Стамло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

СТАМЛО

Стамло – антагонист ионов кальция, средство влияющее на понижение артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственной расслабляющей действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Всасывания / распределение. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет около 20 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения

Таблетки принимать внутрь независимо от приема пищи.

Взрослые. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза амлодипина этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены.

Таблетки амлодипина 5 мг могут быть разделены пополам для получения дозы 2,5 мг.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени); нестабильная стенокардия применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии . Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, циклоспорина и варфарина.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозы.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%).

Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Читайте также:
Омегавен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Опыт умышленного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками плазмы крови, эффект диализа является незначительным.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства гипергликемия.

Со стороны психики: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : одышка, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.

Другие: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата.

Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

По 10 таблеток в стрипе, по 2 или 3 стрипа в пачке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: amlodipine; 1 таблетка содержит амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Дополнительно

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по дозы препарата нет. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Инструкция по применению СТАМЛО ® (STAMLO)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с выбитой надписью “5” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Читайте также:
Кетолак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

10 шт. – стрипы (2) – коробки картонные.

таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011971 от 01.04.2013 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с выбитой надписью “10” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. – стрипы (2) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата СТАМЛО ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 31.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Стамло оказывает антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действия за счет блокады кальциевых каналов. Активное вещество Стамло – амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), при этом ОПСС снижается не вызывая рефлекторной тахикардии.

Стамло уменьшает ишемию миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС, на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. На фоне терапии Стамло развивающаяся почечная вазодилатация ведет к умеренному увеличению уровня клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). T 1/2 из плазмы крови составляет около 35 – 50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.

T 1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушенной функции почек – не изменяется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);
  • стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Стамло составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной – 10 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Подбор дозы проводится в течение 7-14 дней с учетом реакции пациента.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло не требуется. Для пациентов с малым весом, пожилых, при нарушении функции печени, при одновременном назначении с другими средствами лечения гипертонии и стенокардии рекомендована начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

  • периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушение ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке;
  • мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда;
  • артралгии, миалгии, артроз, миастения;
  • судороги мышц, боль в спине;
  • ощущение жара и «приливов» к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, «холодный» пот, озноб;
  • гипестезии, парестезии, перефирическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
  • сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости;
  • гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз;
  • гастрит, панкреатит, гепатит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • гипергликемия;
  • одышка, ринит, кашель;
  • учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия;
  • импотенция;
  • кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек;
  • мультиформная эритема, крапивница;
  • алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела;
  • нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах;
  • дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигиропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, в течение 1 мес после перенесенного острого инфракта миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

T 1/2 амлодипина, как и всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычный режим приема.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

При появлении на фоне лечения болей за грудиной, Стамло следует отменить.

Читайте также:
Пиолизин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Специальные предостережения и меры предосторожности при использовании.

Применение у больных с нарушенной функцией печени.

Период полувыведения амлодипина, как и всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Применение при почечной недостаточности.

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у лиц пожилого возраста.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычный режим приема.

Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина у людей во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышающих максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Так как при применении Стамло могут отмечаться побочные действия со стороны ЦНС, в начале лечения следует избегать управления транспортным средством и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

  • гипотония, тахикардия.
  • промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза;
  • симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Стамло безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина, и что совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Стамло® (10мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (категория 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «5» на одной стороне и риской на другой стороне диаметром (8,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «10» на одной стороне и риской на другой стороне (11,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Блокатор «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропириновые производные. Амлодипин

Код АТХ C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде). Выведение с грудным молоком неизвестно.

In vitro исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97, 5 % амлодипина связано с белками плазмы.

У здоровых добровольцев амлодипин не оказывал значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина.

Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %.

Применение пациентами пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе. (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Стамло обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

Читайте также:
Порциола: инструкция по применению, отзывы, аналоги

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Стамло не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза препарата Стамло составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло не требуется.

Особые указания относительно дозировки

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого и молодого возраста пиковые концентрации амлодипина в плазме достигаются почти в одно и тоже время.

У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижен, что в среднем приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) приблизительно на 50 % и к увеличению конечного периода полувыведения. Увеличение AUC и конечного периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью являлись такими, какие и ожидались в данной исследуемой возрастной группе. В сравнимых дозах амлодипин равным образом хорошо переносится пациентами пожилого и молодого возраста.

Поэтому пациентам пожилого возраста может понадобиться более низкая начальная доза.

Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.

В случаях почечной недостаточности амлодипин главным образом метаболизируется до образования неактивных метаболитов, и лишь 10 % лекарственного препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Колебания концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут применять препарат Стамло в обычных дозах. Амлодипин не выводится путем диализа.

Как и при применении всех антагонистов кальция, при печеночной недостаточности период полувыведения амлодипина увеличивается. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности амлодипин следует применять с осторожностью.

Побочные действия

– сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)

– нарушения зрения (включая диплопию)

– боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

– отек лодыжек, судороги мышц

– повышенная утомляемость, общая слабость

– депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница

– тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия

– аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

– рвота, сухость во рту

– алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница

– артралгия, миалгия, боль в спине

– нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания

– боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание

– увеличение веса, снижение веса

– гипертонус, периферическая нейропатия

– панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

– гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)

– ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска его применения. Всех пациентов и медицинских работников просят сообщать о любых нежелательных реакциях, выявленных во время приема Стамло по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

– тяжелая артериальная гипотензия

– шок (включая кардиогенный шок)

– обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

– гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Лекарственные взаимодействия

Прочие гипотензивные препараты

Стамло можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными противодиабетическими препаратами.

Комбинированное лечение может приводить к выраженному понижению артериального давления вследствие синергического эффекта амлодипина и прочих гипотензивных препаратов.

Антагонисты кальция могут нарушать зависимый от цитохрома P450 метаболизм теофиллина и эрготамина. Поскольку на сегодняшний день ни in vitro, ни in vivo исследований взаимодействия теофиллина или эрготамина с амлодипином не проводилось, в начале их совместного применения рекомендуется проводить регулярный мониторинг концентраций теофиллина или эрготамина в крови.

Повторное применение 10 мг амлодипина в комбинации с 80 мг симвастатина, по сравнению с применением одного симвастатина, приводило к повышению концентраций симвастатина в плазме на 77 %. Пациентам, применяющим амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Грейпфрут (грейпфрутовый сок)

В целом применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может повышать биодоступность амлодипина и, следовательно, усиливать его гипотензивный эффект. Причиной этого может являться генетический полиморфизм изофермента CYP34A, главного фермента, ответственного за метаболизм амлодипина. Исследование, проводимое с участием 20 здоровых добровольцев, не обнаружило какого-либо значительного влияния грейпфрутового сока на фармакокинетику амлодипина.

Влияние прочих действующих веществ на амлодипин

Комбинированное применение амлодипина и циметидина не нарушает фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение антацидов на основе алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывало значительного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократная доза силденафила (100 мг), применяемая пациентами с гипертонической болезнью, не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждое действующее вещество независимо проявляет свой собственный гипотензивный эффект.

При совместном применении силденафила и амлодипина каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление.

Совместное применение 180 мг препарата в сутки с 5 мг амлодипина пациентами пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертонией приводило к повышению системной доступности амлодипина на 57 %. Совместное применение эритромицина здоровыми добровольцами (возрастом от 18 до 43 лет) не приводило к значительному изменению системной доступности амлодипина (увеличение AUC на 22 %). Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в плазме в большей степени, чем дилтиазем. Клиническая значимость вышеупомянутых наблюдений не ясна. Однако, амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4 следует применять с особой осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Читайте также:
Ренни: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данных касательно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин не имеется. Комбинированное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя (Hypericum perforatum)) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме. Поэтому амлодипин следует с осторожностью применять вместе с индукторами CYP3A4.

Влияние амлодипина на прочие действующие вещества

Совместное применение многократных доз амлодипина (10 мг) с аторвастатином (80 мг) не приводит к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что совместное применение амлодипина и дигоксина не вызывает каких-либо изменений концентрации дигоксина в плазме либо почечного клиренса дигоксина.

Однократная и многократные дозы амлодипина (10 мг) не оказывали значительного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина и варфарина значительно не нарушало эффекта варфарина в отношении протромбинового времени у здоровых добровольцев мужского пола.

Прочие: In vitro исследования с использованием плазмы человека показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, варфарина или индометацина.

Фармакокинетические исследования циклоспорина показали, что амлодипин значительно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Особые указания

Количество клинических данных касательно применения Стамло пациентами возрастом менее 18 лет является недостаточным.

Как и при применении всех антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения Стамло увеличен. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности Стамло следует применять с осторожностью.

Антагонисты кальция короткого действия типа 1,4-дигидропиридина с быстрым началом действия противопоказаны при остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после инфаркта вследствие повышенной смертности. Применимость этого к дигидропиридинам длительного действия с медленным началом действия на основании имеющихся на сегодняшний день данных является спорной. Поэтому во время данного периода врач должен сам принимать решение о начале терапии и осуществлять особо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения.

Применение пациентами с сердечной недостаточностью

В рамках долгосрочного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью классов III и IV по классификации NYHA (без клинических симптомов или объективных признаков, говорящих о наличии основного ишемического нарушения), амлодипин не оказывал влияния на общую смертность или сердечно-сосудистую смертность при применении со стабильными дозами ингибиторов АПФ, препаратов наперстянки и диуретиков. В той же популяции отек легких развивался чаще при применении амлодипина, хотя значительной разницы в частоте усугубления сердечной недостаточности по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Беременность и период лактации

В рамках исследованиях на животных при применение амлодипина у крыс, получавших дозу, в 50 раз превышающую максимальную рекомендованную для человека дозу, наблюдалась задержка начала родов и увеличение их длительности. Тем не менее, до настоящего времени исследований безопасности применения амлодипина беременными и кормящими женщинами не проводилось. Стамло не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Если Стамло необходимо применять во время периода кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития нежелательных эффектов Стамло может нарушать способность к быстрому реагированию и способность управлять транспортными средствами или работать с другими инструментами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.

В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную безячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 3 безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

Стамло® М (Stamlo M)

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, плоские со скошенными краями таблетки с тиснением «R 177» — на одной стороне и делительной риской — на другой.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с тиснением «R» — на одной стороне и «178» — на другой.

Характеристика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС , уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением).

Читайте также:
Аллохол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло ® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД , снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС . Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Стамло ® М медленно абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax препарата в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию Стамло ® М. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Стамло ® М подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику Стамло ® М. Препарат проникает через ГЭБ . При гемодиализе не удаляется.

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину, дигидропиридинам или другим компонентам препарата;

тяжелая артериальная гипотензия (АД

коллапс, кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

беременность; период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (из-за отсутствия клинического опыта по применению). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Стамло ® М хорошо переносится. Возникающие иногда побочные эффекты кратковременны и не требуют прекращения лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД , обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции).

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС , особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), α-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, β-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект.

Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику Стамло ® М.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT , усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут, однократно.

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ , нитратами продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Читайте также:
Бронхалис-хель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Пожилым пациентам, пациентам невысокого роста, худым пациентам, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Стамло ® М назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Стамло ® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами или β-адреноблокаторами.

Стамло ® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или β-адреноблокаторами в адекватных дозах.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Стамло ® М не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП , мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии Стамло ® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Стамло : инструкция по применению

Действующее вещество: амл о дипина бесилат, эквивалентный 5 или 10 мг амло дипина. Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кальция гидрофос­фат безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки 5 мг Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «5» с одной стороны и с разделительной полоской с другой.

Таблетки 10 мг: Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными края­ми, надпись «10» с одной стороны и с разделительной полоской с другой.

Фармакологическое действие

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов длительного действия из группы производных дигид­ропиридина. Амлодипин селективно ингибирует ток ионов кальция через мембрану в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов, с преимущественным влиянием на мышечные волокна сосудов.

Антигипертензивный эффект обусловлен непосредственным воздействием на гладкомышечные волокна периферических артериол, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления.

Стенокардия напряжения: у пациентов этой группы амлодипин вызывает снижение общего пери­ферического сопротивления сосудов (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде при любом уровне нагрузки.

Вазоспастическая стенокардия: амлодипин предотвращает спазм сосудов и восстанавливает кро­воток в коронарных артериях и артериолах при воздействии кальция, калия эпинефрина, серото­нина и тромбоксана Ai аналога у экспериментальных животных и в коронарных сосудах человека in vitro. Устранение коронароспазма обусловливает эффективность амло дипина при вазоспастиче­ской (вариантная и стенокардия Принцметала) стенокардии.

Фармакокинетика

После приема терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 90 %. Связыва­ние с белками плазмы высокое – 90%. Препарат в большой степени метаболизируется печенью, 10% выводится в неизмененном виде и 60% в виде неактивных метаболитов с мочой. Равновесная концентрация препарата в плазме устанавливается на 7-8-й день ежедневного постоянного прие­ма. Период полувыведения 30 – 50 часов. У пациентов со средней и тяжелой степенью сердечной недостаточности отмечается увеличение AUC

Показания к применению

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в виде комбинации с другими антиангинальными препаратами)

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препара­тами)

Противопоказания

Выявленная аллергия к амлодипину.

Беременность и лактация.

Тяжелая артериальная гипотензия.

Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA)

Острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после)

Гипертрофическая кардиомиопатия Синдром слабости синусового узла

Способ применения и дозы

При гипертонии начальная суточная доза составляет 5 мг внутрь однократно, доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки. Доза регулируется в зависимости от индивиду­альных особенностей пациента. Оценка эффективности действия препарата возможна через 7-14 дней, когда достигается стабильная равновесная концентрация препарата в плазме при каждом уровне дозирования. Достижение равновесной концентрации возможно более быстрыми темпами, если есть клинические показания, оценка состояния пациента проводится с большей частотой. Де­тям, ослабленным и пожилым пациентам или пациентам с нарушенной функцией печени может быть назначено 2.5 мг препарата 1 раз в сутки, также эта доза может применяться при лечении в сочетании с другими препаратами.

Рекомендуемая доза для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии 5-10 мг. Для дости­жения необходимого эффекта большинству пациентов требуется доза 10 мг.

Сочетание с антигипертензивными и антиангинальными препаратами: Имеется опыт безопасного применения амлодипина одновременно с тиазидными мочегонными, ингибиторами АПФ, бета- адреноблокаторами, пролонгироваными нитратами. При назначении амлодипина в качестве вспо­могательного препарата для лечения артериальной гипертензии рекомендуется начальная доза 2.5 мг.

У детей в возрасте 6-17 лет эффективная антигипертензивная доза внутрь составляет от 2.5 до 5 мг 1 раз в день. Использование доз более 5 мг в сутки в педиатрии не изучено.

Опыт применения амлодипина у детей до 6 лет отсутствует.

Побочное действие

Чаще всего при приеме амлодипина регистрировались следующие нежелательные реакции: сон­ливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеностопного сустава, отек и усталость.

Читайте также:
Мореназал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В таблице ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе лечения амло- дипином. Частота развития нежелательных реакций определялась следующим образом: очень час­то (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их сте­пени тяжести.

Передозировка

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может при­вести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии. Опи­саны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотония, в том числе с развитием шока и ле­тального исхода.

Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 часов после приема амлодипина 10 мг приводило к значительной задержке всасывания препарата. В некото­рых случаях может быть эффективным промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирова- ние показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объ­емом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет проти­вопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фер­мента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, несте­роидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликеми- ческими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигокси- на, фенитоина, варфарина и индометацина).

СИМВАСТАТИН: Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симва- статином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, прини­мающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

ГРЕЙПФРУТОВЫЙ СОК: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фар­макокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влия­ние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амло­дипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, по­скольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипи­на.

ИНГИБИТОРЫ CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрас­те от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью приме­нять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

СТИМУЛЯТОРЫ CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одно­временный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожно­стью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин

ЦИМЕТИДИН: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

АЛЮМИНИИ/МАГНИЙ (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антаци- дов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. СИЛДЕНАФИЛ: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипер­тонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

ДАНТРОЛЕН (инфузии): при применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистая недостаточность с летальным исхо­дом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии реко­мендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амло­дипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачест­венной гипертермии.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства

АТОРВАСТАТИН: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

ДИГОКСИН: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых доброволь­цев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

ЭТАНОЛ (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не ока­зывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

ВАРФАРИН: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфари- ном.

ЦИКЛОСПОРИН: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипи­ном у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после транс­плантации почек, не проводились. В ходе различных исследований, проведенных у пациентов по­сле трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

Гипотензивное действие амлодипина усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, понижающих артериальное давление.

Влияние на результаты лабораторных тестов: неизвестно.

Особенности применения

Прогрессирующая стенокардия и/или инфаркт миокарда: Редко у пациентов преимущественно с тяжелой степенью обструкции коронарных артерий отмечено учащение длительности и/или тя­жести приступов стенокардии или развития острого инфаркта миокарда в начале терапии блока- торами кальциевых каналов или в период увеличения дозы.

Хроническая сердечная недостаточность: Блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью. Тем не менее, вероятность корреля­ции побочных эффектов и выживаемости или смертности не зарегистрирована при назначении амлодипина пациентам сердечной недостаточностью, принимающим постоянно поддерживающие дозы ингибиторов АПФ, дигоксин и диуретики.

Использование у пациентов с нарушением функции печени: Амлодипин метаболизируется пре­имущественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения ам­лодипина из плазмы увеличивается до 56 часов, поэтому терапию следует начинать с минималь­ной дозы 2.5 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность при назначении препарата пациентам с тя­желой степенью нарушения функции.

Читайте также:
Норадреналин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Использование у пациентов с почечной недостаточностью: Фармакокинетика амлодипина существенно не зависит от степени почечной недостаточности, поэтому нет необходимости инди­видуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью.

Использование у пациентов пожилого возраста: Подбирать дозу пациентам старшей возрас­тной группы следует с осторожностью. Обычно терапия начинается с минимальной дозы в связи с большей частотой осложнений со стороны печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующей патологии и приема других препаратов данной группой пациентов. У пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, это приводит к AUC до 40 – 60% приблизительно, по- этому рекомендуется доза 2.5 мг.

Использование во время беременности и лактации: Безопасность и эффективность применения амлодипина во время беременности и лактации не изучены, поэтому применение не показано. Использование в лечении гипертонического криза: Безопасность и эффективность амлодипина в лечении гипертонического криза до сих пор не подтверждена.

При стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения тече­ния заболевания.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для пре­дотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой: хотя опыт клини­ческого применения препарата показал, что амлодипин не оказывает влияния на скорость реакции и способность к концентрации внимания, рекомендуется соблюдать осторожность при управле­нии автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, 2 или 3 стрипа упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от свете месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Стамло : инструкция по применению

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (категория 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «5» на одной стороне и риской на другой стороне диаметром (8,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «10» на одной стороне и риской на другой стороне (11,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде). Выведение с грудным молоком неизвестно.

In vitro исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97, 5 % амлодипина связано с белками плазмы.

Амлодипин не оказывает значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина.

Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %.

Применение пациентами пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе. (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Стамло ® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Стамло ® не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Стамло М

Стамло М таблетки 10 мг 28 шт

Стамло М (латинское название – Stamlo М) – фармакологическое средство на основе амлодипина, относящегося к антагонистам кальция, назначаемое при гипертонии либо стенокардии. Продается в форме таблеток, содержащих 5 или 10 миллиграмм активного вещества. В составе каждой: амлодипина малеат (действующий компонент), ЦМК, натриевая соль карбоксиметилированного крахмала, магниевая соль стеариновой кислоты, полисорб (дополнительные составляющие). Купить препарат можно в аптеке по назначению доктора. Цена Стамло М составляет около 130 рублей за упаковку с минимальной дозировкой. Таблетки по 14 штук помещаются в блистер, а затем вместе с инструкцией по 2 блистера упаковываются в коробку из картона. О практике применения Стамло М отзывы пациенты практически не оставляют, поэтому оценить его эффективность исходя из этих данных нельзя. При необходимости доктор может подобрать заменители препарата, среди которых такие аналоги Стамло М, как Амлорус, Амлотоп, Тенокс, Норвакс и прочие.

Читайте также:
Бактисубтил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Амлодипин – производное дигидропиридина, которое путем блокировки в клеточной мембране белков, содержащих поры, пропускающие кальций, уменьшает возможность проникновения ионов этого элемента в клетки гладких мышц кровеносных сосудов, оказывая антигипертензивное действие. Увеличение просвета артерий разного калибра обеспечивает антиангинальный эффект, понижает ОПСС, преднагрузку, повышает объем кислорода, поступающего в миокард. Препарат помогает предотвратить сужение (например, из-за курения) сосудов, которые обеспечивают сердечную мышцу необходимым питанием. Амлодипин не ухудшает метаболизм, не увеличивает содержание липидов в крови, не вызывает резкого понижения АД, не повышает ЧСС, не изменяет сократимость и проводимость сердечной мышцы. Действующее вещество в составе Стамло М сокращает гипертрофическую кардиомиопатию левого желудочка, при ИБС оказывает гиполипидемический эффект, защищает клетки сердца и улучшает метаболические процессы в миокарде. Тормозит склеивание тромбоцитов, увеличивает количество крови, фильтруемой каждую минуту через фильтры в почках (клубочки), оказывает небольшое натрийуретическое действие. Клинически значимый эффект начинает проявляться спустя 2-4 часа после проглатывания таблеток и сохраняется около суток.

Показания

Препарат назначается при наличии таких показаний, как устойчивое повышение артериального давления от 140/90 мм рт.ст. и выше либо стенокардия напряжения/вазоспастическая. Выяснить наличие, конкретную стоимость и другие вопросы относительно приобретения лекарства можно у консультанта по телефону или через интернет-сайт аптеки.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению служат: аллергия на составляющие препарата либо дигидропиридины, беременность, кормление грудным молоком, возраст до 18 лет, показатели систолического давления менее 90 мм рт.ст., нестабильная стенокардия (кроме вазоспастической), коллапс, критическое снижение способности миокарда к сокращению, сопровождаемое острым нарушением перфузии в тканях. Назначение Стамло М допустимо, но требует особой осторожности, у пожилых людей, больных с нарушениями в работе печени, липидного обмена, замедлением пульса менее 60 уд/мин, увеличением ЧСС >90 уд/мин, декомпенсированной ХСН, немного пониженным АД, сахарным диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, стенозом аорты либо площади левого атриовентрикулярного устья, при остром сердечном приступе (инфаркте) и еще 4-5 недель после.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально. Для лечения повышенного АД и стенокардии используют 5 миллиграмм амлодипина 1 р/д (максимум – 10 миллиграмм 1 р/д). Людям пожилым, низкого роста, с пониженным весом, нарушениями в работе печени назначают для достижения антигипертензивного эффекта 2,5 миллиграмм амлодипина 1 р/д, для антиангинального – 5 миллиграмм 1 р/д.

Побочные действия

При использовании Стамло М могут отмечаться следующие негативные эффекты: – часто – диспноэ, существенное понижение АД, потеря сознания, отеки ступней и лодыжек, гиперсомния, головокружение, рвота, аллергические реакции и др.; – реже – нарушения сердечного ритма, боль в груди, тремор, синдром хронической усталости, необычные сновидения, повышение АЛТ, АСТ, воспаление поджелудочной, повышенное газообразование, гиперплазия десен, затрудненная дефекация, понос, снижение потенции, проблемы со зрением, изменение массы тела, поражение хрящевых тканей суставных поверхностей и др.; – крайне редко – изменение восприятия вкуса, кашель, ринит, обонятельные галлюцинации, нарушение процесса мочеиспускания, аккомодации, развитие сердечной недостаточности и др. Больше о возможных негативных эффектах от применения данного лекарства можно узнать в инструкции к нему.

Передозировка

Прием Стамло М в дозах более высоких, чем указано в инструкции, может вызвать существенное понижение АД, увеличение ЧСС >90 уд/мин, чрезмерную релаксацию гладкой мускулатуры стенок периферических кровеносных сосудов. При передозировке проводят промывание желудка, назначают сорбенты, принимают меры к поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, отслеживают показатели работы сердца и легких, ОЦК и урины, образуемой за определенный период времени, укладывают пациента так, чтобы его конечности находились в возвышенном положении. Проведение диализа необходимого эффекта не дает. Для поднятия тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие лекарства (если они не противопоказаны), для снятия блокады кальциевых каналов – в/в вводят кальциевую соль глюконовой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Описание взаимодействия амлодипина с другими фармакологическими веществами дано в инструкции к препарату. Так, совместный прием амлодипина с: – антиоксидантами (ингибиторами цитохрома Р450) увеличивает его концентрацию в крови и повышает вероятность проявления негативных эффектов, а с индукторами микросомальных ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и т.п.) – уменьшает ее; – НПВП (главным образом, индометацином), альфа-адреностимуляторами, эстрогенами, адреномиметиками непрямого действия ослабляет гипотензивное действие лекарства; – кальцием уменьшает эффект БКК; – литием может усилить выраженность нейротоксичности последнего; – нитратами, петлевыми, тиазидными мочегонными, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, верапамилом повышает антиангинальное и гипотензивное действие; – амиодароном, хинидином, блокаторами альфа1-адренорецепторов, нейролептиками, антагонистами кальция способен усилить действие амплодипина, направленное на понижение АД; – препаратами, вызывающими увеличение интервала QT, усиливает изменение силы сокращения сердца, что повышает вероятность чрезмерного удлинения этого интервала. Амлодипин не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина, а циметидин – фармакокинетические параметры амлодипина. Кроме того, он не оказывает воздействие на уровень мочевой кислоты, азота мочевины, калия, сахара, жиров, общего холестерина, ЛПНП, креатинина в крови человека.

Особые указания

Как правило Стамло М используется для монотерапии. Если эффект окажется недостаточным, усилить его можно комплексным приемом с ингибиторами АПФ, тиазидными мочегонными, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами АТ1-рецепторов. Медикаментозное средство может назначаться пациентам, заболевания которых плохо поддаются лечению при помощи нитратов либо бета-адреноблокаторов, в качестве монопрепарата или вместе с иными антиангинальными средствами. На протяжении всего периода приема лекарства необходимо контролировать вес, потребление натрия, соблюдать диету, внимательнее относиться к чистке зубов и чаще обычного посещать дантиста (для своевременного выявления кровоточивости, предупреждения болевых ощущений и патологического разрастания тканей десен). Резкий отказ от препарата обычно не вызывает синдрома отмены, несмотря на это рекомендуется уменьшать дозу поэтапно до полной отмены. При приеме максимальных дозировок пожилыми пациентами необходимо внимательно наблюдать за состоянием их здоровья. Вначале лечения высока вероятность возникновения таких побочных эффектов, как гиперсомния и головокружение, что нужно учитывать при принятии решения об управлении сложными механизмами или выполнении опасной работы.

Сроки и условия хранения

Лекарство хранится в сухом, темном, недоступном детям месте при t до 25 градусов тепла. Пригодно к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: