Вигранде: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вигранде инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вигранде

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
силденафил (в форме цитрата)100 мг

1 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5

Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Противопоказания к применению

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Применение у детей

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Читайте также:
Золинза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме кровиПри одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

ВИГРАНДЕ

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Показания к применению

Препарат Вигранде применяется для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения

Таблетку Вигранде принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Противопоказания

Противопоказан с Вигранде одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах; повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата; детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Вигранде ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме препарата Вигранде в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были подобными тем, которые наблюдались при низших дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести росли.
В случаях передозировки при необходимости применяют симптоматическую терапию. Следует заметить, что диализ не может ускорить выведения препарата, поскольку силденафил крепко связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

Условия хранения

Таблетки Вигранде следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Формы выпуска:
Вигранде – таблетки, покрытые оболочкой. По 25 мг, 50 мг и 100 мг; в упаковке по 1 или по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в упаковке.

Состав

1 таблетка Вигранде содержит силденафила цитрата 35,12 мг или 70,24 мг, или 140,48 мг, что эквивалентно 25 мг или 50 мг, или 100 мг силденафила.

Дополнительно

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Читайте также:
Артрозилен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вигранде

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;

– Одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;

– Одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;

– Пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);

– Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.);

– Недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

– Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);

– Тяжелая печеночная недостаточность;

– Возраст до 18 лет;

Препарат необходимо применять с осторожностью:

– при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);

– при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно¬клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения);

– при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;

– при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

– у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме во время еды начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак.

Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки.

Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд- Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа S (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение препарата в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вигранде (Vigrande)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вигранде

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
силденафил (в форме цитрата)100 мг

1 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Читайте также:
Мефлохин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Показания активных веществ препарата Вигранде

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто – боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко – отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна – неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна – внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко – фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.

Читайте также:
Сенаде: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : нечасто – ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко – чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение “печеночных” функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, чувство тревоги; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна – мигрень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к силденафилу; совместное применение с донаторами оксида азота, органическими нитратами или нитритами в любых формах; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции; нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ – I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и α-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Валерианахель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.

Инструкция по применению ВИГРАНДЕ (VIGRANDE)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с цифрой “50” на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрат 70.24 мг,
что соответствует содержанию силденафила 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: покрытие Sepifilm 3048 (желтый) (гипромеллоза 6mPas, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 40 стеарат, титана диоксид (E171), хинолиновый желтый (E104)), макрогол 6000, полиэтиленгликоль 6000.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 4 или 8 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018313 от 11.10.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с цифрой “100” на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрат 140.48 мг,
что соответствует содержанию силденафила 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: покрытие Sepifilm 3048 (желтый) (гипромеллоза 6mPas, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 40 стеарат, титана диоксид (E171), хинолиновый желтый (E104)), макрогол 6000, полиэтиленгликоль 6000.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ВИГРАНДЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 11.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на гладкие мышцы кавернозного тела посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). С max в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; С max уменьшается в среднем на 29%, а Т max удлиняется на 60 мин.

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг).

  • СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный T 1/2 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению АUC и С max (88%).

Читайте также:
Ервой: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и С max на 47%.

Показания к применению

  • лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая заключается в неспособности достичь и поддерживать эрекцию полового члена достаточную для удовлетворительного осуществления полового акта.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза – 50 мг. Препарат следует применять по необходимости, приблизительно за 1 ч до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза – 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз/сут.

При приеме во время еды развитие эффекта может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение;
  • нарушение зрения, визуальные искажения цвета;
  • заложенность носа;
  • диспепсия;
  • прилив крови.
  • инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий;
  • острое нарушение мозгового кровообращения, обморок;
  • глухота;
  • носовое кровотечение;
  • артериальная гипертензия, артериальная гипотензия;
  • реакции гиперчувствительности.
  • повышение ЧСС, тахикардия;
  • сонливость, понижение чувствительности;
  • конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания;
  • шум в ушах;
  • тошнота, рвота, сухость во рту;
  • кожная сыпь, боль в мышцах;
  • боль в груди, усталость.
  • желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
  • преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма;
  • передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов;
  • приапизм, длительная эрекция.

Противопоказания к применению

  • пациенты, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности);
  • пациенты, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);
  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт.ст.);
  • недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда;
  • известные наследственные дегенеративные ретинальные расстройства (пигментный ретинит);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • не предназначен для применения женщинам;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вигранде не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Перед назначением препарата следует провести обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции с учетом данных истории болезни и физикального осмотра.

  • затруднение оттока из левого желудочка (например, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), пациенты с редким синдромом, который проявляется выраженной дисфункцией автономной нервной системы и нарушением регуляции АД.

Согласно постмаркетинговому наблюдению были получены сведения о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях, в т.ч. об инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной сердечной смерти, желудочковой экстрасистолии, цереброваскулярном кровоизлиянии, преходящем ишемическом нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипертензии и гипотензии в связи с временным применением Вигранде. Большинство, но не все из этих пациентов имели факторы сердечно-сосудистого риска, существующие ранее. Большинство из таких осложнений возникли по сообщениям во время или вскоре после полового акта, а некоторые из них возникли, по сообщениям вскоре после применения Вигранде без осуществления полового акта. Невозможно определить связаны ли эти осложнения непосредственно с этими факторами или с другими факторами.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. Вигранде, не следует применять у пациентов с анатомической деформацией пениса (такой как, угловое искривление, кавернозный фиброз или фибропластическая индурация полового члена), а также у пациентов, состояние которых может предрасполагать к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность сочетаний Вигранде с другими лечениями эректильной дисфункции не были изучены. Следовательно, использование таких комбинаций не рекомендуется.

Сообщалось о недостатках остроты зрения и случаях передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ. Пациенту следует порекомендовать в случае внезапного недостатка остроты зрения, прекратить принимать Вигранде и обратиться к врачу немедленно. Не рекомендуется одновременный прием Вигранде с ритонавиром.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Вигранде пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, т.к. одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Вероятнее всего это может произойти в течение 4 ч после приема Вигранде. Для того, чтобы свести к минимуму возможное развитие ортостатической гипотензии, пациенты должны быть гемодинамически стабильными при терапии альфа-адреноблокаторами до начала лечения Вигранде. Следует рассмотреть начало лечения препаратом Вигранде с дозы 25 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. сообщалось о головокружении и изменении зрения, пациенты должны знать, как они реагируют на Вигранде прежде, чем садиться за руль автомобиля или управлять техникой.

Читайте также:
Окситоцин-рихтер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

  • головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, изменение зрения.
  • проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила в основном опосредован изоферментами CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение Вигранде.

При одновременном применении Вигранде с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение выведения силденафила. Хотя увеличения случаев неблагоприятных реакций не наблюдалось у таких пациентов, когда Вигранде назначается одновременно с ингибиторами CYP3A4, следует установить начальную дозу 25 мг.

При одновременном применении Вигранде (100 мг однократно) с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавиром (500 мг 2 раза/сут), который является высокоактивным ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, в равновесном состоянии C max силденафила в плазме увеличивалась на 300%, AUC увеличивалась на 1000%. В течение 24 ч концентрация силденафила в плазме все еще составляла около 200 нг/мл, по сравнению с приблизительно 5 нг/мл при приеме только Вигранде. Это согласуется с влиянием ритонавира на широкий диапазон субстратов изоферментов цитохрома P450. Вигранде не оказывает воздействия на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований, совместное назначение Вигранде с ритонавиром не рекомендуется; однако если это происходит, то ни при каких обстоятельствах максимальная доза Вигранде не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

При одновременном применении Вигранде (100 мг однократно) с ингибитором ВИЧ-протеазы саквинавиром (1200 мг 3 раза/сут), который является ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии C max силденафила в плазме увеличивалась на 140%, AUC увеличивалась на 210%. Вигранде не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего будут оказывать более выраженное воздействие.

При одновременном применении Вигранде (100 мг однократно) с эритромицином (500 мг 2 раза/сут, в течение 5 дней), ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии AUC силденафила увеличивалась на 182%. У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было подтверждения влияния азитромицина (500 мг/сут, в течение 3 дней) на AUC, C max , T max , константу скорости элиминации, или последующий T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), ингибитор CYP3A4, вызвал увеличение концентрации силденафила в плазме на 56%, при одновременном назначении с Вигранде (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме.

Однократные дозы антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не повлияли на биодоступность Вигранде.

Хотя исследования специфического взаимодействия не проводились по всем медицинским препаратам, при фармакокинетическом анализе не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику Вигранде при одновременном применении с ингибиторами CYP2C9 (например, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидными и близкими по структуре диуретиками, “петлевыми” диуретиками, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, индукторами CYP450-опосредованного метаболизма (такими как рифампицин, барбитураты).

Никорандил является сочетанием активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратному компоненту, никорандил имеет потенциал для значительного взаимодействия с Вигранде.

Влияние Вигранде на другие лекарственные препараты

Вигранде является слабым ингибитором изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 > 150 μM). Поскольку C max силденафила в плазме составляет приблизительно 1 μM после применения в рекомендуемых дозах, маловероятно, что Вигранде будет изменять клиренс лекарственных средств, являющихся субстратами данных изоферментов.

Нет данных о взаимодействии Вигранде и неспецифических ингибиторов ФДЭ, таких как теофиллин или дипиридамол.

В соответствии с характером действия силденафила на оксид азота /цГМФ, Вигранде усиливает действие гипотензивного эффекта нитратов. Противопоказано совместное применение Вигранде с препаратами, являющимися донорами оксида азота или нитратами в любой форме.

Назначение Вигранде на фоне лечения альфа-адреноблокаторами может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть в течение 4 ч после приемы Вигранде.

Не наблюдалось значительного взаимодействия при назначении Вигранде (50 мг) одновременно с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при при участии изофермента CYP2C9.

Вигранде (50 мг) не увеличивал время кровотечения на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Вигранде (50 мг) не усиливал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев с максимальной концентрацией этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

Вигранде

Вигранде (Vigrande): 3 отзыва врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Фото вигранде

Отзывы врачей о вигранде

Психиатр Бойцун А. В., Екатеринбург

Бойцун А. В.
психиатр
стаж 24 года

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат “Вигранде” я неоднократно назначал в рамках амбулаторного психотерапевтического приема пациентам с эректильной дисфункцией и синдромом ожидания. Препарат назначался в терапевтическом корридоре от 25 до 100 мг. Отмечен прямой дозазависимый эффект. Однако, очень часто вполне достаточно и хватает дозировки 50 мг. На 25 мг, как правило, эффект недостаточный. На дозировке 100 мг я отмечал у своих пациентов отличный результат. Препарат переносится не без побочных эффектов, однако, они носят временный краткосрочный характер.

Читайте также:
Лаеннек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Психотерапевт Вилков А. С., Москва

Вилков А. С.
психотерапевт
стаж 15 лет

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Достойный дженерик “Силденафила”. Чаще применяется самостоятельно без прямых показаний, что может приводить к побочным проявлениям, либо не давать значимую эффективность. Действует в первые часы приема с минимальных дозировок при эректильной дисфункции различного генеза.

Для восстановления эрекции и потенции всегда показана индивидуальная психотерапия у врача-сексолога.

Психотерапевт Чухров В. В., Челябинск

Чухров В. В.
психотерапевт
стаж 28 лет

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Вигранде” – препарат для лечения эректильной дисфункции. Многие пациенты используют его без предписания врача, главное не увлекаться регулярным приемом такого препарата. Рекомендую его в составе комплексной терапии эректильной дисфункции, включающей также психотерапевтические методики.

Возможны аллергические реакции. Монодозировка.

Отзывы пациентов о вигранде

Вадим К.

Уверенность с годами пропадает, и в первую очередь тут срабатывает психологический фактор. Было несколько срывов с женой, когда не получалось, начал думать об этом постоянно, хотя по внутреннему ощущению должен был вполне справляться. Главное тут, что жена поддержала и сама приобрела препарат “Вигранде”, который в принципе не рекламируется, но результат был достигнут после первого же применения. Не буду хвалиться, что стал “жеребцом”, главное результат был достигнут и уверенность вернулась. В данный период практически не использую препараты для повышения потенции, но стало понятно, в возрасте после 50 они необходимы.

Андрей Д.

Препарат хорошо действует уже после первого приёма. Помогает усилить потенцию в любое время суток, независимо от общего состояния усталости. Имеет довольно продолжительное действие. Не вызывает привыкания, использую постоянно и довольно часто. По цене весьма доступен, в отличие от более известных и разрекламированных препаратов. Побочных действий замечено не было.

Формы выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению вигранде

Фармакология

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Читайте также:
Ремикейд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 50 мг

1 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Дозировка

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Противопоказания

МладенцыДетиПожилыеБеременныеГрудное вскармливаниеЗаболевания печениЗаболевания почек

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Отзывы пациентов о вигранде

Вадим К.

Читайте также:
Лантус: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уверенность с годами пропадает, и в первую очередь тут срабатывает психологический фактор. Было несколько срывов с женой, когда не получалось, начал думать об этом постоянно, хотя по внутреннему ощущению должен был вполне справляться. Главное тут, что жена поддержала и сама приобрела препарат “Вигранде”, который в принципе не рекламируется, но результат был достигнут после первого же применения. Не буду хвалиться, что стал “жеребцом”, главное результат был достигнут и уверенность вернулась. В данный период практически не использую препараты для повышения потенции, но стало понятно, в возрасте после 50 они необходимы.

Андрей Д.

Препарат хорошо действует уже после первого приёма. Помогает усилить потенцию в любое время суток, независимо от общего состояния усталости. Имеет довольно продолжительное действие. Не вызывает привыкания, использую постоянно и довольно часто. По цене весьма доступен, в отличие от более известных и разрекламированных препаратов. Побочных действий замечено не было.

Вигранде 100 : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Вигранде 100

Производитель: Зентива, АО, Словацкая Республика Действующее в-во: Силденафил (Sildenafil)
ATX-классификация:

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Это средство, применяемое при эректильных расстройствах. Восстанавливает пониженную эректильную функцию, усиливая приток крови к пенису. Механизм действия основан на высвобождении оксида азота в пещеристых телах в момент сексуального возбуждения. Свободный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, стимулируя повышение уровня цГМФ, что вызывает расслабление гладких мышечных волокон кавернозных тел и усиление притока крови.

Состав и форма выпуска

Действующие компоненты: силденафил (100 мг).

Выпускается Вигранде 100 в форме таблеток.

Показания

Вигранде 100 применяется у мужчин при эректильной дисфункции (неспособности достичь либо поддержать эрекцию полового члена, обеспечивающую успешный половой акт).

Противопоказания

Вигранде 100 не применяют:

– при аллергии на силденафил;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при одновременном применении препаратов-доноров оксида азота (например, амилнитрита) или нитратов;

– при состояниях, когда не рекомендуется сексуальная активность (тяжелой сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии);

– при потере зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва;

– при нарушении функции печени тяжелой степени;

– при недавно перенесенных инсульте, инфаркте миокарда;

– при наследственных дегенеративных изменениях сетчатки (например, пигментном ретините);

– детям до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Вигранде 100 не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Вигранде 100 применяют внутрь.

Для эффективного действия данного препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают за час до сексуальной активности.

Стандартная разовая доза — 50 мг (предпочтительно натощак). Максимальная разовая доза — 100 мг.

Передозировка

Возможные симптомы: нарушения зрения, головная боль, приливы крови, диспепсия, головокружение, заложенность носа.

При передозировке прибегают к стандартным поддерживающим мероприятиям.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: головная боль, приливы крови к лицу, мигрень, атаксия, тремор, ослабление рефлексов, невралгия, парестезии, гипестезия, депрессия, обморок, бессонница/сонливость, головокружение.

Офтальмологические расстройства: нарушение зрения (гиперчувствительность к свету, изменение цветовосприятия, затуманивание зрения), конъюнктивит, мидриаз, катаракта, кровоизлияния в глазное яблоко, боль в глазных яблоках, ксерофтальмия.

Отоларингологические расстройства: глухота, звон в ушах.

Дыхательные расстройства: заложенность носа, фарингит, бронхит, синусит, ларингит, диспноэ, усиление кашля, увеличение количества мокроты, бронхиальная астма.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, стенокардия, ишемия миокарда, кардиомиопатия, изменения на ЭКГ, сердечная недостаточность, AV-блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца.

Гематологические расстройства: анемия, лейкопения.

Гастроинтестинальные расстройства: глоссит, стоматит, гингивит, сухость во рту, тошнота, дисфагия, эзофагит, гастрит, колит, гастроэнтерит, ректальное кровотечение.

Обменные расстройства: жажда, гиперурикемия, гипернатриемия, подагра, лабильный диабет, гипер-/гипогликемия.

Мочеполовые расстройства: инфекции мочевыводящих путей, никтурия, цистит, частое мочеиспускание, недержание мочи, аноргазмия, нарушение эякуляции, гинекомастия, отек половых органов.

Опорно-двигательные расстройства: оссалгия, артрит, миалгия, артроз, разрыв сухожилий, миастения, синовиит, тендосиновиит.

Дерматологические расстройства: контактный дерматит, сыпь, крапивница, зуд, простой герпес, изъязвление кожи, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: периферические отеки, болевые синдромы, потливость, озноб, шок, аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить Вигранде 100 не более двух лет.

Запрещено применение после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.

Родители обязаны обеспечить безопасность детей, исключив возможность их доступа к лекарству.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: