Вивайра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Вивайра таблетки жевательные 50 мг 2 шт

Одна таблетка жевательная содержит:
Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 / 70,24 / 140,48 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила).
Вспомогательные вещества: полакрилин калия – 26,34 / 52,68 / 105,36 мг, магния стеарат – 3,38 / 6,75 / 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,75 / 5,50 / 11,00 мг, аспартам – 2,15 / 4,30 / 8,60 мг, кроскармеллоза натрия – 3,75 / 7,50 / 15,00 мг, ароматизатор мятный (мальтодекстрин – 71,0 %, крахмал модифицированный Е1450 (восковая кукуруза) – 2,5 %, мяты перечной листьев масло – 26,5 %) – 0,68 / 1,35 / 2,70 мг, лактозы моногидрат – 70,4575 / 140,915 / 281,83 мг, повидон К30 – 2,555 / 5,11 / 10,22 мг, калия гидроксид или хлористоводородная кислота – q.s.

Фармакологический эффект

Силденафил – препарат, применяемый для перорального применения, используемый для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, при стимуляции полового возбуждения, силденафил восстанавливает эректильную функцию посредством усиления кровотока в половом члене.
Фармакодинамика
Силденафил является мощным селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), специфичной к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) и ответственной за его распад в кавернозном теле полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
При активации цепи NO-цГМФ, что проявляется при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. При отсутствии сексуальной стимуляции применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно.
Исследования in vitro показывают, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4 и 6). В частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3-цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Клинические данные
В ходе проведенных клинических исследований было установлено, что действие силденафилa в форме жевательных таблеток в сравнении с обычными применяемыми таблетками достигается за меньший период времени. Средняя разница в фармакологическом действии между обеми формами приема силденафилa составила 35,3±12,4 минуты.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил вызывает незначительное понижение артериального давления (АД), что в большинстве случаев не сопровождалось клиническими проявлениями. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг в среднем составило 8.4 мм рт.ст., а диастолического артериального давления – 5.5 мм рт.ст. Такое понижение артериального давления соответствует сосудорасширяющему действию силденафилa, по видимому, обусловленному повышением уровня цГМФ в гладкой мускулатуре стенок сосудов.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 % соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. При этом не были выявлены различия, существенные с клинической точки зрения, у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила после приема внутрь в рекомендуемом терапевтическом диапазоне доз (25-100 мг) возрастает пропорционально принятой дозе.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41 % (25-63 %). Максимальная концентрация (Сmax) силденафила в плазме после приема внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax снижается в среднем на 29 %, а время достижения Cmax увеличивается на 60 мин.
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-дезметильного метаболита составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) принятой дозы обнаруживалось в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).
Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого по отношению к ФДЭ5 составляет 50 % активности силденафила. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период полувыведения (T1/2 ) составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма – 41 л/ч, конечный T1/2 – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов кишечником (80 %) и почками (15%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и N-дезметилметаболита в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При почечной недостаточности легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно 50 мг не изменяются. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени от легкой до умеренной степени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Читайте также:
Имодиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата, одновременное применение донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах, одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, ритонавира, пациентам, для которых нежелательна сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность), артериальная гипотензия (АД 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому, способность силденафила влиять на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятна.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому совместное применение силденафила с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии, особенно в первые 4 ч после приема.
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Особые указания

Перед началом лечения следует собрать анамнез и провести медицинский осмотр с целью диагностики эректильной дисфункции, определения вызвавших ее причин и выбора адекватного лечения.
Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму, такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия. В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с сексуальной активностью. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным за последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД 1 108 ₽

Препарат Вивайра – как принимать, отзывы покупателей, аналоги и цена

Одним из факторов хорошей эрекции считается нормальное кровенаполнение тканей пениса. При сбоях наблюдаются проблемы с потенцией. Жевательные таблетки Вивайра – препарат, эффективно борющийся с отсутствием нормального кровоснабжения.

Состав

Главным действующим веществом в составе Вивайра значится цитрат силденафила 70,24 мг, что равносильно 50 мг силденафила, который является первым синтетическим стимулятором в мире. Именно на его основе были созданы такие популярные таблетки, как «Виагра».

Препарат Вивайра №2 100 мг

Лекарство относится к группе препаратов ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Прием обеспечивает усиленное высвобождение внутреннего релаксанта артерий – оксида азота. Вследствие этого расширяются кровеносные сосуды, и усиливается приток крови к кавернозным телам пениса.

Помимо основного составляющего таблетки содержат дополнительные компоненты:

  • полакрилин калия;
  • ароматизатор перечной мяты;
  • кроскармеллоза натрия;
  • поливинилпирролидон К30.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета имеют форму треугольника, немного выпуклые с оттиском количества мг на одной из сторон. Расфасованы, обычно, в картонные упаковки с блистерами по 4, 2 и 1 таблетке с дозировкой 25, 50 и 100 мг.

Показания

Показанием к применению позиционируется нарушение потенции, характеризующееся следующими признаками:

  • слабая (или непостоянная) эрекция;
  • уменьшение длительности полового акта;
  • отсутствие или притупление оргазма;
  • нарушение эякуляции.

Вивайра помогает усилить уверенность в своих силах не только ускорением времени наступления эрекции, но и положительно воздействуя на длительность сексуального контакта. Основное заболевание, при котором врач выписывает данный медикамент – эректильная дисфункция.

Однако лекарство применяют и в качестве составляющей комбинированной терапии для лечения высокого давления в легочном стволе. Так как рецепторы фосфодиэстеразы 5 располагаются не только в кровеносных сосудах половых органов, но и в артериях легких.

Инструкция по применению Вивайра

Использовать средство Вивайра при слабой эрекции необходимо за 1 час до планируемого сексуального контакта. За один раз рекомендуется разжевать и проглотить таблетку 50 мг. Учитывая индивидуальную переносимость и показатели эффективности дозировку препарата можно уменьшить до 25 мг или наоборот повысить до 100 мг.

Применение жевательных таблеток Вивайра

Максимум в сутки составляет 100 мг. Нужно учитывать тот факт, что указанное лекарство не является афродизиаком. Оно не вызывает половое влечение, а только усиливает приток крови к пенису, что способствует его длительной эрекции. Соответственно, работают таблетки только как усилитель функции при сексуальной стимуляции со стороны партнера.

В составе комплексной терапии легочной гипертензии Вивайра используется в дозировке 25 мг 2-3 раза в день, рекомендуемый интервал между приемами составляет 6-8 часов. Принимается без зависимости от режима питания, а максимальной дневной дозировкой является 60 мг. Более подробная инструкция располагается внутри каждой упаковки.

Противопоказания и возможный вред (побочные эффекты)

Самыми частыми побочными реакциями являются:

  • головная боль;
  • быстропроходящие нарушения цветовосприятия;
  • покраснение лица;
  • усиленное сердцебиение.

Также возможны кровотечения из носовой полости, извращения вкуса, тошнота, головокружения.

Необходимо ограничить потребление лекарства лицам, которые регулярно принимают нитроглицерин и его аналоги для лечения стенокардии. Так как Вивайра потенцирует действие нитратов на расширение сосудов, что приводит к чрезмерному падению артериального давления. По этой же причине нельзя использовать синтетические стимуляторы и гипотоникам, кровяное давление которых ниже 90/60 мм рт. ст.

Не рекомендован прием препарата и людям с обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, так как средство увеличивает функцию противосвертывающей системы крови, что может привести к кровотечению из язв.

Перед началом приема Вивайры доктора рекомендуют пройти комплексное медицинское исследование сердца. Так как инсульты давностью менее полугода, хронические нарушения сердечной деятельности и другие заболевания сердечно-сосудистой системы, также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Следует воздержаться от приема синтетических стимуляторов мужчинам с анатомическим искривлением полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) и заболеваниями крови, которые могут вызывать приапизм (генерализованная плазмоцитома, серповидно-клеточная анемия, болезнь Вакеза).

Эффективность препарата

Множественные фармакологические международные испытания подтверждают действенность данного медикамента по указанным показаниям. Рандомизированные клинические исследования отмечают положительный эффект на состояние кровеносных сосудов полового члена при длительном использовании лекарства.

Читайте также:
Золототысячника трава: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Где купить и сколько стоит Вивайра?

Покупатели могут приобрести препарат в аптеках только по рецепту лечащего врача. В среднем стоимость в Москве на Вивайра таблетки жевательные (1 штука с дозой действующего вещества 50 мг) будет 500 рублей. Тогда как в аптечных пунктах Санкт-Петербурга за такую же упаковку придется заплатить больше – 650,00 руб. Купить препарат в интернет-аптеках можно по цене примерно 500 рублей (без учета доставки) за аналогичное количество и дозировку.

Мнение экспертов

Большинство урологов рекомендуют средство благодаря его оптимальной продолжительности действия. Длительность препарата составляет около 4 часов, что вполне достаточно для полноценного сексуального акта и именно благодаря этому при его приеме практически никогда не развивается такое неотложное состояние как приапизм (продолжительная и отчасти болезненная эрекция, приводящая к микротравмам полового члена).

Александр Шабанов, уролог:

«Всю свою многолетнюю практику назначаю пациентам Вивайру и жалоб пока не наблюдал. Препарат импортный, поэтому за качество можно поручиться. Советую его принимать не только по требованию, но и систематически, ведь лекарство имеет накопительный эффект и постепенно улучшает состояние сосудистой стенки. Соответственно, если причиной импотенции было сужение просвета кровеносных сосудов, длительное применение лекарства способно нормализовать состояние артерий».

Аналоги Вивайры: самые эффективные

Перед заменой медикамента следует проконсультироваться с лечащим доктором, так как он подбирает и назначает лекарство индивидуально каждому пациенту, опираясь на данные физикального исследования и лабораторных анализов. Довольно часто замененный препарат хоть и относится к такой же фармакологической группе, однако химический состав отличается, что может вызвать у мужчины побочные реакции.

ВАЖНО: даже одинаковое действующее вещество не гарантирует идентичный результат, так как аналоги отличаются степенью очистки основного компонента. Вследствие этого различается эффективность и продолжительность терапевтического действия.

Наиболее приближенные и действенные аналоги: Динамико, Максигра, Визарсин Ку-Таб.

Отзывы мужчин

Большинство отзывов являются положительными, однако, как и любое другое лекарство Вивайра имеет свои минусы.

Виктор, 48 лет, Воронеж:

«Проблемы с потенцией обозначились сразу после сорока. Наверное, виной всему нелеченое хроническое воспаление простаты, та и возраст дает о себе знать. Спасибо конечно моей благоверной, старается поддерживать, но все равно ужасно осознавать, что еще пару лет назад ты был в постели монстром, а теперь радуешься, если хоть как-то встанет. В общем, пару лет назад, я решил серьезно заняться своим здоровьем и обратился к урологу. Он мне назначил кучу таблеток от простатита и Вивайру для нормализации эрекции. Вначале вроде почувствовал былую силу, но дали о себе знать побочки и пришлось прекратить принимать его. Снова пришлось идти на консультацию к врачу, назначил Эроксин Экстра… Пропил курс (а цена, кстати, за упаковку такая же, как за 2 таблетки стимулятора), вроде бы все нормально до сих пор, тьху-тьху-тьху, чтобы не сглазить».

Ярослав, 32 года, Кемерово:

«В общем, перед первым свиданием с девушкой решил перестраховаться. Друг посоветовал попробовать Вивайру, проблем-то с потенцией никогда не было, а вот промашки случались. Ну, у каждого бывает, перенервничал, перепил, устал, поэтому я решил, чтобы не ударить лицом в грязь, немножко себе помочь. Тем более что цена оказалась более чем приемлемой, в три раза дешевле Виагры! На один раз то, что надо, и реакция нужная, и побочных эффектов никаких. Занимались сексом всю ночь, с перерывами, конечно же. Девушка довольна, я как выжатый лимон, ощущения суперские, советую всем желающим поэкспериментировать. До этого пробовал пользовать спреем М16. Штука тоже хорошая, но есть недостаток – вкус у него не очень, по крайней мере, девушки некоторые так говорят, что-то то не так!)))».

Вивайра ® (Vivayra)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вивайра ®

Таблетки жевательные белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с оттиском “100” на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрата140.48 мг,
что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: полакрилин калия – 105.36 мг, магния стеарат – 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 11 мг, аспартам – 8.6 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, ароматизатор мятный (мальтодекстрин – 71%, крахмал модифицированный E1450 (восковая кукуруза) – 2.5%, масло листьев мяты перечной – 26.5%) – 2.7 мг, лактозы моногидрат – 281.83 мг, повидон К30 – 10.22 мг, калия гидроксид или хлористоводородная кислота – q.s.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Читайте также:
Лизинотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Показания активных веществ препарата Вивайра ®

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто – боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко – отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна – неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна – внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко – фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : нечасто – ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко – чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение “печеночных” функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, чувство тревоги; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна – мигрень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к силденафилу; совместное применение с донаторами оксида азота, органическими нитратами или нитритами в любых формах; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции; нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ – I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и α-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Читайте также:
Дюспаталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.

Вивайра

Вивайра таблетки жевательные 100 мг 2 шт

Одна таблетка жевательная содержит:
Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 / 70,24 / 140,48 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила).
Вспомогательные вещества: полакрилин калия – 26,34 / 52,68 / 105,36 мг, магния стеарат – 3,38 / 6,75 / 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,75 / 5,50 / 11,00 мг, аспартам – 2,15 / 4,30 / 8,60 мг, кроскармеллоза натрия – 3,75 / 7,50 / 15,00 мг, ароматизатор мятный (мальтодекстрин – 71,0 %, крахмал модифицированный Е1450 (восковая кукуруза) – 2,5 %, мяты перечной листьев масло – 26,5 %) – 0,68 / 1,35 / 2,70 мг, лактозы моногидрат – 70,4575 / 140,915 / 281,83 мг, повидон К30 – 2,555 / 5,11 / 10,22 мг, калия гидроксид или хлористоводородная кислота – q.s.

Фармакологический эффект

Силденафил – препарат, применяемый для перорального применения, используемый для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, при стимуляции полового возбуждения, силденафил восстанавливает эректильную функцию посредством усиления кровотока в половом члене.
Фармакодинамика
Силденафил является мощным селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), специфичной к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) и ответственной за его распад в кавернозном теле полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
При активации цепи NO-цГМФ, что проявляется при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. При отсутствии сексуальной стимуляции применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно.
Исследования in vitro показывают, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4 и 6). В частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3-цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Клинические данные
В ходе проведенных клинических исследований было установлено, что действие силденафилa в форме жевательных таблеток в сравнении с обычными применяемыми таблетками достигается за меньший период времени. Средняя разница в фармакологическом действии между обеми формами приема силденафилa составила 35,3±12,4 минуты.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил вызывает незначительное понижение артериального давления (АД), что в большинстве случаев не сопровождалось клиническими проявлениями. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг в среднем составило 8.4 мм рт.ст., а диастолического артериального давления – 5.5 мм рт.ст. Такое понижение артериального давления соответствует сосудорасширяющему действию силденафилa, по видимому, обусловленному повышением уровня цГМФ в гладкой мускулатуре стенок сосудов.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 % соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. При этом не были выявлены различия, существенные с клинической точки зрения, у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Читайте также:
Гидроксихлорохина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила после приема внутрь в рекомендуемом терапевтическом диапазоне доз (25-100 мг) возрастает пропорционально принятой дозе.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41 % (25-63 %). Максимальная концентрация (Сmax) силденафила в плазме после приема внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax снижается в среднем на 29 %, а время достижения Cmax увеличивается на 60 мин.
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-дезметильного метаболита составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) принятой дозы обнаруживалось в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).
Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого по отношению к ФДЭ5 составляет 50 % активности силденафила. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период полувыведения (T1/2 ) составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма – 41 л/ч, конечный T1/2 – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов кишечником (80 %) и почками (15%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и N-дезметилметаболита в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При почечной недостаточности легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно 50 мг не изменяются. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени от легкой до умеренной степени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата, одновременное применение донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах, одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, ритонавира, пациентам, для которых нежелательна сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность), артериальная гипотензия (АД 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому, способность силденафила влиять на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятна.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому совместное применение силденафила с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии, особенно в первые 4 ч после приема.
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Особые указания

Перед началом лечения следует собрать анамнез и провести медицинский осмотр с целью диагностики эректильной дисфункции, определения вызвавших ее причин и выбора адекватного лечения.
Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму, такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия. В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с сексуальной активностью. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным за последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД Выгодное предложение

Виагра : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

ВИАГРА относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при эректильной дисфункции».

Код АТХ: G04BE03.

ВИАГРА содержит действующее вещество – силденафил, относящееся к группе лекарственных средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Препарат способствует расширению кровеносных сосудов в половом члене, усиливая в нем кровоток при сексуальном возбуждении. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

ВИАГРА – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у взрослых мужчин. При этом нарушении мужчина не может достичь эрекции или удержать ее на уровне, достаточном для совершения полового акта.

Не применяйте препарат

– Если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе Состав).

– Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.

– Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

Читайте также:
Мигрепам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– Если Вы принимаете риоцигуат. Данный препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких, вызванное образованием тромбов). Ингибиторы ФДЭ-5, такие как Виагра, показали увеличение гипотензивного эффекта риоцигуата. Если Вы принимаете риоцигуат или не уверены в этом, сообщите Вашему лечащему врачу.

– Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.

– Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.

– Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).

– Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом приема Виагры сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:

– Если Вы страдаете серповидно-клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).

– Если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.

– Если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.

– Если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).

– Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать ВИАГРУ и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

ВИАГРУ не следует принимать с лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащими силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5.

Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.

Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени

Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.

Дети и подростки

ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.

ВИАГРА содержит лактозу

Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема ВИАГРЫ.

ВИАГРА содержит натрий

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть фактически «не содержит натрия».

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

ВИАГРА может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте ВИАГРУ с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов может привести к опасному снижению артериального давления. Всегда сообщайте своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре, если Вы принимаете какой- либо из препаратов, назначаемых для лечения стенокардии (или при «болях в груди»).

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

Сообщите Вашему лечащему врачу либо фармацевту, если Вы уже принимаете риоцигуат.

Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как например, средства для лечения ВИЧ), Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы по поводу высокого артериального давления или увеличения предстательной железы, может развиться головокружение или предобморочное состояние, обусловленное снижением артериального давления при резкой смене положения тела (после того, как они резко сели или встали). У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приеме ВИАГРЫ с альфа-адреноблокаторами. Данное состояние, вероятнее всего, может развиваться в течение 4 часов после приема ВИАГРЫ. Для того чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, необходимо принимать альфа-адреноблокатор в постоянной суточной дозе до начала приема ВИАГРЫ. Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

Препарат ВИАГРА с пищей, напитками и алкоголем

ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема пищи, содержащей много жиров, для начала действия ВИАГРЫ может понадобиться больше времени.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом ВИАГРЫ употреблять большое количество алкоголя.

Беременность, кормление грудью и репродуктивная функция

ВИАГРА не предназначена для применения женщинами.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

ВИАГРА может вызывать головокружение и способна нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием ВИАГРЫ, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

Применение препарата

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или фармацевта. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Рекомендуемая начальная доза препарата – 50 мг.

ВИАГРУ не следует принимать чаще одного раза в день.

Не принимайте препарат ВИАГРА в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой совместно с препаратом ВИАГРА в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.

ВИАГРУ следует принимать примерно за 1 час до планируемого секса. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Если Вам кажется, что эффект от приема ВИАГРЫ слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции. Действие ВИАГРЫ начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение получаса – часа. Вы можете обнаружить, что для начала действия ВИАГРЫ требуется больше времени в случае приема пищи, содержащей много жиров.

Если ВИАГРА не облегчает наступление эрекции, или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если Вы приняли препарата ВИАГРА больше, чем следовало

Читайте также:
Бетиол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У Вас может увеличиться количество побочных реакций и степень их тяжести. Дозы препарата, превышающие 100 мг, не увеличивают его эффективность.

Не следует принимать большее количество таблеток, чем рекомендовал Ваш лечащий врач.

Если Вы приняли больше таблеток, чем Вам было рекомендовано, обратитесь к врачу.

При наличии вопросов по применению препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ВИАГРА, может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Обычно побочные реакции, зарегистрированные при приеме ВИАГРЫ, слабо или умеренно выражены и носят кратковременный характер.

Если у Вас развилась любая из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:

• Аллергическая реакция – развивается нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.

• Боль в груди – развивается нечасто

Если данный симптом появился во время или после полового акта

– примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться

не используйте нитраты для лечения

• Длительные и иногда болезненные эрекции – развиваются редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000)

Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.

• Резкое снижение или потеря зрения – развиваются редко

• Серьезные кожные реакции – развиваются редко

Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.

• Судороги или припадки – развиваются редко

Другие побочные явления:

Очень частые (могут возникать у более чем 1 человека из 10): головная боль.

Частые (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): тошнота, покраснение лица, приливы (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела), расстройство пищеварения, нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.

Нечастые (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах, яркость зрительного восприятия, светочувствительность, слезотечение, сильное сердцебиение, частое сердцебиение, высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, боль в мышцах, ощущение сонливости, снижение тактильного восприятия, головокружение, звон в ушах, сухость во рту, заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа (симптомы включают: насморк, чихание и заложенность носа), боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу), кровь в моче, боль в руках или ногах, кровотечение из носа, чувство жара и ощущение усталости.

Редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): обморок, инсульт, инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение, временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга, чувство сдавливания в горле, онемение ротовой полости, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность глаза или века, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, нарушение восприятия глазом белого цвета, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа, чувство раздражения и внезапное ухудшение или потеря слуха.

В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных явлений, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом ВИАГРЫ не представляется возможным.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности этого лекарственного препарата.

Хранение препарата

Храните данное лекарственное средство в недоступном для детей месте.

Храните при температуре не выше 30°С.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после слова «ЕХР». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Храните в оригинальной упаковке для защиты содержимого от влаги.

Не выбрасывайте препараты в канализацию или с бытовым мусором. Уточните у фармацевта, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

В составе таблеток содержатся: активное вещество-. 35,112 мг силденафила цитрата, эквивалентного 25 мг силденафила, или 70,225 мг силденафила цитрата, эквивалентного 50 мг силденафила, или 140,450 мг силденафила цитрата, эквивалентного 100 мг силденафила; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит натрий»), магния стеарат (Е572), пленочное покрытие Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактоза моногидрат (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит лактозу»), титана диоксид (Е171), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-А (гипромеллоза (Е464), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518)).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ВИАГРА выпускается в виде голубых таблеток ромбовидной формы с закругленными краями с выдавленной надписью «VGR 25» или «VGR 50» или «VGR 100» на одной стороне и «Pfizer» на другой.

Каждая упаковка таблеток 25 мг содержит по 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. Каждая упаковка таблеток 50 мг и 100 мг содержит по 1 или 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. По одному блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Фарева Амбуаз, Франция / Fareva Amboise, Франция

Представительство “PFIZER Export B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8- 403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Виагра

Виагра таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 12 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Соликса-ксантис таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт.

Saneca Pharmaceuticals [Санека Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Виагра существует на рынке с 1998 года. Основное вещество Силденафил относится к группе ФДЭ5 ингибиторов. К этой категории веществ также относятся Тадалафил (Сиалис) и Варденафил (Левитра). Медикаменты группы ФДЭ5 позволяют решить проблемы с эрекцией в 85% случаев. Если вы хотите купить Виагру в аптеке или заказать Виагру в интернет магазине, помните об основных правилах хранения данного препарата. Цена Виагры за 1 таблетку составляет 550-650 рублей в зависимости от дистрибьютора. Дженерики Виагры в Моске стоят меньше. Дженерики Виагры продаются в России, странах СНГ, Азии, Европы, Африки и США. Аналоги Виагры популярны из-за быстрого механизма действия и надежности. Состав лекарства варьируется в зависимости от бренда и форм-фактора. Стандартной дозировкой принято считать 50 мг на капсулу/таблетку. 4 капсулы в 1 пластиковом блистере — традиционная фасовка лекарственного средства. Допускаются вариации в фасовке и типе упаковки. В состав любой таблетки входит условное количество основного вещества Силденафила: 25, 50, 100 или 200 мг.

Читайте также:
Овариум композитум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

При попадании в организм ФДЭ5 ингибитор улучшает кровообращение путем воздействия на цГМФ в районе полового члена, пещеристые тела которого вбирают больше крови при возбуждении. Виагра начинает действовать в течении 30 минут после попадания в организм и остается в организме на протяжении 4-5 часов. Во время полувыведения полностью активен (2-3 часа после приема). Метаболизм препарата простой. Вещество полностью выводится почками и печенью без негативных последствий для организма. В теле не накапливается и не приводит к проблемам в долгосрочной перспективе. Лечебный эффект проявляется только при наличии непосредственной сексуальной стимуляции и возбуждения. Для лечения сексуальных расстройств невротического и психического характера Силденафил и его аналоги не применяются.

Показания

Лекарство назначается для лечения всех известных форм физиологической импотенции и нарушений эректильной функции. Мужчинам препарат назначают при проблемах с эрекцией, связанных с повышенным кровяным давлением и нарушениями работы мочеполовой системы. Женщинам назначают для повышения чувствительности клитора во время коитуса (в странах Западной Европы и США). Силденафил снижает кровяное давление и применяется как препарат против гипертонии и ряда сердечно-сосудистых заболеваний. Это нетрадиционная форма лечения и применяется только по решению опытного врача. Основным назначением лекарства является лечение проблем кровоснабжения пещеристых тел в пенисе. При наличии сексуального либидо у мужчины достигается 85% эффективность препарата. Менее 10 человек из 100 испытывают незначительный эффект или жалуются на отсутствие лечебного эффекта от применения лекарства.

Противопоказания

У лекарства есть обширный набор противопоказаний. Позитивное влияние на потенцию в 85% случаев у всех пациентов с легкими и тяжелыми формами импотенции сопровождается наличием ограничений на прием препарата, который нельзя применять при наличии следующих осложнений со здоровьем: • почечная или печеночная недостаточность; • проблемы с сердцем, включая недавно перенесенные инфаркты или инсульты; • гипертензия или гипотензия (менее 90/50 или более 170/100); • заболевания глаз (невропатия зрительного нерва, пигментный ретинит); • лечение с использованием нитритов и нитратов; • лечение импотенции при помощи аналогов Силденафила или ФДЭ5 ингибиторов (тадалафил, варденафил); • лечение импотенции при помощи нетрадиционных средств, хирургического вмешательства или афродизиаков; • лечение вирусных инфекций при помощи ритонавира и ряда других противовирусных препаратов; • непереносимость молочной кислоты или недостаток в организме лактазы; • аллергия на составляющие лекарства; • беременность, кормление грудью. Препарат нельзя принимать детям до 18 лет. Это связано не только с этическими нормами воспитания, но и тем, что препарат снижает кровяное давление. Подростки и даже совершеннолетние юноши и девушки испытывают проблемы с кровяным давлением.

Способ применения и дозы

Все формы препарата принимаются внутрь. Стандартной дозой препарата считается 50мг в сутки с приемом за полчаса до полового акта. Не рекомендуется принимать лекарство вместе с едой, особенно жирной пищей или грейпфрутами. Порядок применения в случаях, когда рекомендуется ежедневная доза в 100 мг, заключается в последовательном приеме двух таблеток. При этом вторая таблетка принимается после полного растворения первой. Дозу снижают для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и при приеме бета-блокаторов. В этом случае дозу сокращают до 25 мг в сутки. Нельзя нарушать целостность оболочки, разрезать таблетки и сохранять половину для последующего приема. При отсутствии желаемого эффекта при приеме стандартной дозы ее повышают до 100 мг в сутки. Вещество не накапливается в организме, что делает ежедневный прием препарата безрезультатным.

Побочные действия

Прилив крови к лицу и головная боль встречаются у 25% пациентов, принимающих препарат. Это связано с повышенной циркуляцией крови во всем теле. Эти эффекты проявляются быстро и имеют преходящий характер. Боль в спине и мышечные боли проявляются у 5-10% пациентов. Боль присутствует до 12-36 часов. Если болевые ощущения не исчезают после этого времени, обратитесь в больницу для консультации по поводу продолжения терапии. Среди других негативных эффектов: • проблемы с иммунной системой и аллергические реакции разного характера; • временное ухудшение зрения, боль в глазах, светобоязнь, хроматопсия и нарушение восприятия; • временная потеря слуха, шумы и болевые ощущения в ушах; • Приливы крови к коже, нарушения ритма сердца, повышение или понижение кровяного давления и сердечная недостаточность; • анемия или лейкопения; • метаболические нарушения, включая повышенную жажду, отечность, повышение уровня глюкозы в крови и гиперурикемия; • заложенность носа, астма, кашель, сухость во рту или носовой полости и отечность носа; • тошнота, рвота, боли в нижней части живота, нарушения процесса дефекации и колит; • нарушения работы мочеполовой системы, разрывы тканей пениса и приапизм; • головные боли, бессонница, невропатические расстройства, судороги и обмороки; • кожная сыпь, герпес, потливость и дерматиты. Менее 0.1% пациентов сообщают о наличии температуры, отечности лица, чувствительности к свету, утомляемости, а также болях в разных частях тела. Большое количество осложнений требует от пациентов осторожности при использовании лекарства. Только если ожидаемые положительные результаты перевешивают риск побочных эффектов, прием Силденафила оправдан. Отзывы о Виагре преимущественно положительные.

Передозировка

Прием 800 мг препарата в сутки не привел к побочным эффектам. Пациенты, использующие повышенную дозу в 200 мг/сутки, сообщали о частых головных болях и мышечных болях. При повышении дозы существует риск проявления приапизма (затяжной эрекции, приводящей к необратимым травмам тканей пениса).

Лекарственное взаимодействие

Прием лекарственных препаратов, воздействующих на функцию печени, приводит к улучшению или ухудшению метаболизма основного вещества Силденафила. Никаких критических взаимодействий с ингибиторами и индукторами CYP3A4 не зафиксировано. 1. Силденафил и другие ФДЭ5 ингибиторы не рекомендуют использовать совместно с нитратами и нитритами, способными снижать кровяное давление. 2. Лекарство не применяют вместе с ритонавиром и противовирусными препаратами, назначаемыми при лечении ВИЧ. 3. Силденафил способен вызывать дополнительные негативные эффекты при использовании совместно с альфа-адреноблокаторами.

Особые указания

Нарушения зрительного и слухового восприятия носят временный характер. При появлении подобной симптоматики обращайтесь к врачу и прекратите использование препарата. ФДЭ5 ингибиторы влияют на работу сердца и кровеносной системы, а потому при наличии заболеваний этих систем соблюдайте осторожность и не принимайте препарат без предварительной консультации с опытным врачом. Критических взаимодействий с алкоголем не зафиксировано, но инструкция по применению советует не совмещать прием препарата с употреблением спиртных напитков. Это связано с тем, что алкоголь понижает кровяное давление и вместе с Силденафилом может привести к опасному уровню АД.

Читайте также:
Анти-ангин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте при температуре не более 30°С. Не допускайте детей к препарату и храните его в надежно защищенном месте.

Виагра таблетки п.п.о. 50мг 12 шт.

Инструкция по применению Виагра таблетки п.п.о. 50мг 12 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные,смешанные).Внутрь,за 1 ч до планируемой сексуальной активности.Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг.

Состав

Действующее вещество:
силденафил (в форме цитрата) 50 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая,
кальция гидрофосфат,
кроскармеллоза натрия,
магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
Opadry голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (ККменее 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра не должна превышать 25 мг, кратность применения – 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Читайте также:
Називин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином – специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) – на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 более 150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: