Заласта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Заласта – инструкция по применению

Целлактоза 1 – это высушенное распылением соединение, состоящее из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухого вещества.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство (Ki < 100 нмоль/л) к различным рецепторам:5-НТ2А/2С– 5-НТ3– 5-НТ6-серотониновым D1– D2– D3– D4– D5-дофаминовым М1-5-мускариновым холинорецепторам α1-адрено- и H1-гистаминовым рецепторам.

В исследованиях на животных в которых оценивалось влияние оланзапина на поведение последний проявлял антагонизм по отношению к серотониновым дофаминовым и м-холинорецепторам что согласуется с профилем связывания с рецепторами.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении к 5-НТ2-серотониновым нежели к D2-дофаминовым рецепторам.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути (А9) участвующие в регуляции моторных (двигательных) функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (в тесте на антипсихотическую активность) в дозах ниже тех что вызывают каталепсию (эффект свидетельствующий о моторных [двигательных] нежелательных реакциях). В отличие от некоторых других антипсихотических средств оланзапин повышает ответ в “анксиолитическом” тесте.

В исследовании у здоровых добровольцев с однократным приемом (10 мг) с последующим проведением позитронно-эмиссионной томографии оланзапин больше связывался с 5-НТ-серотониновыми нежели D2-дофаминовыми рецепторами. Кроме того по результатам исследования у пациентов с шизофренией с применением однофотонной эмиссионной компьютерной томографии установлено что у пациентов ответивших на оланзапин отмечалась более низкая связь со стриарными D2-рецепторами по сравнению с пациентами ответившими на другие антипсихотические препараты и рисперидон при этом сопоставимая с пациентами ответившими на клозапин.

Клинические эффекты

В двух из двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях и в двух из трех сравнительных клинических исследованиях с участием более 2900 пациентов с шизофренией у которых отмечалась как продуктивная так и негативная симптоматика применение оланзапина приводило к статистически значимому уменьшению выраженности обоих типов нарушений.

В международном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 1481 пациента с шизофренией шизоаффективными и связанными с ними расстройствами и ассоциированными с указанными состояниями симптомами депрессии (средний балл по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии – 166) при проведении проспективного вторичного анализа изменений в счете по оценке настроения в конце исследования по сравнению с исходными значениями было показано статистически значимое (р=0001) улучшение состояния пациентов на фоне приема оланзапина (-60) по сравнению с галоперидолом (-31).

Применение оланзапина в течение 3-х недель у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом при биполярном расстройстве было более эффективным в уменьшении выраженности маниакальных проявлений по сравнению с плацебо и комплексом вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в соотношении 1:1. Также оланзапин показал сопоставимую с галоперидолом эффективность по доле пациентов достигших симптоматической ремиссии в отношении мании и депрессии на 6 и 12 неделях применения. Применение оланзапина в дозе 10 мг в составе комбинированной терапии в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение по меньшей мере 2-х недель приводило к большему уменьшению выраженности проявлений мании чем монотерапия препаратами лития или вальпроевой кислоты после 6 недель применения последних.

В 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом достигших ремиссии на фоне приема оланзапина и впоследствии рандомизированных в группы оланзапина или плацебо было показано статистически значимое превосходство оланзапина над плацебо в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Было также показано преимущество применения оланзапина над плацебо в отношении профилактики рецидивов как маниакальных так и депрессивных эпизодов.

В другом 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом достигших ремиссии на фоне приема оланзапина в комбинации с препаратами лития и впоследствии рандомизированных в группы монотерапии оланзапином или препаратом лития было показано что оланзапин статистически не уступал по эффективности препарату лития в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства (группа оланзапина – 30% группа препарата лития – 3823%; р=0055).

В 18-месячном клиническом исследовании комбинированной терапии оланзапином в сочетании с нормотимическим средством (препаратом лития или вальпроевой кислотой) у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом не было показано статистически значимого превосходства долгосрочной комбинированной терапии над монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты в отношении времени наступления рецидива биполярного расстройства определяемого в соответствии с диагностическими (синдромальными) критериями.

Фармакокинетика:

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Абсолютную биодоступность при приеме внутрь в сравнении с внутривенным введением не определяли.

Связь оланзапина с белками плазмы крови составляет 93% (в диапазоне концентраций 7-1000 нг/мл). Оланзапин преимущественно связывается с альбумином и с α1-кислым гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени посредством конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов в исследованиях на животных оба метаболита обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью в условияхin vivo чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением – оланзапином.

После приема внутрь средний терминальный период полувыведения (Т1/2) оланзапина у здоровых добровольцев зависит от возраста и пола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с лицами более молодого возраста увеличивался средний Т1/2 (518 часа против 338 часа) и снижался клиренс (175 л/час против 182 л/час).

Фармакокинетическая вариабельность у добровольцев пожилого возраста соответствовала диапазону лиц более молодого возраста.

У 44 пациентов с шизофренией старше 65 лет применение оланзапина в дозах 5-20 мг/сут не приводило к отличиям в профиле нежелательных явлений.

Читайте также:
Прополис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средний Т1/2 у женщин по сравнению с мужчинами несколько увеличен (367 часа против 323 часа) а клиренс снижен (189 л/час против 273 л/час). Однако профиль безопасности оланзапина (в дозах 5-20 мг/сут) у пациентов женского пола (n=467) сопоставим с таковым у пациентов мужского пола (n=869).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] < 10 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами значимых различий в среднем Т1/2 (377 часа против 324 часа) или клиренсе (212 л/час против 250 л/час) не отмечалось. Исследование материального баланса показало что приблизительно 57% меченного радиоизотопами оланзапина обнаруживается в моче главным образом в виде метаболитов.

Небольшое исследование влияния нарушения функции печени при приеме оланзапина внутрь (25-75 мг однократно) у 6 пациентов с клинически значимым циррозом класса А (n=5) и класса В (n=1) по классификации Чайлд-Пью выявило незначительное влияние на фармакокинетику: у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечались незначительное увеличение системного клиренса и укорочение Т1/2 по сравнению с пациентами без нарушения функции печени (n=3). Среди лиц с циррозом печени было больше курящих (4/6; 67%) чем среди лиц без нарушения функции печени (0/3; 0%).

У курящих лиц с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) увеличивался средний Т1/2 (393 часа) и снижался клиренс (18 л/час) аналогично некурящим здоровым лицам (488 часа и 141 л/час соответственно).

У некурящих пациентов по сравнению с курящими (мужчины и женщины) средний Т1/2 удлинялся (386 часа против 304 часа) а клиренс снижался (186 л/час против 277 л/час).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми у мужчин по сравнению с женщинами и у некурящих по сравнению с курящими. Однако зависимость клиренса и Т1/2 оланзапина от возраста пола и курения по сравнению с общей межиндивидуальной вариабельностью небольшая.

В исследовании с участием лиц европейского японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина не установлено.

Показания:

Взрослые

– Оланзапин показан для лечения шизофрении.

– Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

– Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.

– Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

– Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.

– Детский возраст до 18 лет.

– Дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или планирования беременности в ходе лечения оланзапином. Тем не менее вследствие ограниченности опыта применения у человека оланзапин следует применять во время беременности если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные матери которых принимали оланзапин в течение III триместра беременности подвержены риску развития нежелательных реакций включая экстрапирамидные расстройства и (или) симптомы “отмены” которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации гипертонусе гипотонусе треморе сонливости респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.

Период грудного вскармливания

В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии составляла 18% от дозы оланзапина матери (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Взрослые

Шизофрения : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальный эпизод : начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального смешанного или депрессивного эпизода следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости) на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов ≥ 65 лет если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки).

При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Начальная доза и диапазон доз как правило не нуждаются в изменениях в зависимости от того курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением.

Рекомендуется проводить клинический мониторинг в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного из факторов которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола пожилого возраста некурящие) может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов при наличии показаний необходимо проводить консервативно.

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми (отмеченные у ≥ 1% пациентов) нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в клинических исследованиях были: сонливость увеличение массы тела эозинофилия повышение концентрации пролактина холестерина (ХС) глюкозы и триглицеридов (ТГ) в плазме крови (см. раздел “Особые указания”) глюкозурия повышение аппетита головокружение акатизия паркинсонизм лейкопения нейтропения (см. раздел “Особые указания”) дискинезия ортостатическая гипотензия антихолинергические эффекты транзиторное бессимптомное повышение активности “печеночных” аминотрансфераз в плазме крови (см. раздел “Особые указания”) кожная сыпь астения усталость лихорадка артралгия повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение активности γ-глутамилтрансферазы в плазме крови гиперурикемия повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови и отеки.

Читайте также:
Оциллококцинум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Перечень нежелательных реакций

В приведенной таблице перечислены нежелательные реакции и лабораторные данные отмеченные в клинических исследованиях и по данным спонтанных сообщений. В каждой категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности.

Заласта : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

Заласта ® содержит действующее вещество оланзапин. Заласта относится к группе лекарственных препаратов, называемых антипсихотическими средствами, и используется для лечения следующих заболеваний:
• Шизофрения – заболевание с такими симптомами, как слуховые, зрительные или сенсорные галлюцинации, заблуждения, необычная подозрительность и замкнутость. Люди с данным заболеванием также могут ощущать депрессию, тревожность или напряжение.
• Умеренные или тяжелые маниакальные эпизоды – заболевание с симптомами эмоционального возбуждения или эйфории.
Заласта ® предотвращает рецидив данных симптомов у пациентов с биполярным расстройством, у которых предшествующее лечение маниакального эпизода оланзапином было эффективным.

Не принимайте препарат

– если у вас аллергия (гиперчувствительность) на оланзапин или на любой другой из ингредиентов препарата (см. раздел 6). Аллергическая реакция может проявляться в виде сыпи, зуда, отека лица или губ, а также одышки. Если это происходит с вами, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
– если у вас ранее были диагностированы такие заболевания глаз как некоторые виды
глаукомы (повышенное глазное давление).

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приема препарата Заласта ® .
— Применение препарата Заласта ® у пожилых пациентов с деменцией не рекомендуется, поскольку может привести к серьезным побочным эффектам.
— Лекарственные препараты данного типа могут вызывать необычные движения, преимущественно лица или языка. Если это происходит с вами после приема препарата Заласта ® , проконсультируйтесь с лечащим врачом.
— Очень редко лекарственные препараты данного типа могут вызывать сочетание лихорадки, учащенного дыхания, повышенного потоотделения, скованности мышц, сонного состояния или сонливости. Если это происходит, немедленно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
— У пациентов, принимающих Заласта ® , наблюдалось увеличения массы тела. Вы сами и ваш лечащий врач должны регулярно проверять вашу массу тела. При необходимости рассмотрите возможность получения направления диетологу или помощи с составлением плана питания.
— У пациентов, принимающих Заласта ® , наблюдался высокий уровень сахара и жиров (триглицеридов и холестерина) в крови. Лечащий врач должен проверять уровень сахара и определенных жиров в крови перед началом приема Заласта ® и регулярно во время лечения.
— Сообщите врачу, если у вас или у членов вашей семьи были случаи образования тромбов, поскольку подобные лекарственные препараты были связаны с образованием тромбов.
Если у вас имеется любое из следующих заболеваний, немедленно сообщите об этом лечащему врачу:
— Инсульт или микроинсульт (временные симптомы инсульта)
— Болезнь Паркинсона
— Заболевания предстательной железы
— Кишечная непроходимость (паралитическая кишечная непроходимость)
— Заболевание печени или почек
— Заболевания крови
— Сердечно-сосудистые заболевания
— Сахарный диабет
— Судороги
— Если вы знаете, что у вас может быть солевое истощение в результате длительной тяжелой диареи и рвоты или приема диуретиков (мочегонных средств).
Если вы страдаете деменцией, вы или ваш опекун/родственник должны сообщить лечащему врачу, если у вас когда-либо был инсульт или микроинсульт.
В качестве стандартной меры предосторожности, если вы старше 65 лет, лечащий врач может контролировать артериальное давление.
Дети и подростки
Препарат Заласта ® не предназначен для пациентов младше 18 лет.

Другие лекарственные средства и данный препарат

Другие лекарственные препараты во время лечения препаратом Заласта ® можно принимать только с разрешения лечащего врача. Вы можете чувствовать сонливость, если принимаете Заласта ® в сочетании с антидепрессантами или лекарственными препаратами, принимаемыми для лечения тревожности или для того, чтобы помочь вам заснуть (транквилизаторы). Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать любые другие лекарственные средства.
В частности, сообщите лечащему врачу, если вы принимаете любые из следующих препаратов:
• лекарственные препараты для лечения болезни Паркинсона.
• карбамазепин (противоэпилептическое и стабилизирующее настроение средство), флувоксамин (антидепрессант) или ципрофлоксацин (антибиотик) – может потребоваться изменение дозы Заласта ® .

Данный препарат и алкоголь

Не пейте алкоголь во время лечения препаратом Заласта ® поскольку может привести к сонливости.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед применением данного лекарственного препарата. Вы не должны принимать данный препарат во время беременности без консультации лечащего врача.
У новорожденных, матери которых принимали препарат Заласта ® во время последнего триместра (последние 3 месяца беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: тремор, скованность мышц и/или слабость, сонливость, тревожное возбуждение, нарушения дыхания и проблемы с кормлением. Если у ребенка развивается любой из данных симптомов, следует обратиться к врачу.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Заласта ® может вызывать сонливость и головокружение. Если это произошло, не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами. Сообщите об этом лечащему врачу.

Данный препарат содержит лактозу

Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем начать прием данного препарата.

Как следует принимать препарат

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.
Лечащий врач скажет, сколько таблеток Заласта ® нужно принимать и как долго. Суточная доза препарата Заласта ® составляет от 5 мг до 20 мг. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если ваши симптомы вернулись, но не прекращайте прием Заласта ® без указания лечащего врача. Вы должны принимать таблетки Заласта ® один раз в день, следуя указаниям лечащего врача. Старайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день.
Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Если вы приняли препарата Заласта ® больше, чем следовало
У пациентов, которые приняли дозу Заласта ® больше назначенной, наблюдались следующие симптомы: учащенное сердцебиение, тревожное возбуждение/агрессивность, нарушение речи, необычные движения (преимущественно лица или языка) и нарушение сознания. Другие симптомы включают: острую спутанность сознания, судороги (эпилепсия), кому, сочетание лихорадки, учащенного дыхания, повышенного потоотделения, скованности мышц, сонного состояния или сонливости, замедление дыхания, аспирацию, высокое артериальное давление или низкое артериальное давление, сердечные аритмии. При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов, немедленно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Покажите врачу упаковку таблеток.
Если вы забыли принять препарат Заласта ®
Если вы пропустили дозу, примите ее сразу, как только дозу в один день.
Если вы прекратили прием препарата Заласта ®
Не прекращайте прием препарата Заласта ® , даже если вы чувствуете себя лучше. При резком прекращении приема могут возникнуть такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревожность или тошнота и рвота. Перед прекращением лечения лечащий врач порекомендует вам постепенно уменьшать дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Читайте также:
Дибазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным средствам Заласта ® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно сообщите лечащему врачу, если у вас появились:
– необычные движения (частый побочный эффект, который может наблюдаться у не более чем 1 из 10 человек), преимущественно лица или языка;
– тромбы в венах (нечастый побочный эффект, который может наблюдаться у не более чем 1 из 100 человек), особенно в йогах (симптомы включают отек, боль и покраснение ноги), которые могут проходить через кровеносные сосуды в легкие и вызывать боль в груди и затруднение дыхания. В случае возникновения любого из данных симптомов немедленно обратитесь за медицинской помощью;
– сочетание лихорадки, учащенного дыхания, повышенного потоотделения, скованности мышц, сонного состояния или сонливости, (частота данного побочного эффекта не может быть оценена на основе доступных данных).
Очень частые нежелательные реакции (могут наблюдаться у более чем 1 из 10 человек) включают увеличение массы тела, сонливость и повышение уровня пролактина в крови. На ранней стадии лечения у некоторых людей может наблюдаться головокружение или обморок (с медленным сердцебиением), в особенности при вставании из положения лежа или сидя. Как правило, это проходит само по себе, но, если это не так, сообщите об этом лечащему врачу.
Частые нежелательные реакции (могут наблюдаться у не более чем 1 из 10 человек) включают: изменения уровня некоторых клеток крови, циркулирующих жиров и, в начале лечения, временное повышение уровня ферментов печени; повышение уровня сахара в крови и моче, повышение уровня мочевой кислоты и креатинфосфокиназы в крови; повышенное чувство голода; головокружение; двигательное беспокойство; тремор; необычные движения (дискинезии); запор; сухость во рту; сыпь; упадок сил; чрезмерную усталость; задержку воды, приводящую к опуханию рук, лодыжек или ног; лихорадку; боль в суставах, а также сексуальные дисфункции, такие как снижение либидо у мужчин и женщин или эректильная дисфункция у мужчин.
Нечастые нежелательные реакции (могут наблюдаться у не более чем 1 из 100 человек) включают: гиперчувствительность (например, отек рта и горла, зуд, сыпь); диабет или обострение диабета, иногда сопровождающееся кетоацидозом (кетоны в крови и моче) или комой; судороги, обычно связанные с судорогами в анамнезе (эпилепсия); скованность мышц или мышечные спазмы (включая движения глаз); синдром усталых ног; нарушение речи; заикание; замедленный сердечный ритм; чувствительность к солнечному свету; кровотечение из носа; вздутие живота; слюнотечение; потеря памяти или забывчивость; недержание мочи; неспособность к мочеиспусканию; потерю волос; отсутствие или уменьшение продолжительности менструаций; и изменения в груди у мужчин и женщин такие как неправильное производство грудного молока или патологический рост.
Редкие нежелательные реакции (могут наблюдаться у не более чем 1 из 1000 человек) включают: снижение нормальной температуры тела; сердечные аритмии, воспаление поджелудочной железы, вызывающее сильную боль в животе; повышение температуры и тошноту; заболевание печени, которое проявляется в виде пожелтения кожи и белков глаз; заболевания мышц, которые проявляются как необъяснимые боли; внезапную необъяснимую смерть; и длительная и/или болезненная эрекция.
Очень редкие нежелательные реакции включают серьезные аллергические реакции, такие как лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). DRESS-синдром первоначально проявляется в форме гриппоподобных симптомов с сыпью на лице, а затем обширной сыпью, высокой температурой, увеличенными лимфатическими узлами, повышенным уровнем печеночных ферментов в крови, и увеличением числа одного типа лейкоцитов (эозинофилия).
Во время применения оланзапина, у пожилых пациентов с деменцией возможно развитие инсульта, пневмонии, недержания мочи, падений, чрезмерной усталости, зрительных галлюцинаций, повышения температуры тела, покраснения кожи, а также затруднения при ходьбе. В данной группе пациентов сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом.
У пациентов с болезнью Паркинсона препарат Заласта ® может ухудшать симптомы заболевания.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Как следует хранить препарат

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света и влаги. Не требуется особых температурных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Содержимое упаковки и внешний вид препарата

Состав препарата Заласта ® 1 таблетка содержит:
Активное вещество: 5 мг или 10 мг оланзапина.
Вспомогательные ингредиенты: целлактоза (альфа-лактоза моногидрата и порошок целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Внешний вид препарата
Таблетки 5 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые, желтоватого цвета таблетки, с возможными единичными вкраплениями желтого цвета и надписью «5».
Таблетки 10 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые, желтоватого цвета таблетки, с возможными единичными вкраплениями желтого цвета и надписью «10».
По 7 таблеток в блистере (ОПА/А1/ПВХ и А1 фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Заласта

Заласта

Фото препарата

  • Латинское название: Zalasta
  • Код АТХ: N05AH03
  • Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
  • Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Состав

Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 2,5; 5; 7,5; 10; 15; 20 мг двояковыпуклые желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке № 28, 56.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие — D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса. Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм) психозов. Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Читайте также:
Лизиноприл: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови — после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

Показания к применению

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, непереносимость галактозы, период беременности и лактации, закрытоугольная глаукома.

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы, наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии, лейкопении, цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, сонливость, головокружение, дискинезия, паркинсонизм, сухость во рту, запоры, повышение аппетита, астения, увеличение веса тела, эозинофилия, кожная сыпь, зуд, крапивница, отеки, нарушения походки, падения, повышение температуры тела, зрительные галлюцинации.

Заласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная дозировка препарата при шизофрении — 10 мг/сутки. При купировании эпизодов мании — 10-20 мг/сутки в один прием, при применении препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечении — 10 мг/сутки.

В зависимости от состояния пациента доза может изменяться. С целью профилактики рецидивов при наличии биполярных расстройств в состоянии ремиссии начальная доза препарата составляет 10 мг/сутки. При отмене препарата снижение дозы должно быть постепенным.

Передозировка

При передозировке оланзапином наиболее частыми симптомами являются возбуждение/агрессия, экстрапирамидные симптомы, тахикардия, снижение уровня сознания вплоть до комы; реже — конвульсии, делирий, кома, угнетение дыхания, изменения артериального давления, аспирация, сердечные аритмии. При острой передозировке при приеме препарата в доза 450 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием препарата с активированным углем, поскольку абсорбция оланзапина снижается на 50-60%. Оланзапин ослабляет эффективность агонистов допамина. Соблюдать осторожность при совместном приеме с другими ЛС центрального действия. Прием Заласты с алкоголем может потенцировать депрессивное действие препарата на ЦНС.

ЗАЛАСТА 0,005 N28 ТАБЛ

Купить ЗАЛАСТА 0,005 N28 ТАБЛ цена

Взрослые – Оланзапин показан для лечения шизофрении. – Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе. – Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести. – Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Состав

Вспомогательные вещества: целлактоза1 [альфа-лактозы моногидрат, целлюлоза], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Целлактоза1 – это высушенное распылением соединение, состоящее из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухого вещества.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством, обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство (Ki < 100 нмоль/л) к различным рецепторам: 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым, М1-5-мускариновым холинорецепторам, α1-адрено- и H1-гистаминовым рецепторам.

В исследованиях на животных, в которых оценивалось влияние оланзапина на поведение, последний проявлял антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам, что согласуется с профилем связывания с рецепторами.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении к 5-НТ2-серотониновым, нежели к D2-дофаминовым рецепторам.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути (А9), участвующие в регуляции моторных (двигательных) функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (в тесте на антипсихотическую активность) в дозах, ниже тех, что вызывают каталепсию (эффект, свидетельствующий о моторных [двигательных] нежелательных реакциях). В отличие от некоторых других антипсихотических средств оланзапин повышает ответ в “анксиолитическом” тесте.

В исследовании у здоровых добровольцев с однократным приемом (10 мг) с последующим проведением позитронно-эмиссионной томографии оланзапин больше связывался с 5-НТ2А-серотониновыми, нежели D2-дофаминовыми рецепторами. Кроме того, по результатам исследования у пациентов с шизофренией с применением однофотонной эмиссионной компьютерной томографии установлено, что у пациентов, ответивших на оланзапин, отмечалась более низкая связь со стриарными D2-рецепторами по сравнению с пациентами, ответившими на другие антипсихотические препараты и рисперидон, при этом сопоставимая с пациентами, ответившими на клозапин.

В двух из двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях и в двух из трех сравнительных клинических исследованиях с участием более 2900 пациентов с шизофренией, у которых отмечалась как продуктивная, так и негативная симптоматика, применение оланзапина приводило к статистически значимому уменьшению выраженности обоих типов нарушений.

В международном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 1481 пациента с шизофренией, шизоаффективными и связанными с ними расстройствами и ассоциированными с указанными состояниями симптомами депрессии (средний балл по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии – 16,6) при проведении проспективного вторичного анализа изменений в счете по оценке настроения в конце исследования по сравнению с исходными значениями было показано статистически значимое (р=0,001) улучшение состояния пациентов на фоне приема оланзапина (-6,0) по сравнению с галоперидолом (-3,1).

Применение оланзапина в течение 3-х недель у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом при биполярном расстройстве было более эффективным в уменьшении выраженности маниакальных проявлений по сравнению с плацебо и комплексом вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в соотношении 1:1. Также оланзапин показал сопоставимую с галоперидолом эффективность по доле пациентов, достигших симптоматической ремиссии в отношении мании и депрессии на 6 и 12 неделях применения. Применение оланзапина в дозе 10 мг в составе комбинированной терапии в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение, по меньшей мере, 2-х недель приводило к большему уменьшению выраженности проявлений мании, чем монотерапия препаратами лития или вальпроевой кислоты после 6 недель применения последних.

В 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии на фоне приема оланзапина, и впоследствии рандомизированных в группы оланзапина или плацебо, было показано статистически значимое превосходство оланзапина над плацебо в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Было также показано преимущество применения оланзапина над плацебо в отношении профилактики рецидивов как маниакальных, так и депрессивных эпизодов.

В другом 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии на фоне приема оланзапина в комбинации с препаратами лития, и впоследствии рандомизированных в группы монотерапии оланзапином или препаратом лития, было показано, что оланзапин статистически не уступал по эффективности препарату лития в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства (группа оланзапина – 30%, группа препарата лития – 38,23%; р=0,055).

Читайте также:
Видестим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В 18-месячном клиническом исследовании комбинированной терапии оланзапином в сочетании с нормотимическим средством (препаратом лития или вальпроевой кислотой) у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом не было показано статистически значимого превосходства долгосрочной комбинированной терапии над монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты в отношении времени наступления рецидива биполярного расстройства, определяемого в соответствии с диагностическими (синдромальными) критериями.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается, его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Абсолютную биодоступность при приеме внутрь в сравнении с внутривенным введением не определяли.

Связь оланзапина с белками плазмы крови составляет 93% (в диапазоне концентраций 7-1000 нг/мл). Оланзапин преимущественно связывается с альбумином и с α1-кислым гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени посредством конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов, в исследованиях на животных оба метаболита обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью в условиях in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением – оланзапином.

После приема внутрь средний терминальный период полувыведения (Т1/2) оланзапина у здоровых добровольцев зависит от возраста и пола.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с лицами более молодого возраста увеличивался средний Т1/2 (51,8 часа против 33,8 часа) и снижался клиренс (17,5 л/час против 18,2 л/час).

Фармакокинетическая вариабельность у добровольцев пожилого возраста соответствовала диапазону лиц более молодого возраста.

У 44 пациентов с шизофренией старше 65 лет применение оланзапина в дозах 5-20 мг/сут не приводило к отличиям в профиле нежелательных явлений.

Средний Т1/2 у женщин по сравнению с мужчинами несколько увеличен (36,7 часа против 32,3 часа), а клиренс снижен (18,9 л/час против 27,3 л/час). Однако профиль безопасности оланзапина (в дозах 5-20 мг/сут) у пациентов женского пола (n=467) сопоставим с таковым у пациентов мужского пола (n=869).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] < 10 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами значимых различий в среднем Т1/2 (37,7 часа против 32,4 часа) или клиренсе (21,2 л/час против 25,0 л/час) не отмечалось. Исследование материального баланса показало, что приблизительно 57% меченного радиоизотопами оланзапина обнаруживается в моче, главным образом, в виде метаболитов.

Небольшое исследование влияния нарушения функции печени при приеме оланзапина внутрь (2,5-7,5 мг однократно) у 6 пациентов с клинически значимым циррозом класса А (n=5) и класса В (n=1) по классификации Чайлд-Пью выявило незначительное влияние на фармакокинетику: у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечались незначительное увеличение системного клиренса и укорочение Т1/2 по сравнению с пациентами без нарушения функции печени (n=3). Среди лиц с циррозом печени было больше курящих (4/6; 67%), чем среди лиц без нарушения функции печени (0/3; 0%).

У курящих лиц с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) увеличивался средний Т1/2 (39,3 часа) и снижался клиренс (18 л/час) аналогично некурящим здоровым лицам (48,8 часа и 14,1 л/час, соответственно).

У некурящих пациентов по сравнению с курящими (мужчины и женщины) средний Т1/2 удлинялся (38,6 часа против 30,4 часа), а клиренс снижался (18,6 л/час против 27,7 л/час).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми, у мужчин по сравнению с женщинами и у некурящих по сравнению с курящими. Однако зависимость клиренса и Т1/2 оланзапина от возраста, пола и курения по сравнению с общей межиндивидуальной вариабельностью небольшая.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина не установлено.

Показания

– Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

– Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

Противопоказания

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или планирования беременности в ходе лечения оланзапином. Тем не менее, вследствие ограниченности опыта применения у человека, оланзапин следует применять во время беременности, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные, матери которых принимали оланзапин в течение III триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и (или) симптомы “отмены”, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации, гипертонусе, гипотонусе, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.

В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии, составляла 1,8% от дозы оланзапина матери (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода, следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости), на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается, но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов ≥ 65 лет, если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Читайте также:
Коллализин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки).

При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Начальная доза и диапазон доз, как правило, не нуждаются в изменениях в зависимости от того, курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением.

Рекомендуется проводить клинический мониторинг, в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного из факторов, которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола, пожилого возраста, некурящие), может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов, при наличии показаний, необходимо проводить консервативно.

Побочные действия

Наиболее частыми (отмеченные у ≥ 1% пациентов) нежелательными реакциями, обусловленными применением оланзапина в клинических исследованиях, были: сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение концентрации пролактина, холестерина (ХС), глюкозы и триглицеридов (ТГ) в плазме крови (см. раздел “Особые указания”), глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения (см. раздел “Особые указания”), дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное бессимптомное повышение активности “печеночных” аминотрансфераз в плазме крови (см. раздел “Особые указания”), кожная сыпь, астения, усталость, лихорадка, артралгия, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение активности γ-глутамилтрансферазы в плазме крови, гиперурикемия, повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови и отеки.

В приведенной таблице перечислены нежелательные реакции и лабораторные данные, отмеченные в клинических исследованиях и по данным спонтанных сообщений. В каждой категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности.

Используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).

Заласта

Заласта таблетки 5 мг 28 шт

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; Tmax после перорального приема – 5–8 ч.Связывание с белками – 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит – глюкуронид – не проникает через ГЭБ.Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс – 17,5 л/ч; у лиц моложе 65 лет – 33,8 ч и плазменный клиренс – 18,2 л/ч.Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих больных в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: – воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: • ревматоидный артрит; • серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит – болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); • подагра, псевдоподагра; • остеоартроз; – болевой синдром: • головная боль; • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; • посттравматический и послеоперационный болевой синдром; • болевой синдром при онкологических заболеваниях; • альгодисменорея.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома;- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- период лактации;- непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;- повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшихся развитием кетоацидоза или кетоацидотической комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови.При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска.При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также у принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить.Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. «Побочные действия»).Злокачественный нейролептический синдром. Потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Характеризуется следующими клиническими проявлениями: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное АД, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин.Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя.Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Микозон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата – 10 мг/сут.При эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг/сут в составе комбинированной терапии.Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии – 10 мг/сут. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами.У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется.При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Побочные действия

Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин – специфический ингибитор CYP1A2 – значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин – 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 5 и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1А2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочные действия»).Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

Передозировка

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (больше1/10), часто (от больше1/100 до меньше1/10), нечасто (от больше1/1000 до меньше1/100), редко от (больше1/10 000 до меньше1/1000), очень редко от (меньше1/10 000, включая отдельные сообщения).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; редко – судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко -злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом или без; очень редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).Со стороны пищеварительной системы: часто – транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения; редко – гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко – панкреатит, повышение уровня ЩФ и общего билирубина.Со стороны обмена веществ: очень часто – увеличение массы тела; часто – повышение аппетита; очень редко – гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия.Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; очень редко – тромбоцитопения, нейтропения.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – рабдомиолиз.Со стороны мочеполовой системы: очень редко – задержка мочи, приапизм.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – реакции фотосенсибилизации.Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.Прочие: часто – астения, периферические отеки; очень редко – алопеция.Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) отмечаются редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК). У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень часто у этой категории пациентов отмечались нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (больше 10%) тремора, сухости во рту, повышению аппетита и увеличению массы тела. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота увеличения массы тела. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

Читайте также:
Санорин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Симптомы: очень часто(больше10%) – тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев – делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, сердечная аритмия; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом – 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Специфического антидота не существует. Не рекомендуется индуцировать рвоту, применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Заласта

Заласта

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм препарата рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

Читайте также:
Кромоглин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции на компоненты препарата, синдром .

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.Заластой) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена препарата.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме препарата (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение препарата у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм препарата.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику препарата в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Заласта

Моему сыну назначена терапия 900 мм депокена и 10 мм заласты сегодня дополнительно назначили энцефабол,с постепенным понежением заласты до 5 мм. Вопрос можно ли такие препораты пить вместе?

Здравствуйте. Параллельный препарата энцефабол с препаратами депакин и заласта возможен. Препарат депакин может влиять на уровень концентрации препарата заласта в плазме. Прием препаратов по назначению врача возможен.

Здравствуйте. Моей дочери назначили финлепсин по 1/2 тбл. 2 раза в день, велфакс по 1/2 табл. 2 раза в день и заласта 1/2 табл. на ночь. Дочери 17 лет, масса-46 кг, диагноз ипохондрия. Принимает лекарства 2 мес., случаются перепады настроения, истерики. Вопрос: подходит ли нам такая схема. Врачи говорят, что результат будет через мес.6

Моя дочь после родов лежала в Псих.клинике. Прошла курс
инсулинотерапии,после выписали лечение:Заласта 10мг по 1 таб. в
день,сейчас по истечению года добавили препарат Золофт 50 мг. 1 таб.
в день.Тревога за ее состояние,настроение постоянно меняется,а у нее
годовалая дочка на руках.Подскажите эти препараты совместимы?

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Заласта

Заласта таблетки 10 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Нейролептическое лекарство антипсихотического характера. Заласта обладает широким фармакологическим действием, оказывая блокаду некоторым рецепторам дофамина и серотонина. Лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя в устранении различных возникающих реакциях при психозах. Наиболее продуктивное поступление активного вещества в организм осуществляется через желудочно-кишечный тракт, максимальная его концентрация в плазме наступает уже через 5-6 часов после принятия препарата. Активное вещество имеет высокий уровень связывающего воздействия с белковыми структурами. Основные процессы метаболизации происходят в печени. Значительное количество лекарственного средства выводится через почечную систему, через 30-50 часов после принятия медикамента. Такая значительная разница обуславливается различными факторами, такие как возраст, пол, степень сложности заболевания.

Читайте также:
Диаб-норм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав и форма выпуска

В заласте в качестве активного вещества используется оланзапин, а вспомогательными, которые в полной мере раскрывают лекарственные свойства базы, выбраны: стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, прожелатинизированный крахмал, моногидрат альфа-лактозы, целлюлоза. Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы, светлого желтого оттенка, допустима некоторая степень темных вкраплений, стороны немного выпуклые, на одной имеется гравировка. Таблетки по 2,5мг, 5мг, 7,5мг, 10мг, 15мг и 20мг, упаковывают в блистер по 7 штук. Картонная упаковка содержит 4, либо 8 таких блистеров.

Показания к применению

Лекарство заласта используется для терапевтического воздействия на шизофрению, различные проявления маниакальных припадков, а также при профилактических процедурах у пациентов, страдающих биполярным аффективным расстройством.

Побочные эффекты

Употребляемым средством могут быть вызваны нежелательные реакции в организме пациента.

В центральной нервной системе, частым проявлением данного препарата является повышенное чувство сонливости, нарушение сна, головокружения с возможной потерей сознания, необходимость постоянного движения тела, произвольное сокращение мышц и конвульсивные движения конечностей, судороги. В редких случаях возможно беспричинное проявление тревоги, продолжительная тошнота и рвота.

В сердечно-сосудистой системе, заласта может спровоцировать устойчивое повышенное артериальное давление, учащенный пульс, нарушение равномерного сердечного ритма, в тяжелых случаях возможны желудочковые спазмы и смертельный исход. Изредка, на стенках сосудов могут образовываться тромбы, которые с течением времени отрываются и закупоривают часть сердечно-сосудистой системы.

В желудочно-кишечном тракте, препаратом могут быть вызвано закупоривание кишечника, повышенная сухость в ротовой полости, повышения выработки и активности печеночных ферментов, в редких случаях возможны воспалительные реакции в печени и поджелудочной железе, нарушение пищеварительного процесса, язвы в желудке, прободение кишечника.

Для обмена веществ, частыми симптомами действия заласты может быть значительное прибавление в массе, увеличения потребности в еде, повышение уровня глюкозы, а также образование и обострение сахарного диабета. В редких случаях возможно переохлаждение организма, состояние комы, и даже смертельный исход.

В кроветворной системе может быть повышен уровень выработки и концентрации эозинофилов, а нейтрофилов, лейкоцитов и тромбоцитов наоборот, понижен. Из-за этого кровь делается менее вязкой, что приводит к повышению риска кровоизлияний, в том числе и внутренних, а в некоторых случаях возможно излияние в черепную коробку.

В костно-мышечной структуре, заласта может спровоцировать кратковременные рези в коленях, боли и слабость в мышцах, а в некоторых тяжелых случаях зафиксировано разрушение мышечных тканей.

В мочеполовой системе изредка возникаю проблемы с мочевыделением, болезненными ощущениями при эрекции у мужчин, и нарушениями менструаций у женщин.

Кожные покровы, под воздействием описываемого средства, могут быть подвергнуты болезненному влиянию ультрафиолетовых лучей, на коже появляется обильная сыпь и продолжительный зуд, а также крапивница.

Препаратом может быть спровоцирована повышенная реакция к аллергические процессы, которые помимо соответствующих симптомов, вызывают отек конечностей и некоторых участков тела.

К общим симптомам следует отнести лихорадочное состояние, повышение температуры, развитие или обострение депрессивного состояния и возникновение суицидальных мыслей.

Противопоказания

В первую очередь, препарат заласта не рекомендован к терапевтическому применению для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость к любому компоненту медпрепарата, даже в малых дозах.

Также, он запрещен при лечении пациентов, младше 18 лет, и с диагностированной закрытоугольной глаукомой.

Беременным пациенткам крайне не рекомендовано употреблять данное средство, поскольку токсические вещества, содержащиеся в нем, могут нарушить полноценное развитие ребенка. Поэтому, следует рационально оценить возможные риски, и максимальный медикаментозный эффект.

Также, кормящим матерям не рекомендовано данное лекарство, поскольку попадая в молоко, оно отрицательно сказывается на здоровье ребенка, Поэтому, следует подобрать иной безопасный медикамент, либо найти альтернативное питание для ребенка.

Необходимо рассчитывать особую дозировку для пациентов с сердечной и почечной недостаточность, нарушение функции печени, эпилепсией, кишечной непроходимостью, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В инструкции не обозначено особых требований, для пациентов пожилого возраста, также неизвестно, влияет ли описываемый медикамент на способность управлять автотранспортным средством.

Покупка и хранение

Поскольку данное лекарство содержит вещества, за которыми государством установлен особый контроль, то приобрести его можно в специализированных аптеках, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. Для сохранения лекарственных свойств, медикамент необходимо поместить в темное место с температурным режимом до 25 градусов тепла и сбалансированной влажностью. Это предоставит возможность использовать препарат до 5 лет с даты изготовления.

Способ и особенности употребления

Заласта употребляется перорально, без привязки к графику приёма пищи. Начальная доза для пациента без сопутствующих болезней, составляет 10 мг в сутки. Доза может возрасти до 20мг, а в тяжелых случаях — до 30мг в сутки. Если медикамент дал ожидаемый эффект, необходимо постепенно переходить на поддерживающую терапию, если нет, либо видна тенденция усугубления состояния пациента, следует отказаться от подобной терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Заласта может быть использована в комплексной терапии с другими нейролептическими медикаментами, важно лишь соблюдать пропорции активных веществ, учитывать данные анамнеза, избегать значительного количества токсических веществ и аккумулирующего свойства.

МКБ-10

Описываемое средство, по международному классификатору болезней, используется для терапевтического воздействия на:

  • F20 — шизофрению;
  • F21 — шизотипическое расстройство;
  • F22 — бредовое расстройство хронического типа;
  • F23 — психические расстройства острого и хронического типа;
  • F31 — биполярное аффективное расстройство.

Аналоги

  • зилаксера;
  • оланзапин;
  • квентиакс.

Передозировка

В случае превышения дозировки, следует провести симптоматическую терапию, до полного исчезновения нежелательных реакций, либо значительного уменьшения их влияния на организм пациента. В инструкции не указано специфического антидота. Также, рекомендуется промывание желудка, и употребление достаточного количества активированного угля. Терапия должна осуществляться квалифицированным специалистом, который знает все вызываемые реакции данного медикамента в организме, и осведомлен с данными анамнеза.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции по применению не обозначено, влияет ли алкоголю на терапевтический курс. Поэтому, во избежание нежелательных реакций и затягивание периода лечения, необходимо отказаться от алкоголя. Срок воздержания в постлечебный период, обсуждается с вашим врачом, и зависит от результатов лечения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: