Вифенд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вифенд® (Vfend ® )

в блистере по 2, 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер по 2, 7 или 10 табл.; 2, 4 или 8 блистеров по 7 табл.; 3, 5 или 10 блистеров по 10 табл.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
вориконазол 200 мг
вспомогательные вещества: натриевая соль сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина (SBECD)

во флаконах по 3,4 г; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Pfizer» — на одной стороне и «VOR50» — на другой.

Таблетки 200 мг: белые или почти белые, продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Pfizer» — на одной стороне и «VOR200» — на другой.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: лиофилизат белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вориконазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия, который принадлежит к группе антибиотиков триазольной структуры.

Механизм действия вориконазола связан с ингибированием деметилирования 14α-стерола, опосредованного грибковым цитохромом Р450; эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола. In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибковой активности в отношении Candida spp. (включая штаммы С. krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans), а также проявляет фунгицидный эффект в отношении всех изученных штаммов Aspergillus spp. и патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые ограниченно чувствительны к существующим противогрибковым средствам. Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных Aspergillus spp., включая A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans; Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis и С. tropicalis, а также в отношении ограниченного числа штаммов С. dubliniensis, С. inconspicua и С. guilliermondii, Scedosporium spp., включая S. apiospermum, S. prolificans и Fusarium spp.

Другие грибковые инфекции, при которых применялся препарат (часто с частичным или полным ответом), включали в себя отдельные случаи инфекций, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp., включая Р. marneffei, Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon spp., включая Т. beigelii.

In vitro продемонстрирована активность вориконазола в отношении клинических штаммов Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях вориконазола от 0,05 до 2 мкг/мл.

In vitro выявлена активность вориконазола в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp., однако ее клиническое значение неизвестно.

Фармакокинетика

Фармакокинетику вориконазола изучали у здоровых людей, представителей особых групп и больных. Фармакокинетика вориконазола является нелинейной за счет насыщения его метаболизма. При увеличении дозы наблюдается непропорциональное (более выраженное) повышение AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). По расчетам, увеличение пероральной дозы с 200 мг 2 раза в сутки до 300 мг 2 раза в сутки приводит к увеличению AUCτ в среднем в 2,5 раза. При в/в или пероральном применении ударных доз концентрации в плазме приближаются к равновесным в течение первых 24 ч. Если больной не получает ударную дозу, то при повторном применении вориконазола 2 раза в сутки происходит кумуляция препарата, а равновесные концентрации в плазме достигаются к 6-му дню у большинства пациентов. Вориконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; C max достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность вориконазола при приеме внутрь составляет 96%. При повторном приеме вориконазола с жирной пищей Cmax и AUC τ снижаются на 34 и 24% соответственно. Всасывание вориконазола не зависит от рН желудочного сока. Расчетный объем распределения вориконазола в равновесном состоянии составляет 4,6 л/кг, что указывает на широкое распределение препарата в ткани. Связывание с белками плазмы составляет 58%. Вориконазол определяется в спинно-мозговой жидкости.

Фармакокинетика вориконазола характеризуется высокой межиндивидуальной вариабельностью. Исследования in vitro показали, что вориконазол метаболизируется под действием печеночных изоферментов цитохрома Р450 — CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. Исследования in vivo также свидетельствуют о том, что CYP2C19 играет важную роль в метаболизме вориконазола. Этот фермент проявляет генетический полиморфизм. Например, пониженного метаболизма вориконазола можно ожидать у представителей 15–20% азиатской и 3–5% европеоидной и негроидной рас. Исследования у представителей европеоидной расы и японцев показали, что у пациентов с пониженным метаболизмом AUCτ вориконазола в среднем в 4 раза выше, чем у гомозиготных пациентов с активным метаболизмом. У гетерозиготных пациентов с активным метаболизмом AUCτ вориконазола в среднем в 2 раза выше, чем у гомозиготных. Основным метаболитом вориконазола является N-оксид, доля которого составляет 72% среди циркулирующих меченых метаболитов в плазме. Этот метаболит обладает минимальной противогрибковой активностью и не вносит вклад в общий эффект вориконазола. Вориконазол выводится путем метаболизма в печени, в неизмененном виде с мочой выводится менее 2% дозы препарата. После повторного в/в и перорального применения меченого вориконазола в моче обнаруживают примерно 80 и 83% радиоактивной дозы соответственно. Бóльшая часть (>94%) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после перорального и в/в применения. Терминальный Т1/2 вориконазола зависит от дозы и составляет примерно 6 ч при приеме препарата внутрь в дозе 200 мг. В связи с нелинейностью фармакокинетики терминальный Т1/2 не позволяет предсказать кумуляцию или выведение вориконазола.

Читайте также:
Леветирацетам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика в особых группах

Пол. При пероральном повторном применении Cmax и AUC τ у здоровых молодых женщин были на 83 и 113% соответственно выше, чем у молодых здоровых мужчин (18–45 лет). Значимых различий Cmax и AUCτ у здоровых пожилых мужчин и здоровых пожилых женщин (≥65 лет) нет. Необходимости коррекции дозы в зависимости от пола не отмечалось. Концентрации в плазме у мужчин и женщин сходны.

Возраст. При повторном пероральном применении Cmax и AUCτ у здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) на 61 и 86% соответственно выше, чем у здоровых молодых мужчин (18–45 лет). Значимых различий Cmax и AUCτу здоровых пожилых женщин (≥65 лет) и здоровых молодых женщин (18–45 лет) нет. Безопасность вориконазола у молодых и пожилых пациентов одинакова, в связи с чем коррекция дозы в пожилом возрасте не требуется. Средние равновесные концентрации препарата в плазме у детей, получающих препарат в дозе 4 мг/кг каждые 12 ч, сопоставима с таковыми у взрослых, получающих вориконазол в дозе 3 мг/кг каждые 12 ч. Средняя концентрация составляла 1186 нг/мл — у детей и 1155 нг/мл — у взрослых. В связи с этим рекомендуемая поддерживающая доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет составляет 4 мг/кг каждые 12 ч.

Нарушение функции печени. После однократного приема внутрь вориконазола в дозе 200 мг AUC вориконазола у больных с легким или умеренно тяжелым циррозом печени (Child-Pugh А и В) на 233% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Нарушение функции печени не влияет на связь вориконазола с белками плазмы. При повторном пероральном применении AUC τ вориконазола сопоставима у больных с умеренно выраженным циррозом печени (Child-Pugh В), получавших препарат в поддерживающей дозе 100 мг 2 раза в сутки, и у пациентов с нормальной функцией печени, получавших вориконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Сведений о фармакокинетике у больных тяжелым циррозом печени (Child-Pugh С) нет. Рекомендации по дозированию см. в разделе «Способ применения и дозы».

Показания

тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая вызванные С. krusei);

тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.;

другие тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим ЛС;

профилактика «прорывных» грибковых инфекций у лихорадящих больных группы высокого риска (реципиентов аллогенного костного мозга, больных с рецидивом лейкоза).

Противопоказания

Вифенд ® противопоказан больным с гиперчувствительностью к вориконазолу или любому компоненту препарата;

одновременное применение Вифенда ® и субстратов CYP3A4 — терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида или хинидина противопоказано, т.к. повышение концентраций последних в плазме может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию трепетания/мерцания желудочков (см. раздел «Взаимодействие»);

одновременное применение Вифенда ® и сиролимуса противопоказано, т.к. вориконазол значительно повышал концентрации сиролимуса в плазме здоровых людей (см. раздел «Взаимодействие»);

одновременное применение Вифенда ® с рифампицином, карбамазепином и длительно действующими барбитуратами (например фенобарбиталом) противопоказано, т.к. эти ЛС значительно снижают концентрацию вориконазола в плазме (см. раздел «Взаимодействие»);

одновременное применение Вифенда ® с ритонавиром (400 мг каждые 12 ч) противопоказано, т.к. последний значительно снижает концентрацию вориконазола в плазме здоровых людей (см. раздел «Взаимодействие»);

одновременное применение Вифенда ® с эфавирензем противопоказано, т.к. последний значительно снижает концентрацию вориконазола в плазме, а вориконазол в свою очередь повышает плазменную концентрацию эфавиренза (см. раздел «Взаимодействие»);

одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), являющихся субстратами CYP3A4, противопоказано, т.к. повышение концентрации этих веществ в плазме может привести к эрготизму (см. раздел «Взаимодействие»).

С осторожностью — тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (при парентеральном введении). Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 2 лет не установлены. Повышенная чувствительность к другим препаратам — производным азолов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватной информации о применении вориконазола у беременных женщин нет. Исследования на животных показали, что препарат в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека не известен. Вориконазол не следует применять у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Выведение вориконазола с грудным молоком не изучалось. Вориконазол не следует применять у женщин, кормящих грудью, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза явно превышает риск.

Читайте также:
Нотта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Женщины репродуктивного возраста при применении Вифенда ® должны использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия

В таблице 1 перечислены нежелательные явления, которые наблюдались при применении препарата и, возможно, были связаны с лечением. Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки и боль в животе. Нежелательные реакции обычно были легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлено.

Вифенд

Вифенд

Фото препарата

  • Латинское название: Vfend
  • Код АТХ: J02AC03
  • Действующее вещество: Вориконазол (Voriconazole)
  • Производитель: Pharmacia & Upjohn Company (США); Pfizer PGM (Франция); Heinrich Mack Nachf. (Германия)

Состав

В 1 таблетке вориконазола 50 мг и 200 мг. Лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, как вспомогательные вещества.

В 1 флаконе лиофилизата вориконазола 200 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.

Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат группы триазолов, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp., штаммы Aspergillus spp., а также Scedosporium spp, которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.

Эффективен при инфекциях, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Madurella mycetomatis, Penicillium spp., Paecilomyces lilacinus, штаммов Acremonium spp., Bipolaris spp., Alternaria spp., Histoplasma capsulatum, Cladophialophora spp. Рост штаммов подавлялся при концентрациях 0,05 — 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

Полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками — 58%.

Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) — N-оксид. Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.

Показания к применению

  • кандидоз пищевода;
  • инвазивный аспергиллез;
  • кандидемия при отсутствии нейтропении;
  • инвазивные кандидозы тяжелого течения;
  • грибковые инфекции, которые вызваны Fusarium spp.и Scedosporium spp.;
  • тяжелые инвазивные инфекции при непереносимости других противогрибковых препаратов;
  • профилактика грибковых инфекций при рецидиве лейкоза, снижении функции иммунной системы, нейтропении, после трансплантации стволовых клеток.

Противопоказания

С осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Вифенд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.

Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.

Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола, соответственно в 2,5 мл — 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного — 5 мл или 2,5 мл.

Читайте также:
Видора: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.

Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция «трансплантат против хозяина». Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.

Передозировка

Случаи передозировки отмечались у детей, которым вводилась доза, превышающая рекомендованную в пять раз. Антидот не известен. При передозировке препарата, принятого внутрь, проводится промывание желудка, показана симптоматическая терапия. Действующее вещество удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие

Уровень активного вещества в крови значительно снижается при применении с рифампицином и карбамазепином, которые противопоказано назначать.

Вориконазол может существенно повысить концентрации веществ, метаболизирующихся изоферментами CYP450: терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид, алкалоиды спорыньи, сиролимус и хинидин, поэтому применять данные препараты одновременно с вориконазолом противопоказано.

При применении следующих препаратов с вориконазолом необходима коррекция доз в плане уменьшения, поскольку он повышает концентрации этих препаратов в плазме: циклоспорин, такролимус, варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, производные сульфонилмочевины, ловастатин, бензодиазепины, винкристин и винбластин.

Значимого взаимодействия со следующими препаратами не выявлено: преднизолон, дигоксин, микофеноловая кислота.

Фенитоин снижает Сmах Вифенда, а последний повышает Сmах фенитоина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется определение уровней фенитоина.

Рифабутин снижает Сmах действующего вещества. Если возникает необходимость совместного применения, то поддерживающую дозу Вифенда необходимо с 200 мг до 350 мг. Дозу омепразола рекомендуется уменьшить вдвое. Индинавир не оказывает существенного влияния.

ВИФЕНД 0,2 N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/ПРИГОТ Р-РА Д/ИН

Купить ВИФЕНД 0,2 N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/ПРИГОТ Р-РА Д/ИН цена

— инвазивный аспергиллез; — тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei); — кандидоз пищевода; — тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.; — тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам; — профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14?-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450, эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола.

In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибкового действия, активен в отношении Candida spp. (включая штаммы Candida krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы Candida glabrata и Candida albicans) и обладает фунгицидным эффектом в отношении всех изученных штаммов Aspergillus spp., а также патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые в ограниченной степени чувствительны к противогрибковым средствам.

Клиническая эффективность вориконазола была продемонстрирована при инфекциях, вызванных Aspergillus spp. (включая Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans), Candida spp. (включая штаммы Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida inconspicua, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis и Candida guillermondii), Scedosporium spp. (включая Scedosporium apiospermum /Pseudoallescheria boydii/, Scedosporium prolifecans) и Fusarium spp.

Другие грибковые инфекции, при которых применялся препарат (часто с частичным или полным ответом), включали в себя отдельные случаи инфекций, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (включая Penicillium marneffei), Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trychosporon spp. (включая Trychosporon beigelii).

In vitro продемонстрирована активность вориконазола в отношении клинических штаммов Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях вориконазола от 0.05 до 2 мкг/мл.

In vitro выявлена активность вориконазола в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp., однако клиническое значение ее неизвестно.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры вориконазола характеризуются значительной межиндивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика вориконазола является нелинейной за счет насыщения его метаболизма. При повышении дозы наблюдается непропорциональное (более выраженное) увеличение AUC. При в/в введении ударных доз концентрации в плазме приближаются к равновесным в течение первых 24 ч. Если препарат назначают 2 в средних (не в ударных) дозах, то происходит кумуляция препарата, а равновесные концентрации достигаются к 6-му дню у большинства пациентов

Читайте также:
Калумид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Расчетный Vd вориконазола в равновесном состоянии составляет 4.6 л/кг, что указывает на активное распределение препарата в ткани. Связывание с белками плазмы составляет 58%.

По данным исследований in vitro установлено, что вориконазол метаболизируется под действием печеночных изоферментов цитохрома P450 – CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, при этом 2С19 играет важную роль в метаболизме вориконазола. Этот фермент проявляет выраженный генетический полиморфизм, в связи с чем cниженный метаболизм вориконазола возможен у 15-20% пациентов азиатского происхождения и у 3-5% пациентов европеоидной и негроидной рас. Исследования у представителей европеоидной расы и японцев показали, что у пациентов с пониженным метаболизмом AUC вориконазола в среднем в 4 раза выше, чем у гомозиготных пациентов с высоким метаболизмом. У гетерозиготных пациентов с активным метаболизмом AUC вориконазола в среднем в 2 раза выше, чем у гомозиготных.

Основным метаболитом вориконазола является N-оксид (72% среди циркулирующих в плазме метаболитов, меченных радиоактивной меткой). Этот метаболит обладает минимальной противогрибковой активностью.

После повторного в/в введения в моче обнаруживается примерно 83% и 80% дозы (препарата с радиоактивной меткой) соответственно. Большая часть (>94%) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после в/в введения.

В связи с нелинейностью фармакокинетики величина T1/2 не позволяет предсказать кумуляцию или выведение вориконазола.

Пол и возраст. Необходимости коррекции дозы в зависимости от пола не отмечается. Концентрации в плазме у мужчин и женщин сходны. Безопасность вориконазола у молодых и пожилых пациентов одинакова, в связи с чем коррекция дозы при применении у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. Связывание с белками плазмы сходно у больных с различной степенью почечной недостаточности. У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке ?220 мкмоль/л или 2.5 мг/дл) наблюдается кумуляция вспомогательного вещества (SBECD), входящего в состав лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Показания

— тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам;

— профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).

Противопоказания

— одновременный прием лекарственных средств – субстратов CYP3A4 – терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида и хинидина;

С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, с тяжелой почечной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к другим лекарственным средствам – производным азолов. Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет не установлены

Способ применения и дозы

Парентерально Вифенд® вводят только в виде инфузии со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч. Раствор нельзя вводить в/в струйно.

Взрослым Вифенд® назначают в/в в первые сутки в рекомендуемой насыщающей дозе, чтобы в первый день терапии добиться концентрации вориконазола в плазме крови близкой к равновесной.

Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь

При недостаточной эффективности проводимой терапии поддерживающая доза для в/в введения может быть увеличена до 4 мг/кг каждые 12 ч.

При одновременном применении с рифабутином или фенитоином поддерживающую дозу Вифенда для в/в введения повышают до 5 мг/кг каждые 12 ч.

При назначении Вифенда в виде инфузии следует учитывать, что у пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин) происходит накопление вспомогательного вещества (SBECD). Этой категории пациентов Вифенд® следует назначать внутрь за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск, при этом необходимо регулярно контролировать уровень креатинина, в случае его повышения следует обсудить возможность перехода на прием препарата внутрь.

Побочные действия

Со стороны организма в целом: очень часто – лихорадка, периферические отеки; часто – ознобы, астения, боль в груди, реакции и воспаление в месте инъекции, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД, тромбофлебит, флебит; редко – предсердные аритмии, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков; очень редко – желудочковая тахикардия (включая трепетание желудочков), полная AV-блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, ГГТ и уровня билирубина в плазме крови, желтуха, хейлит, гастроэнтерит, холестаз; редко – холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, диспепсия, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит; очень редко – псевдомембранозный колит, печеночная кома. Общая частота клинически значимого повышения активности трансаминаз составляет 13.4%. Нарушения функции печени могут ассоциироваться с более высокими концентрациями в плазме крови или дозами препарата и в большинстве случаев исчезают при продолжении терапии (без изменения дозы или после ее коррекции) или при ее отмене. У пациентов с серьезными основными заболеваниями (злокачественные гематологические заболевания) на фоне применения вориконазола редко отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности

Читайте также:
Арглабин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

Вориконазол метаболизируется под действием изоферментов CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. Ингибиторы или индукторы этих изоферментов могут вызвать соответственно повышение или снижение концентраций вориконазола в плазме.

При одновременном применении с рифампицином (индуктор CYP450) в дозе 600 мг/ Cmax и AUC вориконазола снижаются на 93% и 96% соответственно (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении с мощными индукторами CYP450 карбамазепином или длительно действующими барбитуратами (фенобарбиталом) возможно значительное снижение Cmax вориконазола в плазме, хотя их взаимодействие не изучалось (такие комбинации противопоказаны).

При совместном применении с циметидином (неспецифический ингибитор CYP450) в дозе 400 мг 2 Cmax и AUC вориконазола повышаются на 18% и 23% соответственно.

Особые условия

Перед началом терапии необходимо скорректировать такие электролитные нарушения как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

Взятие проб для культурального и других лабораторных исследований (серологических, гистопатологических) с целью выделения и идентификации возбудителей следует производить до начала лечения. Терапию можно начать до получения результатов лабораторных исследований, а затем при необходимости скорректировать. Выделены клинические штаммы, обладающие пониженной чувствительностью к вориконазолу. Однако повышенные МПК не всегда позволяют предсказать клиническую неэффективность: известны случаи, когда вориконазол был эффективен при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим азолам. Оценить корреляцию между активностью in vitro и клиническими результатами лечения трудно, учитывая сложность больных, которых включали в клинические исследования; значения пограничных концентраций вориконазола, позволяющих оценивать чувствительность к этому препарату, не установлены.

Применение вориконазола может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, что сопровождается редкими случаями мерцания-трепетания желудочков у пациентов со множественными факторами риска (кардиотоксическая химиотерапия, кардиомиопатия, гипокалиемия и сопутствующая терапия, которая могла способствовать развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы). Пациентам с данными потенциально проаритмическими состояниями вориконазол должен назначаться с осторожностью

Нежелательные явления со стороны печени, наблюдавшиеся при лечении вориконазолом, в основном появлялись у больных с серьезными заболеваниями (главным образом злокачественными опухолями крови). У больных без каких-либо факторов риска наблюдаются преходящие реакции со стороны печени, включая гепатит и желтуху. Нарушения функции печени обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Во время лечения вориконазолом следует регулярно контролировать функцию печени (включая печеночные пробы и уровень билирубина). При появлении клинических признаков заболевания печени следует обсудить целесообразность прекращения терапии.

У тяжелых больных, получавших вориконазол и другие нефротоксические препараты и имевших сопутствующие заболевания, наблюдали случаи развития острой почечной недостаточности. В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек (в т.ч. уровень креатинина в сыворотке крови).

При выраженных инфузионных реакциях следует обсудить целесообразность продолжения инфузионного введения Вифенда.

При прогрессировании дерматологических реакций препарат следует отменить. Пациенты, применяющие Вифенд®, должны избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

Вифенд

Вифенд лиофилизат 200 мг флакон 1 шт

1 фл. (3.4 г) вориконазол 200 мг. Вспомогательные вещества: натриевая соль сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина (SBECD).

Фармакологический эффект

Противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14&#945 .-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450, эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола. In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибкового действия, активен в отношении Candida spp. (включая штаммы Candida krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы Candida glabrata и Candida albicans) и обладает фунгицидным эффектом в отношении всех изученных штаммов Aspergillus spp., а также патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые в ограниченной степени чувствительны к противогрибковым средствам. Клиническая эффективность вориконазола была продемонстрирована при инфекциях, вызванных Aspergillus spp. (включая Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans), Candida spp. (включая штаммы Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida inconspicua, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis и Candida guillermondii), Scedosporium spp. (включая Scedosporium apiospermum /Pseudoallescheria boydii/, Scedosporium prolifecans) и Fusarium spp. Другие грибковые инфекции, при которых применялся препарат (часто с частичным или полным ответом), включали в себя отдельные случаи инфекций, вызванных Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (включая Penicillium marneffei), Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trychosporon spp. (включая Trychosporon beigelii). In vitro продемонстрирована активность вориконазола в отношении клинических штаммов Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях вориконазола от 0.05 до 2 мкг/мл. In vitro выявлена активность вориконазола в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp., однако клиническое значение ее неизвестно.

Читайте также:
Мотилиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

— инвазивный аспергиллез — тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei) — кандидоз пищевода — тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp. — тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам — профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).

Противопоказания

— одновременный прием лекарственных средств – субстратов CYP3A4 – терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида и хинидина — одновременный прием сиролимуса — одновременный прием с рифампицином, карбамазепином и длительно действующими барбитуратами — одновременный прием с ритонавиром — одновременный прием с эфавирензом — одновременный прием с алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином) — повышенная чувствительность к компонентам препаратаС осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, с тяжелой почечной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к другим лекарственным средствам – производным азолов. Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватной информации о безопасности применения препарата при беременности нет. Вифенд . не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что вориконазол в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека неизвестен. Выведение вориконазола с грудным молоком не изучалось. Препарат не следует назначать в период лактации (грудного вскармливания), за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превосходит риск. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции во время всего периода терапии Вифендом.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные реакции: зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки, боль в животе. Побочные реакции обычно были легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлено. Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата и, вероятно, связанные с проводимой терапией. Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто – &#8805 .10% . часто – от &#8805 .1% до меньше10% . редко – от &#8805 .0.1% до меньше1% . очень редко – от 0.01% до меньше0.1%. Со стороны организма в целом: очень часто – лихорадка, периферические отеки . часто – ознобы, астения, боль в груди, реакции и воспаление в месте инъекции, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД, тромбофлебит, флебит . редко – предсердные аритмии, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков . очень редко – желудочковая тахикардия (включая трепетание желудочков), полная AV-блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе . часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, ГГТ и уровня билирубина в плазме крови, желтуха, хейлит, гастроэнтерит, холестаз . редко – холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, диспепсия, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит . очень редко – псевдомембранозный колит, печеночная кома. Общая частота клинически значимого повышения активности трансаминаз составляет 13.4%. Нарушения функции печени могут ассоциироваться с более высокими концентрациями в плазме крови или дозами препарата и в большинстве случаев исчезают при продолжении терапии (без изменения дозы или после ее коррекции) или при ее отмене. У пациентов с серьезными основными заболеваниями (злокачественные гематологические заболевания) на фоне применения вориконазола редко отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности (случаи желтухи, гепатита, гепатоцеллюлярной недостаточности, приводящей к смерти). Со стороны эндокринной системы: редко – недостаточность коры надпочечников . очень редко – гипертиреоз, гипотиреоз. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, включающие приливы, лихорадку, потливость, тахикардию, стеснение в груди, одышку, обморочные состояния, зуд, сыпь . редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница . очень редко – ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка, многоформная эритема. Со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия (в т.ч. макроцитарная, микроцитарная, нормоцитарная, мегалобластная, апластическая), лейкопения, панцитопения . редко – лимфаденопатия, агранулоцитоз, эозинофилия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, угнетение костномозгового кроветворения . очень редко – лимфангит. Со стороны обмена веществ: часто – гипокалиемия, гипогликемия . редко – гипохолестеринемия. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине . редко – артрит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль . часто – головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии . редко – атаксия, отек головного мозга, внутричерепная гипертензия, гипестезия, нистагм, обморок . очень редко – синдром Гийена-Барре, окуломоторный криз, экстрапирамидный синдром, бессонница, энцефалопатия, сонливость во время инфузии. Со стороны дыхательной системы: часто – респираторный дистресс-синдром, отек легких, синусит. Дерматологические реакции: очень часто – сыпь . часто – зуд, макуло-папулезная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура . редко – экзема, псориаз. Дерматологические реакции в большинстве случаев легко или умеренно выражены. Однако при появлении сыпи пациента следует тщательно наблюдать, а при прогрессировании кожных изменений препарат следует отменить. Фоточувствительность развивается при длительном применении препарата. Со стороны органов чувств: часто – зрительные нарушения (включая нарушение/усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветового восприятия, фотофобия) . редко – блефарит, неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, склерит, нарушение вкусового восприятия, диплопия . очень редко – кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва, гипоакузия, звон в ушах. Зрительные нарушения отмечаются часто (примерно у 30% затуманивание зрения, изменения цветового зрения, фотофобия), в большинстве случаев носят преходящий и полностью обратимый характер, исчезают спонтанно в течение 60 мин, легко выражены, редко требуют прекращения лечения и не приводят к каким-либо последствиям в отдаленном периоде. При повторном применении отмечается ослабление их выраженности. Механизм развития не известен, предполагается прямое воздействие вориконазола на сетчатку, что подтверждается снижением амплитуды волн на электроретинограмме при изучении влияния вориконазола на сетчатку у здоровых добровольцев. Эти изменения не нарастали при продолжении терапии в течение 29 дней и полностью исчезали после отмены вориконазола. Эффект более длительного (более 29 дней) применения препарата на зрительную функцию не установлен. Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение уровня креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, гематурия . редко – повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит . очень редко – некроз почечных канальцев.

Читайте также:
Кларитромицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Наиболее распространенные побочные реакции: зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки, боль в животе. Побочные реакции обычно были легко или умеренно выражены. Клинически значимой зависимости безопасности препарата от возраста, расы или пола не выявлено. Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата и, вероятно, связанные с проводимой терапией. Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто – &#8805 .10% . часто – от &#8805 .1% до меньше10% . редко – от &#8805 .0.1% до меньше1% . очень редко – от 0.01% до меньше0.1%. Со стороны организма в целом: очень часто – лихорадка, периферические отеки . часто – ознобы, астения, боль в груди, реакции и воспаление в месте инъекции, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД, тромбофлебит, флебит . редко – предсердные аритмии, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков . очень редко – желудочковая тахикардия (включая трепетание желудочков), полная AV-блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе . часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, ГГТ и уровня билирубина в плазме крови, желтуха, хейлит, гастроэнтерит, холестаз . редко – холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, диспепсия, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит . очень редко – псевдомембранозный колит, печеночная кома. Общая частота клинически значимого повышения активности трансаминаз составляет 13.4%. Нарушения функции печени могут ассоциироваться с более высокими концентрациями в плазме крови или дозами препарата и в большинстве случаев исчезают при продолжении терапии (без изменения дозы или после ее коррекции) или при ее отмене. У пациентов с серьезными основными заболеваниями (злокачественные гематологические заболевания) на фоне применения вориконазола редко отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности (случаи желтухи, гепатита, гепатоцеллюлярной недостаточности, приводящей к смерти). Со стороны эндокринной системы: редко – недостаточность коры надпочечников . очень редко – гипертиреоз, гипотиреоз. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, включающие приливы, лихорадку, потливость, тахикардию, стеснение в груди, одышку, обморочные состояния, зуд, сыпь . редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница . очень редко – ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка, многоформная эритема. Со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия (в т.ч. макроцитарная, микроцитарная, нормоцитарная, мегалобластная, апластическая), лейкопения, панцитопения . редко – лимфаденопатия, агранулоцитоз, эозинофилия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, угнетение костномозгового кроветворения . очень редко – лимфангит. Со стороны обмена веществ: часто – гипокалиемия, гипогликемия . редко – гипохолестеринемия. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине . редко – артрит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль . часто – головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии . редко – атаксия, отек головного мозга, внутричерепная гипертензия, гипестезия, нистагм, обморок . очень редко – синдром Гийена-Барре, окуломоторный криз, экстрапирамидный синдром, бессонница, энцефалопатия, сонливость во время инфузии. Со стороны дыхательной системы: часто – респираторный дистресс-синдром, отек легких, синусит. Дерматологические реакции: очень часто – сыпь . часто – зуд, макуло-папулезная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура . редко – экзема, псориаз. Дерматологические реакции в большинстве случаев легко или умеренно выражены. Однако при появлении сыпи пациента следует тщательно наблюдать, а при прогрессировании кожных изменений препарат следует отменить. Фоточувствительность развивается при длительном применении препарата. Со стороны органов чувств: часто – зрительные нарушения (включая нарушение/усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветового восприятия, фотофобия) . редко – блефарит, неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, склерит, нарушение вкусового восприятия, диплопия . очень редко – кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва, гипоакузия, звон в ушах. Зрительные нарушения отмечаются часто (примерно у 30% затуманивание зрения, изменения цветового зрения, фотофобия), в большинстве случаев носят преходящий и полностью обратимый характер, исчезают спонтанно в течение 60 мин, легко выражены, редко требуют прекращения лечения и не приводят к каким-либо последствиям в отдаленном периоде. При повторном применении отмечается ослабление их выраженности. Механизм развития не известен, предполагается прямое воздействие вориконазола на сетчатку, что подтверждается снижением амплитуды волн на электроретинограмме при изучении влияния вориконазола на сетчатку у здоровых добровольцев. Эти изменения не нарастали при продолжении терапии в течение 29 дней и полностью исчезали после отмены вориконазола. Эффект более длительного (более 29 дней) применения препарата на зрительную функцию не установлен. Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение уровня креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, гематурия . редко – повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит . очень редко – некроз почечных канальцев.

Читайте также:
Нимесил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Умифеновир: что такое, можно ли купить в аптеках, показания к применению

Умифеновир: что такое, можно ли купить в аптеках, показания к применению

Умифеновир – это противовирусное вещество, которое входит в состав «Арбидола», «Иммустата» и других аналогичных препаратов. Используется для лечения гриппа и других респираторных заболеваний. Дозировка, курс лечения и кратность приема определяются по согласованию с врачом.

Умифеновир: торговое название

Торговые названия лекарств могут быть разными, даже если они содержат одно и то же действующее вещество. Так, компонент умифеновир входит в состав ряда известных препаратов:

«Иммустат» и другие.

Компонент отличается противовирусной активностью, поэтому используется при лечении респираторных инфекций, в том числе гриппа и ОРВИ. Наряду с умифеновиром в состав лекарств входят и другие вещества, относящиеся к вспомогательным.

Таким образом, умифеновир является только соединением. Торговые названия препаратов на его основе другие – они представлены выше. Поэтому купить препарат «Умифеновир» в аптеке не удастся – в продаже его нет.

Все препараты необходимо хранить в обычных комнатных условиях при температуре до 25 градусов. Доступ детей исключается. Срок годности зависит от вида лекарства – как правило, он составляет 3 года со дня производства.

Показания к применению средств на основе умифеновира

Каждый из описанных препаратов назначается при возникновении респираторной вирусной инфекции. Показания к применению зависят от конкретного средства, однако в целом они совпадают:

терапия гриппа (лечению поддаются разные модификации);

лечение других разновидностей ОРВИ;

предупреждения заболевания во время пандемии;

предупреждение заболевания при встрече с зараженным пациентом;

профилактика во время усиления эпидемии;

лечение вирусных патологий дыхательной системы.

Отдельные из перечисленных препаратов могут быть назначены для лечения герпеса, при рецидивах респираторных и энтеровирусных инфекций, для укрепления иммунитета, лечения хронических заболеваний дыхательных путей вирусного характера. Во всех случаях определить целесообразность применения конкретного препарата на основе умифеновира может только врач.

Умифеновир: инструкция по применению

Средства, содержащие в своем составе умифеновир, принимают по инструкции. Все препараты выпускают в форме таблеток, которые следует принимать до пищи, а не во время или после нее. Разовая дозировка устанавливается в количестве 50-200 мг умифеновира на 1 кг массы тела пациента.

Таблетки принимают от 1 раза за 7 дней до 4 раз в сутки. Курс лечения составляет несколько дней, более точные рекомендации можно получить у врача. При необходимости лекарства можно применять в течение длительного периода, поскольку они не оказывают существенного влияния на здоровье пациентов и не дают частых побочных эффектов.

Дозировка действующего вещества зависит от вида конкретного препарата. Как правило, в одной таблетке содержится 50-400 мг умифеновира. Поэтому концентрацию нужно уточнять заранее, до приема средства.

Противопоказания и побочные эффекты

Средства, в состав которых входит умифеновир, отличаются почти полной безопасности – у них мало противопоказаний. Однако в ряде случаев принимать таблетки нельзя:

Читайте также:
Ксалкори: инструкция по применению, отзывы, аналоги

дети до 5 лет включительно;

повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам;

начальная стадия беременности (во время I триместра прием исключают).

Что касается II и III триместра, то умифеновир принимать можно только с осторожностью, когда ожидаемая польза намного превышает потенциальные риски. Стоит учесть, что данных о выделении действующего вещества вместе с грудным молоком пока нет, поскольку соответствующие исследования не проводились. Поэтому прием препаратов во время грудного вскармливания начинают только по согласованию врачом. Причем на период лечения от кормления грудью стоит отказаться.

Побочные эффекты наблюдаются крайне редко – возможны только аллергические реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение. Рекомендуется обратиться к врачу для смены препарата. Фактов передозировки до настоящего момента не зарегистрировано. В указанных количествах умифеновир вполне безопасен.

Особые указания

Во время приема необходимо тщательно соблюдать курс лечения, установленный врачом. Если пропущена одна доза, ее нужно принять по возможности раньше, после чего вернуться к прежнему режиму. Влияние на управление автомобилем и другими механизмами отсутствует. Умифеновир не обладает нейротропной активностью, поэтому может приниматься разными пациентами, в том числе операторами и водителями транспорта.

Допускается приме с любыми другими лекарственными средствами – как одновременно, так и с разнесением по времени (например, с интервалом 3-4 часа). Усиление или ослабление лечебных эффектов других средств не отмечается.

Где купить умифеновир: цена, аналоги, отзывы

Купить препараты на основе умифеновира можно в аптеке без предоставления рецепта врача. Цена зависит от торговой марки. Например, «Арбидол» можно приобрести за 250 рублей (в упаковке 20 таблеток), а если покупать к форме порошка для приготовления суспензии – 350 рублей за упаковку 37 г.

К аналогам средств на основе умифеновира относятся такие лекарства:

Отзывы о препарате «Арбидол» можно найти как положительные, так и отрицательные. В целом пациенты довольны этим средством на основе умифеновира – около 66% рекомендуют его. Отмечаются, например, такие положительные стороны, как ускорение выздоровления, быстрый результат. У некоторых пациентов есть сомнения в том, насколько эффективно лекарство – почти треть отзывов отрицательные.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

ФЕНИБУТ – УСПОКОИТЕЛЬНОЕ ДЛЯ ХОРОШЕЙ ПАМЯТИ

Фенибут (аминофенилмасляная кислота) – препарат с многолетней историей. Разработан еще в советские времена отечественными учеными. Широко применяется на практике на территории бывшего СССР, в других странах пока еще не нашел своего применения.

Фенибут считается одним из недооцененных препаратов из-за широко спектра действия и относительно маленького перечня официальных показаний к применению.

Действие фенибута

Оказывает несколько разнородных эффектов на нервную систему и психическое состояние:

  • Уменьшение тревожности и страха.
  • Нормализация сна, облегчение засыпания.
  • Ноотропный эффект: за счет улучшения обмена веществ нервных клеток улучшается внимание, память и скорость реакции.
  • Убирает симптомы головокружения, заикания, энуреза и тиков у детей.
  • Противосудорожное действие.
  • Обезболивающее действие.
  • Улучшает выносливость.

Механизм действия сложный, связан с прямым действием на ГАМК – рецепторы, что приводит к усилению процессов торможения, вызываемых гамма-аминомасляной кислотой.

Также за счет улучшения микроциркуляции крови в мелких сосудах мозга и уменьшения процессов перекисного окисления липидов способствует восстановлению нормального метаболизма нервных клеток (нейронов). Таким образом сочетает в себе действие транквилизатора (успокоительного) и ноотропно-сосудистого средства.

фенибут

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 250 миллиграмм (0,25). В упаковке по 10 или 20 таблеток.

Аналоги

Препараты производимые разными производителями, имеющие различное название, но содержащие аналогичное действующее вещество – 250 миллиграмм аминофенилмасляной кислоты: Фенибут, Фенибут-анви, Анвифен, Нообут, Ноофен.

Инструкция по приему

Принимается внутрь, независимо от приема еды. Частота приема определяется лечащим врачом. Средняя терапевтическая схема приема – 1 таблетка (250 миллиграмм) по 3 раза в день.

Длительность приема

В зависимости от состояния может назначаться однократно или в виде курса, обычно около месяца.

При показаниях, под контролем врача может приниматься длительное время. В этом случае требуется периодический контроль анализов крови.

Показания к приему

Фенибут назначается как при болезнях, так и при неболезненных состояниях.

  • Стресс, переутомление, недосыпание, подготовка к физическим и психическим перегрузкам и операциям.
  • Астения (астенический синдром, неврастения, ВСД, астено-невротическое состояние).
  • Головная боль напряжения.
  • Тревожные расстройства: панические атаки, генерализованное тревожное расстройство, фобии (страхи).
    , неврозоподобные состояния.
    .
  • Последствия органического поражения нервной системы.
  • Абстинентное состояние при алкогольной, наркотической зависимости, табакокурении.
  • Головокружения, болезнь Меньера, укачивание.
    .
  • Психосоматические заболевания.
  • У детей: заикания, тики, энурез, агрессивность, задержка развития.

Обязательным условием приема фенибута является назначение врача. Самостоятельное употребление запрещено!

Читайте также:
Сафистон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость и аллергия на фенибут (встречается редко).
  • Возраст до 8 лет.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Бессознательное состояние.

Побочные эффекты

  • Тошнота и рвота.
  • Сухость во рту.
  • Раздражительность.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда в первые дни приема может наблюдаться повышенная сонливость и головокружение.

Фенибут и алкоголь

Употребление спиртсодержащих напитков и лекарств не совместим с приемом фенибута.

Фенибут и успокоительные средства

Любые препараты, оказывающие тормозящее действие на нервную систему (транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, нормотимики) будут усиливать седативное действие фенибута. Поэтому в случае их совместного назначения следует пересмотреть дозировки и режим фармакотерапии.

Зависимость от фенибута

При длительном, бесконтрольном приеме фенибута возможно развитие психической и физической зависимости. Это может потребовать специального лечения у психиатра-нарколога и последующей реабилитации. Как правило, случаи зависимости от фенибута наблюдались у зависимых от психоактивных веществ лиц, имеющих большой стаж наркомании и которые перешли с употребления наркотика на фенибут. Развитие первичной зависимости от фенибута только после его длительного приема наблюдается крайне редко.

Вифенд 200мг лиоф д/приг р-ра д/инф фл №1

Вифенд 200мг лиоф д/приг р-ра д/инф фл №1

Только по рецепту

Цена по запросу

  • Страна: США
  • Производитель: Pharmacia & Upjohn Kampani

ВНИМАНИЕ!
Указанные цены действительны только при оформлении заказа на сайте.

ВНИМАНИЕ! ОПИСАНИЕ ДАННОГО ТОВАРА ПРЕДНАЗНАЧЕНО ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ РАБОТНИКОВ И НОСИТ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО СПРАВОЧНЫЙ ХАРАКТЕР. ОТКРЫВАЯ ДАННОЕ ОПИСАНИЕ, ВЫ ПОДТВЕРЖДАЕТЕ, ЧТО ЯВЛЯЕТЕСЬ РАБОТНИКОМ МЕДИЦИНЫ ИЛИ ФАРМАЦЕВТИКИ.

Страна

Показания к применению

инвазивный аспергиллез;
тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая вызванные С. krusei);
кандидоз пищевода;
тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.;
другие тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим ЛС;
профилактика ?прорывных? грибковых инфекций у лихорадящих больных группы высокого риска (реципиентов аллогенного костного мозга, больных с рецидивом лейкоза).

Противопоказания

Вифенд? противопоказан больным с гиперчувствительностью к вориконазолу или любому компоненту препарата;
одновременное применение Вифенда? и субстратов CYP3A4 ? терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида или хинидина противопоказано, т.к. повышение концентраций последних в плазме может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию трепетания/мерцания желудочков (см. раздел ?Взаимодействие?);
одновременное применение Вифенда? и сиролимуса противопоказано, т.к. вориконазол значительно повышал концентрации сиролимуса в плазме здоровых людей (см. раздел ?Взаимодействие?);
одновременное применение Вифенда? с рифампицином, карбамазепином и длительно действующими барбитуратами (например фенобарбиталом) противопоказано, т.к. эти ЛС значительно снижают концентрацию вориконазола в плазме (см. раздел ?Взаимодействие?);
одновременное применение Вифенда? с ритонавиром (400 мг каждые 12 ч) противопоказано, т.к. последний значительно снижает концентрацию вориконазола в плазме здоровых людей (см. раздел ?Взаимодействие?);
одновременное применение Вифенда? с эфавирензем противопоказано, т.к. последний значительно снижает концентрацию вориконазола в плазме, а вориконазол в свою очередь повышает плазменную концентрацию эфавиренза (см. раздел ?Взаимодействие?);
одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), являющихся субстратами CYP3A4, противопоказано, т.к. повышение концентрации этих веществ в плазме может привести к эрготизму (см. раздел ?Взаимодействие?).
С осторожностью ? тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (при парентеральном введении). Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 2 лет не установлены. Повышенная чувствительность к другим препаратам ? производным азолов.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкой. Внутрь, за 1 ч до или спустя 1 ч после еды.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Перед в/в инфузией порошок вориконазола следует растворить и затем дополнительно развести (см. раздел ?Инструкция по применению?).
Раствор для инфузий не рекомендуется вводить в виде болюсных инъекций (струйно).
Вориконазол рекомендуется вводить со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1?2 ч.
Перед началом терапии необходимо откорректировать такие электролитные нарушения, как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия (см. также раздел ?Побочное действие. Сердечно-сосудистая система?).
Применение у взрослых
Назначение вориконазола в/в или внутрь следует начинать с рекомендуемой насыщающей дозы, чтобы уже в первый день добиться концентрации в сыворотке, близкой к равновесной. Учитывая высокую биодоступность при приеме внутрь (96%, см. раздел ?Фармакокинетика?), при наличии клинических показаний можно переходить с в/в на пероральное применение препарата.
В таблице 2 приведена подробная информация по дозированию препарата.
Таблица 2
Показания
В/в
Внутрь
Пациенты с массой тела 40 кг и более
Пациенты с массой тела менее 40 кг
Насыщающая доза ? все показания
6 мг/кг каждые 12 ч (в течение первых 24
ч)
400 мг каждые 12 ч (в течение первых 24
ч)
200 мг каждые 12 ч (в течение первых 24
ч)
Поддерживающая доза (после первых 24 ч)
Профилактика прорывных инфекций

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: