Зидена: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зидена: описание, инструкция, цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом ‘100’ на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв ‘Z’ и ‘Y’ – на другой; на изломе – белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид. 1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности. Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T max составляет 30-90 мин (в среднем – 60 мин). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила. Распределение Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после однократного приема. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики. Метаболизм Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Выведение T 1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Показания
— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

Побочное действие
В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

Зидена

Зидена

Фото препарата

  • Латинское название: Zydena
  • Код АТХ: G04BE
  • Действующее вещество: Уденафил (Udenafil)
  • Производитель: Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд. (Корея)

Состав

В состав каждой таблетки лекарственного средства Зидена входит, в качестве активного вещества, 100 мг уденафила.

В качестве вспомогательных веществ таблетка препарата содержит:

  • 12,5 мг — кремния диоксида коллоидного;
  • 87,5 мг — лактозы;
  • 20 мг — крахмала кукурузного;
  • 12,5 мг — L-гидроксипропилцеллюлозы;
  • 7,5 мг — гидроксипропилцеллюлозы-LF;
  • 2,5 мг — магния стеарата;
  • 7,5 мг — талька;

Оболочка таблеток пленочная, содержащая:

    • 6,9 мг — гидроксипропилметилцеллюлозы;
    • 0,022 мг — талька;
    • 0106 мг — оксида железа красного;
    • 0,0266 мг — оксида железа желтого;
    • 1,0408 мг — титана диоксида.

    Форма выпуска

    Зидена выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке, овальной формы. Цвет светло-розовый с бежевым оттенком, на линии слома — белый.

    На разных сторонах таблетки присутствуют выдавленные символы: на одной стороне цифра «100», на противоположной, разделенные риской, буквы «Z» и «Y».

    Фармакологическое действие

    Нормализация эректильной функции.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активное вещество уденафил является селективным обратимым ингибитором специфической ФДЭ-5 (фермента фосфодиэстеразы 5), который способствует метаболизму цГМФ.

    Не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное изолированное тело, но во время сексуальной стимуляции увеличивает расслабляющее действие оксида азота, угнетая ФДЭ-5, отвечающую, в кавернозном теле, за распад цГМФ.

    В результате своего воздействия гладкие мышцы артерий расслабляются, что способствует притоку крови к тканям мужского полового органа и как следствие приводит к эрекции.

    Лекарственное средство не действует без сексуальной стимуляции.

    Результатами исследований in vitro доказано действие уденафила, как селективного ингибитора ФДЭ-5. Данный фермент наличествует в гладкой мускулатуре сосудов внутренних органов, а также кавернозного тела, в мышцах скелета, тромбоцитах, легких, мозжечке и почках.

    Уденафил в 10000 раз сильнее ингибирует ФДЭ-5, чем остальные фосфодиэстеразы, локализующиеся в печени, сердце, кровеносных сосудах, головном мозге и прочих органах. Также, он в 700 раз активнее по отношению к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, находящейся в сетчатке глаза и ответственной за восприятие цветовой гаммы.

    Уденафил не угнетает ФДЭ-11, что предопределяет отсутствие проявлений миалгии, болезненных ощущений в поясничном отделе спины и случаев тестикулярной токсичности.

    Препарат улучшает эректильную функцию и возможность успешного прохождения полового акта.

    Эффект наступает по прошествии 30 минут после употребления и продолжается до 24 часов (при наличии сексуальной стимуляции).

    У здоровых испытуемых лекарственное средство не вызывает достоверно обнаруженного изменения систолического артериального давления (сАД) и диастолического артериального давление (дАД) в сравнении с испытуемыми, принимающими плацебо в позиции стоя и лежа (среднестатистическое максимальное понижение составляет, соответственно 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм ртутного столбца).

    Уденафил не приводит к изменениям распознавания цветового спектра (голубой/зеленый), это является следствием его незначительного влияния на ФДЭ-6. Препарат не искажает остроту зрения, размер зрачка и внутриглазное давление, а также электроретинограмму.

    В проведенных исследованиях на добровольцах мужского пола не было доказано его клинически значимое действие на концентрацию и количество спермы, как и на целостность и подвижность сперматозоидов.

    Всасывание

    При пероральном приеме уденафил всасывается довольно быстро. В плазме крови его максимальная концентрация достигается в среднем за 60 минут (от 30 до 90 минут). T1/2 (период полувыведения) примерно 12 часов.

    Характерно высокое связывание (93,9%) препарата с белками плазмы крови, что существенно увеличивает период его эффективного действия до 24 часов, после применения однократной (100 мг) дозы.

    Пища с высокой концентрацией жиров не оказывает значимого влияния на всасываемость.

    Употребление алкоголя (этиловый спирт 40%) в количестве 112 мл в сочетании с уденафилом в дозе 200 мг, существенно не влияет на его эффективность.

    Метаболизм

    Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

    Выведение

    У здоровых испытуемых общий клиренс равняется 755 мл/мин.

    После перорального приема выводится с калом, в виде метаболитов.

    Не кумулирует в организме пациента.

    В суточной дозе 100 мг – 200 мг, принимаемых в течении 10 дней (при исследовании на здоровых людях) серьезных изменений фармакокинетики не обнаружено.

    Показания к применению

    Терапия нарушений связанных с эрекцией, проявляющихся неспособностью к ее возникновению или сохранению, на протяжении достаточного времени для проведения приемлемого полового акта.

    Противопоказания

    • возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к любому из составляющих веществ лекарственного средства;
    • сопутствующая терапия с приемом нитратов или препаратов, являющихся донаторами оксида азота (NO).
    • гипотония (АД менее 90/50 мм рт. ст.);
    • неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более170/100 мм рт. ст);
    • наследственные дегенеративные патологии сетчатки глаза (в том числе пигментный ретинит, диабетическая пролиферативная ретинопатия);
    • перенесенное аортокоронарное шунтирование, инсульт или инфаркт (за последние полгода);
    • печеночные или почечные патологии, в тяжелой форме;
    • врожденный синдром увеличения или удлинения интервала QT;
    • предрасположенность пациента к приапизму;
    • анатомическая деформация мужского полового органа или его имплантация;
    • сексуальная активность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, из-за риска возникновения осложнений.

    Побочные действия

    Во время прохождения Зиденой клинических исследований были выявлены некоторые побочные эффекты уденафила, которые в зависимости от частоты проявления подраздели следующим образом.

    Вероятность возникновения 10% и более — очень часто; от 1% до 10% — часто; от 0,1% до 1 % — иногда.

    Очень часто наблюдали:

    • приливы крови (покраснение) к лицу.
    • покраснение глаз;
    • дискомфорт в области живота; ;
    • заложенность носа; ;
    • ощущение жара;
    • дискомфорт в грудной области.
    • ригидность шейных мышц; ; ;
    • затуманенное зрение;
    • повышенное слезотечение;
    • боль в органах зрения;
    • отек лица;
    • отек век; ;
    • тошнота;
    • запор; ;
    • зубная боль;
    • ощущения сухости в носу;
    • одышка;
    • периартрит;
    • болевые ощущения в груди и в области живота;
    • чувство жажды;
    • усталость.

    В процессе дальнейших наблюдений были обнаружены и другие нежелательные (отрицательные) эффекты:

    Инструкция по применению Зидены (Способ и дозировка)

    Таблетки Зидена показаны для перорального приема.

    Препарат принимается независимо от времени суток и приема пищи.

    Инструкция на Зидену рекомендует одноразовую дозу, которая составляет 100 мг и принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта.

    При неэффективности рекомендованной, одноразовая доза может составить 200 мг.

    Кратность приема в сутки – 1раз.

    Передозировка

    При приеме в однократной дозе 400 мг и более возможно усиление частоты возникновения и тяжести, описанных выше, побочных эффектов.

    Рекомендована симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    Усиливать эффект уденафила могут препараты: Кетоконазол, Ритонавир, Итраконазол, индинавир, Эритромицин, Циметидин, а также грейпфрутовый сок.

    Кетоконазол, принятый в дозе 400 мг увеличивает биологическую доступность одноразовой дозы уденафила более чем в 2 раза (212%) и Сmах в 0,8 раза (85%)

    Ослаблять действие уденафила, ускоряя его метаболизм, могут препараты: Рифампин, Дексаметазон, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал.

    Не рекомендуют совместное применение Зидены и Нитроглицерина, из-за риска снижения АД.

    При приеме пациентом сосудорасширяющих лекарственных средств, Зидена должна назначаться в минимальных дозах.

    Условия продажи

    Лекарственное средство Зидена отпускается из аптек по рецепту.

    Условия хранения

    Следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Температура хранения — не выше 30°C.

    Срок годности

    Особые указания

    Проявление сексуальной активности несет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми патологиями. В связи с этим проведение терапии эректильной дисфункции у лиц, которым не рекомендована сексуальная активность, нежелательна.

    Пациенты, с аортальным стенозом могут проявлять большую чувствительность к эффектам вазодилататоров, в том числе и ингибиторам ФДЭ.

    В ходе клинических изысканий Зидены не было случаев пролонгированной (более 4 часов) эрекции и приапизма, тем не менее, данные явления возможны для этого класса лекарственных средств. В случае продолжения эрекции на протяжении более 4 часов необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение для оказания помощи.

    Не рекомендуют прием Зидены мужчинам старше 71 года, из-за отсутствия достоверных клинических данных о его действии на пациентов данной возрастной категории.

    Уденафил не стоит назначать в комбинации с прочими препаратами, используемыми для терапии эректильной дисфункции, например одновременное применение Зидены и Сиалиса, которые хоть и имеют в своем составе разное действующее вещество, но обладают одинаковым действием.

    Зидена® (Zydena ® )

    Таблетки: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской, — на другой.

    На изломе: белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Уденафил — селективный обратимый ингибитор специфической ФДЭ-5, способствующей метаболизму цГМФ.

    Уденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.

    Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффект в отсутствие сексуального стимулирования.

    Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

    Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

    Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

    Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

    Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверное изменение сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно).

    Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимое влияние препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax в плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).

    T1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема однократной дозы.

    Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияние на всасываемость уденафила.

    Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

    Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

    У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

    Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

    Показания

    Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.

    Препарат не предназначен для применения в возрасте до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

    Побочные действия

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

    Со стороны ССС: очень часто — приливы крови к лицу.

    Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.

    Со стороны органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

    Со стороны кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

    Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; иногда — одышка, сухость в носу.

    Со стороны опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.

    Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

    В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

    Взаимодействие

    Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

    Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

    Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

    Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

    Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какое-либо влияние на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

    Уденафил и препараты из группы α-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендованная доза препарата — 100 мг, принимают за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности.

    Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

    Максимальная рекомендованная кратность применения — 1 раз в сутки.

    Передозировка

    Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

    Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

    Особые указания

    Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

    Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

    Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

    В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата.

    Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Зидена ® .

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 1, 2 или 4 шт. В пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.) или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки.

    Производитель

    Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд., Корея.

    Предприятие-упаковщик/организация, осуществляющая прием претензий от покупателей: ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

    Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Заказ в аптеках

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

    Зидена ® (Zydena ® )

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Фасовка и упаковка:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зидена ®

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “Z” и “Y” – на другой; на изломе – белого или почти белого цвета.

    1 таб.
    уденафил100 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.

    Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.

    1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Средство для лечения нарушений эрекции, обратимый селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5.

    Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

    Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

    Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

    Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

    Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).

    Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T max составляет 30-90 мин (в среднем – 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

    Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

    Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. T 1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

    Показания активных веществ препарата Зидена ®

    Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
    N48.4 Импотенция органического происхождения

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (>10%) – приливы крови к лицу.

    Со стороны нервной системы: иногда (0.1-1%) – головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.

    Со стороны органа зрения: часто (1-10%) – покраснение глаз; иногда (0.1-1%) – затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

    Дерматологические реакции: иногда (0.1-1%) -отек век, отек лица, крапивница.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда (0.1-1%) – тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

    Со стороны эндокринной системы : иногда (0.1-1%) – жажда.

    Со стороны дыхательной системы: часто (1-10%) – заложенность носа; иногда (0.1-1%) – одышка, сухость в носу.

    Со стороны костно-мышечной системы: иногда (0.1-1%) – периартрит.

    Со стороны организма в целом: часто (1-10%) – головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда (0.1-1%) – боль в груди, боли в животе, усталость.

    Противопоказания к применению

    Одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота; повышенная чувствительность к уденафилу.

    Особые указания

    Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

    При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

    Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

    Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

    В связи с отсутствием клинических данных о применении уденафила у пациентов старше 71 года применение у данных больных не рекомендуется.

    Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием уденафила.

    Лекарственное взаимодействие

    Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) способны усилить действие уденафила.

    Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и C max уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.

    Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

    Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

    В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

    Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба лекарственных средства следует применять в минимальных эффективных дозах.

    ЗИДЕНА 0,1 N4 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

    Купить ЗИДЕНА 0,1 N4 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

    Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом 100 на одной стороне и символами в виде букв Z и Y, разделенных риской, на другой стороне. На изломе белого или почти белого цвета

    Состав

    лактоза – 87,5 мг, крахмал кукурузный -20,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 12,5 мг, L-гидроксипропилцеллюлоза – 12,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза-LF – 7,5 мг, тальк – 7,5 мг, стеарат магния – 2,5 мг;

    оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза – 6,9000 мг, тальк – 0,0220 мг, оксид железа красный – 0,0106 мг, оксид железа желтый – 0,0266 мг, титана диоксид -1,0408 мг.

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакодинамика

    Уденафил – селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

    Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

    Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

    Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

    Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30-90 минут (в среднем – 60 минут). Период полувы ведения (t1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

    Прием алкоголя в количества 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

    У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

    Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

    Показания

    Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта

    Противопоказания

    С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), гипотонией (артериальное давление

    Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

    С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

    При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

    Способ применения и дозы

    Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

    Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

    Побочные действия

    В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения.

    Зидена : инструкция по применению

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, с тиснением 100 для дозирования 100 мг и 200 для дозирования 200 мг с одной стороны и Z и Y, разделенных чертой, с другой.

    Фармакологическая группа

    Средства для лечения эректильной дисфункции. Уденафил. Код АТХ G04B E11.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические. Уденафил – селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

    Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат эффективен при отсутствии сексуального возбуждения.

    Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил в 10000 раз сильнее ингибитор относительно ФДЭ-5, чем относительно ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

    Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибируется ФДЭ-11, что объясняет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

    Оптимальная продолжительность действия препарата до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

    Уденафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6 / 0,8 мм рт.ст. и 0,2 / 4,6 мм рт.ст. . в соответствии). Уденафил не меняет распознавания цветов (голубой / зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

    Фармакокинетика. Всасывания. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ) составляет 30-90 минут (в среднем – 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12:00, высокое связывание уденафилу с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

    Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафилу. Сопутствующий прием 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) с пероральным приемом уденафилу в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафилу.

    Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием фермента (СYP) 3A4 цитохрома Р450.

    Вывод. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафилу составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

    Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафилу в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

    Показания

    Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достичь или сохранить эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

    Для эффективного действия Зидены нужно сексуальное возбуждение.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидена; регулярное или периодическое применение нитратов и других донаторов оксида азота неконтролируемая артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.),

    артериальная гипотензия (артериальное давление

    наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит)

    тяжелая печеночная или почечная недостаточность

    наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;

    нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность

    инсульт, инфаркт миокарда или проведения аортокоронарного шунтирования в течение последних 6 месяцев

    применение сильных ингибиторов цитохрома Р450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир, одновременный прием препарата Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

    Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои ишемической невропатии.

    Зидена содержит лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

    Возраст до 18 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут повышать плазменную концентрацию препарата Зидена.

    Одновременное применение кетоконазола (в дозе 400 мг) и уденафилу (в дозе 100 мг) повышает биодоступность и максимальная концентрация практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

    Ингибиторы протеазы ВИЧ ритонавир и индинавир значительно повышают системную концентрацию препарата.

    Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафилу, поэтому при одновременном применении ожидается снижение концентрации препарата.

    Одновременное введение уденафилу (30 мг / кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг / кг однократно внутривенно) в экспериментах на крысах не показало влияния на фармакокинетику уденафилу, однако одновременное применение нитроглицерина и уденафилу не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления путем воздействия уденафилу на расширение сосудов.

    Уденафил и препараты группы альфа-адреноблокаторов является сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме их следует назначать в минимальных рекомендуемых дозах.

    Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

    При одновременном употреблении большого количества алкоголя и препарата Зидена, врач должен сообщить что возможно появление таких симптомов, как более частый пульс, снижение артериального давления, головокружение, головная боль и ортостатические явления.

    Особенности применения

    Для диагностики эректильной дисфункции и оценки потенциальных рисков необходимо провести обследование и тщательно изучить анамнез пациента. Применение препарата Зидена следует ограничить пациентам, которые на основе данных объективной диагностики требуют клинического лечения. Перед началом применения препарата Зидена необходимо тщательно обследовать состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку сексуальная активность – это потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с применением уденафилу, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Препарат Зидена нельзя назначать пациентам, которые в течение 6 месяцев перенесших инсульт, кровоизлияние в мозг или инфаркт миокарда.

    Препарат Зидена противопоказан пациентам, ранее получавших или в настоящее время получают любые формы нитратов или других донаторов оксида азота (нитроглицерин, амилнитрит, изосорбит динитрат и др.,) Потому что Зидена может усилить их гипотензивное действие. Поэтому перед назначением препарата Зидена следует определить, принимает ли пациент нитраты или другие донаторы оксида азота. Также пациентов необходимо предупредить о запрете применения нитратов или других донаторов оксида азота во время и после лечения Зидена.

    С осторожностью следует применять уденафил пациентам со склонностью к приапизма, а также пациентам с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

    В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4:00 (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и нарушением эректильной функции.

    Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

    С осторожностью следует применять уденафил пациентам с диабетической ретинопатией и с активной формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

    При одновременном приеме уденафилу и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адрено-блокаторов или других гипотензивных средств возможно дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления.

    Пациенты с обструкцией пути оттока левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофическим субаортальным стенозом) статью могут быть особенно чувствительными к действию вазодилататоров.

    В случае внезапной потери зрения, слуха или глухоты (что может сопровождаться шумом в ушах и головокружением) следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

    Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения женщинам.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены. Следует учитывать возможность головокружение, ухудшение зрения.

    Способ применения и дозы

    Применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от приема пищи. Применяют внутрь одну таблетку 100 мг в день примерно за 30 минут – 12:00 до предполагаемой сексуальной активности. Дозу можно увеличить с осторожностью до 200 мг, после тщательной оценки всех нежелательных явлений, которые возникали после приема 100 мг препарата. Максимальная рекомендованная количество применений – 1 раз в сутки.

    Для мужчин пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

    Мужчинам с легкой формой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (класс А по Чайлд-Пью).

    Дети. Не применяют.

    Передозировка

    Во время исследований применения одной дозы препарата у здоровых добровольцев при применении 400 мг уденафилу один раз в сутки не наблюдалось никаких серьезных побочных реакций. При повышении дозы возрастала частота появления нежелательных явлений (головной боли, покраснение лица), но большинство из них имели легкую степень тяжести и проходили без дополнительного лечения. В случае передозировки следует назначить общую симптоматическую терапию. Препарат Зидена имеет высокий показатель связывания с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому после проведения диализа почечный клиренс не повышается.

    Побочные реакции

    Побочные реакции, указанные в таблице, возникали во время клинических исследований при применении препарата Зидена 100 или 200 мг по требованию пациентов перед сексуальной активностью. В общем побочные реакции были преходящими и имели легкий или средней степени тяжести. К наиболее распространенным побочным реакциям относятся: головная боль и покраснение лица.

    Перечисленные далее побочные реакции не наблюдались во время дорегистрационные исследований препарата, однако были зафиксированы во время дополнительных клинических исследований, поэтому их причинно-следственные связи нельзя исключить: тяжесть в голове, ощущение холода, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическая головокружение, вялость, онемение ушной раковины, дискомфорт глаз, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физических упражнениях, кашель, носовые кровотечения, усиления эрекции и гипотензия.

    У пациентов, принимавших дозу препарата до 200 мг в сутки, наблюдали увеличение частоты и типов побочных реакций по сравнению с применением дозы 100 мг.

    Во время пострегистрационных наблюдения редко отмечали временную появление передней неартериитнои ишемической невропатии зрительного нерва (НАИНЗН), хотя при проведении клинических исследований Зидены не было данных об этом и причин снижения зрения, в связи с применением ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), в том числе препарата Зидена. Большинство таких пациентов, но не все, имели сопутствующие анатомические или сосудистые факторы риска НАИНЗН, включая, помимо других: низкое соотношение диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст 50 лет, сахарный диабет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, гиперлипидемией и курения. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5, с сопутствующими сосудистыми факторами риска или анатомическими патологиями пациента или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

    Во время пострегистрационных наблюдения у пациентов, принимавших ингибиторы ФДЭ-5, включая препарат Зидена, не зафиксировано случаев внезапного снижения или потери слуха. При этом сообщалось, что иногда состояние здоровья и другие факторы могут влиять на появление нежелательных явлений со стороны органов слуха. Часто информация о дальнейшем медицинское наблюдение ограничено. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением препарата Зидена, с сопутствующими факторами риска потери слуха или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

    Результаты постмаркетингового исследования уденафилу 100 и 200 мг. Во время пострегистрационных исследования для повторной экспертизы в Корее, продолжалось 6 лет, частота побочных реакций без учета причинно-следственной связи составила 2,20%; при этом частота нежелательных явлений, где нельзя исключить связь с применением препарата Зидена, составляла 2,03%.

    Зафиксированы побочные реакции включали: приливы крови (1,04%), головная боль (0,76%), головокружение (0,11%), заложенность носа (0,11%), диспепсия, покраснение глаз (0,06%) , нарушения зрения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, усиленное сердцебиение (0,03%). Среди всех явлений гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь была непредсказуемой побочной реакцией.

    Зидена – новый препарат для лечения эректильной дисфункции

    Препаратами первой линии терапии эректильной дисфункции (ЭД) являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Действие ингибиторов ФДЭ-5 обусловлено повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел. Препараты неэффективны в отсутствии сексуального стимулирования.

    • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эректильная дисфункция, силденафил, тадалафил, Виагра, Сиалис, Левитра

    Препаратами первой линии терапии эректильной дисфункции (ЭД) являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Действие ингибиторов ФДЭ-5 обусловлено повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел. Препараты неэффективны в отсутствии сексуального стимулирования.

    В настоящее время на мировом рынке присутствуют три препарата данной группы, одобренные FDA (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США) и EMEA (Европейское агентство по лекарственным средствам) – силденафил (Виагра®), тадалафил (Сиалис®) и варденафил (Левитра®). Эффективность и безопасность препаратов подтверждена многочисленными доклиническими и клиническими исследованиями.

    С момента появления на рынке США первого ингибитора ФДЭ-5 – силденафила (Виагра®) прошло уже 10 лет, за годы постмаркетингового опыта препарат помог более 20 млн мужчин. Действие препарата проявляется через 60 мин. после приема. В клинических исследованиях, изучавших зависимость лечебного эффекта от дозы препарата, в ходе 24-недельной терапии улучшение эрекции было зарегистрировано у 56%, 77% и 84% мужчин, принимавших 25 мг, 50 мг и 100 мг силденафила, соответственно, по сравнению с 25% пациентов, принимавших плацебо.

    В последней редакции Руководства Европейской урологической ассоциации по ведению больных ЭД описаны два других ингибитора ФДЭ-5, появившиеся на рынке спустя 5 лет после появления Виагры®: тадалафил (Сиалис®) и варденафил (Левитра®). В клинических исследованиях, изучавших зависимость лечебного эффекта от дозы препарата, в ходе 12-недельной терапии улучшение эрекции было отмечено у 67% и 81% мужчин, принимавших, соответственно, 10 мг и 20 мг тадалафила (Сиалис®), по сравнению с 35% мужчин в контрольной группе, получавших плацебо. Высокая эффективность тадалафила подтверждена в постмаркетинговых наблюдениях. В ряде исследований также показана эффективность препарата в трудно поддающихся лечению подгруппах пациентов.

    В клинических исследованиях эффективности варденафила (Левитра®) в ходе 12 недель лечения улучшение эрекции отмечено у 66%, 76% и 80% мужчин, принимавших 5 мг, 10 мг и 20 мг варденафила, соответственно, в сравнении с 30% в группе плацебо. Эффективность варденафила также подтверждена в постмаркетинговых исследованиях, в том числе в трудно поддающихся лечению подгруппах пациентов с ЭД.

    Помимо подтверждения эффективности лекарственных препаратов, в ходе клинических исследований особое внимание уделяется безопасности проводимой терапии.

    Удобство применения ингибиторов ФДЭ-5 (перорально, по необходимости – перед планируемым половым актом) обуславливает высокую вероятность ошибок при выборе режима дозирования. Примерами подобных ошибок могут служить попытки увеличения дозы для улучшения результатов, комбинация с несовместимыми ЛС, а также прием препаратов мужчинами, не страдающими ЭД (19).

    Помимо правильного приема ЛС, важной составляющей безопасности терапии является контроль нежелательных явлений (НЯ), возникающих в ходе лечения. Существует ряд НЯ, присущих всем ингибиторам ФДЭ-5 и обусловленных основным механизмом действия препаратов – вазодилатацией. К таким явлениям относятся: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, заложенность носа, диспепсические явления. Для силденафила также характерны нарушения зрения (в частности, нарушение цветовосприятия), наблюдающиеся у 3% пациентов, тогда как характерной особенностью тадалафила является сравнительно более высокая частота возникновения болей в спине и миалгий (у 3-6% пациентов). В большинстве случаев наблюдающиеся НЯ выражены незначительно, не требуют лечения и проходят самостоятельно; частота прекращения терапии в связи с возникновением НЯ не отличается от таковой при приеме плацебо (6).

    Влияние ингибиторов ФДЭ-5 на сердечно-сосудистую систему

    Принимая во внимание тот факт, что исходно ингибиторы ФДЭ-5 разрабатывались для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), наблюдение за воздействием препаратов на ССС должно проводиться постоянно. Клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения применения ингибиторов ФДЭ-5 не показали увеличения частоты возникновения инфаркта миокарда на фоне проводившейся терапии. При назначении ингибиторов ФДЭ-5 пациентам со стабильной стенокардией не отмечалось ни изменения времени тренировки, ни изменения продолжительности ишемии во время выполнения физических упражнений (6).

    Прием ингибиторов ФДЭ-5 строго противопоказан пациентам, принимающим нитраты, в связи с повышенной вероятностью возникновения гипотензии. Длительность взаимодействия между органическими нитратами и ингибиторами ФДЭ-5 зависит от времени приема препаратов. В случае возникновения приступа стенокардии после приема ингибитора ФДЭ-5 для купирования приступа вместо нитратов следует принять ЛС другой фармгруппы; нитраты можно принимать лишь через соответствующее время (через 24 ч. для силденафила и варденафила и через 48 ч. для тадалафила). Прием антигипертензивных препаратов других фармгрупп не влияет на профиль безопасности ингибиторов ФДЭ-5.

    1. Пушкарь Д.Ю., Носовицкий П.Б. Фармакотерапия эректильной дисфункции. РЛС Доктор (Регистр лекарственных средств России), М., 2006: 3-13.

    2. Carrier S., Brock G.B., Pommerville P.J., Shin J., Anglin G., Whitaker S., Beasley C.M. Jr. Efficacy and safety of oral tadalafil in the treatment of men in Canada with erectile dysfunction: a randomized, double-blind, parallel, placebo-controlled clinical trial. J Sex Med. 2005; 2(5): 685-98.

    3. Clinical trial to investigate the influence of drug interaction after oral administration of Tamsulosin and Udenafil tablet in healthy male subjects, DA 8159_DI_I.

    4. Clinical trial to investigate the influence of food after oral administration of Udenafil tablet in healthy male volunteers, DA 8159_DIF_I.

    5. Conti C.R., Pepine C.J., Sweeney M. Efficacy and safety of sildenafil citrate in the treatment of erectile dysfunction in patients with ischemic heart disease. Am J Cardiol. 1999; 83 (5A): 29-34.

    7. Jackson G. et al A systematic approach to erectile dysfunction in the cardiovascular patient: a consensus statement. Int. J. Clin. Pract.-1999; 53(6): 445-451.

    8. Keating G.M., Scott L.J. Spotlight on vardenafil in erectile dysfunction. Drugs Aging. 2004; 21 (2): 135-40.

    9. Kloner R.A., Mullin S.H., Shook T., Matthews R. et al. Erectile dysfunction in the cardiac patient: How common and should we treat& J Urol 2001; 170: 546-550.

    10. Kloner R.A., Sadovsky R., Johnson E.G., Mo D., Ahuja S. Efficacy of Tadalafil in the treatment of erectile dysfunction in hypertensive men on concomitant thiazide diuretic therapy. Int J Impot Res. 2005; 17(5): 450-4.

    11. Mittleman M.A., Glasser D.B., Orazem J. Clinical trials of Sildenafil citrate (Viagra) demonstrate no increase in risk of myocardial infarction and cardiovascular death compared with placebo. Int J Clin Pract. 2003; 57(7): 597-600.

    12. Montorsi F. Vardenafil provides reliable efficacy over time in men with erectile dysfunction. Urology 2004; 64 (6): 1187-1195.

    13. Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Ascending, Single and Multiple Dose, Sequential Group Study in Healthy Korean Subjects, Study Number DA8159_ED_1_KOR.

    14. Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Ascending, Single Oral Dose, Sequential Group Study in Healthy Male Caucasian Subjects, Study Number DA8159_ED_1a_EU.

    15. Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Ascending, Single Oral Dose, Sequential Group Study in Healthy Male Caucasian Subjects, Study Number DA8159_ED_1b_EU.

    16. Phase II, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel –Group, Fixed Dose Design, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of DA-8159 in ED Patients, Study Number DA8159_ED_II KOR.

    17. Phase III, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Fixed Dose Design, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of DA-8159 in ED Patients, Study Number, DA8159_ED_III_KOR.

    18. Reffelmann T., Kloner R.A. Pharmacotherapy of erectile dysfunction: focus on cardiovascular safety. Expert Opin. Drug Saf. 2005; 4(3): 531-540.

    19. Rosen R.C., Riley A., Wagner G., et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology. 1997; 49: 822-830.

    20. Smith K.M. Romanelli F. Recreational use and misuse of phosphodiesterase 5 inhibitors. J. Am. Pharm.Assoc. (Wash DC). 2005; 45 (1): 63-72.

    23. Phase III, Randomized, open-label, crossover study to assess the effects of alcohol on the pharmacokinetics of udenafil in healthy male volunteers.

    Читайте также:
    Риофлора: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: