Зелдокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зелдокс аналоги и цены

Всего найдено 119 аналогов Зелдокс
Все аналоги Зелдокс подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Ziprasidone
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Зелдокс в ближайшей аптеке

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Сердолект

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Аминазин

Хлорпромазина гидрохлорид

Тизерцин

Пропазин

Модитен Депо

Этаперазин

Вертинекс

Трифтазин

Фтазин

Трифтазин-Дарница

Трифтазин-Здоровье

Неулептил

Сонапакс

Тиорил

Галоперидол

Галоперидол Деканоат

Галоперидол Форте

Галоперидол-Акри

Галоперидол-Ратиофарм

Сенорм

Галоперидол-Рихтер

Галоприл

Галоприл Форте

Мелперон сандоз

Флюанксол

Флюанксол депо

Труксал

Хлорпротиксен

Хлорпротиксен Зентива

Клопикс

Клопиксол

Клопиксол депо

Клопиксол-Акуфаз

Азапин

Лепонекс

Азалептин

Азалептол

Клозастен

Зипрекса

Заласта

Заласта Q-Tав

Зипрекса Зидис

Золафрен

Оланкляйн

Парнасан

Эголанза

Оланзапин-Тева

Оланзапин-ТЛ

Оланзапин

Заласта Ку-таб

Кветирон

Кетилепт

Сероквель

Сероквель XR

Кветиксол

Кветипин

Кветирон XR

Квикляйн

Гедонин

Квентиакс

Сероквель Пролонг

Кветиапин

Сервитель

Кветиапин Канон

Кветиапин-СЗ

Сафрис

Бетамакс

Эглонил

Просульпин

Сульпирид

Рестфул

Сульпирид-ЗН

Сульпирид Белупо

Тиаприлан

Тиапросан

Тиапридал

Тиаприд

Солиан

Солерон

Солекс

Лимипранил

Глюталит

Седалит

Ридонекс

Рилептид

Рисдонал

Рисперон

Рисполепт

Рисполепт Конста

Риссет

Сперидан

Рисперидон

Рисполепт Квиклет

Нейриспин-Здоровье

Риспаксол

Риспетрил

Росталепт-Рота

Сизодон

Торендо

Торендо Q-ТАB

Эридон

Зайрис

Рисперидон Озон

Рисперидон Органика

Торендо Ку-Таб

Рисперидон Канон

Рисперидон-СЗ

Абилифай

Пипзол

Арип МТ

Амдоал

Зилаксера

Арипризол

Арилентал

Арипразол

Инвега

Ксеплион

Тревикта

Все аналоги Зелдокс представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Зелдокс инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 фл.
активное вещество:
зипрасидона мезилата тригидрат 40,93 мг
(эквивалентно 30 мг зипрасидона)
вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD)
растворитель: вода для инъекций — 1,4 мл (с учетом необходимого избытка в 0,2 мл для гарантированного изъятия 1,2 мл)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/м . Не вводить в/в !

Взрослые. Рекомендуемые дозы составляют от 10 до 20 мг (максимально — 40 мг/ сут ). Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч; дозу 20 мг можно вводить каждые 4 ч. Эффективность зипрасидона при в/м введении на протяжении более 3 дней не изучалась.

Если необходима длительная терапия, то больного следует как можно быстрее перевести с в/м введения на прием капсул зипрасидона внутрь.

Применение при нарушении функции печени. У больных с печеночной недостаточностью следует снизить дозу препарата пропорционально тяжести заболевания.

Применение у курящих людей. Изменение дозы у курящих больных не требуется.

Инструкция по приготовлению раствора

Содержимое флакона растворяют в 1,2 мл прилагаемой воды для инъекций; концентрация образующегося раствора составляет 20 мг/мл. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. Можно использовать только прозрачный раствор, не содержащий видимых включений. Из каждого флакона следует набирать только одну дозу препарата, а остатки необходимо вылить.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 30 мг. По 30 мг лиофилизата во флаконе объемом 5 мл из прозрачного бесцветного стекла (тип I) с резиновой пробкой и алюминиевым герметичным колпачком с пластиковой крышкой типа флип-офф.

Растворитель (вода для инъекций), 1,4 мл, в ампуле прозрачного бесцветного стекла.

1 флакон и 1 ампула помещены в картонную пачку.

Производитель

«Пфайзер ПГМ», Франция.

Произведено «Фармация и Апджон», США.

Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ-сюр-Сис, Франция.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства«Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США).

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Зелдокс

Зелдокс

Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q-T), недавно перенесенный инфаркт миокарда; декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует), судороги в анамнезе, брадикардия, нарушение электролитного баланса, применение с др. ЛС, удлиняющими интервал Q-T.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза – 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.

Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A и 5-HT1D рецепторами.

Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.

Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов.

Серотонинергическая активность препарата и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-HT2C рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг – 80%, a D2-рецепторов – 50%.

Побочные действия

Менее 1%: астения, головная боль, запор, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидный синдром, повышение АД, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, судороги.

Читайте также:
Нимопин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У 0.4% больных – повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг).

На фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).

При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы.

Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.).

Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Препарат вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала Q-T. Если величина интервала Q-T превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение.

При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу препарата или отменить его.

В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших препарат, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая Зелдокс.

Во время лечения препаратом следует избегать приема этанола.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие

Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T – риск выраженного его удлинения.

Препарат не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации препарата, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между препаратом и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.

Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.

Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон.

Не влияет на фармакокинетику Li+.

Возможность взаимодействия ЛС с препаратом вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна.

Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax препарата.

Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax препарата на 36%.

Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику препарата.

Зелдокс

Капсулы Зелдокс

Зелдокс – антипсихотический (нейролептический) препарат.

Форма выпуска и состав

  • капсулы твердые желатиновые с «замком»: размер №4 – крышечка голубого цвета, корпус белого цвета с надписью ZDX 20, размер №4 – крышечка и корпус голубого цвета с надписью ZDX 40, размер №3 – крышечка и корпус белого цвета с надписью ZDX 60, размер №2 – крышечка голубого цвета, корпус белого цвета с надписью ZDX 80, на всех крышечках – надпись Pfizer, надписи нанесены черными чернилами; внутри капсул – кристаллический сыпучий порошок почти белого цвета с розовым оттенком [в блистере: по 20 мг или 80 мг – по 7 шт., в картонной пачке 2 или 8 блистеров; по 10 шт., в картонной пачке 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 40 мг и 60 мг – по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера (картонные пачки с контролем первого вскрытия)];
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: почти белого или белого цвета, после смешивания с растворителем (бесцветная прозрачная жидкость) – бесцветный раствор с прозрачной структурой (в стеклянном бесцветном флаконе, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с 1 ампулой растворителя).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат – 22,65 мг (ZDX 20), 45,3 мг (ZDX 40), 67,95 мг (ZDX 60) или 90,6 мг (ZDX 80), что эквивалентно содержанию 20 мг, 40 мг, 60 мг или 80 мг зипрасидона;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
  • состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид;
  • состав чернил: Tek SW-9008 – этанол, шеллак, изопропанол, калия гидроксид, пропиленгликоль, бутанол, аммиак водный, вода, краситель железа оксид черный.

Дополнительно в составе капсул:

  • корпус капсулы 40 мг: индигокармин;
  • крышечки капсул по 20 мг, 40 мг и 80 мг: индигокармин.

В 1 флаконе лиофилизата содержатся:

  • действующее вещество: зипрасидона мезилата тригидрат – 40,93 мг, что эквивалентно содержанию 30 мг зипрасидона;
  • вспомогательный компонент: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD).

Растворитель: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зипрасидон – антагонист серотониновых рецепторов 2А (5-НТ) типа и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2), мощный антагонист 5-НТ, 5-НTID и мощный агонист 5-НТ рецепторов, это определяет его антипсихотическое действие.

Зипрасидон ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в нейронах.

Антидепрессивная активность зипрасидона способствует его влиянию на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах и серотонинергической активности.

Анксиолитические эффекты препарата обусловлены наличием агонизма 5-НТ рецепторов. Антипсихотическую активность связывают с выраженным антагонизмом к 5-НТ рецепторам.

Читайте также:
Кирин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина, отмечается его сродство к альфа-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. Антагонизм к этим рецепторам определяет возможность развития ортостатической гипотензии и сонливости, соответственно.

С м1-холинорецепторами зипрасидон почти не взаимодействует, это может являться причиной ухудшения памяти.

Через 12 часов после однократного перорального приема препарата в дозе 40 мг степень блокады aD2 рецепторов составляет 50%, серотониновых рецепторов 2А типа – 80% (данные позитронной эмиссионной томографии).

Антипсихотическое действие при в/м введении наступает через 1/4 часа и сохраняется в течение 1–2 часов после введения 10 мг и от 0,5 до 4 часов – 20 мг раствора зипрасидона.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона в капсулах линейная при их приеме после еды в суточной дозе 80–160 мг.

При приеме зипрасидона внутрь во время еды его максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается в течение 6–8 часов. Абсолютная биодоступность 20 мг препарата при приеме после еды составляет 60%, натощак – всасывание понижается на 50%.

Прием препарата 2 раза в день позволяет достичь равновесного состояния в течение 3 дней. Продолжительность сохранения равновесного состояния находится в прямой зависимости от дозы. Vd (объем распределения) в равновесном состоянии составляет 1,5 л/кг.

При внутримышечном введении биодоступность зипрасидона составляет 100%.

Сывороточная концентрация препарата при однократном внутримышечном введении достигает максимума через 1 час и ранее, она увеличивается пропорционально повышению дозы, после трех дней введения кумуляция препарата незначительна.

Период полувыведения зипрасидона 2–5 часов, системный клиренс в среднем составляет 7,5 мл/мин/кг, объем распределения – 1,5 л/кг.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет 99%.

Зипрасидон при пероральном применении метаболизируется в значительной степени, с мочой и калом в неизмененном виде выводится менее 1% и 4% препарата соответственно. В равновесном состоянии период полувыведении (T1/2) зипрасидона составляет 6,6 ч.

В результате биотрансформации зипрасидона образуется 4 основных метаболита: S-метилдигидрозипрасидон, бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксид, БИТП сульфон, зипрасидона сульфоксид, из которых около 20% выводится с мочой, 66% – с калом. Доля неизмененного зипрасидона составляет около 44% от его общего содержания и метаболитов в сыворотке. Окислительное превращение зипрасидона катализирует CYP3А4. Образование S-метилдигидрозипрасидона происходит в результате катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой реакций.

Удлинение интервала QT может быть связано со сходством свойств зипрасидона, зипрасидон сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона.

S-метилдигидрозипрасидон в основном выводится с калом, выведение зипрасидон сульфоксида производится почками, кроме этого оба вещества подвергаются дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4.

При одновременном применении кетоконазола (ингибитора CYP3А4) в суточной дозе 400 мг уровень концентрации зипрасидона в сыворотке крови повышается приблизительно на 40%, S-метилдигидрозипрасидона – на 55%. Удлинение интервала QTc дополнительно не происходит.

Возраст, пол, курение, тяжелые и умеренные нарушения функции почек при пероральном применении зипрасидона не влияют на фармакокинетику препарата.

Концентрация зипрасидона в сыворотке крови при легком или умеренном нарушении функции печени (класс A или B по шкале Чайлд – Пью) на фоне цирроза повышается на 30%, а терминальный период полувыведения больше примерно на 2 часа.

Показания к применению

  • капсулы: профилактика и лечение психических расстройств, включая терапию негативных и продуктивных симптомов, аффективных расстройств при шизофрении;
  • лиофилизат: купирование психомоторного возбуждения при шизофрении.

Противопоказания

  • врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • одновременное применение антиаритмических средств IA и III класса;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью применяют Зелдокс при тяжелой форме печеночной недостаточности. Кроме этого, дополнительные противопоказания к применению капсул:

  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • удлинение интервала QT;
  • состояние после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда.

Дополнительные противопоказания к назначению лиофилизата:

  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • удлинение интервала QT в анамнезе;
  • подострая и острая стадия инфаркта миокарда;
  • сочетание с удлиняющими интервал QT лекарственными средствами: мышьяковистый ангидрид, метадон, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин, спарфлоксацин, доласетрон, гатифлоксацин, пимозид, моксифлоксацин, сертиндол, мефлохин или цизаприд;
  • психоз, обусловленный деменцией;
  • возраст старше 65 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении лиофилизата Зелдокса при удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, брадикардии, электролитном дисбалансе, в комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Инструкция по применению Зелдокса: способ и дозировка

Капсулы

Капсулы принимают внутрь во время еды.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 40 мг 2 раза в день, затем дозу корректируют, учитывая клиническое состояние больного. Повышение дозы производится постепенно. В течение 3 дней разовая доза может быть повышена до 80 мг с кратностью приема 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.

При нарушении функции почек, у пациентов пожилого возраста или курящих больных снижение дозы не требуется.

При легкой или умеренной степени выраженности нарушений функции печени дозу препарата целесообразно снизить.

Лиофилизат

Нельзя вводить внутривенно!

Готовый раствор лиофилизата применяют только в виде в/м введения.

Раствор для инъекций готовится путем растворения содержимого флакона прилагаемой водой для инъекций, после соединения флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Концентрация полученного раствора соответствует содержанию зипрасидона в 1 мл – 20 мг.

Нельзя использовать препарат в случае наличия в растворе видимых включений.

Раствор для каждой инъекции готовят перед непосредственным введением, остаток препарата во флаконе утилизируют.

Рекомендованное дозирование: по 10 мг через каждые 2 часа или по 20 мг с интервалом 4 часа. Максимальна суточная доза – 40 мг. Продолжительность курса терапии не более 3 дней.

Эффективность в/м введения препарата больше 3 дней не установлена, поэтому при необходимости более длительного применения Зелдокса больного переводят на прием капсул.

При нарушении функции печени дозу снижают пропорционально степени тяжести заболевания.

Коррекция дозы для курящих больных не требуется.

Побочные действия

  • возможно: на фоне длительной терапии – развитие отдаленных экстрапирамидных синдромов, включая медленную (или позднюю) дискинезию;
  • редко: потенциально смертельное осложнение – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), к его клиническим проявлениям относятся мышечная ригидность, неожиданное повышение температуры тела, изменение психического статуса, аритмия, тахикардия, изменение артериального давления (АД), профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, повышение в крови уровня креатинфосфокиназы.
Читайте также:
Каберголин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кроме этого, нежелательные явления на фоне приема капсул, зарегистрированные в ходе клинических исследований (> 1% пациентов):

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидный синдром, бессонница, сонливость, нечеткость зрения, тремор, психомоторное возбуждение, дистонические реакции, акатизия; очень редко – судороги;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диспепсия, повышенное слюноотделение;
  • прочие: артериальная гипертензия, повышение уровня пролактина (обычно нормализуется без отмены препарата); возможно – повышение веса тела (примерно на 0,5 кг) при продолжительности курса 4–6 недель или уменьшение веса на 1–3 кг при лечении в течение года.

В постмаркетинговых исследованиях зипрасидона в капсулах были отмечены следующие побочные действия: тахикардия (включая аритмию типа пируэт), постуральная гипотензия, аллергические реакции, бессонница, галакторея, кожная сыпь.

Дополнительные побочные действия, возникновение которых возможно на фоне применения лиофилизата:

  • психические нарушения: нечасто – антисоциальное поведение, ажитация, психотическое расстройство, тики, инсомния;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, акатизия, дистопия, головокружение, седация; нечасто – дизартрия, постуральное головокружение, мышечная ригидность по типу «зубчатого колеса», дискинезия, диспраксия, тремор, паркинсонизм;
  • со стороны сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто – ортостатическая гипотензия, гиперемия;
  • со стороны сердца: нечасто – тахикардия, брадикардия;
  • со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – головокружение;
  • торакальные, медиастинальные и респираторные нарушения: нечасто – ларингоспазм;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, запор, диарея;
  • со стороны питания и обмена веществ: нечасто – анорексия;
  • со стороны соединительной ткани и костно-мышечной системы: часто – ригидность мышц;
  • дерматологические реакции: нечасто – гипергидроз;
  • лабораторные исследования: нечасто – понижение АД, увеличение активности ферментов печени;
  • прочие: часто – жжение и/или боль в месте инъекции, астения; нечасто – утомляемость, синдром отмены препарата, дискомфорт и/или раздражение в месте инъекции, гриппоподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: после приема внутрь максимальной подтвержденной дозы (12 800 мг) было зарегистрировано развитие седативного действия препарата, замедление речи, преходящая артериальная гипертензия. Клинически значимых нарушений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечено.

Лечение: специфического антидота нет, следует учитывать возможное влияние сопутствующей терапии. Прежде всего, больному следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких, промывание желудка, введение активированного угля в комбинации со слабительными средствами. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную электрокардиографию для выявления возможных аритмий. Гемодиализ при передозировке зипрасидона малоэффективен.

Особые указания

Необходимо контролировать состояние пациентов с брадикардией и электролитными нарушениями. В случае если интервал QT превысит 500 мсек, Зелдокс рекомендуется отменить, поскольку существует большой риск развития пароксизмальной желудочковой тахикардии.

С осторожностью следует применять капсулы при лечении пациентов с судорожными состояниями в анамнезе.

Первичное действие зипрасидона на центральную нервную систему (ЦНС) необходимо учитывать при назначении препарата в комбинации с лекарственными средствами центрального действия.

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Лиофилизат применяют только для купирования психомоторного возбуждения, затем больного следует перевести на прием капсул.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку действие препарата может вызывать у пациента сонливость, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортом.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зелдокс противопоказано применять в период беременности, кроме тех случаев, когда, по мнению врача, предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность зипрасидона у данной категории больных не установлены.

При нарушении функции почек

При нарушении функции почек изменение режима дозирования для капсул не требуется.

С осторожностью следует применять в/м введение препарата из-за способности циклодекстрина выводиться путем клубочковой фильтрации.

При нарушении функции печени

При легкой или умеренной степени выраженности нарушений функции печени дозу препарата целесообразно снизить. Из-за отсутствия опыта применения зипрасидона при тяжелой степени печеночной недостаточности, у данной категории больных Зелдокс рекомендуется применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В возрасте старше 65 лет эффективность и безопасность применения зипрасидона не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зелдокса:

  • антиаритмические средства IA и III класса и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии;
  • средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, могут вызывать взаимное усиление действия;
  • лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментами CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19, клинически значимого взаимодействия не вызывают;
  • препараты лития, пероральные гормональные (содержащие эстроген, или этинилэстрадиол, или прогестерон) противозачаточные препараты в значительной степени свою фармакокинетику не меняют;
  • варфарин, пропранолол (средства с высокой степенью связывания с белками) не меняют свое связывание с белками плазмы и не влияют на связывание с белками плазмы зипрасидона;
  • ингибиторы CYP3A4 (включая кетоконазол в суточной дозе 400 мг) клинически значимого взаимодействия не вызывают;
  • индукторы CYP3A4 (включая карбамазепин в суточной дозе 400 мг) не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • неспецифический ингибитор изоферментов – циметидин – на фармакокинетику зипрасидона значительного влияния не оказывает;
  • антациды, содержащие магний и алюминий, не влияют на фармакокинетику препарата;
  • бензтропин, пропранолол, лоразепам на концентрацию в сыворотке крови и фармакокинетические показатели зипрасидона влияния не оказывают.

Аналоги

Аналогами Зелдокса являются: Сердолект, Зипсила, Сульпирид, Рисперидон, Сертиндол, Рилептид.

Читайте также:
Амприлан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C, лиофилизат – в защищенном от света месте.

Срок годности: капсулы – 4 года, лиофилизат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зелдоксе

Немногочисленные отзывы о Зелдоксе свидетельствуют об эффективности препарата, также указывается на частое развитие побочных эффектов.

Цена на Зелдокс в аптеках

Цена на Зелдокс в капсулах по 40 мг (30 шт. в упаковке) составляет от 3689 рублей, по 60 мг (30 шт. в упаковке) – от 4159 рублей.

Зелдокс

Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Зелдокс – фармакологическое средство, психотропный препарат для лечения психотических патологий. Используется как для профилактики, так и для терапии в основном шизофрении.

Медикамент выпускается Германской фармацевтической фирмой «Пфайзер», основанной в 1849 году в Берлине и имеющей на настоящий момент большую популярность среди потребителей. Предприятие имеет в составе несколько современных и высоко оснащенных заводов, выпускает больше сотни лекарственных изделий, в том числе высоко инновационные и передовые фармацевтические средства. Основные группы препаратов, поставляемых на фармакологический рынок: гормональные средства, препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной, опорно-двигательной, мочевыводящей систем, аллергических расстройств, воспалений, неврологии, онкологии, желудочно-кишечных и гематологических нарушений.

Шизофрения – психическое расстройство, вызванное множеством эндогенных причин, сопровождающееся нарушением процессов мышления и патологической реакцией на происходящие события. С латинского шизофрения переводится как «слабоумие». Это очень грозное заболевание, с трудом поддающееся лечению, особенно на запущенных стадиях. Шизофрению можно отличить от других патологий нарушениями мышления, восприятия, ощущения и представления, а также аффективными расстройствами. Аффекты – это внутренние переживания настроения и внешние его проявления. Самое частое проявление: слуховые галлюцинации, которые сбивают пациента с толку и воспринимаются им как действительно существующие звуки, а также сопровождающие их паранойи и бред. При этом человек социально дезадаптирован и не может трудиться. По данным эпидемиологов заболеваемость составляет почти десять случаев на тысячу человек. И мужчины, и женщины подвержены болезни, но у женщин, как правило, более быстро прогрессирующее течение.

В клинике шизофрении выделяют продуктивную симптоматику, которая добавляет какие-то новые проявления, негативную, снижающую уже существующие функции, а также когнитивные расстройства. К продуктивным симптомам относят бред и галлюцинации. Бред – это расстройство мышления, сопровождающееся болезненными представлениями о чем-либо, связанными с этим рассуждениями и выводами. Пациент в этом не сомневается, его не переубедить, он уверен, что все остальные лгут. Галлюцинации – те или иные образы в сознании, возникающие без раздражителя извне. Бред и галлюцинации часто сопровождают друг друга, усиливая клиническую картину. К негативным симптомам можно отнести вялость, апатию, снижение энергии и настроения, неспособность и нежелание делать работу по дому, трудиться. Когнитивные расстройства связаны с нарушением процесса мышления. Мышление – это способность человека рассуждать, отражать объективную действительность понятиями, суждениями, умозаключениями. У пациента могут быть расстройства организации, нарушение порядка, дисциплины, он может вести себя абсолютно асоциально или агрессивно. Чаще всего при этом пациент прекращает социальные контакты и взаимоотношения, находится в кругу семьи или в одиночестве, что усугубляет клиническую симптоматику.

Для пациентов характерно патологическое безволие и бесхарактерность, они не хотят заниматься какой-то деятельностью, могут долго смотреть в одну точку, не принимая никаких волевых решений. Заболевание обычно начинается в позднем подростковом возрасте и неуклонно прогрессирует, нанося вред не только психо-эмоциональной сфере, но и физическому здоровью. Существует понятие продромального периода, во время которого заболевание только начинает развиваться, и специфические симптомы отсутствует, но появляются первые признаки: ограничение социальных контактов, взаимоотношений и взаимодействий, раздражительность и расстройства настроения. Диагностика заболевания на начальных этапах трудна. Включает в себя анализ анамнеза жизни и заболевания. Пациент может сам рассказать о себе, о своих настроениях и переживаниях. Если разговор с пациентом невозможен, необходимо поговорить с родственниками, друзьями, бывшими коллегами по работе, одногруппниками. Врач проводит психиатрическую оценку, выявляет симптомы и синдромы, на основании которых складывается общая картина диагноза. Проводится краткий медицинский осмотр всех органов и систем, иногда может требоваться расширенный осмотр с лабораторными и инструментальными диагностическими исследованиями для дифференциального диагноза с соматическими патологиями.

Причины заболевания до конца не изучены. Доказано, что имеет место генетическая детерминированность и наследственная предрасположенность у лиц, чьи родственники были больны или болеют шизофренией. Существуют также провоцирующие факторы, которые чаще всего возникают в подростковом или молодом возрасте и связаны с социальной активностью. Низкий социальный статус, бедность, отсутствие воспитания, перенесенные в детстве травмы – мощные провоцирующие факторы, которые в будущем могут привести к развитию патологического процесса. У некоторых пациентов болезнь дебютировала после приема наркотиков или алкогольных напитков. Лечение включает в себя как медикаментозные методы, так и большое количество немедикаментозных методик, в том числе психотерапию. Нейролептики эффективны в 50% случаев заболевания, у некоторых пациентов присутствует резистентность к терапии. Все лекарства назначаются строго индивидуально после осмотра врача и его выводов. Никогда не следует назначать высокие дозы антипсихотиков, так как механизм их действия связан с воздействием на дофаминовые рецепторы, их блокирование может привести к депрессии.

Широко применяется психотерапия. Кроме лечебного эффекта, она оказывает помощь в реабилитации. Используются разные методики воздействия на психику. Например, когнитивно-поведенческое лечение направлено на подавление симптоматики и реабилитирование социальных качеств пациента. Семейное лечение направлено на всю семью, в которой живет пациент. Такое воздействие улучшает взаимоотношения между членами семьи, помогает пациенту справиться с проблемами понимания, исход болезни улучшается. Существует также электросудорожная терапия, как крайний метод. Иногда ее назначают при кататонии. Прогноз заболевания относительно благоприятный при своевременно начатом лечении. Больше половины пациентов избавляются от частых обострений и достигают преморбидного фона. Это не исключает возникновения заболевания снова, поэтому необходимо профилактировать все состояния и факторы риска, которые могут привести к рецидиву. При шизофрении остается повышенный риск суицида, поэтому пациент обязательно должен находиться в семье или социуме.

Читайте также:
Опра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармгруппа и место в общей классификации фармпрепаратов

Зелдокс – фармакологическое средство, психотропный препарат для лечения психотических патологий. Используется как для профилактики, так и для терапии в основном шизофрении.

Компоненты медикамента, фармакологические и фармакокинетические свойства

Германская компания «Pfizer» производит медикамент в виде желатиновых капсул бело-голубого, голубого, белого цвета. В каждой упаковке – по четырнадцать, двадцать, тридцать, пятьдесят, пятьдесят шесть, шестьдесят или сто капсул в зависимости от приобретенной формы.

В каждой упаковке с капсулами содержится инструкция по применению. В каждой капсуле содержится основная фармацевтическая субстанция – зипрасидон в виде гидрохлорида в количестве 20, 40, 60 мг в зависимости от приобретенной фасовки. Основное вещество связывается с дофаминовыми рецепторами, также имеет сродство к серотониновым рецепторам. Механизм связан с блокированием этих рецепторов. При алиментарном приеме капсул per os активная субстанция всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта, проникает путем диффузии, попадает в печень, где происходит основной метаболизм. Затем метаболиты попадают в системный кровоток и направляются к клеткам-мишеням. Максимальная концентрация основного компонента достигается через восемь часов после перорального приема. Биодоступность достаточно высокая и составляет 60%, снижается при приеме капсулы на голодный желудок. Из организма выводится почками и кишечником.

Показания к применению для препарата Зелдокс

  • Предупреждение и терапия шизофрении и некоторых других расстройств психоэмоциональной сферы.
  • Терапия продуктивной симптоматики и негативных проявлений.
  • Лечение когнитивных нарушений.

Спектр основных противопоказаний к применению капсул Зелдокс

Противопоказания для приема: аллергические реакции в анамнезе на подобные препараты, а также любые признаки гиперчувствительности организма, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, недавно случившийся некроз сердечной мышцы, хроническая сердечная недостаточность в декомпенсированной форме, нарушения ритма сердечной деятельности, беременность и период кормления малыша грудным молоком, лечение пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные действия после приема капсул

  • Состояние общей немотивированной слабости, бессилие.
  • Головные боли различной интенсивности и локализации.
  • Диспепсические расстройства, тошнота, рвота, неопределенные боли в животе, констипации, частый жидкий стул.
  • Повышенная саливация, постоянное или периодически возникающее чувство внутреннего двигательного беспокойства, дистонии, головокружение системного и несистемного характера.
  • Повышение артериального давления, инсомния или чрезмерная сонливость, тремор кончиков пальцев, нечеткость и нарушения зрения.
  • Судороги, экстрапирамидные синдромы.
  • Повышение веса.

Применение фармсредства Зелдокс

Фармсредство принимают внутрь per os во приема пищи. Рекомендуемая начальная доза – 40 мг при пероральном приеме дважды в день. Затем дозу могут повышать в зависимости от назначения врача. Максимальная дозировка – 160 мг за день, разбитые на два приема. Длительность терапии индивидуальна.

Меры предосторожности

Так как препарат имеет много побочных эффектов, перед первым применением необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста и не заниматься самолечением. До назначения медикамента нужно выяснить состояние печени и почек, при необходимости снизить дозировку или отказаться от лекарства. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем. При возникновении побочных действий обратиться к доктору для решения вопроса о дальнейшем использовании средства. С осторожностью применять у пациентов с урежением частоты сердечных сокращений, нарушенным равновесием электролитов.

Возможность приема во время беременности

Медикамент противопоказан во время беременности и в период кормления малыша грудным молоком. Рекомендуется выбрать другие препараты для лечения патологического процесса.

Передозировка средством Зелдокс

При приеме больших дозировок или большого количества таблеток возможны проявления, сходные с побочными эффектами: бессилие, общая немотивированная слабость, замедление процессов, заторможенность мышления и движений, повышение артериального давления. Лечение на госпитальном и догоспитальном этапе направлено на восстановление проходимости дыхательных путей, промывание желудка и коррекцию нарушений. Дальнейшие мероприятия зависят от количества принятых капсул и клинических проявлений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не использовать одновременно с препаратами, которые также удлиняют интервал QT во избежание развития тяжелых аритмий, а также с медикаментами для лечения патологий центральной и периферической нервной системы и алкогольными напитками. Полный список препаратов указан в официальной инструкции.

Правила хранения средства

    Температура в комнате до двадцати пяти градусов, место для хранения не должно быть доступно для прямых солнечных лучей.

Покупка средства

Препарат можно приобрести в аптечной сети после предоставления выписанного врачом рецепта.

Аналоги

Аналогичные средства с теми же назначениями: Сердолект, Зипрасидон и другие.

ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС

Купить ЗЕЛДОКС 0,06 N30 КАПС цена

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с “замком”, белым корпусом и белой крышечкой, с надписью “ZDX 60” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Читайте также:
Вобэнзим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов – 50%.

Фармакокинетика

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

При приеме препарата 2 равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.

Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/ (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.

Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, курения при приеме внутрь не отмечено.

Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек не выявлено. Неизвестно, повышаются ли у таких пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный T1/2 примерно на 2 ч больше.

Показания

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р

Зелдокс

Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67.95 мг,;что соответствует содержанию Зипрасидона 60 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 22.5 мг, магния стеарат – 2.81 мг.;Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.;Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.;Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

Фармакологический эффект

Антипсихотический препарат (нейролептик).;Исследования связывания с рецепторами;Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.;Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.;Исследования функции рецепторов;Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.;Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.;Исследования с применением ПЭТ у людей;По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов – 50%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.;Всасывание;При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.;Распределение;При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.;Метаболизм и выведение;При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы ( меньше 1% и меньше 4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении – 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов – бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% – с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.;Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.;Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, курения при приеме внутрь не отмечено.;Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек не выявлено. Неизвестно, повышаются ли у таких пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови.;У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный T1/2 примерно на 2 ч больше.

Читайте также:
Омегавен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р меньше 0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.

Противопоказания

— удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT); — недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Зелдокса при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.;Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период применения Зелдокса в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения при беременности.;При необходимости применения Зелдокса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.;Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут).;Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.;У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон;Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р меньше 0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.;Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.;Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.;Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.;Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.;Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.;Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа “пируэт”), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.;Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.;Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).;При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).;Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.;В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.;Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.;Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.;Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.;Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.;Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.;Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.;При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.;Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.;В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Читайте также:
Касодекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс.;При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.;Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.;Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.;Использование в педиатрии;Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.

Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт

Зелдокс капс. 60мг №30

Цены на Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

С этим товаром покупают

Минимальный возраст от. 18 лет
Способ применения Перорально
Количество в упаковке 30 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 30 °C
Срок годности 48 мес
Условия хранения В сухом месте
В защищенном от солнца помещении
Беречь от детей
Форма выпуска Капсулы
Страна-изготовитель Германия
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Зипрасидон (Ziprasidone)
Фармакологическая группа N05AE04 Зипразидон
Зарегистрировано как Лекарственное средство

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67.95 мг,;что соответствует содержанию Зипрасидона 60 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 22.5 мг, магния стеарат – 2.81 мг.;Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.;Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.;Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

Фармакологический эффект

Антипсихотический препарат (нейролептик).;Исследования связывания с рецепторами;Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.;Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.;Исследования функции рецепторов;Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.;Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.;Исследования с применением ПЭТ у людей;По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов – 50%.

Читайте также:
Бронхофит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.;Всасывание;При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.;Распределение;При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.;Метаболизм и выведение;При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы ( меньше 1% и меньше 4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении – 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов – бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% – с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.;Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.;Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, курения при приеме внутрь не отмечено.;Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек не выявлено. Неизвестно, повышаются ли у таких пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови.;У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный T1/2 примерно на 2 ч больше.

Показания

— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р меньше 0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.

Противопоказания

— удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT); — недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Зелдокса при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.;Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период применения Зелдокса в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения при беременности.;При необходимости применения Зелдокса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.;Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут).;Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.;У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон;Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р меньше 0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.;Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.;Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.;Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.;Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.;Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.;Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа “пируэт”), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.

Читайте также:
Венокорсет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.;Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.;Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).;При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).;Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.;В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.;Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.;Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.;Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.;Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.;Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.;Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.;При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.;Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.;В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс.;При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.;Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.;Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.;Использование в педиатрии;Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: