Визарсин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Визарсин таб п/об пленочной 50мг 4 шт

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101), кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102), магния стеарат
Оболочка пленочная Опадрай II 31K58875 белый: смесь гипромеллозы, лактозы моногидрата, титана диоксида, триацетина.

Описание:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с выгравированной на одной стороне цифрой 50.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 1, 2, 4 таблетки в блистер из ПВХ – алюминиевой фольги. По 1 блистеру (блистер по 1, 2, 4 таблетки), по 2 или 3 блистера (блистер по 4 таблетки) в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов
Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, так как это может приводить к симптоматической гипотензии
Безопасность и эффективность препарата Визарсин® при одновременном применении с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется
Тяжелая печеночная недостаточность-класс С по классификации Чайлд-Пью
Одновременный прием ритонавира
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия-АД 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила одновременно с нитратами или донаторами NO противопоказано.

Риоцигуат
В доклинических исследованиях был отмечен аддитивный эффект в виде снижения системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ5 в комбинации с риоцигуатом. В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивные эффекты ингибиторов ФДЭ5. Не было получено доказательств благоприятного клинического эффекта комбинации в исследованных популяциях. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение САД/ДАД в положении «лежа» составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении «стоя» – 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено.

Среднее дополнительное снижение АД в положении «лежа» составляет 8 мм рт. ст. (САД) и 7 мм рт. ст. (ДАД).

Применение силденафила одновременно с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение «приливов», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т. к. силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Эректильной дисфункции средство лечения –ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ: G04BE03

Фармакодинамика:
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического артериального давления (САД) в положении «лежа» после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического артериального давления (ДАД) – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), САД и ДАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

Читайте также:
Пиразидол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд, 0,9-38,9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, также как у лиц, принимающих более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема силденафила эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность оценивали глобально с применением дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59 % пациентов с сахарным диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика:
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). В условиях in vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме одновременно с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (TCmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %).

Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4-х часов.

Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном через кишечник (около 80 % принятой внутрь дозы) и в меньшей степени почками (около 13 % принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста
У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушение функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Визарсин ® (Vizarsin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:
Менсе: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Визарсин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “100” на одной стороне.

1 таб.
силденафила цитрат140.48 мг,
что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH101) – 147.52 мг, кальция дигидрофосфат – 204 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, гипромеллоза – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH102) – 60 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав оболочки: опадрай II 31К58875 белый – 20 мг (гипромеллоза – 28%, лактозы моногидрат – 40%, титана диоксид – 24%, триацетин – 8%).

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Показания активных веществ препарата Визарсин ®

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто – боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко – отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна – неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна – внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко – фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : нечасто – ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко – чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Читайте также:
Капилар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение “печеночных” функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, чувство тревоги; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна – мигрень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к силденафилу; совместное применение с донаторами оксида азота, органическими нитратами или нитритами в любых формах; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции; нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ – I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и α-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.

Визарсин Ку-таб таблетки диспергерируемые 100 мг 4 шт ➤ инструкция по применению

Активное вещество:напроксен натрия. Вспомогательные вещества: повидон; МКЦ; тальк; магния стеарат; вода очищенная. Оболочка пленочная: краситель Opadry YS-1-4215 (готовая смесь титана диоксида (E171), макрогола, красителя индигокармин (Е132) и гипромеллозы)

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Всасывание. Силденафил быстро всасывается. Tmax в плазме крови при приеме натощак – 30–120 мин (медиана – 60 мин). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41% (25–63%). Фармакокинетика (AUC и Cmax) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а Tmax удлиняется, в среднем, на 60 мин. Cmax снижается, в среднем, на 29%. Распределение. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет, в среднем, 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Cmax составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40%). Поскольку силденафил и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нмоль). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем, 188 нг). Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита к ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила, N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T1/2 составляет около 4 ч. Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 – 3–5 ч. Силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% дозы). Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Учитывая возрастные особенности связывания с белками плазмы крови, концентрация свободного силденафила в плазме крови увеличивается примерно на 40%. Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема 50 мг не изменялась. Средние показатели AUC и Cmax N-деметилированного метаболита увеличивались на 126 и 73% соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия статистически незначимы. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции почек. Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени класса А и В по классификации Чайлд-Пью клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Читайте также:
Пандефлю: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременное применение с донаторами оксида азота (NO) (например амилнитрит) или нитратами в любой форме, т.к. силденафил может усилить антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ); мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность); одновременное применение с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции (безопасность и эффективность не изучалась, см. «Особые указания»); одновременное применение с ритонавиром; потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. «Особые указания»; тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.); недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; фенилкетонурия; наследственные ретинальные дистрофии (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), такие как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты ФДЭ сетчатки), т.к. безопасность применения препарата Визарсин Ку-таб у таких пациентов не изучалась; пациенты с врожденной непереносимостью фруктозы (т.к. в состав входит сорбитол); дети до 18 лет и женщины. С осторожностью: артериальная гипертензия (АД выше 170/100 мм рт. ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) или синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия); одновременный прием альфа-адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Взрослые Препарат Визарсин Ку-таб, таблетки диспергируемые в полости рта, может применяться в качестве альтернативы препарату Визарсин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки. Таблетки, диспергируемые в полости рта хрупкие. Поэтому таблетки не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Не следует брать таблетку мокрыми руками, т.к. таблетка может растаять. Извлечь таблетку следующим образом. 1. Взять блистер, согнуть по линии разрыва. 2. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги. 3. Осторожно вытряхнуть таблетку на ладонь, затем немедленно положить на язык. Таблетку следует держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания (для облегчения проглатывания), затем можно запить жидкостью. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей. При применении препарата Визарсин Ку-таб с жирной пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин Ку-таб можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата Визарсин Ку-таб не требуется. Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) – дозу препарата Визарсин Ку-таб следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 или 100 мг. Нарушение функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с нарушением функции печени (например при циррозе печени), дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 или 100 мг. Одновременное применение с другими лекарственными препаратами Одновременное применение ритонавира противопоказано. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, за исключением ритонавира (такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин), начальная доза препарата Визарсин Ку-таб не должна превышать 25 мг. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила. Следует снизить начальную дозу препарата Визарсин Ку-таб до 25 мг

Читайте также:
Орниона: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

При применении силденафила в клинических исследованиях наиболее распространенными нежелательными реакциями были: головная боль, ощущение приливов, диспепсия, нарушение зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветовосприятия (хроматопсия). Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто – ≥1/10; часто – от ≥1/100 до

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т.к. силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Исследования in vitro Метаболизм силденафила, в основном, происходит под действием изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (не основной путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила. Исследования in vivo При популяционном фармакокинетическом анализе результатов клинического исследования было выявлено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин). При этом увеличение частоты нежелательных явлений у этих пациентов отмечено не было. Пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP3A4, лечение силденафилом рекомендуется начинать с дозы 25 мг. Одновременное применение силденафила (100 мг однократно в сутки) с ингибитором ВИЧ-протеазы – ритонавиром (500 мг 2 раза в день), мощным ингибитором цитохрома Р450, – увеличивает Cmax и AUC силденафила в плазме крови на 300% (т.е. в 4 раза) и 1000% (т.е. в 11 раз) соответственно. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла примерно 200 нг/мл (при приеме только силденафила – 5 нг/мл). Учитывая результаты фармакокинетического исследования, одновременное применение силденафила с ритонавиром противопоказано. Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы – саквинавира (ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно в сутки) увеличивает Cmax и AUC силденафила на 140 и 210% соответственно. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира. Вероятно, более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол) оказывают более выраженное действие на фармакокинетику силденафила. При одновременном применении силденафила (100 мг однократно) с эритромицином (специфический ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила увеличивается на 182%. У здоровых добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не вызывает изменение фармакокинетических показателей (AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения или T1/2) силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, 800 мг) у здоровых добровольцев увеличивает концентрацию силденафила (50 мг) в плазме крови на 56%. Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор изофермента CYP3A4 в стенке кишки, может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме крови. Однократное применение антацида (магния гидроксид и алюминия гидроксид) не изменяет биодоступность силденафила. Хотя взаимодействие с перечисленными ниже препаратами специально не изучалось, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменение фармакокинетики силденафила при одновременном применении с: ингибиторами изофермента CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами изофермента CYP2D6 (такие как СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидами и тиазидоподобными диуретиками, «петлевыми» и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (такие как рифампицин и барбитураты). Никорандил – представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. В связи с наличием нитрата в составе препарата возможно серьезное взаимодействие с силденафилом. Влияние силденафила ни фармакокинетику других препаратов Исследования in vitro Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50≥150 мкмоль). Cmax силденафила после приема рекомендуемых доз составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил влияет на клиренс субстратов этих изоферментов. Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол. Исследования in vivo Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ, поэтому он усиливает гипотензивное действие нитратов. Одновременное применение с донаторами NO (такие как амилнитрит) или нитратами в любых формах противопоказано. У некоторых пациентов одновременное применение силденафила с альфа-адреноблокаторами может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. В клинических исследованиях изучали применение силденафила (25, 50 или 100 мг) на фоне приема альфа-адреноблокатора – доксазозина – в дозах 4 или 8 мг у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и стабильной гемодинамикой. Выявлено дополнительное снижение АД в горизонтальном положении пациента в среднем на 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, и в вертикальном положении – в среднем на 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. У пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина при добавлении к терапии силденафила отмечены редкие случаи развития симптоматической ортостатической гипотензии, клинически проявляющейся головокружением, но без развития обморочных состояний. Взаимодействие силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются под действием изофермента CYP2C9, не выявлено. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное удлинение времени кровотечения при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев (Cmax этанола в сыворотке крови составила в среднем 80 мг/дл). Нежелательные эффекты гипотензивных препаратов, в т.ч. диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, вазодилататоров, препаратов центрального действия, блокаторов адренергических нейронов, БКК и альфа-адреноблокаторов, не отличались у пациентов, применявших силденафил или плацебо. В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия одновременного применения силденафила (100 мг) с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией отмечено дополнительное снижение в горизонтальном положении сАД на 8 мм рт. ст. и дАД – на 7 мм рт. ст. Дополнительное снижение АД сопоставимо с таковым при приеме только силденафила у здоровых добровольцев. Силденафил (100 мг) в равновесном состоянии не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы: саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента СУР3А4.

Особые указания

Перед применением лекарственной терапии необходимо оценить анамнез и провести клиническое обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин. Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такие как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний ССС. Поэтому перед началом любой терапии эректильной дисфункции необходимо оценить состояние пациента. Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес. инфарктом миокарда или инсультом, артериальной гипотензией (АД

Читайте также:
Месипол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Визарсин

Визарсин таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 12 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Нитроксолин таблетки покрытые оболочкой 50 мг 50 шт.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Визарсин предназначено для терапии мужского полового бессилия. Медикамент оказывает воздействие на эректильную способность полового члена. Благодаря воздействию препарата в крови повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата, который приводит к расслаблению клеток структурной части полового члена и доставляет приток крови к детородному органу.

Медикамент подходит для применения мужчинами любого возраста. Используется в качестве стимулятора для восстановления нормальной эрекции и удлинения продолжительности полового акта. Способствует устранению не только физиологических, но и психологических проблем.

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток, предназначенных для внутреннего приема. Рекомендуемая дозировка указана на упаковке, а также устанавливается лечащим врачом. Нельзя назначать дозировку самостоятельно. Нельзя превышать указанную дозировку, так как это способно спровоцировать проявление косвенных эффектов. Медикамент Визарсин предназначен для терапии мужчин репродуктивного возраста, нельзя принимать медикамент детям и женщинам. Медикамент разрешается принимать пожилым пациентам, мужчинам с заболеваниями почек и печени. Дозировку назначает и определяет лечащий врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Минимальная суточная дозировка составляет 25 мг, а максимальная доза – 100 мг. Оптимальная суточная доза равна 50 мг. Этой дозировки достаточно, чтобы получить нужный терапевтический эффект и достигнуть эрекции. Медикамент Визарсин помогает справиться с импотенцией, ослабленной эрекцией, половым бессилием; эректильной дисфункцией, недостаток возбуждения и влечения, дефицит притока крови к половому члену.

В состав препарата входит активный действующий компонент силденафил, который помогает справиться с проблемами с эрекцией, доставляя прилив крови к половому органу. Компонент входит в состав многих популярных медикаментов, используемых для терапии мужской импотенции, например, Виагра, Виасан-ЛФ, Динамико, Максигра, Потенцагра, Ревацио.

Медикамент быстро всасывается в кровь, терапевтическое воздействие начинается уже спустя час после приема, поэтому рекомендуется принятие препарата за час до предполагаемого соития. Медикамент имеет ряд аналогов, которые характеризуются схожим фармакологическим воздействием и составом. При выборе медикамента надо прислушиваться к рекомендациям лечащего врача.

Новое в лечении эректильной дисфункции

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства. В п

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства.

В первую очередь необходимо определить этиологию ЭД и, если возможно, вылечить само заболевание, а не только устранить его симптомы. Известно, что ЭД может быть вызвана различными факторами. На некоторые из этих факторов можно воздействовать: например, изменить образ жизни пациента, отменить некоторые назначаемые ему лекарственные препараты. Во многих случаях корректировка терапии, которую пациент получает по поводу заболевания внутренних органов, может помочь преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Например, при развитии ЭД у больных с артериальной гипертензией отменяют тиазидные диуретики и неселективные β-адреноблокаторы и отдают предпочтение антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и α-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (M. A. Khan et al., 2002; C. M. Ferrario, P. Levy, 2002); применение ингибиторов ангиотензиновых рецепторов может даже несколько повышать сексуальную активность у мужчин (R. Fogari, A. Zoppi, 2002).

Пациентам с андрогенной недостаточностью необходима консультация эндокринолога для решения вопроса о назначении заместительной гормональной терапии. Тестостерон обычно назначают в тех случаях, когда неэффективны другие методы и средства (в первую очередь ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — ФДЭ-5). Заместительная гормональная терапия тестостероном противопоказана пациентам с симптомами заболевания предстательной железы и раком простаты в анамнезе.

Лечение собственно ЭД включает неинвазивные (медикаментозная терапия, применение вакуум-констрикторных устройств) и инвазивные методы (интракавернозные инъекции вазоактивных веществ, оперативное лечение). Преимущества и недостатки различных методов лечения ЭД представлены в таблице 1.

Медикаментозная терапия ЭД

Наиболее эффективным и удобным методом лечения как психогенной, так и органической ЭД считают применение ингибиторов ФДЭ-5. Появление на фармацевтическом рынке первого препарата из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила цитрата (виагры) — ознаменовало новую эпоху в лечении ЭД; относительно недавно к нему «присоединились» варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис).

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия. При сексуальной стимуляции вследствие активации нервной системы и высвобождения оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов накапливается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Именно он запускает каскад биохимических реакций, приводящих к возникновению и поддержанию эрекции. В норме концентрация цГМФ снижается при прекращении сексуальной стимуляции вследствие разрушения ФДЭ-5. При ЭД отмечается дефицит цГМФ, обусловленный различными патогенетическими факторами, и его разрушение ФДЭ-5 приводит к недостаточной эрекции или ее отсутствию. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но усиливают релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ при сексуальном возбуждении.

ФДЭ-5 локализуется преимущественно в кавернозной ткани, хотя обнаруживается также в гладкой мускулатуре сосудов других органов, легких, почках, кардиальном отделе желудка, тромбоцитах. Распределение ФДЭ-5 в организме достаточно индивидуально, поэтому некоторые пациенты отмечают те или иные нежелательные эффекты, общие для препаратов этой группы и связанные с блокадой этого фермента. К таким нежелательным явлениям относятся головная боль, приливы, диспепсия (по типу рефлюкса) и заложенность носа. Блокада других изоформ ФДЭ — всего их известно 11 (табл. 2), — как правило, клинически не значима и не сопровождается какими-либо серьезными нежелательными эффектами, поскольку все ингибиторы ФДЭ-5 высокоселективны и эффект их действия обратим.

По сравнению с другими препаратами этой группы, тадалафил в меньшей степени блокирует ФДЭ-6 (табл. 3). Блокада этой изоформы ФДЭ обусловливает преходящие нарушения цветового зрения, соответственно при ее использовании имеется минимальный риск нарушений цветовосприятия. С другой стороны, тадалафил, по сравнению с силденафилом и варденафилом, менее селективен в отношении ФДЭ-11, однако ее блокада не сопровождается какими-либо зарегистрированными клиническими эффектами. Этот изоэнзим ФДЭ обнару жен в ткани яичек, однако, как показали исследования W. J. Hellstrom и соавторов (2002), ежедневный прием тадалафила в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 6 мес не оказывает отрицательного влияния на сперматогенез.

Читайте также:
Нигепан: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Относительная селективность ингибиторов ФДЭ-5

Фармакокинетика силденафила, тадалафила и варденафила существенно различается (табл. 4). Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность представляет собой выраженную в процентах часть свободного лекарственного вещества в плазме крови после его энтерального введения. При этом она определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Биодоступность силденафила составляет 40%, варденафила — 15%. Биодоступность тадалафила (85%) вычислена косвенным путем, так как активное вещество не растворяется в воде и не может вводиться внутривенно.

Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила также зависят от жирности пищи: если содержание жиров превышает 57%, эти показатели уменьшаются, а если не превышает 30% — не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи.

Время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества отражает скорость его всасывания и наступления терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после приема силденафила и варденафила. Максимальная концентрация тадалафила в плазме наблюдается в среднем через 2 ч после приема препарата. Клинический эффект препаратов зависит также от минимальной терапевтической концентрации и начинает проявляться задолго до достижения максимальной концентрации. В ряде клинических исследований показано, что у большинства пациентов терапевтический эффект ингибиторов ФДЭ-5 проявляется уже к 30-й минуте после их приема.

После однократного перорального приема 100 мг силденафила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 450 нг/мл; 20 мг варденафила — около 20,9 нг/мл; 20 мг тадалафила — 378 нг/мл. Этот параметр имеет значение при сравнении различных форм одного и того же препарата: например, максимальная концентрация может оказаться ниже, чем минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие. Разные препараты имеют различные терапевтические концентрации, поэтому в данном случае сравнение этого показателя неинформативно.

Период полувыведения (Т1/2) — время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается наполовину от ее начальной (максимальной) величины, — составляет для силденафила и варденафила 4 ч, для тадалафила — 17,5 ч. Практически это означает, что по продолжительности действия тадалафил существенно превосходит другие ингибиторы ФДЭ-5. Равновесная концентрация тадалафила достигается на 5-й день при ежедневном приеме и превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому препарат не обладает способностью к кумуляции. Предположение о возможности кумуляции тадалафила при достаточно частом и регулярном его приеме не подтверждается и клиническими данными, при этом имеются свидетельства хорошей переносимости препарата мужчинами, принимавшими тадалафил в течение 2 лет (F. Montorsi et al., 2004).

Ингибиторы ФДЭ-5 метаболизируются с участием системы цитохрома P450, выделение их происходит главным образом через печень.

Прямых сравнительных исследований эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ-5 не проводилось, однако ввиду схожести механизма действия вышеуказанных новых препаратов с силденафилом сравнение их клинической эффективности при лечении ЭД вообще не имеет смысла. Потенция не является относительной с клинической точки зрения, так как она служит формой оценки эффективной концентрации препарата. Проще говоря, клинический эквивалент дозы и конечный результат соответствуют друг другу.

Результаты различных исследований достаточно трудно сопоставлять ввиду различий в популяции пациентов, а также принимая во внимание критерии включения и методы статистического анализа.

В условиях in vitro варденафил продемонстрировал наибольшую тропность к ФДЭ-5 по сравнению с силденафилом и тадалафилом, т. е. его концентрация, необходимая для эффективной блокады ФДЭ-5, была минимальной. Однако с учетом его низкой биодоступности и разницы в дозах, применяемых в клинической практике, терапевтический эффект варденафила in vivo сопоставим c другими ингибиторами ФДЭ-5. Согласно данным, полученным в ходе регистрации препаратов в Европе (табл. 5), доля успешных попыток полового акта составила 66% на фоне терапии силденафилом в дозе 50–100 мг, 65% — варденафилом в дозе 20 мг и 75% — тадалафилом в дозе 20 мг. В сравнимых исследованиях улучшение способности достигать эрекцию на фоне терапии силденафилом отметили 84% больных (I. Goldstein et al., 1998), варденафилом — 80% (H. Porst et al., 2001), тадалафилом — 81% (H. Padma-Nathan et al., 2001).

Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: в отношении силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила и варденафила может превышать 4–5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов по соотношению цена/время действия применение тадалафила оказывается более выгодным.

Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли в ходе сравнения оригинальный препарат либо он был синтезирован (выделен) в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияют ряд параметров, таких, как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т. д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. В связи с этим во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем. Принятые режимы дозирования препаратов приведены в таблице 6.

Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схож (табл. 7). Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.

Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (в %) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics)

Как уже отмечалось выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты были выявлены также в ходе клинических исследований других ингибиторов ФДЭ-5 — при использовании их в более высоких дозах или с более высокой частотой. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. Продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия исключительно редко.

Читайте также:
Бетамакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С точки зрения гемодинамики по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня артериального давления, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов: согласно существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5, и не ранее, чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость в периодическом приеме нитратов, то выбирать наиболее безопасный из трех ингибиторов ФДЭ-5 не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после применения этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить данные средства на другие препараты, обладающие схожим механизмом действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.

При использовании ингибиторов ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск развития осложнений, затрагивающих сферу сексуальной активности, в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 мес сердечной недостаточности II функционального класса и выше по NYHA, при неконтролируемых нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотензии (АД < 90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензии, а также в течение 6 мес после перенесенного инсульта.

Кроме того, препараты этой группы с осторожностью применяют у пациентов, обладающих предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Таким образом, все три препарата являются высокоэффективными и безопасными средствами для лечения ЭД, имеют одинаковые показания и противопоказания к применению. Вместе с тем они обладают определенными отличиями в отношении эффективности и переносимости, выраженность которых может варьировать у разных пациентов. При отсутствии четких медицинских критериев для выбора препарата оценить влияние того или иного фактора в каждом конкретном случае достаточно сложно.

Представляют интерес первые результаты сравнительных исследований различных ингибиторов ФДЭ-5, в ходе которых проводилась оценка предпочтений пациентов. В исследовании H. Claes и соавторов (2003) участвовал 91 пациент с ЭД. Ранее все больные регулярно принимали силденафила цитрат и по меньшей мере 4 раза каждый из них употреблял тадалафил или варденафил. Эффективность всех трех препаратов оказалась сравнимой, и 19 пациентов предпочли перейти на прием новых лекарственных средств (тадалафила или варденафила) в основном по причине их лучшей переносимости. В независимом исследовании, проведенном H. Porst и соавторами (2003), приняли участие 150 пациентов с ЭД, в том числе 24 (15%) человека, ранее не получавших лечение, и 126 (85%), постоянно принимавших силденафил (виагру). Всем пациентам рекомендовали последовательный прием как минимум 6 таблеток каждого ингибитора ФДЭ-5 (силденафила, тадалафила или варденафила). В конце исследования для продолжения терапии силденафил предпочли 13% пациентов, варденафил — 30%, тадалафил — 45% (в подавляющем большинстве случаев ввиду его продолжительного действия). В ходе двойного слепого исследования P. Govier и соавторы (2003) изучали предпочтения первичных пациентов, ранее не получавших терапию ингибиторами ФДЭ-5. Силденафил и тадалафил назначались последовательно в течение 4 нед. В конце исследования 66% пациентов для продолжения лечения отдали предпочтение тадалафилу и 34% — силденафилу.

Результаты этих работ, безусловно, нельзя считать окончательными, особенно с учетом так называемого эффекта ожидания от терапии — в клинических исследованиях, посвященных оценке эффективности ингибиторов ФДЭ-5, эффект плацебо стабильно составляет около 30%. В любом случае врачу следует помнить о том, что он должен доносить до пациента взвешенную, достоверную и объективную информацию об особенностях всех трех препаратов, предоставляя возможность выбора лекарственного средства самому пациенту.

Д. Ю. Пушкарь, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
А. С. Сегал, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук, доцент
П. Б. Носовицкий, кандидат медицинских наук
Е. В. Кривцова
МГМСУ, ННПОСМП, Москва

Силденафил: побочные действия, противопоказания

Силденафил: побочные действия, противопоказания

«Силденафил» – недорогой препарат для увеличения и продления потенции. Применяется по 1 таблетке за час до сексуального контакта. Побочные эффекты минимальные, при этом прием может привести к незначительному изменению давления, головокружению, приливу крови.

Описание и основные характеристики

«Силденафил» представляет собой лекарственный препарат, применяющийся мужчинами для увеличения потенции. Содержит одноименное действующее вещество, выпускается в виде гранул с разной дозировкой основного компонента – от 35 до 140,5 мг в 1 шт. Наиболее известная торговая марка препарата, в состав которого также входит силденафил – «Виагра».

Средство отпускается из аптек только при наличии рецепта. Срок годности составляет 3 года с даты производства. Хранить необходимо при стандартных условиях – темное место, температура до 25 градусов.

Показания к применению таблеток «Силденафил»

Средство применяют по согласованию с врачом при наличии проблем с эрекцией (полное отсутствие или непродолжительная потенция). Использование эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. Поэтому прием вне сексуального контакта не даст результата.

Противопоказания

Применение «Силенафила» имеет довольно широкий перечень противопоказаний:

повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

тяжелые нарушения в работе печени;

пониженное давление (менее 90/50);

недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения головного мозга;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

утрата зрения на один глаз;

наследственная ретинальная дистрофия;

одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донаторами оксида азота NO;

одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;

Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендован к применению мужчинами, которые не должны вести активную сексуальную жизнь по причине тяжелой сердечной недостаточности.

Читайте также:
Бетаксолол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью средств принимают гипертоники с давлением выше 170/100, а также при наличии:

сильной аритмии, которая угрожает жизни;

обструкции левого желудочка;

состояний, которые предрасполагают к приализму;

ишемической нейропатии зрительного нерва;

анатомические отклонения полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).

Побочные действия

В некоторых случаях (часто на фоне передозировки) возможны незначительные побочные эффекты:

ощущение заложенности носа;

временные проблемы со зрением;

В редких случаях наблюдались:

слишком длительная эрекция.

«Силденафил»: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь и запивают небольшим объемом воды. Стандартная разовая дозировка – 50 мг за час до сексуального контакта. При недостаточном эффекте дозировку моно увеличить в 2 раза (при условии нормальной переносимости и отсутствия противопоказаний). Максимальное количество в сутки составляет 100 мг, частота применения – 1 раз в сутки.

Для людей пожилого возраста установлены те же дозировки. При этом суточная норма приема может быть скорректирована при наличии отдельных заболеваний:

Нарушения функций почек – 25 мг.

Нарушения функций печени – 25 мг.

Одновременный прием с другими средствами ряда «Кетоконазол», «Циметидин» (кроме «Ритонавира»), «Эриторомицин» – до 25 мг.

Указанные ограничения не являются «жесткими». При недостаточном эффекте суточная дозировка может быть постепенно повышена до 50 мг, затем до 100 мг.

Случаи передозировки

Прием в количестве до 200 мг в сутки не вызывал передозировки. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, ощущение заложенности в носу, головокружения, приливы крови, боли в голове и диспепсия.

При необходимости назначается симптоматическое лечение, в крайних случаях рекомендуется обратиться к врачу. При этом проведение гемодиализа в случае передозировки не дает результата, поскольку силденафил не может быть выведен почками.

Лекарственное взаимодействие

«Силденафил» противопоказан к одновременному употреблению со средством «Ритонавир». При применении в сочетании с «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Циметидином» и другими ингибиторами фермента CYP3A4 необходимо уменьшить суточную дозировку «Силденафила» до 25 мг.

Особые указания

Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.

В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.

«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.

«Силденафил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отличается доступностью – он стоит в несколько раз дешевле «Виагры». Стоимость упаковки с гранулами 10 шт. составляет 200-400 рублей. К аналогам относятся такие средства:

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

Визарсин представляет собой лекарственный препарат, который относится к фармакологической группе средств, предназначенных для оказания влияния на эректильную функцию мужчин.

Медикамент производится в одной лекарственной форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочке. Таблетки обладают овальной двояковыпуклой формой и практически белой окраской. На одной стороне таблеток наносится гравировка в виде цифр, указывающих содержание активного компонента.

Лекарственное средство в аптеках отпускается по рецепту лечащего врача. Срок годности медикамента составляет 5 лет. Хранить Визарсин требуется при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Ориентировочная цена Визарсина в аптечных учреждениях составляет от 90 до 243 рублей.

Состав и фармакологическое действие Визарсина

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

Активным компонентом лекарственного препарата является цитрат силденафила. Дополнительно в составе медикамента содержатся формо- и объемообразующие вещества.

  • целлюлоза микрокристаллическая – авицел РН102;
  • кальция дигидрофосфат;
  • целлюлоза микрокристаллическая — авицел PH101;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза.

В качестве компонентов в составе пленочной оболочки содержатся титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин и гипромеллоза.

Активный компонент, являясь сильным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа, обладает мощным вазодилатирующим действием и восстанавливает эректильную функцию.

Механизм действия силденафила обусловлен высвобождением NO в кавернозном теле. В процессе сексуальной стимуляции, приводящей к увеличению уровня цГМФ с последующим расслаблением гладкомышечной ткани кавернозного тела, к нему увеличивается приток крови. Для развития терапевтического эффекта силденафила и наступления эрекции необходима сексуальная стимуляция.

После приема таблетки Визарсин перорально, действующее вещество в течение 20-30 минут всасывается из просвета ЖКТ в кровь. Максимальная концентрация достигается через 60 минут.

Метаболизация соединения осуществляется клетками тканей печени с образованием продуктов распада, выводимых в большей степени из организма с калом и частично – почками в составе мочи.

Плюсы
  • Высокая эффективность лекарственного средства
  • Наличие возможности получения быстрого терапевтического эффекта
  • Удобная лекарственная форма медицинского препарата
  • Наличие у средства достаточно демократичной стоимости по сравнению с аналогами
Минусы
  • Отпуск медикамента по рецепту лечащего врача
  • Наличие большого количества противопоказаний и побочных эффектов
  • Высокая вероятность развития побочных эффектов и нежелательных реакций
  • Наличие побочных эффектов, не позволяющих осуществлять управление транспортным средством
  • Может взаимодействовать с большим количеством лекарственных препаратов
  • Несовместим с приемом спиртных напитков

Инструкция по применению препарата

Перед применением препарата желательно проконсультироваться с врачом урологом или сексологом для выяснения причин эректильной дисфункции.

Визарсин инструкция пор применению рекомендует использовать только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с его рекомендациями. Самостоятельное использование лекарственного средства для проведения самолечения категорически запрещено.

Показания к применению

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

Визарсин по инструкции рекомендуется назначать для проведения медикаментозной коррекции эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для совершения полноценного полового акта.

Способ использования

Таблетка Визарсин принимается внутрь, целиком. Желательно принимать натощак, так как в этом случае всасывание действующего вещества повышается. После приема препарата рекомендуется запить таблетку достаточным количеством жидкости.

В соответствии с аннотацией к лекарственному средству рекомендуемая дозировка составляет 50 мг один раз в сутки. Большее количество приемов препарата не допустимо. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг, которые также принимаются за один раз. Для получения достаточного терапевтического эффекта, необходима сексуальная стимуляция, в противном случае эрекция не будет развиваться.

При проведении терапии у пожилых пациентов корректировка рекомендуемой дозы не требуется. В случае наличия у больного патологий в работе печени и почек дозировка снижается до 25 мг в сутки.

Противопоказания препарата

В процессе применения Визарсина для проведения медикаментозной терапии требуется учитывать возможное наличие у больного противопоказаний.

Читайте также:
Дикловит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение таблеток противопоказано при определенных патологических и физиологических состояниях организма.

  1. Индивидуальной гиперчувствительности или непереносимости силденафила или вспомогательных компонентов таблеток.
  2. Одновременном приеме Визарсина с лекарственными средствами, которые выступают в качестве донаторов оксида азота или нитратами. Такое комбинирование провоцирует выраженное снижение артериального давления.
  3. Наличии патологии сетчатки глаза, которая проявляется ее ишемией вследствие нарушения процессов кровоснабжения.
  4. Артериальной гипотензии.
  5. Инсульте головного мозга и инфаркте миокарда.
  6. Ишемической болезни сердца, выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни, когда прием препарата и сексуальная активность повышают риск развития сосудистой катастрофы.
  7. Любой патологии печени, сопровождающейся ее выраженной функциональной недостаточностью.
  8. Врожденной ангиопатии.
  9. Возрасте до 18 лет.

Лекарственное средство также не используется для женщин. Перед назначением препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к его применению.

Побочные эффекты

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

В процессе проведения медикаментозной терапии у больного возможно развитие нежелательных реакций со стороны различных органов и их систем.

  • приступы тошноты и рвоты, появление сухости в ротовой полости, диспепсия, проявляющаяся вздутия живота и неустойчивым стула;
  • ощущение прилива к лицу, реже учащение количества сокращений сердца с соответствующим ощущением сердцебиения, , давящая боль в области сердца вследствие недостаточного кровоснабжения миокарда;
  • приапизм;
  • нарушение зрения, преходящие изменения цветового восприятия, сужение полей зрения, нарушения кровообращения сетчатки глаза, шум в ушах;
  • головная боль, приступы головокружения, сонливость в дневное время суток, бессонница ночью, в редких случаях обморок, транзиторная ишемическая атака;
  • насморк, чувство заложенности носа, в редких случаях носовые кровотечения;
  • боли в мышцах;
  • аллергические реакции в виде сыпь на коже, чувства зуда, характерной сыпь и припухлости кожи, напоминающий ожог крапивой.

При выявлении у пациента первых признаков развития побочных эффектов или нежелательных реакций прием лекарственного препарата прекращается.

В случае превышения рекомендуемой дозировки у больного наблюдается появление характерных признаков.

  1. тошнотой;
  2. рвотой;
  3. головокружением;
  4. приливами крови к кожным покровам лица;
  5. заложенностью носа;
  6. нарушениями функций органов зрения.

Для устранения последствий вредного воздействия передозировки используется промывание желудка и кишечника, а также методы симптоматической терапии. Применение гемодиализа является неэффективным.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

При комплексном использовании Визарсина с другими лекарственными препаратами следует учитывать совместимость лекарственных средств.

  • ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 – CYP3А4 может снижаться клиренс препарата;
  • Ритонавиром наблюдается повышение концентрации силденафила в плазме на порядок;
  • грейпфрутовым соком регистрируется умеренное повышение плазменной концентрации Визарсина;
  • антацидами не наблюдается изменений биодоступности препарата;
  • ингибиторами изофермента CYP2C9, CYP2D6, тиазидными и аналогичными диуретиками, калийсберегающими и петлевыми диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, индукторами изофермента CYP450 не проявляется влияния на фармакокинетику силденафила;
  • Никорандилом может наблюдаться взаимодействие с препаратом нежелательного характера из-за наличия в составе нитратного компонента;
  • донаторами оксида азота, нитратами в любой лекарственной форме проявляется отрицательное воздействие в виде усиления гипотензивного эффекта;
  • альфа-адреноблокаторами у восприимчивых пациентов может быть спровоцировано появление симптоматической артериальной гипотензии.

Препарат назначается только после проведения клинического обследования для диагностики и выявления возможных причин снижения потенции. Также проводится оценка состояния сердечно-сосудистой системы, так как сексуальная активность при наличии патологий в работе сердца и сосудов может представлять определенный риск.

Системное вазодилатирующее действие силденафила вызывает незначительное преходящее снижение АД, поэтому пациентам с соответствующими патологиями перед приемом Визарсина следует учитывать риск развития на фоне сексуальной активности возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов.

Не рекомендуется применение Визарсина в комбинации с другими средствами для лечения нарушений эрекции. Следует соблюдать осторожность пациентам с анатомической деформацией полового органа.

На фоне применения Визарсина возможны зрительные расстройства. Из-за возможного развития головокружения, нарушения зрения следует соблюдать осторожность при управлении механизмами или транспортными средствами.

При активных пептических язвах или кровотечениях следует перед началом терапии взвесит потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения средства.

Прием лекарственного препарата является несовместимым с употреблением алкоголя поэтому на протяжении всего периода проведения медикаментозной терапии рекомендуется воздержаться от спиртных напитков.

Отзывы о Визарсине

Визарсин по отзывам мужчин, которые использовали его для улучшения потенции является отличным препаратом. Положительные отклики о действии лекарственного средства оставляют не только мужчины, но и их сексуальные партнерши.

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

Отзыв пациента

Лекарственное средство действительно способно значительно улучшить эрекцию. Пациенты свидетельствуют, что медикамент начинает проявлять свое терапевтическое действие уже через час после его приема и способствует обеспечению устойчивой и продолжительной эрекции, которая необходима для проведения полноценного полового акта.

Подавляющее большинство пациентов рекомендуют перед использование лекарства проконсультироваться с врачом по вопросу его применения, что связано с наличием у медикамента достаточно серьезных противопоказаний и высокой вероятности развития побочных эффектов и нежелательных реакций.

В качестве достоинств препарата пользователи называют его демократичную стоимость по сравнению, например, с Виагрой и возможность получения быстрого терапевтического эффекта.

Недостатком многие мужчины считают наличие у препарата большого количества противопоказаний и побочных эффектов, а также возможность приобретения средства только по рецепту лечащего врача.

Аналоги препарата

Визарсин: инструкция по применению, отзывы мужчин, сколько действует таблетка?

При возникновении в процессе использования Визарсина побочных эффектов или при наличии у пациента противопоказаний к его применению, врач может ему предложить использование аналогов лекарственного средства, которые оказывают на организм сходное терапевтическое воздействие.

    – препарат для лечения эректильной дисфункции. Медикамент выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой и имеющих двояковыпуклую, ромбовидную форму. Лекарство имеет голубую наружную окраску и белую внутреннюю. В составе медикамента активным соединением является силденафила цитрат. В качестве вспомогательных компонентов используются микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой и опадрай прозрачный. Срок хранения препарата составляет 3 года. Лекарство требуется хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Отпуск осуществляется по рецепту. Стоимость медикамента около 530 рублей за упаковку, которая содержит 10 таблеток.
  1. Максигра – препарат, применяемый при лечении эректильной дисфункции. Выпускается в виде таблеток. Активный компонент силденафил. Вспомогательными соединениями выступают лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, маннитол, кукурузный крахмал, кросповидон и повидон. Лекарство отпускается по рецепту. Срок годности составляет 4 года. Хранить медикамент следует при температуре не выше 30 градусов. Цена препарата в аптеках составляет от 297 до 774 рублей в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Дополнительно в качестве заменителей с аналогичным воздействием могут применяться Виагра, Динамико и Сиалис.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: