Залдиар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ЗАЛДИАР

Препарат Залдиар применяется при необходимости аналгезии болезненных лечебных или диагностических манипуляций; воспалительный, посттравматический, сосудистый болевой синдром (средней и сильной степени).

Способ применения

Дозировка и режим применения назначается индивидуально врачом. Препарат Залдиар нельзя применять свыше установленного срока. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Зависимости от приема пищи нет. Нельзя удваивать следующую дозу, если пациент забыл принять очередную таблетку. Стартовая разовая доза – по 1–2 таблетки, максимальная доза в сутки – 300 мг трамадола, 2600 мг парацетамола (8 таблеток). Промежуток между приемом – не менее 6 часов.
У геронтологических больных (старше 75 лет) увеличивают интервал между приемом препарата, разовая доза остается такой же.
При нарушении почечных функций (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) промежуток между приемом таблеток залдиара должен быть не меньше 12 часов.
Если пациент находится на хроническом диализе – после проведения процедуры диализа дополнительный прием не требуется (трамадол посредством диализа и гемофильтрации почти не выводится).
При печеночной недостаточности промежуток приема залдиара увеличивают, при выраженных печеночных нарушениях препарат не назначают.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, общая слабость, головокружение, повышение утомляемости, парадоксальная гипервозбудимость (тремор, спастические нарушения, тревога, ажитация, нервозность, лабильное настроение, галлюциногенные явления, эйфория).

Возможны также бессонница, спутанность сознания, сонливость, судорожный синдром центрального генеза, дискоординированная двигательная активность, депрессия, потеря памяти, снижение памяти, нарушения вкуса и зрения, неустойчивая походка.
Аллергические проявления: сыпь, зуд кожи, отек Квинке.
Желудочно–кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, избыточное газообразование, сухость во тру, затрудненное глотание, диарея, увеличение активности трансаминаз (без желтухи).
Эндокринная система: гипогликемическое состояние вплоть до развития гипогликемической комы.
Сердечно–сосудистая система: ортостатический коллапс, тахикардия, синкопальная аритмия.
Мочевыделительная система: дизурические явления, затруднение мочеиспускание, задержка мочи. При превышении дозы и неоправданно длительном употреблении – нефротоксические эффекты (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит).
Кожные реакции: эритема, экзантема, синдром Стивена–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз), буллезная сыпь.
Дыхательная система: нарушение ритма дыхания.
Кроветворная функция: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения – при превышении рекомендуемой дозировки и применении в течение длительного времени.
Другие эффекты: нарушение менструального цикла, избыточное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Залдиар являются: комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (залдиар можно принимать, если после последнего приема МАО прошло 14 дней и более); острая интоксикация психотропами, опиоидными аналгетиками, снотворными препаратами, алкоголем; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин; возраст до 14 лет; синдром отмены наркотических средств; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Залдиар противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинация Залдиара с бупренорфином, пентазоцином, налбуфином (агонистами–антагонистами опиоидных рецепторов). Эффект залдиара в этом случае будет уменьшен за счет конкурентных взаимодействий с рецепторами, может развиться синдром отмены.
Препараты, угнетающие функции ЦНС (транквилизаторы, психотропные средства), а также этанол усиливают побочные проявления трамадола.
Анальгетический эффект залдиара полностью нивелируется при применении налоксона (антагонист опиоидных рецепторов).
Уменьшают обезболивающее действие и длительность аналгезии залдиара совместное применение индукторов микросомального окисления (фенитоин, трициклические антидепрессанты, этанол, барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, рифампицин).
Продолжительный прием барбитуратов уменьшает выраженность действия парацетамола. Совместный прием последнего с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивают вероятность развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, а также ускоряют время развития терминальной стадии недостаточности почек. Комбинация парацетамол–салицилаты при длительном применении увеличивает риск рака мочевого пузыря или почки.
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления при приеме с залдиаром уменьшают гепатотоксические эффекты залдиара.
Средства, снижающие судорожную готовность (ингибиторы захвата серотонина селективные, нейролептики, антидепрессанты трициклические) в комбинации с залдиаром могут спровоцировать развитие судорожного синдрома.
Риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме длительное время залдиара с непрямыми антикоагулянтами (кумарины: варфарин и др.) за счет усиления антикоагулянтного эффекта последних.
Метаболизм трамадола уменьшается при одновременном использовании кетоконазола или эритромицина.
Концентрация в крови трамадола повышается при одновременном приеме дифлунисала, хинидина, при этом усиливаются гепатотоксические эффекты залдиара.
Парацетамол изменяет скорость всасывания при комбинации с домперидоном или метоклопрамидом (скорость увеличивается) и холестирамином (уменьшается).

Передозировка

Симптомы передозировки Залдиара включают признаки превышения дозы как трамадола, так и парацетамола, или превалирование симптомов одного из компонентов.
Острая передозировка парацетамола (симптомы появляются через 6–14 часов): сниженный аппетит, диарея. Редко – молниеносное развитие печеночной недостаточности, почечный тубулярный нефроз (почечная недостаточность).
Хроническая передозировка парацетамола (в случае превышения дозы развивается через 2–4 суток): гипокоагуляция, ДВС–синдром, отек мозга, аритмия, гипогликемия, коллапс.
Трамадол: рвота, миоз, коллапс, судороги, кома, диспноэ, апноэ, депрессия дыхательного центра.
Терапевтические мероприятия включают промывание желудка, назначение энтеросорбентов, обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, симптоматическое лечение симптомов со стороны сердечно–сосудистой системы.
Судорожный синдром купируется назначением диазепама.
Гемодиализ и гемофильтрация неэффективны. При угнетении дыхательного центра вводят антагонист – налоксон.
При превалировании симптомов передозировки парацетамола вводят предшественники синтеза глутатиона и средства–донаторы сульфгидрильных групп, причем если прошло 8–9 часов – показано введение метионина, а через 12 часов вводят N–ацетилцистеин.

В зависимости от содержания парацетамола в сыворотке крови и времени от последнего употребления решается вопрос о целесообразности дальнейшего назначения метионина и N–ацетилцистеина.

Читайте также:
Нозефрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Залдиар хранят в темном месте, недоступном для детей. Температурные условия – не более 25°С. Срок хранения – не более 3 лет. Отпуск из аптеки – только по рецепту от врача.

Форма выпуска

Залдиар – таблетки, покрытые желтой оболочкой, с символом «Т5» на одной стороне и логотипом фармкомпании «Грюненталь» – на другой. В блистере 10 таблеток.

Состав

Активные ингредиенты препарата Залдиар: трамадол – 37,5 мг; парацетамол – 325 мг.
Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, вода очищенная.
Оболочка: краситель YS–1–6382–G Opadry светло–желтый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, желтый оксид железа, полисорбат), карнаубский воск.

Дополнительно

При черепно–мозговой травме, шоке, внутричерепной гипертензии, спутанном сознании неясного генеза, нарушениях дыхательной функции, патологии желчевыводящих путей, вирусных гепатитах, доброкачественной гипербилирубинемии, токсическом (алкогольном гепатите), наркозависимости, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять с осторожностью.
С осторожностью используют комбинацию залдиара с: психотропными средствами, аналгетиками центрального действия, местными анестетиками.
При симптомах «острого» живота не применяют (маскирует полную клиническую картину).
Осторожно применяют в геронтологии (у пациентов более 75 лет).
Залдиар назначают по жизненным показаниям в случае повышения судорожной готовности (эпилепсия, контролируемая лекарственной терапией).
Больные при приеме залдиара строго должны соблюдать режим приема препарата и не употреблять другие лекарственные средства, содержащие трамадол и парацетамол без рекомендации врача.
Если залдиар применять в течение продолжительного времени и бесконтрольно, может развиться привыкание (лекарственная зависимость, синдром отмены). Признаками лекарственной зависимости являются появление фобий, раздражительности, бессонницы, нервозности, тремора, психомоторной активности, диспепсические явления.
Для больных, склонных к злоупотреблению или развитию синдрома зависимости, применение трамадола должно контролироваться врачом.
Во время приема залдиара противопоказан прием этанола (алкоголя и алкогольсодержащих напитков). Если у пациента алкогольный гепатоз, при одновременном приеме залдиара вероятность развития нарушений печеночных функций резко возрастает.
Во время приема залдиара рекомендуется контролировать клинический анализ крови и лабораторные тесты по функциям печени.
При приеме препарата рекомендуется не водить автотранспорт, работа, требующая концентрации внимания и управления сложными механизмами, противопоказана.

Залдиар

Залдиар

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая алкогольная интоксикация или ЛС, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), неконтролируемая терапией эпилепсия, синдром “отмены” наркотических ЛС, детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.

C осторожностью. Шок, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (при контролируемой эпилепсии препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, дыхательная недостаточность, одновременный прием психотропных и др. анальгезирующих ЛС центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, симптомы “острого” живота неясного генеза, пожилой возраст (старше 75 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Режим дозирования и продолжительность лечения препаратом определяются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза – 1-2 таблетки с интервалом между приемами препарата – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) могут быть использованы обычные дозы препарата. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) интервал между приемом должен составлять не менее 12 ч. Т.к. трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, применение препарата после сеанса диализа для поддержания анальгезирующего действия не требуется.

При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами.

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

Трамадол обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез Pg в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Читайте также:
Леспефрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических ЛС), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделителъной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные – нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла.

При длительном применении – развитие лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника). При резком прекращении приема возможно развитие – синдрома “отмены”.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 сут в случае превышения дозы). Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко – нарушение функции печени, которое развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функций ССС, обеспечить проходимость дыхательных путей.

При угнетении дыхания (симптом передозировки трамадола) – налоксон, при судорогах – диазепам. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны при интоксикации трамадолом.

При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина, в/в введения N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

У пациентов, склонных к злоупотреблению ЛС или возникновению лекарственной зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода.

В период лечения рекомендуется избегать приема этанола.

Риск развития гепатотоксичности и передозировки парацетамолом возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Совместное применение препарата с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) снижает анальгезирующий эффект в результате конкурирующего действия на рецепторы, а также возникает риск синдрома “отмены”.

ЛС, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные, транквилизаторы), этанол – усиливают побочные эффекты, характерные для трамадола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект и его продолжительность.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию, вызванную тарамадолом.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола в составе препарата. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Сопутствующее применение с ЛС, снижающими эпилептический порог (в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики) – риск возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин) могут замедлять метаболизм трамадола в составе препарата (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию О-деметилированного метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичности.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается при приеме колестирамина.

При приеме препарата в течение длительного времени данный препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и др. кумарины), что увеличивает риск развития кровотечений.

Залдиар ® (Zaldiar) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Залдиар ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой “Т5” на одной стороне и логотипом компании “Грюненталь” – на другой; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
трамадола гидрохлорид37.5 мг
парацетамол325 мг
Читайте также:
Кросацид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 26 мг, крахмал прежелатинизированный – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 6.5 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа.с) – 3.69 мг, лактозы моногидрат – 1.878 мг, титана диоксид – 2.86 мг, макрогол 6000 – 0.915 мг, краситель железа оксид желтый – 0.132 мг, пропиленгликоль – 0.305 мг, тальк – 1.22 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол – синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К + – и Са 2+ -каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол – пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола.

C max парацетамола в плазме крови достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%.

Связывание с белками плазмы трамадола – около 20%, V d – около 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М 1 ) обладает фармакологической активностью.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

Средний T 1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T 1/2 парацетамола – 2-3 ч.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

Показания препарата Залдиар ®

  • болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
  • обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

Противопоказания к применению

  • острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);
  • одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
  • эпилепсия, неконтролируемая терапией;
  • синдром отмены наркотиков;
  • детский возраст до 14 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе “острый” живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.

В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: острой – диарея, снижение аппетита; хронической – отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина – через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч). Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.

При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатоксичности.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.

Условия хранения препарата Залдиар ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Залдиар

Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.

Состав оболочки : ОПАДРАЙ ® светло-жёлтый (YS-1-6382-G), воск карнаубский.

Состав ОПАДРАЙ ® светло-жёлтый (YS-1-6382-G): гипромелоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (Макрогол), краситель железа оксид жёлтый, полисорбат.

Описание

Светло-жёлтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне “Т5”, на другой логотип компании «Грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол.

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.

Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75 %, при повторном применении увеличивается до 90 %. Связывание с белками плазмы — около 20 %, объём распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20 %) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30 %) и его метаболиты (около 60 %) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

– острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

– одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

– тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

– эпилепсия, неконтролируемая лечением;

– синдром «отмены» наркотиков;

– детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью

У пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приёмами препарата — не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приёма пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).

Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приёмами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин). Прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приёмами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

У больных с тяжёлым нарушением функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приёмами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отёк Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приёме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приёме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром “отмены”.

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приёма парацетамола, хроническая — через 2-4 суток в случае превышения дозы).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отёк мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение. Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путём гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приёме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50 % — риск развития гепатоксичности.

Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при приёме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Препарат при приёме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания

Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 325 мг+37,5 мг.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Залдиар

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. трамадола гидрохлорид — 37,5 мг парацетамол — 325 мг вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; крахмала натрия гликолат; крахмал кукурузный; вода очищенная; магния стеарат состав оболочки: Opadry светло-желтый (гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 — макрогол, краситель — железа оксид желтый, полисорбат); воск карнаубский в блистере 10 табл.; в пачке картонной 1, 2 или 5 блистеров.

Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т5», на другой — логотип компании «Грюненталь».

Компоненты препарата быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Средний Т1/2 для метаболита трамадола составляет 4,7-5,1 ч, для парацетамола — 2-3 ч. Cmax в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+- и Ca+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и в ЖКТ. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез ПГ в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания к применению Залдиар

болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения); обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.

Противопоказания к применению Залдиар

повышенная чувствительность к активным компонентам и вспомогательным веществам препарата; общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мг/л); эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром отмены наркотиков; детский возраст (до 14 лет). С осторожностью: состояние шока; ЧМТ; внутричерепная гипертензия; склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям); спутанность сознания неизвестной этиологии; нарушение респираторной функции; одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии; заболевания желчевыводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии; вирусный гепатит; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкогольное поражение печени; алкоголизм; наркомания; боли в брюшной полости неясного генеза («острый живот»); пожилой возраст (старше 75 лет).

Залдиар Применение при беременности и детям

Залдиар Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны органов кроветворения: сульфогемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз. Прочие: потливость, нарушения менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром отмены.

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома «отмены». При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности. Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола. Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином. При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Дозировка Залдиар

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается как рекомендовано врачом. Не следует удваивать дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата. У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.

В случае острой передозировки симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола. Передозировка трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ. Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема, хроническая — через 2-4 суток. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз). Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для устранения угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным. При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8-9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Трамадол: что это, эффект и последствия от употребления

Трамадол: что это, эффект и последствия от употребления

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Трамадол представляет собой наркотический анальгетик, устраняющий высокоинтенсивные болевые синдромы. Фармацевтические наркоманы употребляют данное вещество, гонясь за мимолетным кайфом. В состоянии измененного сознания зависимый не замечает необратимые изменения, происходящие с его здоровьем и психикой. Влияние Трамадола на организм наркозависимого аналогично высокотоксичным наркотикам, таким как метадон, героин, амфетамин и так далее.

Наркосодержащий Трамадол

Наркологи отмечают страшный рост фармацевтических наркоманов среди населения. Все чаще медикаменты применяются не с целью облегчения самочувствия, а с целью получения мимолетного кайфа. Систематическая интоксикация организма медикаментами приводит к стабильному нарушению функционирования печени, почек, сердца и остальных систем организма.

Наиболее часто фармзависимость встречается среди подростков и молодежи. Нередко юный организм не способен выдержать колоссальных нагрузок, он “сдает” еще на этапе формирования. Юноша или девушка, употребляющие Трамадол, в лучшем случае приобретают инвалидность, в худшем — погибают.

mouse

Что такое Трамадол?

Трамадол представляет собой сильнодействующий препарат, который применяется при выраженных болевых синдромах. Анальгетик используется при интенсивной боли в послеоперационный период, при желчной колике, инфаркте, во время некоторых диагностических процедур. Прием вещества согласно инструкции и по назначению врача не оказывает сильного токсического воздействия, в то время как систематический бесконтрольный прием Трамадола приводит к необратимому разрушению организма.

Препарат был выпущен фармацевтической компанией, которая завоевала дурную славу из-за такого вещества, как Талидамид. Данный препарат привел к мутации плодов у пациентов: в результате его приема у родителей рождались дети с деформированными конечностями. Трамадол не имеет общего состава с Талидамидом, однако также обладает высокой токсичностью и отличается опасностью для организма при постоянном применении.

Состав Трамадола

Действие анальгетика сходится с морфином на 10%. Вещество блокирует в головном мозге мю-опиоидные рецепторы, отвечающие за передачу болевых импульсов. Это и обуславливает обезболивающие характеристики медикамента. Препарат обладает транквилизирующим и антидепрессивным действием. В результате употребления в головном мозге высвобождается молекула О-десметилтрамадол, которая и оказывает наркотический эффект, а также вызывает тяжелую зависимость. Следовательно, трамадол является прекурсором такого наркотика, как О-десметилтрамадол.

Фото наркотика: как выглядит

Таблетки трамадол

Фото 1 — Таблетки Трамадола

язвы от уколов от трамадола

Фото 2 — Последствия инъекционного введения трамадола

последствия трамадола

Фото 3 — Ребенок наркозависимого расплачивается за безответственность родителя. Дети рождаются с тяжелыми, неизлечимыми заболеваниями и редкими мутациями

Эффект от Трамадола

Опиоидный анальгетик вызывает такие изменения самочувствия у наркозависимого:

  • Устранение болевых ощущений;
  • Чувство спокойствия, заторможенности;
  • Подъем настроения;
  • Замедление дыхания;
  • Нарушения координации, чувство прострации;
  • Замедление сердцебиения.

Психотропное вещество вызывает краткосрочную эйфорию, за которую приходится расплачиваться тяжелыми заболеваниями и необратимыми патологиями органов и систем.

Время действия Трамадола

Трамадол в ампулах действует практически мгновенно при инъекционном введении. Энтеральный прием приводит к эффектам через 20-30 минут после применения и длится несколько часов. В случае употребления медикамента с целью получения кайфа постепенно нарастает толерантность, зависимому приходится увеличивать дозировку. Это приводит к тому, что печень человека не справляется: возникает системная интоксикация, передозировка, повышается риск летального исхода.

Запрещен или нет?

Трамадол представляет собой обезболивающий препарат, активно использующийся в медицине. Данное вещество выпускается строго по рецепту и при наличии соответствующих показаний: например, вводится в лечебном учреждении для купирования умеренных и интенсивных болевых ощущений после операции и во время острых патологий.

Недобросовестные аптекари, продающие данное вещество без рецепта, а также черные рынки караются законом.

Формы выпуска препарата и их влияние на организм

Медикамент выпускается в нескольких формах, прием каждой из которых оказывает губительное воздействие на организм.

Таблетки Трамадола

Трамадол в виде капсул и таблеток принимают энтерально. В таком случае эффект наступает через полчаса после применения. Энтеральный прием трамадола приводит к накоплению вещества в клетках печени, интоксикации и нарушению работы желудочно-кишечного тракта. Человек страдает из-за гастрита, язвенных заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроза и панкреатита.

Трамадол в виде уколов

Инъекционное введение Трамадола наркозависимым приводит к самым тяжелым последствиям. Развитие толерантности и постепенное увеличение дозы приводит к передозировке. Проведение укола в антисанитарных условиях провоцирует развитие абсцессов, внутрисосудистых ожогов.

Самостоятельное проведение инъекций приводит к тромбозу вен, появлению местных некрозов и масштабному нагноению тканей. Нельзя забывать о применении нестерильных игл, в результате которых человек заражается ВИЧ, гепатитом и другими инфекционными заболеваниями.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Признаки употребления Трамадола

Выделяют несколько симптомов трамадоловой зависимости:

  • Заторможенность, нарушения координации во время приема;
  • Появление неадекватных психических реакций во время опьянения;
  • В период абстиненции человек становится очень агрессивным;
  • Сильная потливость, появление неприятного запаха от тела;
  • Тремор рук;
  • Ограниченность интересов;
  • Резкое снижение веса.

Жизнь человека, зависимого от Трамадола, делится на две части: период наркотического кайфа и синдрома отмены. Наркозависимый теряет любые интересы, думает только о том, как найти новую дозу. Зависимый опускается на социальное дно: лишается работы, семьи, идет на преступления, воровство и проституцию для того, чтобы найти средства на приобретение новой дозы препарата.

Тест на Трамадол

Тест на наркотики способен обнаружить Трамадол в организме. Вещество обнаруживается в анализе мочи, крови и волос. Более точные результаты дают лабораторные анализы, поскольку аптечные тесты обнаруживают ограниченный спектр наркотических веществ.

Сколько Трамадол выходит из организма

Время полувыведения медикамента составляет 6-7 часов. Медикамент выводится из организма через 3 дня. Большая часть вещества (около 90%) выводится почками, через желудочно-кишечный тракт выводится 10%.

Сколько держится в крови

Токсическое вещество возможно обнаружить в крови в течение 1-2 дней.

Сколько держится в моче

Метаболиты препарата держатся в моче на протяжении трех дней. Для ускорения очищения организма от наркотика с целью лечения проводится комплексная детоксикация.

mouse

Последствия употребления Трамадола

Трамадол обладает массой побочных действий, которые несут серьезную угрозу жизни и здоровью человека. Это сильный препарат, длительный прием которого строго запрещен.

Трамадол с алкоголем

Употребление Трамадола и аналогичных анальгетиков-опиатов вместе с алкоголем строго противопоказано. В противном случае возникает тяжелая интоксикация, приводящая к желтухе. Алкоголь в сочетании с действующим веществом провоцирует угнетение дыхательного центра. Данное состояние несет серьезную угрозу жизни и здоровью человека. Редкое и прерывистое дыхание может привести к смерти пациента.

Влияние Трамадола на психику

Трамадол оказывает сильные побочные эффекты на психику. В результате длительного употребления наркотического анальгетика возникает не только физическое, но и психологическое привыкание. Наркозависимый начинает относиться к Трамадолу как к главному способу успокоения, постепенно круг его интересов сужается.

Наркозависимость вызывает такие психические реакции:

  • Тяжелая депрессия;
  • Шизофрения;
  • Тревожные расстройства;
  • Нарушения сна;
  • Суицидальные попытки;
  • Развитие расстройств личности.

Человек, оказавшийся в плену к фармзависимости, борется с импульсами употребить наркотики всю жизнь. Следует воздержаться от беспричинного употребления фармацевтического средства: мимолетная слабость и надежда на везение влечет за собой необратимые изменения физического и психического здоровья.

Лечение зависимого

Галлюцинации от Трамадола

Согласно отзывам бывших наркозависимых, систематическое употребление Трамадола приводит к развитию галлюцинаций. Зачастую во время приступов человек видит ужасные вещи, которые вызывают панику. Порой такие приступы приводят к непоправимым последствиям: наркозависимый способен совершить неосознанную попытку самоубийства, наносит себе тяжелые увечья. В результате этого человек попадает в реанимацию или психиатрическую клинику в тяжелом состоянии.

Зависимость от Трамадола

Наркозависимость от Трамадола напоминает зависимость от других наркотических веществ. Она формируется стремительно и вызывает необратимые личностные изменения.

Наркозависимость сопровождается сильной абстиненцией в период трезвости: человек испытывает непреодолимое желание употребить наркотик, сильный тремор, судороги, головную боль, тошноту, потоотделение и другие симптомы. Ситуация осложняется психологической зависимостью, из-за которой наркозависимые нередко возвращаются к употреблению медикамента даже после этапа тщательной детоксикации.

Передозировка

Введение смертельной дозы приводит к тяжелым последствиям для организма. В результате воздействия на ЦНС наблюдается угнетение дыхательного центра, замедляется сердцебиение, снижается артериальное давление, пациент впадает в кому. Неоказание медицинской помощи приводит к смерти.

12 этапов реабилитации

Отравление Трамалом: первая помощь

В случае приема большой дозы препарата необходимо осуществить экстренное промывание желудка. Пациенту необходимо принять несколько стаканов теплой воды и надавить на корень языка. Необходимо вызвать скорую медицинскую помощь. Промывание желудка “ресторанным” способом проводится только пациентами, находящимися в сознании.

Ломка от Трамадола

Данный медикамент провоцирует появлении тяжелой абстиненции. Человек испытывает такие ощущения:

  • Желание употребить препарат;
  • Тошнота и рвота;
  • Нарушения работы ЖКТ;
  • Обильное потоотделение;
  • Тремор конечностей;
  • Судорожные приступы;
  • Повышение или понижение артериального давления.

При появлении ломки необходимо обратиться к специалистам. Качественная и своевременная наркологическая помощь нацелена на лечение тяжелой зависимости и возвращение жизни в нормальное русло.

mouse

Лечение зависимости от Трамадола

Терапия наркозависимости от Трамадола требует комплексного подхода. Сочетание психотерапии и физиотерапии помогает проработать все стороны зависимости.

mouse

Лечение включает в себя следующие этапы:

    в условиях наркологической клиники. Применяются сорбенты, инфузионные растворы и специальные аппараты;
  • Содержание в наркологической клиники для восстановления функций органов и систем; в специализированном центре. Данный этап позволяет проработать все стороны зависимости, нормализовать психическое здоровье человека и проработать аспекты социализации;
  • Социальная адаптация включает в себя трудоустройство и принятие активной социальной позиции.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

  • — Анонимно
  • — Бесплатно
  • — Круглосуточно

Цена лечения трамадоловой зависимости остается доступной в частных наркологических центрах. В данных условиях лечение проводится анонимно, а благоприятные условия клиники гарантируют возвращение к жизни в трезвости.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: