Занидип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Занидип ® -Рекордати

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/ 31 мг, повидон-К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;

состав оболочки:

дозировка 10 мг — опадрай жёлтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана, диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид жёлтый (Е172)];

дозировка 20 мг — опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

Описание

Дозировка 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-жёлтого цвета, с риской на одной стороне; на изломе светло желтого цвета.

Дозировка 20 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приёма внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности, к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

– Всасывание : после приёма внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приёма 10 и 20 мг соответственно.

– Р аспределение : распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

– М етаболизм : метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путём биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

– Выведение : происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (T½): 2-5 ч) и конечную (значение показателя T½: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

– нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

– тяжёлые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

– одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

– беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надёжной контрацепцией;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью

– Нарушения функции печени лёгкой и средней степени тяжести;

– синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);

– левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;

– хроническая сердечная недостаточность;

— одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Занидип ® Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приёме 10 мг не достигается ожидаемый эффект).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приёма препарата.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако при приёме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печёночной недостаточности лёгкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные эффекты

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений, часто — 1/100 назначений, нечасто — 1/1000 назначений, редко — 1/10000 назначений, очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение;

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь;

Читайте также:
Солпадеин фаст: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отёки, редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия дёсен.

Передозировка

Симптомы : периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение : симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный приём лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон).

Одновременный приём с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приёме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводите увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным, изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении с симвастатином препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность, при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с лёгкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Занидип ® -Рекордати (Zanidip ® -Recordati) инструкция по применению

Занидип-рекордати инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 125, 140, 150, 168, 175, 180, 196 или 210 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 125, 140, 150, 168, 175, 180, 196 или 210 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Занидип ® -Рекордати

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид10.0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), повидон-К30, магния стеарат.

Состав оболочки: готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (E172)].

7 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид20.0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), повидон-К30, магния стеарат.

Состав оболочки: готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (E172)].

7 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) – пачки картонные.

Читайте также:
Липиодол ультра-флюид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Лерканидипин – высокоселективный блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление.

Несмотря на короткий период полувыведения, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки лерканидипин лишен отрицательных инотропных эффектов.

Расширение сосудов, вызванное приемом препарата Занидип ® -Рекордати, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10-20 мг 1 раз/сут оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.

У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД – 114.5 ± 3.7 мм рт.ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг препарата Занидип ® -Рекордати 1 раз/сут и у 40% при приеме препарата по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией систолическое АД эффективно снизилось с исходных значений 172.6 ± 5.6 мм рт.ст. до 140.2 ± 8.7 мм рт.ст.

Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 ± 2.09 нг/мл и 7.66 ± 5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое Т max , одинаковый Т 1/2 ; значения С max и AUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.

В связи со значительным метаболизмом при “первом прохождении” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Занидип ® -Рекордати следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, сводная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.

Исследования in vitro с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственного взаимодействия у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6, при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.

Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т 1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг С max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при “первом прохождении” через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина повышается с увеличением принятой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

Нарушение функции почек. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.

Нарушение функции печени. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Читайте также:
Бетоптик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Занидип : инструкция по применению

таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% – у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. к 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
  • женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • нелеченная застойная сердечная недостаточность
  • нестабильная стенокардия
  • тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
  • после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
  • одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу ® с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу ® с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу ® на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип ® можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу ® .

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу ® в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип ® в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу ® в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип ® можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу ® следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Особенности применения

Занидип ® не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип ® можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип ® следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу ® с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип ® является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко – сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице согласно классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (редко, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Занидип-рекордати : инструкция по применению

Занидип-рекордати

состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код АТХ С08СА13

Фармакологические свойства

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степень связывания с белками сыворотки крови – >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Занидип-рекордати – селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.

Показания к применению

– эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести

Способ применения и дозы

По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

– сыпь, гиперемия кожи

– нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани

– расстройства нервной системы

– стенокардия, боль в груди

– тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея

– нарушения со стороны печени

– изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы

– астения, повышенная утомляемость

– нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях – вплоть до развития инфаркта миокарда

– обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови

– нарушения кожи и подкожных тканей

– изменения общего состояния

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым

блокаторам кальциевых каналов

– нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты

– некоррегируемая сердечная недостаточность

– первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда

– тяжелая форма почечной недостаточности

– тяжелая форма печеночной недостаточности

– одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейпфрутовым соком

– наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

– женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией

Лекарственные взаимодействия

Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови.

Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин.

Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч).

Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати.

Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД.

Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении Занидип-рекордати с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином.

При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин – вечером. При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.

Особые указания

Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуют следующие пациенты.

У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор).

Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца

Лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию. В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью.

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.

Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как у некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота.

Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.

В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток (для дозировки 10 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 20 мг) в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (для дозировки 10 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Занидип-рекордати таблетки 20 мг 28 шт ➤ инструкция по применению

Лерканидипина гидрохлорид 20 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 31 мг, повидон к30 – 9 мг, магния стеарат – 2 мг.состав оболочки: опадрай розовый (02f25077) – 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (e171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (e172)).

Фармакологический эффект

Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.Занидип-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.РаспределениеРаспределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.При повторном применении не кумулирует.МетаболизмМетаболизируется при первичном прохождении через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.ВыведениеВыводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 – 2-5 ч) и конечную (T1/2 – 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Показания

Противопоказания

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;- нестабильная стенокардия;- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);- тяжелые нарушения функции печени;- нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- беременность;- период лактации;- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); левожелудочковая недостаточность и ИБС; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут (утром) не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг/сут. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон).Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а, следовательно, и его антигипертензивный эффект, может возрастать.При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин – вечером.Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии).Перед началом применения препарата необходимо компенсировать хроническую сердечную недостаточность.Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 0,02 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 0,02 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Специальная цена на комплект из 2 упаковок Занидип®- Рекордати 10 мг №56. Рекордати хим. и фарм.индустрия С.п.А.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг / 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг / 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг / 31 мг, повидон-К30 4,5 мг / 9 мг, магния стеарат 1 мг / 2 мг;

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

– распределение: распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

– метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

– выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Т1/2): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Т1/2: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует.

Показания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;

• Нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

• Тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

• Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

• Беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

Способ применения и дозы

Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочные действия

Статистика по ВОЗ: очень часто – 1/10 назначений, часто – 1/100 назначений, не часто – 1/1000 назначений, редко – 1/10000 назначений, очень редко – менее 1/10000 назначений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия; очень редко – обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко – повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Общие расстройства и местные реакции: не часто – периферические отеки, редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Передозировка

периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать, перед началом применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Занидип-Рекордати

Занидип-Рекордати таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Упаковка, форма и состав

  • лерканидипин (гидрохлорид);
  • кристаллы целлюлозы;
  • концентрат натриевого крахмала (тип A);
  • лактоза;
  • стеарат Mg;
  • КЗ0 (повидон).
  • 9,4 мг вещества в 10-ти миллиграммовой расфасовке;
  • 18,8 мг – в 20-ти миллиграммовой.
  • гипромеллозу;
  • мелкодисперсный порошок талька;
  • титан – E171 (в форме диоксида);
  • оксид железа – E172;
  • макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Лерканидипин по своему биохимическому действию является антагонистическим компонентом, блокирующим трансмембранное перемещение дигидропиридиновых соединений кальция к кардиомиоцитам. Являясь блокатором, активное вещество (лерканидипин) обладает способностью избирательной блокировки потока ионов кальциевых соединений в клетки ткани стенок сосудов сердечной мышцы. Антигипертензивное действие активного вещества запускает механизм релаксации гладкомышечной структуры кровеносных сосудов, снижая эффект общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой распределительной способности лерканидипина, он концентрируется в клеточных мембранах и обеспечивает пролонгацию гипотензивного действия после первичного периода выведения крови. Высокий уровень селективности препарата исключает отрицательные инотропные реакции. Прием лерканидипина инициирует развитие процесса вазодилатации, благодаря чему возникновение симптомов артериальной гипотензии с сопутствующими проявлениями рефлекторной тахикардии, наблюдается крайне редко. По результатам рандомизированных исследований действия препарата на самочувствие пациентов, перенесших тяжелую форму артериальной гипертензии, у 40% больных, осуществлявших прием Занидип Рекордати по одной таблетке 20 мг/сутки, и 56% пациентов, принимавших таблетки с меньшей концентрацией (10 мг) 2 раза в течение того же периода, зафиксирована нормализация АД. При этом систолическое давление также показало тенденцию к снижению (с 172.3 до 140.4 мм. рт. ст). Эффект терапевтического воздействия препарата на состояние больного наблюдается уже в течение 5-7 часов, а его продолжительность варьируется в пределах 20-ти – 24-х часов. Занидип-Рекордати отличается метаболической нейтральностью, поэтому присутствие в организме лерканидипина не оказывает влияния на концентрацию аполипопротеиновых и липопротеиновых биологических компонентов в крови пациента, но обеспечивает стабильность его липидного профиля даже при ярко выраженной симптоматике артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

  • ранняя – от двух до пяти часов после усваивания;
  • конечная – от 8 до 10 часов.

Показания

Препарат используется для лечения эссенциальной гипертензии легкой и умеренной формы.

Противопоказания к применению

  • при гиперчувствительности к лекарствам, содержащим лерканидипин;
  • при симптомах декомпенсированной формы ХСН;
  • больным с нестабильной формой стенокардии;
  • при аортальных стенозах;
  • пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
  • при выраженной симптоматике функциональных нарушений работы почек (показатели КК (клиренса креатина) ниже 28 мл/мин);
  • для женщин репродуктивного возраста, планирующих беременность или отказывающихся от использования средств контрацепции;
  • пациентам в возрасте до 18 лет;
  • при симптомах ИБС и дисфункции ЛЖ;
  • при непереносимости лактозы и симптомах галактоземии;
  • больным с застойной и острой формами сердечной недостаточности.

Дозировка

Прием препарата следует осуществлять за 15-20 минут перед принятием пищи. Таблетку не нужно разжевывать, достаточно запить ее обильным количеством жидкости. Принимается Занидип-Рекордати не более одного раза в сутки по 10 мг. Для более детального ознакомления с режимом употребления лекарства, воспользуйтесь вкладышем «Занидип-Рекордати: инструкция по применению» с подробным описанием рекомендуемой дозировки. Индивидуальные особенности организма пациента могут стать причиной изменения доз приема препарата. Обычно их увеличивают после двухнедельного курса лечения.

Побочные действия препарата

  • эпигастральными болезненными ощущениями;
  • диспепсией;
  • рвотными позывами;
  • тошнотой.
  • гипертрофических гингивитов;
  • превышений допустимого уровня трансаминаз печени в крови;
  • артериальной гипотензии;
  • сокращений временных периодов между позывами к мочеиспусканию;
  • болевых ощущений в области грудной клетки.

Передозировка

  • артериальная гипотензия;
  • периферическая вазодилатация;
  • рефлекторная тахикардия и т. д.

Лекарственное взаимодействие

Фермент CYP 3A4 при взаимодействии с лерканидипином запускает реакцию активизации метаболического процесса, поэтому одновременное применение его индукторов и ингибиторов с таблетками Занидип-Рекордати, может стать причиной нарушений, связанных с выведением активного компонента препарата из организма больного. Также не стоит совмещать прием дигидропиридинов с итраконазолом и кетоконазолом. Тролеандомицин, ритонавир и эритромицин тоже относятся к группе риска, поскольку их реакция на лерканидипин вполне предсказуема. К числу препаратов, которые имеют противопоказания для одновременного использования с дигидропиридинами, можно отнести циклоспорин и лекарства, в состав которых входит мидазолам. Противопоказан прием лерканидипина с напитками, содержащими сок грейпфрукта, поскольку последний приводит к снижению активности метаболических процессов, препятствует выводу действующего вещества и повышает его гипотензивное действие. При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным, принимающим препараты антиаритмического действия (хинидин или амиодарон), а также лекарства, в состав которых входят субстраты фермента CYP 3A4 (астемизол и терфенадин), стоит учитывать, что химическое взаимодействие их биоактивных компонентов может носить непредсказуемый характер. Одновременный прием препарата с b-блокаторами, выводящимися через печень, способствует снижению биодоступности его активного компонента. Возможность возникновения такого эффекта объясняется влиянием b-блокаторов на кровоток сосудов печени. Как правило, под их воздействием он уменьшается. Допускается совместное применение таблеток, содержащих лерканидипин, с циметидином, но необходимо помнить, что его суточная доза не должна превышать 800 мг. В противном случае, эффект от лечения может быть снижен за счет роста биологической доступности и увеличения антигипертензивного эффекта препарата. Нет противопоказаний к назначению лерканидипина (20 мг) пациентам, постоянно принимающим препараты с содержанием b-метилдигоксина. Наличие каких-либо фармакокинетических противоречий в данном случае не обнаружено. Стоит обратить внимание на тот факт, что совместный прием этих лекарств вызывает повышение уровня дигоксина до предельно допустимых значений. При взаимодействии таких лекарственных средств, нельзя допустить интоксикации организма их компонентами. Таблетки Занидип-Рекордати (20 мг) можно назначать с симвастатином, при этом дозировка последнего не должна превышать 40 мг. Для того чтобы избежать биохимического взаимодействия их ингредиентов, достаточно грамотно распределить время употребления каждого из препаратов. Желательно, чтобы временной период между их приемом составлял не менее 12 часов (одно лекарство принимаем утром, другое вечером). Во время приема препарата нежелательно употреблять напитки с содержанием алкоголя, поскольку вадилатирующий эффект лерканидипина может быть значительно усилен его действием. При риске опасного взаимодействия различных лечебных средств с таблетками Занидип-Рекордати, аналоги препарата помогут врачу скорректировать курс лечения.

Особые указания

Исследования показали, что влияние препарата на содержание глюкозы в крови минимально. То же самое касается и уровня липидов. При приеме одной таблетки Занидип-Рекордати (10 мг) содержание лактозы составляет 30 мг. При удвоенной дозировке (20 мг) этот показатель поднимается до 60 мг, поэтому не стоит назначать препарат, если лактаза Лаппа находится на минимальном уровне. Противопоказание относится и к пациентам с ярко выраженными симптомами галактоземии. С большой осторожностью следует назначать лекарство больным с диагнозом: слабость синусового узла, отказавшимся от имплантации кардиостимулятора и пациентам с дисфункцией левого сердечного желудочка. Такая же осторожность не помешает при назначении лекарств, содержащих дигидропиридины, при диагнозе: ишемическая болезнь сердца. При подготовке к оперативному вмешательству, лечащий врач обязан поставить в известность анестезиолога, что больному назначено лечение препаратами с содержанием лерканидипина. Приобрести таблетки Занидип Рекордати в Москве не составит труда, при наличии рецепта любая аптека столицы предложит вам это лекарственное средство, а при необходимости организует его доставку на дом.

Беременность и лактация

При проведении исследований воздействия препарата на репродуктивную функцию животных, тератогенный эффект у подопытных особей зафиксирован не был, но ввиду отсутствия четкой клинической картины влияния лерканидипина на организм женщин репродуктивного возраста, использование препарата в период беременности и кормления ребенка грудью, не рекомендуется. Это же противопоказание касается и женщин, планирующих беременность. Для кормящих мам существует риск наличия метаболитов лерканидипина в грудном молоке.

Применение в детском возрасте

Детям и лицам подросткового возраста назначение препарата не рекомендуется.

При функциональных нарушениях почек

При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным с диагнозом почечная недостаточность, следует очень аккуратно относиться к дозировке препарата. Четких противопоказаний к их применению в связи с функциональными нарушениями работы почек нет, но стоит либо вообще воздержаться от увеличения суточной дозы до 20 мг, либо делать это с большой осторожностью, постоянно контролируя состояние пациента.

При функциональных нарушениях работы печени

Применение препарата при хронических заболеваниях печени может привести к усилению антигипертензивного эффекта, поэтому суточная доза приема должна корректироваться для каждого пациента индивидуально. Также на период прохождения курса лечения, из рациона больного следует полностью исключить спиртосодержащие напитки, поскольку алкоголь может инициировать усиление сосудорасширяющего эффекта при приеме лекарств антигипертензивного действия.

Применение в пожилом возрасте

Возрастные ограничения при назначении таблеток Занидип-Рекордати, в основном, касаются детей и подростков. Для больных пожилого возраста, такие ограничения относятся только к дозировке препарата, особенно в первые дни приема.

Условия и сроки хранения

Температура хранения таблеток не должна превышать 30 С⁰. Хранить препарат необходимо в заводской упаковке. Также следует позаботиться о том, чтобы доступ детей к нему был полностью исключен. Таблетки пригодны к употреблению в течение 3-х лет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: