Велафакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Венлафаксин: описание, инструкция, цена

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Абсорбция – 92%, не зависит от приема пищи, абсорбция капсул с модифицированным высвобождением медленнее, чем таблеток; биодоступность – 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе от 25 до 150 мг TCmax – 2.1-2.4 ч, Cmax – 37-163 нг/мл; TCmax венлафаксина и О-десметилвенлафаксина после приема капсул с модифицированным высвобождением – 5.5 и 9 ч соответственно. Css венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксина) в плазме достигаются в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина – 27 и 30% соответственно. AUC и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина независимы от лекформы и сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина за 2 или 3 приема. Колебания концентрации в плазме чуть менее выражены при использовании капсул с модифицированным высвобождением. Подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%) почками в течение 48 ч: в неизмененном виде – 5%, в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина – 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина – 26% и др. неактивных метаболитов – 27%. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста. При печеночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их Cmax, снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее было выражено у больных при КК ниже 30 мл/мин.

Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг за 3 приема. Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг. Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома “отмены”: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю). При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%. При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – более 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – менее 0.01%. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, астения, слабость, бессонница, “кошмарные” сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко – судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны ССС: часто – повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто – снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко (при приеме капсул) – изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто – бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – гепатит. Со стороны мочеполовой системы: часто – снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи, нарушение оргазма у женщин. Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусового восприятия. Со стороны органов кроветворения (для капсул): частота неизвестна – агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто – сыпь, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто – тромбоцитопения; редко – увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз – гиперхолестеринемия. Прочие: часто – потеря массы тела, гиперперспирация (в т.ч. ночная); нечасто – экхимозы, увеличение массы тела; редко – синдром неадекватной секреции АДГ, при приеме капсул – серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом). При возникновении синдрома “отмены”: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).Передозировка. Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть. Лечение – симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Читайте также:
Визомитин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода). Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома “отмены” у новорожденного. У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

Несовместим с ингибиторами МАО. Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax – на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно). Повышает антикоагулянтный эффект варфарина. Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%. Циметидин подавляет метаболизм “первого прохождения” венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина – в 2.5-4.5 раза. Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов – рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно). Не взаимодействует с препаратами Li+, а также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом). Не влияет на концентрацию ЛС в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Читайте также:
Псориатен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена Венлафаксин и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Велафакс

Велафакс

Фото препарата

  • Латинское название: Velafax
  • Код АТХ: N06AX16
  • Действующее вещество: Венлафаксин (Venlafaxine)
  • Производитель: Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 75 и 37,5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антидепрессант, механизм действия которого связан с потенцированием передачи нервного импульса в ЦНС. Действующее вещество и его метаболит ОДВ блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, снижают адренергическую реактивность организма.

Не обладает сродством к мускариновым, гистаминовым, холинергическим, адренергическим опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не подавляет активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax достигается в течение 2,4 ч, а основного метаболита через 4,3 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию на 30 мин без изменения величины максимальной концентрации. Подвергается метаболизму в печени с образованием основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ). Т 1/2 активного вещества и ОДВ —5 и 11 ч.

Метаболиты и активное вещество в неизмененном виде выводятся почками. Равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ при многократном приеме достигаются за 3 дня.

Показания к применению

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • прием с ингибиторами МАО;
  • значительные нарушения функции печении почек;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

При перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии, судорожном синдроме, маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

  • ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к запорам;
  • головокружение, бессонница, возбудимость, гипертонус, парестезии, тремор, ступор;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачков;
  • артериальная гипертензия;
  • повышение уровня холестерина;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения эрекции и эякуляции;
  • слабость, потливость, повышенная утомляемость;
  • кожная сыпь;
  • снижение веса.
  • гепатит; ;
  • гипонатриемия; , галлюцинации, серотониновый синдром, эпилептические припадки;
  • снижение либидо, маточные кровотечения;
  • задержка мочи; ;
  • анафилактические реакции.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии. В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Велафакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве —75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза — 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При почечной и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя.

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс.

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина.

При одновременном назначении Имипрамина и Диазепама фармакокинетика этого препарата и его метаболита не изменяется.

При назначении с Галоперидолом усиливается его эффект.

Одновременное применение Клозапина влечет развитие побочных эффектов.

Фармакокинетика Рисперидона и его активного метаболита не изменяется при применении с венлафаксином.

Циметидин угнетает метаболизм венлафаксина, поэтому отмечается незначительное повышение фармакологической активности препарата.

Взаимодействие венлафаксина с гипогликемическими и гипотензивными препаратами не имеет клинического значения.

При приеме с индинавиром изменяются фармакокинетические характеристики последнего, фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Опыт применения венлафаксина и электросудорожной терапии отсутствует.

Велафакс

Велафакс таблетки 37,5 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Читайте также:
Лимонника плодов настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Велафакс – это лекарственный препарат, который достигает терапевтического эффекта, подавляя обратный захват серотонина и норадреналина. Медицинский препарат лечит депрессивное расстройство, снимает тревогу, тоску, апатию, вялость, улучшает настроение и качество жизни.

Фармакологические свойства

Велафакс предназначен для излечения большого депрессивного расстройства. Действие препарата обусловлено его активным компонентом – венлафаксином. Это структурно новое вещество впервые представлено в мире фармакологии в 1993 году. Механизм влияния на организм и химическая структура венлафаксина различаются от существующих трициклических, тетрациклических антидепрессантов.

Тимолептическое действие обусловлено способностью венфлаксина ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина. Медикамент не проявляет специфического сродства к мускариновым, адренергическим, гистаминергическим, серотониновым рецепторам. Поэтому снижается риск антихолинергических, седативных и сердечно-сосудистых осложнений.

После нескольких сравнительных анализов венфлаксина с медикаментами из класса СИОЗС зафиксировано превышающую результативность венфлаксина в сопоставлении с остальными ингибиторами обратного захвата серотонина. При системном лечении тяжелых стадий депрессии результативным оказалось комбинирование с миртазапином. Такое использование медикамента достигает положительного результата у 58 % исследуемых больных. Пациенты становятся более спокойными, менее раздражительными. Нормализуется сон, аппетит, улучшается настроение, исчезают тоска, тревога, эмоциональная напряженность.

Состав и форма выпуска

Велафакс доступен в аптечной сети по рецепту врача. Производится в таблетированном виде, пилюли имеют продолговатую овальную форму и светлый или насыщенный оттенок желтого цвета. Выходят в свет в двух дозировках: 37,5 и 75 мг венлафаксина. Активный ингредиент представлен в виде гидрохлорида венлафаксина, роль эксципиентов выполняют микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный; краситель железа оксид желтый, карбоксиметил крахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Медицинские показания

Медикамент показано использовать для излечения глубокой депрессии – большого депрессивного расстройства. Известно использование лекарства для терапии нетипичных заболеваний – мигрени и диабетической нейропатии.

Побочные эффекты

Клинические исследования доказали эффективность медикамента и его, сравнительно с другими антидепрессантами, хорошую переносимость. Провоцируемые побочные действия при длительном употреблении теряют силу, частоту.

Пищеварительный тракт в первую очередь ощущает воздействие венлафаксина симптомами в виде потери аппетита, тошноты, запоров, рвоты, расстройства пищеварения, болей в абдоминальной области.

Нечасто бывают срывы в работе печени и почек, задержка мочи и проблемы с мочеиспусканием.

Часто Велафакс влечет системные сбои метаболизма: повышается холестерин в крови, меняется вес в сторону, как увеличения, так и ухудшения. Редко бывает гипонатриемия, синдром Пархона, в некоторых случаях повышается количество пролактина.

Сердце и сосудистая система зачастую реагируют на употребление лекарства ростом кровяного давления, тонической гиперемией; редко – гипотонией, обмороком, изменением ритма сердца; в некоторых случаях возникает аритмия, удлинение электрической систолы, фибрилляция желудочков.

Более всего отвечает на лечение нервная система. Зачастую бывают головокружения, астения, кошмары, нарушения сна в виде бессонницы и сонливости, может быть повышение возбудимости, парестезия, гипертонус мышц, тремор. Редко случаются такие побочные действия как апатия, галлюцинации, потеря сознания, скрежет зубами. Изредка бывают судороги, проблемы с равновесием и координацией движений, мании, эпилептические приступы, синдром интоксикации серотонином.

Нечасто под воздействием медикамента страдает состояние крови. Реакции проявляются в виде кровоизлияний, тромбоцитопении, анемии.

Возможно нарушение функций половой системы: снижение либидо, циклические нарушения, аноргазмия.

Аллергические реакции в виде сыпи, повышенной светочувствительности, отека лица и горла, анафилактического шока случаются редко.

Противопоказания

Противопоказано принимать таблетки пациентам:

  • которые не достигли 18 лет;
  • с индивидуальной непереносимостью к любому из ингредиентов лекарства;
  • при параллельном употреблении ингибиторов МАО;
  • с тяжелыми патологиями печени и почек;
  • женщинам во время вынашивания ребенка и кормящим грудью матерям.

Особую осмотрительность нужно проявлять с больными, имеющими проблемы в работе сердца, с глазным давлением, глаукомой, употребляющим мочегонные средства, с предрасположенностью к суициду.

Способ и особенности применения

Инструкция по применению советует пить таблетки с едой. Их не нужно жевать, следует глотать целыми, запивая питьевой водой.

Порцию лекарства определяет врач, основываясь на результатах обследования состояния здоровья больного. Дозировка обусловлена реакцией организма, возрастом больного параллельного употребления медикаментов. Строго следуйте предписаниям, не меняйте дозу самостоятельно. Увеличение количества лекарства повышает вероятность развития побочных эффектов, не улучшая при этом состояния здоровья пациента. Для достижения максимально эффективного результата от лечения необходимо употреблять таблетки регулярно, в одно и то же время суток.

Инициальная доза для излечения от депрессии составляет 37,5 мг венлафаксина, которые употребляют дважды в сутки. В случае отсутствия терапевтического результата на протяжении двух – трех недель лечения, стартовую дозу можно удвоить, увеличив суточную порцию до 150 мг лекарства – по 75 мг за один прием.

Читайте также:
Аэртал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При стационарном лечении под наблюдением специалиста разрешено применять более высокую стартовую дозу – 150 мг в сутки, разъединенные на два приема. Пошаговое увеличение порции лекарства осуществляется раз в 2-3 дня, добавляя по 75 мг препарата. Когда минует острая точка заболевания, пациенту нужно снизить дозировку препарата до самой низкой действенной в его случае порции.

Сохраняющая терапия длится не менее 6 месяцев. Дозировка медикамента для каждого больного в этом периоде индивидуальна – назначают самую низкую из возможных доз в состоянии больного.

Синдром отмены

Велафакс обладает высоким шансом развития синдрома отмены в случае внезапного прекращения терапии. Симптомы этого состояния заключаются в астении, сонливости, болях головы, тошноты, рвоты, головокружениях. Может развиваться бессонница, раздражительность, кошмарные сновидения, парестезия, нестабильный сердечный ритм, утрата аппетита. Чтобы предупредить формирование синдрома отмены нужно постепенно сокращать прием препарата. Во время клинических исследований лекарства было зафиксировано безопасное понижение порции на 75 мг венлафаксина в неделю. Курс терапии препаратом длится не менее 6 недель, поэтому выход из лечения должен составлять не менее двух недель.

Использование при беременности

Противопоказано принимать беременным женщинам. Прием лекарства на поздних сроках беременности может провоцировать обратное развитие легких у новорожденных младенцев. Симптомы воздействия препарата на организм малыша в утробе матери проявляются в первые сутки жизни новорожденного. Это может быть раздражительность, гипотония, постоянный плач, проблемы со сном или неразвитый сосательный рефлекс.

Венлафаксин проникает из организма в материнское молоко. Употребление медикамента параллельно с кормлением грудью провоцирует плач, раздражительность и проблемы со сном младенца.

Совместимость с алкоголем

Велафакс запрещено совмещать с алкоголем. Осложнения могут быть сильными, провоцировать летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарствами

Синдром серотонина, потенциально смертельная реакция может произойти с венлафаксином в случае сопутствующего употребления с медикаментами, которые могут изменить количество серотонина в организме:

  • ингибиторами МАО;
  • СИОЗС.

Атазанавир, кларитромицин, индинавир, ориконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин могут увеличивать число венлафаксина.

Сочетание Велафакса и триптофана, галоперидола, тиоридазина не рекомендуются инструкцией по применению. Опасны для здоровья пациента сочетания хинидина, амиодарона, соталола, эритромицина, антигистаминных средств, моксифлоксацина с Велафаксом.

Особые указания

Больным, страдающим почечной и печеночной недостаточностью легкой стадии не нужно менять дозу лекарства, им можно назначать стандартную дозировку препарата. Средняя степень тяжести этих патологий требует коррекции лечения, порция лекарства должна быть меньше на четверть или половину стандартной. Тогда лекарство принимают один раз в день. Нет информации о влиянии лекарства на пациентов с тяжелой формой печеночной и почечной недостаточности, поэтому им противопоказано пользоваться венлафаксином.

Больным пожилого и преклонного возраста изменение дозы нужно только при наличии проблем со здоровьем, например, с печенью, почками.

Передозировка

При отравлении таблетками Велафакс возникают симптомы усиленных побочных действий:

  • головокружение,
  • снижение артериального давления,
  • изменения ритма сердцебиения,
  • нарушения кардиограммы,
  • судороги,
  • потеря сознания вплоть до комы и летального исхода.

Лечить отравление венлафаксином нужно сразу после появления первых признаков. Нужен постоянный контроль работы сердца, вентиляция легких. Характерного антидота лекарство не имеет, при гемодиализе не выводится.

Аналоги

Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин Ньювелонг, и другие.

Условия продажи

В сети аптек реализуется только при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Следуя указаниям инструкции по применению, лекарство нужно сберегать в температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия, в месте, куда не проникают солнечные лучи и влага, недоступном для детей и домашних животных.

Действующее вещество

Венлафаксин. Это эквимолярная смесь R- и S- энантиомеров. Основной метаболит венлафаксина – О-десметилвенлафаксин подавляет выработку белка, отвечающего за транспортировку серотонина.

Велафакс

Велафакс

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг.

Читайте также:
Мамоклам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.

Отмену следует проводить постепенно во избежание синдрома “отмены”: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде “приливов” крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая “пируэтную”).

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Особые указания

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.

Читайте также:
Гиалуронидаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

При терапии может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с препаратом также не рекомендуется.

ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) – риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.

ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) – риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.

При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.

При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, что требует осторожного применения комбинации.

При одновременном применении в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.

Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).

Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).

Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.

Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).

Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Велафакс

Здравствуйте!Принимаю Велафакс 75 млг второй год но назначению невролога,но случился цистит(по признакам определила сама)к врачу не ходила.В аптеке посоветовали Экофомурал 3,0 гранулы.Стало легче. И Офлоксацин озон 400,0 млг,не могу понять в инструкции можно ли применять мне его если пью Велафакс.Подскажите,пожалуйста.Спасибо.

Здравствуйте. Для назначения лечения, тем более антибиотиков, следует обращаться к врачу, а не фармацевту в аптеке. По назначению врача и под его контролем, т.к. существует риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, параллельный прием препаратов офлоксацин и велафакс возможен.

врач назначил велафакс и тералиджен.Есть ли необходимость в одновременном приеме этих лекарств или достаточно и одного из них? Диагноз тревожно-депрессивное расстройство с диссомнией. Есть сахарный диабет 2типа, сахар около 6-7.Небольшая гипертензия, пульс часто бывает под90. даже утром и ночью без видимых причин.

Здравствуйте. К сожалению, фармацевт не может ответить на Ваш вопрос. Нужно следовать назначению врача или проконсультироваться с другим врачом.

Скажите пожалуйста, необходим ли ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЙ курс чампикса ( 12
недель ), если человек в первые 12 недель бросил курить. И как он
сочетается с приемом Лирики и антидепрессантов ( велафакс )

наличие антидепрессантов(велаксин, велафакс, эфевелон) в аптеках города Хабаровска по федеральной льготе.

Здравствуйте.
Об этом нужно спрашивать фармацевтов, вот ссылка на их раздел: http://www.webapteka.ru/?page=consult
Хотя и они могут не иметь нужной Вам информации по Хабаровску. Лучше всего узнать в профильных аптеках Хабаровска или в органах управления здравоохранением этого региона.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:
Мидримакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Велафакс

Кисель Леовит Сонный пакетики №5

Активное вещество: венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг (эквивалентно 37,5 мг венлафаксина).

Вспомогательные вещества: МКЦ — 64,72/129,44 мг; крахмал кукурузный — 30/60 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,1/0,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 22,5/45 мг; тальк — 1,5/3 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,25/4,5 мг; магния стеарат — 1,5/3 мг

Показания к применению Велафакс

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания к применению Велафакс

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • тяжелое нарушение функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации, СКФ менее 10 мл/мин);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для пациентов этой возрастной группы не доказаны);
  • установленная или предполагаемая беременность;
  • период лактации.

С осторожностью применять в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости, при исходно сниженной массе тела.

Рекомендации по применению

Внутрь, во время еды. Рекомендуемая начальная суточная доза Велафакс составляет по 37,5 мг 2 раза в сутки. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, дозу можно увеличить до 150 мг в сутки – по 75 мг 2 раза в сутки.

Применение Велафакс при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома отмены у новорожденного.

Фармакологическое действие

Велафакс – антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС.

Побочные действия Велафакс

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение веса тела, иногда — изменение результатов лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов, постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Особые указания

Отмена препарата Велафакс: как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, поэтому рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от ее величины, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Передозировка

Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть.
Лечение – симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО.
Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax – на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно).
Повышает антикоагулянтный эффект варфарина.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.
Циметидин подавляет метаболизм “первого прохождения” венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина – в 2.5-4.5 раза.
Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов – рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Не взаимодействует с препаратами литияа также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом).
Не влияет на концентрацию в плазме лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Читайте также:
Неулептил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Велафакс

Велафакс (таб. 37,5мг №28)

Антидепрессант. Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина.Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

Способ применения

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг в два приема (по 75 мг) в день. Если необходима более высокая доза, можно сразу назначить 150 мг препарата в два приема (по 75 мг) в день. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата составляет 375 мг. После достиже-ния необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Назначаются минимальные эффективные дозы, применяющиеся при лечении депрессивного эпизода. Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Почечная недостаточ-ность. При умеренной почечной недостаточности дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведе-ния Венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Паци-енты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы Венлафаксина после завершения гемодиализа. Печеноч-ная недостаточность. При умеренной печеночной недостаточности дозу следует снизить на 50%. Пожилые пациенты. Следу-ет принимать наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицин-ским наблюдением.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков).Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ.Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира, а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); тахикардия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, тревога, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота.Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту.Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания); нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия.Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения.Дерматологические реакции: потливость.Прочие: аллергические реакции, слабость, утомляемость.После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Читайте также:
Анексат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО , тяжелые нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет, беременность или предполагаемая беременность, период лактации.С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судорожные состояния, вплоть до летального исхода.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

При назначении больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы.Лечение Венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или аллер-гических реакций. У некоторых больных во время приема Венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чув-ства равновесия. Врач должен установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема Венлафаксина. Может быть снижена способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Венлафаксин (Venlafaxinum)

Таблетки по 37,5 мг, 75 мг, 150 мг, 225 мг; капсулы 37,5 мг, 75 мг, 150 мг. В упаковке по 28 шт., 30 шт.

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32. Депрессивный эпизод

F33. Рекуррентное депрессивное расстройство

◊ Рекомендации FDA

  • Депрессия
  • ГТР
  • Социофобия
  • Паническое расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод

◊ Использование off-label

  • Приливы жара в течение химотерапии
  • ПТСР
  • СДВГ
  • Нейропатическая боль

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Пониженная энергия и мотивация
  • Нарушение сна
  • Тревожность

Механизм действия и фармакокинетика

Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО [3]. Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах [2].

  • Биодоступность: 45%
  • Период полувыведения 3-7 часов.
  • Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
  • Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
  • Прием пище не влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Депрессия: 75-225 мг/день
  • Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
  • Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
  • При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
  • Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
  • Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
  • При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
  • Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
  • Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
  • Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать через 2-4 недели.
  • Если не начал действовать через 6-8 недель, нужно повысить дозу или отменять.
  • При ГТР действие начинает разворачиваться после 8 недель.
  • Курс может длиться годами для предотвращения возврата симптомов депрессии.
Читайте также:
Мимпара: инструкция по применению, отзывы, аналоги

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат.
  • Подключить психотерапию.
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния.
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

  • У некоторых пациентов может быть синдром отмены. Им можно рекомендовать очень медленное уменьшение дозы по такой схеме: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного венлафаксина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
  • Вторая схема – добавить флуоксетин во время снижения венлафаксина.
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

  • Комбинация с миртазапином (“Калифорнийское ракетное топливо” – см. др. серотониновые коктейли)
  • При бессоннице и тревожности: бензодиазепины
  • При бессоннице: тразодон
  • Усталость, сонливость: модафинил
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики [1].

Предостережения и противопоказания

  • Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги
  • С осторожностью, если у пациента больное сердце
  • Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
  • Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
  • Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями
  • Нельзя :

– вместе с ингибиторами МАО

– аллергия на венлафаксин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозу на 25-50 % [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозу на 50 %.

◊ Пациенты с больным сердцем

Применять с осторожностью

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы. В возрасте старше 65 снижает риск суицида [1].

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках [1].

◊ Беременные

  • Риск категории С – исследования на животных выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски [1].

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски [1].

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказано (!) взаимодействие с: селегилин, сафинамид, прокарбазин, фенелзин.
  • Трамодол повышает риск судорог
  • Вместе с ингибиторами МАО может вызвать опасный для жизни серотониновый синдром. Поэтому начинать прием венлафаксина можно только через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО.
  • Ингибиторы МАО можно начинать принимать не раньше 5-7 дней после окончания приема венлафаксина
  • Вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Проверить артериальное давление до начала лечения и регулярно проверять его во время лечения.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Из-за повышения уровня серотонина и норадреналина. Большинство побочных эффектов возникают быстро и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Головная боль, нервозность, бессонница
  • Тошнота, понос, снижение аппетита
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Повышение артериального давления при повышении дозы, увеличение частоты сердцебиения
  • Опасные побочные эффекты: мания, суицидальные идеи, судороги
  • Набор веса: нет
  • Седация: да, но нечасто
  • Сексуальная дисфункция: да (нарушение эякуляции/оргазма, импотенция) [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Снизить дозу
  3. Перейти на другой препарат [1].

◊ Длительное использование

При дозе выше 225 мг/день нужно регулярно посещать врача и измерять артериальное давление

◊ Привыкание

◊ Передозировка

Может быть бессимптомной и смертельной.

◊ Преимущества

Хорош для пациентов с атипичной депрессией, коморбидной тревожностью и с соматическими симптомами, такими как боль. Подходит для тех, кто не ответил на лечение СИОЗС [1].

◊ Слабос ти

Не подходит для пациентов, плохо переносящих тошноту. Не подходит при гипертонии и болезнях сердца

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: