным значениям через 48 часов после приема последней дозы препарата.

При лечении фторхинолонами, включая спарфлоксацин, могут возникать токсические психозы. Фторхинолоны также могут вызывать повышение внутричерепного давления и стимулирования нервной системы, что, в свою очередь, может сопровождаться тремором, повышенной возбудимостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, депрессией, бессонницей. В случае возникновения таких реакций прием препарата следует прекратить. Спарфлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе заболеваний ЦНС, которые могут снижать порог возникновения судорог (например, тяжелые формы мозгового артериосклероза, эпилепсия), а также других факторов риска, которые способствуют судорогам, включая нарушение функции почек . Есть сообщения о случаях судом, ассоциированные с гипогликемией.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии следует не допускать превышения рекомендуемой суточной дозы, употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

Прием хинолонов может привести к летальному исходу вследствие развития реакций повышенной чувствительности. В ряде случаев этиология этих явлений остается невыясненной. Такие реакции могут возникать даже после приема первой дозы препарата. Клинические проявления таких реакций: лихорадка, сыпь, тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый гепатонекроз, печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую и апластической тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и другая гематологическая патология. В случае возникновения первых признаков таких реакций следует прекратить прием препарата и начать проведение соответствующих мероприятий.

В случае возникновения диареи вследствие лечения Спарфлоксацин следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

При применении спарфлоксацина и других фторхинолонов возможные разрывы сухожилий (плеча, рук, ахиллова сухожилия). В случае выявления первых признаков воспаления сухожилия лечение следует прекратить.

Не следует во время лечения Спарфлоксацин употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и / или другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Спарфло ® и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание Спарфло ® . В связи с этим Спарфло ® следует принимать за 1-2 ч до или не ранее чем через 4:00 после приема указанных препаратов.

В отличие от других фторхинолонов Спарфло ® практически не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Спарфло ® повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов нужен тщательный контроль.

Не рекомендуется одновременно применять Спарфло ® с препаратами, которые могут удлинять интервал QT (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).

Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность.

Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.

При одновременном применении спарфлоксацина с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковой инфекции; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Пища замедляет скорость всасывания спарфлоксацина, однако не меняет его полноте, поэтому пик его концентрации отмечается примерно на 30 минут позже, чем при приеме натощак.

Пробенецид – снижает почечную секрецию спарфлоксацина.

Метоклопрамид – ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Циклоспорин – отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому таким пациентам необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Варфарин – гипопротромбиновий эффект варфарина может быть усилен применением некоторыми антибиотиками хинолонового ряда; необходимо контролировать МНО.

Глибурид – хинолоновые антибиотики повышают эффективность глибенкламида.

Нестероидные противовоспалительные средства – усиливается риск развития судорог.

Кортикостероиды – одновременное применение может повысить риск разрыва сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Фармакологические свойства

Спарфлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, механизм действия которого связан с угнетением фермента ДНК-гиразы, который отвечает за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae . Спарфлоксацин является активным практически против всех микроорганизмов, вызывающих заболевания дыхательных путей. In vitro спарфлоксацин проявлял активность против таких атипичных патогенов, как Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila .

Спарфлоксацин характеризуется большим объемом распределения в организме, значительным проникновением в ткани и низким связыванием с белками плазмы крови. Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из пищеварительного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема 200 мг составляет 3-6 часов. Биодоступность спарфлоксацина при пероральном применении составляет до 90%. Примерно 40% спарфлоксацина в неизменном состоянии связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется спарфлоксацин путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Спарфлоксацин выводится с калом, так и с мочой. У больных без нарушения функции почек примерно 10% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармацевтические характеристики

Основные физико – химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, с маркировкой «200» – с одной стороны и риской – с другой.

Спарфло

Спарфло

Инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus; инфекции глаз; почек и мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. аднексит), негонорейный уретрит, простатит; инфекции брюшной полости (например бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например остеомиелит), сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита, например на фоне лечения иммунодепрессивными ЛС, или у больных с нейтропенией. Гонорея, хламидиоз. Лепра.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), удлиненный интервал Q-T или др. факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, ХСН, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность; беременность, период лактации.

C осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилептический синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония, обострение хронического бронхита, синусит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с КК менее 50 мл/мин – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.

Острый гонорейный уретрит: 200 мг однократно.

Негонококковый уретрит: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.

Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК.

Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). Активность несколько снижается при кислых значениях pH. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы – и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибактериальным ЛС, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К препарату высокочувствительны: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinetobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Умеренно чувствительны: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Считаются чувствительными: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например Bacteroides).

Не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность к препарату развивается крайне медленно, поскольку практически не остается персистирующих микроорганизмов и у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к др. противомикробным ЛС.

По активности в отношении Pseudomonas aeruginosa и др. грамотрицательных бактерий уступает ципрофлоксацину.

T1/2 длиннее, чем у ципрофлоксацина, поэтому назначается 1 раз в день.

Подобно ципрофлоксацину не взаимодействует с теофиллином (не подавляет активность микросомальных ферментов печени).

По способности вызвать фотосенсибилизацию ближе к ломефлоксацину, чем к др. фторхинолонам.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Побочные действия

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор; сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, удинение интервала Q-T, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия; “приливы” крови к коже лица, мигрень, обморочные состояния, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия; повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени); гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипергликемия, гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе); зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии); узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); гепатит, гепатонекроз; отек лица, сосудов или гортани; одышка; артралгия, астения, миалгия, тендовагинит, фотосенсибилизация.

Особые указания

Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Имеются единичные сообщения о возможности разрыва сухожилий мышц плеча, рук и ног (ахиллова сухожилия) на фоне приема фторхинолонов.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию в крови теофиллина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием препарата совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2+, Al3+ и Ca2+, Zn2+, а также соли Fe, приводит к снижению всасывания препарата (его следует назначать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после).

Пища также замедляет скорость всасывания, однако не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его Cmax в плазме.

Не рекомендуется одновременный прием препарата с антиаритмиками класса Ia и III, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с др. противомикробными ЛС обычно наблюдается синергизм (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Наличие препарата Спарфло *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: