Зоксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зоксон: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 1 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные НД 42-12430-06 ~
2 таблетки 1 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-12430-06 8594739055094
3 таблетки 2 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные НД 42-12430-06 ~
4 таблетки 2 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные НД 42-12430-06 8594739055087
5 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные НД 42-12430-06 ~
6 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные НД 42-12430-06 8594739055407
7 таблетки 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные НД 42-12430-06 8594739203495

Представительство:
ЗЕНТИВА код ATX: C02CA04 Владелец регистрационного удостоверения:
ZENTIVA, a.s.
doxazosin

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой ‘ZX 1’ на одной из сторон. 1 таб.
доксазозина мезилат 1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

15 – блистеры (1) – пачки картонные.
15 – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой ‘ZX 2’ и риской для деления на одной из сторон. 1 таб.
доксазозина мезилат 2.425 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 – блистеры (1) – пачки картонные.
10 – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой ‘ZX 4’ и риской для деления на одной из сторон. 1 таб.
доксазозина мезилат 4.85 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.
10 – блистеры (10) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:
таблетки 1 мг: 15 или 30 – П №014395/01, 07.09.07
таблетки 2 мг: 10 или 30 – П №014395/01, 07.09.07
таблетки 4 мг: 30 или 100 – П №014395/01, 07.09.07
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Селективный блокатор α1-адренорецепторов.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.

Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/ достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.

Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.

Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 1 час.

Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание с белками плазмы – 98%.

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Биодоступность – 69-70% (пресистемный метаболизм).

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

— лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД);

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при ее неэффективности в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).

Внутрь 1 раз/ (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз/ Максимальна доза – 8 мг/

При лечении артериальной гипертензии дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/ до 16 мг/ Максимальная доза – 16 мг/

Читайте также:
Омнопон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз/ перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития ‘феномена первой дозы’, особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.

У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/ После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/

Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (редко с обморочным состоянием), периферические отеки. Причинно-следственная связь не установлена – брадикардия, тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: астения, утомляемость, недомогание.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Помимо нижеперечисленных, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, повышенная возбудимость, сухость во рту, гипостезия, парастезии, тремор, приапизм, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестаз, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, дизурия, гематурия, никтурия, полиурия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: слабость в мышцах, мышечные судороги, миалгия, артралгия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: алопеция.

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Зоксона у пациенток с артериальной гипертензией при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в настоящее время недостаточен. Назначение препарата этой категории пациентов возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано отсутствие эмбриотоксического и тератогенного действия у препарата Зоксон.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени.

С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

Для предотвращения ортостатических реакций пациентам следует избегать неожиданных и резких переходов из положения лежа в положение стоя.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект ‘первого приема’ препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Перед началом терапии Зоксоном необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от любых потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, иногда с обмороком.

Лечение: прекратить прием препарата, уложить пациента на спину, опустив голову вниз и приподняв ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь.

Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.

При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.

Не отмечено негативное проявление взаимодействия доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, прием доксазозина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности – 3 года.

Цена Зоксон и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Читайте также:
Ладастен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зоксон

Зоксон

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Доксазозин (от 97.00 руб), Доксазозин-ФПО (от 160.00 руб), Артезин (от 225.00 руб), Доксазозин-Тева (от 271.00 руб), Кардура (от 390.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к др. хиназолинам).C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности препарата отсутствуют).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки препарата следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза – 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг препарата/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной – 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза – 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния – феномен “первой дозы”; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Редко – недержание мочи, приапизм.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Эффект “первого приема” особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема препарата во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении препарата и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности препарата, с ингибиторами – снижение. Циметидин повышает AUC препарата.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие препарата.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Наличие препарата Зоксон *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Зоксон (таблетки)

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Читайте также:
Диетресса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зоксон таблетки 2 мг, 4 мг

Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Зоксон». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Состав

действующее вещество: доксазозин;

1 таблетка содержит доксазозина мезилат 2,425 или 4,85 мг, что эквивалентно 2 или 4 мг доксазозина соответственно;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Зоксон® 2: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 9х4,5 мм с насечкой и гравировкой «ZX» и «2» с одной стороны.

Зоксон® 4: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 12х6 мм с насечкой и гравировкой «ZX» и «4» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 предназначены для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 не влекут нежелательных метаболических эффектов и их можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препаратов способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 концентрация метаболитов препаратов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препаратов пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на
40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 следует применять с осторожностью.

Клинические характеристики

Показания

Лечение артериальной гипертензии. Большинству пациентов препарат можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае, когда не удается достичь надлежащего контроля артериального давления при применении в качестве монотерапии, этот препарат можно применять в комбинации с такими антигипертензивными средствами – тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
  • ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
  • кормления грудью (только при показании для лечения артериальной гипертензии)
  • артериальная гипотензия у пациентов с ДГПЖ.

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования
in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Читайте также:
Омник: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов в клинических условиях. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Известно, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как следует вести себя при их возникновении. Пациента также следует предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных заболеваниях.

Как и с другими вазодилатирующими антигипертензивными средствами, следует с осторожностью применять доксазозин пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:

– отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;

– гиперсистолична сердечная недостаточность

– правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;

– левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени назначение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиестерази- 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно, могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения
α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать
6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиестерази- 5 .

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

В исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, хотя его применение в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано. При необходимости применения доксазозина кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать как утром, так и вечером.

Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон® 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Препарат принимают 1 раз в сутки: начальная доза составляет 1 мг
(1/2 таблетки препарата Зоксон® 2) в течение 1-2 недель, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел «Особенности применения») . После 1-2 недель дозу можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон® 2) в сутки, если необходимо. При недостаточной эффективности суточную дозу можно постепенно увеличивать с учетом индивидуальной реакции пациента на лечение, которое оценивается в зависимости от достижения желаемого уровня артериального давления.

В большинстве случаев применять дозу 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон® 2 или
1 таблетка Зоксон® 4), которую принимают 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы – 16 мг.

Читайте также:
Оксиметазолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон® 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки), которую принимают 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки.

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу в дальнейшем можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон® 2), затем до 4 мг
(1 таблетка Зоксон® 4) и до максимальной рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал титрования дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон® 2 или 1 таблетка Зоксон® 4), которую принимают 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Поскольку фармакокинетические параметры доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек остаются неизменными, таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется применять обычные дозы для взрослых.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольными напитками.

Безопасность и эффективность применения доксазозина детям исследовались.

Передозировка

Основным симптомом передозировки доксазозина является артериальная гипотензия. Пациента следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. Лечение является симптоматическим, направленным на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие средства. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы, гемодиализ не показан.

Побочные эффекты

У больных артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции ортостатической типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.

У пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у больных артериальной гипертензией.

Зоксон : инструкция по применению

Зоксон

активное вещество – доксазозин 2 мг и 4 мг (в виде доксазозина мезилата 2,425 мг и 4,850 мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактоза карбоксиметилкрахмал натрий (Тип А), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки грязно-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX» и «2» (для дозировки 2 мг).

Таблетки грязно-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX» и «4» (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа –адреноблокаторы. Доксазозин.

Код АТX С02СА04

Фармакологические свойства

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма.

Доксазозин активно метаболизируется в печени (путем O-деметилирования и гидроксилирования), все его метаболиты неактивны. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы в крови. Выведение препарата из плазмы двухфазное, продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет 22 часа, что позволяет применять данный препарат один раз в сутки. Большая часть принятой дозы в форме неактивных метаболитов выводится с калом. Менее 5 % принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде

Фармакокинетика особых групп пациентов

У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и уменьшением клиренса на 40%. Как и все прочие лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина пациентам с симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной железы ведет к существенному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности субъективной симптоматики заболевания. Позитивный эффект препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы объясняется селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, локализованных в мышечной строме и в капсуле предстательной железы, а также в области устья мочевого пузыря.

Доксазозин оказывает сосудорасширяющий эффект посредством селективного конкурентного блокирования постсинаптических α1-адренорецепторов, составляющих более 70% всех α-адренорецепторов в предстательной железе.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Назначение доксазозина пациентам с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению уровня артериального давления в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления. Данный эффект, очевидно, обусловлен селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При применении препарата один раз в сутки, отмечается клинически значимое снижение уровня артериального давления в течение дня и до 24 часов после приема дозы. Снижение артериального давления происходит постепенно, максимальное снижение достигается через 2-6 часов после приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, снижение уровня артериального давления во время лечения доксазозином было сходным как в положении сидя, так и в положении стоя. В отличие от неселективных блокаторов α-адренергических рецепторов, не отмечалось развития толерантности к препарату при продолжительном лечении доксазозином. В некоторых случаях, при продолжительном лечении может повышаться активность ренина в плазме крови и развиваться тахикардия.

Читайте также:
Лортенза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В отличие от диуретиков и блокаторов β-адренергических рецепторов, доксазозин оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, существенно повышая отношение липопротеины высокой плотности/общий холестерин (индекс атерогенности) и снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина в плазме крови.

С учетом продемонстрированной взаимосвязи между артериальной гипертензией и гиперлипидемией с коронарной болезнью сердца, терапия доксазозином может снижать риск развития ишемической болезни сердца.

Было продемонстрировано, что лечение доксазозином оказывает положительное влияние, вызывая регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, тормозит агрегацию тромбоцитов и повышает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину.

Продемонстрированы отсутствие у доксазозина неблагоприятного влияния на метаболизм и возможность его применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, дисфункцией левого желудочка сердца или подагрой.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, лечение препаратом приводило к уменьшению выраженности эректильной дисфункции. Кроме этого, у пациентов, принимавших доксазозин, отмечалась достоверно меньшая частота возникновения новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные препараты.

Показания к применению

-доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Зоксон показан для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное.

Зоксон показан для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Способ применения и дозы

Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) один раз в сутки.

В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона 2 мг или 1 таблетка Зоксона 4 мг) в сутки.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока (см. раздел «Особые указания»). При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления.

Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг или 1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности

Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

Безопасность и эффективность Зоксона у детей не установлена.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется.

Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком.

Побочные действия

Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. Побочные реакции сгруппированы по терминам медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частоте их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, но

– инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

– головокружение, головная боль, сонливость

– ощущение сердцебиения, тахикардия

– гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия

– бронхит, кашель, одышка, ринит

– боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота

– боль в спине, миалгия

– цистит, недержание мочи

– астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек

– анорексия, подагра, повышенный аппетит

– тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость

– острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор

– стенокардия, инфаркт миокарда

– запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея

– отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб

– дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия

– увеличение массы тела

– мышечные судороги, мышечная слабость

– постуральное головокружение, парестезия

– брадикардия, нарушения ритма сердца

– холестаз, гепатит, желтуха

– крапивница, алопеция, пурпура

Читайте также:
Спитомин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия

– гинекомастия, приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена)

– повышенная утомляемость, общее недомогание

С неизвестной частотой

-интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см.раздел «Особые указания»)

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, отмеченных после регистрации лекарственного препарата, играет важную роль. Оно позволяет продолжить мониторинг соотношения преимущество/риск для лекарственного препарата. Специалистам системы здравоохранения предлагается сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях посредством национальной системы сообщения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к хиназолинам (празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

– у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе;

– у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и сопутствующим застоем в верхних отделах мочевыводящих путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или наличием конкрементов в мочевом пузыре;

– период лактации (относится только к такому показанию, как артериальная гипертензия);

– у пациентов с гипотензией (относится только к такому показанию, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Монотерапия доксазозином противопоказана пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

-детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Доксазозин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (98%). Данные исследований in vitro в плазме крови человека свидетельствуют о том, что доксазозин не влиял на связывание изучавшихся препаратов (дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина) с белками плазмы крови.

В рамках клинических исследований не было отмечено никаких неблагоприятных лекарственных взаимодействий с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-блокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими препаратами, или антикоагулянтами. Тем не менее, формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились.

Одновременное применение доксазозина с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось.

Доксазозин усиливает гипотензивное действие других блокаторов альфа-адренорецепторов и прочих антигипертензивных средств.

В открытом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании, проведенном у 22 здоровых добровольцев-мужчин, однократный прием доксазозина в дозе 1 мг в сутки в 1-й день четырехдневной схемы перорального применения циметидина (в дозе 400 мг два раза в сутки) приводило к повышению на 10% среднего значения AUC доксазозина, и не вызывало статистически достоверных изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Повышение на 10% среднего значения AUC доксазозина при его одновременном применении с циметидином находится в пределах межвидовой вариабельности (27%) среднего значения AUC для доксазозина при его одновременном применении с плацебо.

Особые указания

Необходимо с осторожностью начинать терапию Зоксоном

В связи с альфа-адреноблокирующими свойствами доксазозина, у пациентов может развиваться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или, в редких случаях, потерей сознания (обмороком), особенно в начале терапии. В связи с этим, общепринятой клинической практикой является проведение мониторинга артериального давления в начале терапии, с целью сведения к минимуму вероятности развития постуральных эффектов. Пациента следует предупредить о необходимости избегать ситуаций, в которых возможно получение травмы в случае возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при печеночной недостаточности

Доксазозин метаболизируется в печени, следовательно, препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. Так как отсутствует опыт клинического применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его использование у данных пациентов не рекомендуется.

Применение у пациентов с острой сердечной патологией

Как и при использовании сосудорасширяющих и антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам со следующей острой сердечной патологией:

-отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов;

-сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;

-правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда;

-левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (такими как силденафил, тадалафил и варденафил) следует проводить с осторожностью, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к развитию симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа только после стабилизации гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокатором. Рекомендуется начинать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа в минимальной возможной дозе, с 6-часовым интервалом относительно приема доксазозина. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось.

Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты

Отмечался интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургического вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших лечение тамсулозином. Поступали также отдельные сообщения о развитии данного явления при применении других блокаторов α1-адренорецепторов; не исключена возможность его класс-специфического характера. Поскольку интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении оперативного вмешательства по поводу катаракты, о текущем или недавнем применении блокаторов α1-адренорецепторов следует известить хирурга-офтальмолога до начала операции.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Читайте также:
Мигрениум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и период лактации

Так как отсутствует опыт полноценных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения Зоксона при артериальной гипертензии в период беременности не установлена. Соответственно, применение Зоксона допустимо только лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемое преимущество перевешивает потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных не было отмечено тератогенного эффекта препарата, при его использовании в крайне высоких дозах у животных отмечалось снижение выживаемости плодов.

Применение доксазозина в период кормления грудью противопоказано.

Если применение препарата необходимо для матери, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии.

Лечение: приём препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину с опущенным головным концом кровати. Необходимо провести симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Инструкция по применению ЗОКСОН (ZOXON)

Возможно применение пожилыми пациентами

Таблетки грязно-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон и гравировкой “ZX” и “2”.

1 таб.
доксазозина мезилат 2.42 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019429 от 06.12.2012 – Действующее

Таблетки грязно-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон и гравировкой “ZX” и “4”.

1 таб.
доксазозина мезилат 4.85 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЗОКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 09.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор α 1 -адренорецепторов.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно улучшает уродинамику и уменьшает проявления симптомов заболевания. Действие препарата обусловлено блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.

Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.

Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации ТГ и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.

Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание с белками плазмы – до 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени (0-деметилированию и гидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают.

Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T 1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения нарушений мочеиспускания (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД).

Режим дозирования

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы лечение, как правило, начинают с наименьшей дозировки доксазозина, которая составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания, при недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг и затем до максимальной дозы – 8 мг/сут. Увеличивать дозу следует постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз/сут в течение 1-2 недель. В дальнейшем доза может быть увеличена до 2 мг/сут. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости от выраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени снижения АД. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, максимальная доза – 16 мг/сут.

Читайте также:
Киндинорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Курс лечения препаратом Зоксон длительный и определяется индивидуально лечащим врачом.

Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина не меняется, препарат не ухудшает имеющиеся нарушения функции почек, поэтому коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью.

Побочные действия

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным хиназолина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует назначать Зоксон пациентам с нарушением функции печени, а также одновременно с другими препаратами, которые подвергаются активной биотрансформации в печени.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или потерей сознания (обмороком).

Перед назначением любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

С осторожностью применять Зоксон совместно с ингибиторами ФДЭ5.

Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа-адреноблокаторы. Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа-адренолокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.

Зоксон противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лактазы lapp, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Пациенты должны сообщать своему врачу о любых побочных или необычных эффектах, возникающих при приеме препарата.

Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяет врач. Пациентам не следует без консультации врача принимать препарат одновременно с другим лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Зоксон способен оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психомоторных реакций, в т.ч. на способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию машин, к работе на высоте.

Передозировка

  • возможна артериальная гипотензия.
  • прекратить прием препарата, уложить пациента на спину, опустив голову вниз, промыть желудок, назначить активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не эффективно.

В случае передозировки пациент должен срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не наблюдается отрицательного взаимодействия.

При применении препарата Зоксон в дозе 1 мг 1 раз/сут в течение 4 дней при одновременном приеме циметидина по 400 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение среднего значения AUC на 10% и статистически незначимое увеличение среднего значения C max и среднего T 1/2 доксазозина, что находится в пределах колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°С.

Зоксон

Зоксон 4 табл. 4мг №30

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактоза, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

  • Зоксон 1: по 15 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в упаковке;
  • Зоксон 2: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в упаковке;
  • Зоксон 4: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в упаковке

Основные физико-химические свойства

  • Зоксон 1: белые или почти белые плоские таблетки, имеющие на одной стороне гравировка «ZX1»;
  • Зоксон 2: почти белые продолговатые таблетки, имеющие на одной стороне распределительную черту и гравировка «ZX 2»;
  • Зоксон 4: почти белые продолговатые таблетки, имеющие на одной стороне распределительную черту и гравировка «ZX 4».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Применение препарата способствует существенному снижению уровня артериального давления вследствие уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется в течение суток. Отмечается постепенное снижение артериального давления, при этом максимальное уменьшение происходит через 2-6 ч после приема препарата.

Препарат положительно влияет на липидный профиль крови, снижает концентрацию триглицеридов и холестерина, уменьшая таким образом риск развития ишемической болезни сердца, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, угнетает агрегацию тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

Читайте также:
Бестим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Доксазозин после приема хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после применения. Связывание с белками плазмы до 98% от введенной дозы. В значительной степени доксазозин метаболизируется в печени. Его метаболиты не имеют фармакологической активности. Выведение препарата из плазмы происходит в два этапа. Конечный период полувыведения составляет 22 ч. Большая часть препарата выводится из организма вместе с калом в виде неактивных метаболитов, и лишь 5% от дозы – как неизмененный доксазозин.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозина или другим компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы начинают с введения меньшей дозы активного вещества (Зоксон 1). Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг (1 таблетка Зоксон 1) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания дозу можно увеличить до 2 мг (1 таблетка Зоксон 2), затем до 4 мг (1 таблетка Зоксон 4) и до максимально допустимой суточной дозы – 8 мг. Увеличивать дозировку необходимо постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксон 2 или Зоксон 4) 1 раз в сутки.

Лечение артериальной гипертензии в основном начинают с введения меньшей дозы активного вещества (Зоксон 1). Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг (1 таблетка Зоксон 1) 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. В дальнейшем дозу можно увеличить до 2 мг в сутки (1 таблетка Зоксон 2). При недостаточной эффективности суточную дозу можно постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальной реакции больного на лечение и степени снижения артериального давления. Увеличивать дозировку необходимо постепенно в течение 1-2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксон 2 или Зоксон 4) 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 16 мг.

Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Передозировка

Передозировка доксазозином может вызвать гипотензию. В таком случае больного необходимо уложить на спину и поднять ноги на уровень, выше головы.

Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая значительное связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не эффективно.

Побочные действия

В отдельных случаях, как правило, после первого приема препарата или при увеличении дозы, возможны ортостатические реакции (иногда с обмороком).

Могут проявляться такие побочные эффекты, как головокружение, головная боль, утомляемость, недомогание, отеки конечностей, общая слабость, сонливость, тошнота, насморк, носовое кровотечение, тремор, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диареи, рвоты, боли в животе.

В редких случаях отмечаются такие аллергические реакции, как сыпь и зуд.

Отмечались отдельные случаи недержания мочи.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

На сегодняшний день установлено отсутствие тератогенного и эмбриогенного действия препарата на плод, однако дальнейшие испытания препарата продолжаются. Учитывая данный факт, разрешается принимать препарат Зоксон женщинам в период беременности и лактации, однако только по назначению и под контролем врача (с учетом соотношения польза для матери/риск для плода).

Противопоказано прием Зоксона детям до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении доксазозина и других гипотензивных средств возможно взаимное усиление антигипертензивного эффекта.

Одновременное введение доксазозина с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозуритичнимы препаратами или антикоагулянтами не вызывает к негативной взаимодействия препаратов указанных групп.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Зоксон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Зоксон цена в Аптеке 911

Название Цена
Зоксон 4 табл. 4мг №30 269.47 грн.
Зоксон 2 табл. 2мг №30 215.01 грн.
✅ Категория препаратов Зоксон
✅ Количество препаратов в каталоге 2
✅ Средняя цена препарата 242.24 грн.
✅ Самый дешевый препарат 215.01 грн.
✅ Самый дорогой препарат 269.47 грн.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: