Золомакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению ЗОЛОМАКС ® (ZOLOMAX)

Таблетки голубого цвета, овальные, с риской на одной стороне и надписью методом выдавливания “APZM 1” – на другой, с фаской.

1 таб.
алпразолам 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (E132).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

таб. 250 мкг: 30 шт.
Рег. №: 5592/02/03/06/07/12 от 21.11.2012 – Действующее

Таблетки белого цвета, овальные, c риской на одной стороне и надписью методом выдавливания “APZM 0.25” – на другой, с фаской.

1 таб.
алпразолам 250 мкг

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЗОЛОМАКС ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 05.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, а также седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Для достижения эквивалентного анксиолитического эффекта требуется доза алпразолама, которая в 10 раз меньше дозы диазепама. В отличие от других транквилизаторов, алпразолам оказывает антидепрессивное действие

В ЦНС алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – гамма-аминомасляной кислоты (GABA), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния GABA в ЦНС.

Антидепрессивное действие алпразолама аналогично действию трициклических антидепрессантов.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. После однократного приема препарата в дозе 0.5-3 мг C max в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет, в зависимости от дозы, 7-40 нг/мл.

После многократного приема в дозе 1.5-10 мг C ss в плазме составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме C ss в плазме крови достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками плазмы in vitro составляет 80%.

Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако его концентрация в плазме довольно низкая и поэтому не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно не активны.

После однократного приема T 1/2 составляет 12-15 ч. T 1/2 неизмененного препарата и его метаболитов практически одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Показания к применению

  • состояния, при которых наблюдаются тревога, напряженность, беспокойство, нарушения сна, возбуждение, депрессия;
  • соматические жалобы, обусловленные повышенной активностью автономной нервной системы;
  • панические состояния, в т.ч. у пациентов, страдающих агорафобией.

Режим дозирования

Дозы и длительность применения устанавливают индивидуально. Препарат следует назначать в минимальных дозах, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, не оказывая угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, предпочтительно применять в виде коротких курсов лечения.

При лечении тревоги начальная доза взрослых – по 250-500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу увеличивают на 250 мкг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечернего приема. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 125-250 мкг 2-3 раза/сут.

При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, страдающим алкоголизмом или ранее получавшим транквилизаторы в течение длительного времени, необходимы более высокие дозы препарата.

В случае тревоги курс лечения, включая время необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8-12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.

При лечении панических состояний Золомакс назначают в более высоких дозах. Рекомендуемая начальная доза – 500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем более длительным должен быть период из повышения, это способствует более полному проявлению терапевтического эффекта препарата. Обычно терапевтический эффект достигается при дозе 5-6 мг/сут, а в тяжелых случаях – до 10 мг/сут. Максимальная доза – 10 мг/сут. Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания исчезли, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее чем по 500 мкг каждые 3 дня. Если развивается феномен отмены или симптомы абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее проводить более медленное снижение дозы вплоть до окончания лечения.

Побочные действия

  • сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются в начале лечения. Они не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижении дозы исчезают.

Редко – головная боль, нарушение четкости зрения, дрожь, нарушение речи, растерянность, эйфория или депрессия, спазмы или слабость скелетных мышц. Иногда (чаще всего спустя несколько часов после приема препарата в высоких дозах) – антероградная амнезия. В отдельных случаях у пациентов, страдающих депрессией – гипомания, мания.

Прием бензодиазепинов (чаще у детей и пациентов пожилого возраста) приводит к развитию парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации, бред, нарушение поведения).

  • редко – тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, изменение аппетита и массы тела.
  • редко – мышечная слабость.
  • редко – кожный зуд, высыпания.
  • иногда – лейкопения, снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина в плазме, повышение или снижение содержания глюкозы в крови.
  • редко – уменьшение либидо, недержание мочи.

Противопоказания к применению

  • острая глаукома;
  • миастения;
  • выраженная дыхательная недостаточность;
  • апноэ во сне;
  • тяжелые заболевания печени;
  • хронический психоз;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным бензодиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не изучена. В ряде исследований показано, что применение некоторых транквилизаторов из группы 6ензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в I триместре беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов при беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности лечения препаратом при подозрении на беременность или ее планировании.

Алпразолам выделяется с грудным молоком и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому в случае необходимости применения Золомакса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Читайте также:
Викейра пак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

  • симптомы заболевания, по поводу которого применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.

Чтобы предотвратить возможность развития абстинентного синдрома или феномена отмены препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Как и другие анксиолитические средства, Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и повышенным риском суицида.

При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к седативному действию препарата.

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга, угнетающее влияние бензодиазепинов на ЦНС (атаксия, седативное действие, артериальная гипотензия) выражено сильнее, поэтому в таких случаях препарат следует применять в минимальных дозах, повышая их в случае необходимости и с осторожностью.

Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, т.к. производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.

Пациентам с нарушениями функций печени или почек Золомакс рекомендуется назначать в минимальных дозах, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что может привести к усилению его действия.

При длительном применении Золомакса рекомендуется периодически проводить контроль функции печени и анализ крови.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Золомакс может вызвать сонливость, снижать способность к концентрации внимания и ухудшать координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.

Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском, и для выполнения которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Результаты экспериментальных исследований

При введении крысам алпразолама в дозах, которые в 150 раз превышают максимальные применяемые в клинике (10 мг/сут), канцерогенное действие препарата не выявлено.

В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено мутагенного действия алпразолама.

Введение крысам внутрь алпразолама в очень высоких дозах, которые в 25 раз превышают максимальные дозы, назначаемые пациентам (10 мг/сут), не вызывало нарушения фертильности.

Передозировка

При лечении пациентов с передозировкой производных бензодиазепина всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением алкоголя или комбинацией лекарственных средств.

  • выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда (особенно у детей) – возбуждение;
  • в тяжелых случаях – дезориентация, угнетение рефлексов, кома.
  • следует вызвать рвоту, в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка;
  • постоянно контролировать дыхание, пульс и АД. Проведение симптоматической терапии: обеспечение адекватного дыхания и сердечной деятельности, введение инфузионных растворов, в случае необходимости для устранения артериальной гипотензии применяют сосудосуживаюшие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Эффективность диализа для ускорения элиминаuии алпразолама невысока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении производных бензодиазепина с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные средства, противоэпилептические средства, антипсихотические, антигистаминные средства), а также с этанолом возможно усиление угнетения ЦНС. При совместном применении бензодиазепинов и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.

Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол).

Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность изоферментов системы цитохрома Р 450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и выведение алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение алпразолама из организма.

Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесные концентрации последних в плазме крови повышаются, однако клиническое значение этого факта остается неясным.

Золомакс (Zolomaks)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Золомакс

Таблетки 1 таб.
алпразолам1 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Золомакс

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
Читайте также:
Гинофлор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы – 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Золомакс – инструкция по применению

вспомогательные вещества: докузат натрия, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; краситель (только в таблетках 1 мг) – индигокармин (EEC Е132).

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой стороне надпись “APZM 0.25”, с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой стороне надпись “APZM 1”, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ :
N.05.B.A Производные бензодиазепинаN.05.B.A.12 Алпразолам

Фармакодинамика

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха. Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составляет 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией его в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.

Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.

Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 – 3) дней.

Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) составляет 11 – 16 часов. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.

Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр – см. “Особые указания”), период кормления грудью.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Читайте также:
Дигоксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

С осторожностью

Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребенка”).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 – 3 раза в день, независимо от приема пищи.

Доза препарата ЗОЛОМАКС® подбирается индивидуально и корректируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.

При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг – 0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

При панических расстройствах – 0,5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза -10 мг.

При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4 – 12 недель.

Прекращение приема препарата ЗОЛОМАКС® следует производить с большой осторожностью. Постепенная отмена препарата должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.

Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до 8 месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза – 0,25 мг 2 – 3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5 – 0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), миастения, дизартрию; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема синдром “отмены” (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка – прием 500 – 600 мг препарата.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддерживание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).

Взаимодействие

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин – возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Одновременное применение с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, декстропропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и пероральными контрацептивами может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, “отвечают” на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях
алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения, из-за повышенного риска суицидальных попыток.

Подобно другим бензодиазепинам,
алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Читайте также:
Рузам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося прозрачного стикера светло-зеленого цвета.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Золомакс : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Emcocel 50 м), целлюлоза микрокристаллическая (DC Avicel pH 301), лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

красители: для таблеток Золомакс ® по 0,5 мг – эритрозин (Е 127),

для таблеток Золомакс ® по 1 мг – индиго (Е 132).

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A12.

Фармакологические свойства.

Фармакологические Алпразолам является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действия. Одинакового транквилизирующие эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших доз алпразолама, по сравнению с диазепамом. Алпразолам обладает антидепрессивным действием, что аналогично действию трицикликличних антидепрессантов. В центральной нервной системе алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновым рецепторами, функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика. Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно – кишечном тракте. Биодоступность – не менее 80%. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 1-2 часа. Она колеблется в зависимости от дозы в пределах от 7 до 40 нг / мл после однократного приема 0,5 – 3,0 мг алпразолама. После многократного приема 1,5 – 10,0 мг средняя равновесная концентрация в плазме составляет 18 – 100 нг / мл. При регулярном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 дней. Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12 – 15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме достаточно низкая и поэтому он не имеет клинического значения. Другие метаболиты малоактивны или сравнительно неактивны. Период полувыведения препарата в неизменном виде и его метаболитов примерно одинаков. Алпразолам в неизменном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Показания

Тревожные состояния; невроз, который сопровождается ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшение сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния, невротические реактивно-депрессивные состояния, которые сопровождаются ухудшением настроения, потерей интереса окружающей средой, беспокойством, нарушениями сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; невротические депрессии, которые развились на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании с фобической симптоматикой или без нее.

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбирают индивидуально и корректируют при лечении зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимально эффективных доз.

Препарат принимают внутрь, запивая водой.

Тревожные состояния, неврозы . Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,25 – 0,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Збильшування дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах беспокойства лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125 – 0,25 мг 2-3 раза в сутки.

Курс лечения, включая время необходимо для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8 – 12 недель. Целесообразность более длительного курса лечения следует серьезно взвесить.

Панические расстройства. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,5 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем поступовише следует их увеличивать для того, чтобы достичь полного терапевтического эффекта лекарственного средства. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг алпразолама в сутки, а в тяжелых случаях до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза). Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтического эффекта достигнуто и симптомы заболевания устранена, дозу алпразолама можно снижать, но не быстрее чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается синдром «отмены», дозу можно снова увеличить, а позже отмене препарата осуществлять более постепенно. Депрессии. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 0,5 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 4,5 мг в сутки. Начальную дозу рекомендуется назначать перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Курс лечения, включая время необходимо для постепенной отмены препарата, обычно составляет 8 – 12 недель.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты возникают чаще всего в начале терапии и исчезают в течение первых недель лечения. Наиболее часто в начале лечения возникают: сонливость, головокружение, нарушение координации движений. Данные побочные эффекты не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижении дозы исчезают. В редких случаях может возникнуть головная боль, повышение внутриглазного давления, дрожь, нарушение речи, растерянность, эйфория или депрессия. Иногда, чаще всего всего через несколько часов после приема высоких доз препарата, развивается антероградная амнезия.

В отдельных случаях у пациентов, страдающих депрессией, при применении алпразолама возможно развитие гипомании или мании. При лечении алпразоламом редко наблюдаются тошнота и рвота, сухость во рту, понос или запор, пальпитация, гипотензия, аллергические реакции (зуд, сыпь), спазмы или слабость скелетных мышц, изменение аппетита и массы тела, недержание мочи, снижение полового влечения , нарушения менструального цикла, угнетение дыхания. При лабораторном исследовании иногда выявляют лейкопению, снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина в плазме, повышение или снижение содержания сахара в крови. У пожилых пациентов прием алпразолама может привести к развитию парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации, бред, нарушения поведения).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к алпразолама или других производных бензодиазепина, а также к любому компоненту препарата. – Острая глаукома. – Тяжелая миастения. – Тяжелая дыхательная недостаточность. – Синдром апноэ во время сна. – хронический психоз. – тяжелые нарушения функции печени. – Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не доказаны). – Беременность (особенно I триместр). – период лактации.
Читайте также:
Йохимбе форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы и лечение передозировки. При лечении пациентов, страдающих от передозировки производными бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлено одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств. В случае передозировки наблюдается выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность, угнетение рефлексов, кома. В случае передозировки лечение Золомаксом ® следует прекратить и применить симптоматическую терапию (поддержка дыхания, сердечной деятельности и артериального давления, введение инфузионных растворов, в случае необходимости для устранения гипотензии применения сосудосуживающих средств). В случае передозировки следует вызвать рвоту, а в случае потери сознания пациентом промыть ему желудок. Для снижения угнетение ЦНС в стационарных условиях можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Эффективность диализа или гемодиализа для ускорения элиминации Золомаксу ® (алпразолама) малоэффективны.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется использовать для лечения: – беспокойства, возникающее в результате физиологического или повседневного стресса; – шизофрении; – психозов; – изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний.

Следует соблюдать осторожность при назначении Золомаксу ® : – пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству; – при повторном применении Золомаксу ® , так как возможно развитие толерантности к седативного действия препарата – пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам, и также пациентам при наличии органического поражения мозга, так как угнетающее влияние бензодиазепинов на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражен сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью; – пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточности, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра; – пациентам с нарушениями функции печени или почек (рекомендуется назначать минимальные дозы Золомаксу ® , поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия). При длительном лечении Золомаксом ® желательно периодически определять функции печени и картину крови. При назначении препарата больным с повышенной чувствительностью к лактозе следует учитывать содержание лактозы (97,32 мг в каждой таблетке, содержащей 0,25 мг алпразолама; 97,05 мг в каждой таблетке, содержащей 0,5 мг алпразолама; 96,53 мг в каждой таблетке, содержащей 1 мг алпразолама). Применение в период беременности и лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов в период беременности может привести к угнетению ЦНС или развития синдрома «отмены» у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса). Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение алпразоламом не следует, а при его применении до начала беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего применения препарата при подозрении на беременность или ее планировании. Алпразолам выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому в период кормления грудью применение алпразолама следует прекратить.

Применение алпразолама при управлении транспортом и работе с техникой. При управлении транспортом и работе с механизмами необходим регулярный осмотр врача, потому что Золомакс ®влияет на способность управлять транспортом и работать с техникой. Золомакс ® может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координации движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается. Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом ® следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Особое внимание нужно уделять в начале лечения, при увеличении дозы, при приеме других лекарственных средств или при употреблении алкоголя.

Прекращения лечения. При резкой отмене препарата Золомакс ® , особенно после высоких доз препарата или при длительном его применении может вызвать синдром «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема алпразолама симптомы заболевания, по поводу которого применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения. При быстром снижении дозы или прекращении приема препарата может развиться синдром «отмены», для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дистфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе и мышцах , парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковых и световых раздражителей, галлюцинации, делирии, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма и токсикомании. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента. Для того, чтобы предотвратить развитие синдрома «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отличие осуществлять путем постепенного снижения дозы. Без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение бензодиазепинов с алкоголем и другими лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении бензодиазепинов и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости. Не рекомендуется совместное применение алпразолама с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома 450 в печени (циметидин, противозачаточные средства, которые принимают внутрь, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен) может замедлить метаболизм и элиминацию алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения соединений этих препаратов следует соблюдать осторожность. Карбамазепин может ускорить метаболизм и вывод алпразолама из организма. Установлено, что при совместном применении Золомаксу ® и трициклических антидепрессантов имипрамину и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако клиническое значение этого факта остается не выясненным.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Золомакс

Золомакс

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).

Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, таблетки

Читайте также:
Люффель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.

Длительность назначения – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или пациенты с алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Читайте также:
Вазилип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию в плазме (возможно изменение эффективности препарата).

Может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Лечение может повышать токсичность зидовудина.

Наличие препарата Золомакс *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Золомакс

Таблетки Золомакс

Золомакс – психотропное лекарственное средство; транквилизатор анксиолитического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: овальные, с фаской и риской на одной из сторон; в дозировке 0,25 мг – белые, с надписью «APZM 0,25», в дозировке 1 мг – голубые, с надписью «APZM 1» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 или 5 упаковок в картонной пачке, опечатанной самоклеящимся прозрачным стикером светло-зеленого цвета для контроля первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: алпразолам – 0,25 или 1 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: натрия бензоат, натрия докузат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат; для дозировки 1 мг – индигокармин (EEC Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпразолам обладает анксиолитическим, центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативно-снотворным и антипаническим эффектом. Угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему (ЦНС) преимущественно реализуется в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе. Алпразолам усиливает ингибирующее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – одного из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Определяющей в механизме действия алпразолама является стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящая к активации рецептора ГАМК, уменьшающая возбудимость подкорковых структур головного мозга и тормозящая полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие алпразолама проявляется уменьшением эмоционального напряжения, ослаблением симптомов тревоги и страха. Выраженное анксиолитическое действие суммируется с умеренным снотворным эффектом, укорачивая период засыпания, увеличивая продолжительность сна, снижая количество ночных просыпаний. Механизм снотворного эффекта базируется на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшается влияние вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.

Алпразолам практически не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация алпразолама в плазме при пероральном приеме достигается через ~ 1-2 часа при уровне всасывания около 80% принятой дозы. В результате однократного перорального приема 0,5 мг достигается средняя максимальная концентрация – 7,1 нг/мл. Зависимость между принятой дозой алпразолама и его плазменной концентрацией – линейная. С белками плазмы связывается ~ 80% препарата.

Алпразолам способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ), поступать в грудное молоко; равновесной концентрации в плазме обычно достигает в течение 2–3 дней.

Препарат активно метаболизируется в печени с образованием биологически активного альфа-гидроксильного метаболита. В обменных процессах с алпразоламом принимают участие изоферменты CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. Выводится вещество из организма в виде соединений с глюкуроновой кислотой, главным образом почками. Период полувыведения (Т½) – 11–16 часов. В случае повторного назначения накопление – минимальное, поскольку алпразолам относится к бензодиазепинам короткого или среднего периода полувыведения, а выведение после завершения терапии – быстрое.

Показания к применению

  • тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, опасности, напряжения, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями;
  • тревожные состояния и невротические депрессии, развивающиеся на фоне соматических заболеваний;
  • невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
  • смешанные тревожные и депрессивные расстройства;
  • панические расстройства с симптомами фобии и без.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • закрытоугольная глаукома;
  • астенический бульбарный паралич (миастения);
  • острые отравления наркотическими, алкогольными, снотворными и психотропными веществами;
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) тяжелого течения;
  • тяжелая степень депрессии с попытками суицида;
  • шок, кома;
  • апноэ во сне;
  • выраженные нарушения функции почек/печени;
  • период беременности (особенно I триместр) и грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам и прочим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Золомакс принимают с осторожностью при церебральных и спинальных атаксиях, наличии информации о лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Золомакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, по 2–3 раза в день, независимо от режима питания. Дозу подбирают и корректируют в процессе лечения индивидуально, в зависимости от эффективности терапии и индивидуальной переносимости препарата. Рекомендуется добиваться использования минимальных эффективных доз.

  • тревожные состояния: начальная доза – 0,25–0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4 мг/сут, разделенных на несколько приемов;
  • панические расстройства: по 0,5 мг три раза в сутки; суточную дозу можно увеличивать до 3–6 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
  • тревожные состояния, связанные с депрессией: начальная доза – 0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4,5 мг/сут; начальную суточную дозу можно принимать перед сном, чтобы свести к минимуму состояние сонливости днем.

Продолжительность терапии – 4–12 недель.

Завершать прием препарата следует с большой осторожностью, продолжительное время, во избежание развития синдрома отмены. К примеру, пациенту, принимающему по 0,5 мг утром и днем, и 1 мг вечером (всего 2 мг алпразолама), суточную дозу следует снижать не более чем на 0,25 мг 1 раз в 3 дня.

Большинству пациентов достаточно дозы 4–6 мг/сут в течение 4–12 недель. В случае необходимости иногда дозу увеличивают до 10 мг/сут (на 1 мг один раз в 3–4 дня, не более), а продолжительность терапии – до 8 месяцев.

Для лечения пожилых и ослабленных пациентов используют меньшие дозы: начальная – 0,25 мг по 2–3 раза в сутки, в случае хорошей переносимости и при необходимости ее постепенно можно увеличить до 0,5–0,75 мг/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, регистрируются в начале терапии и исчезают постепенно при дальнейшем применении препарата или снижении дозы.

Реакции со стороны органов и систем на прием алпразолама:

  • центральная нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых больных) – чувство усталости, сонливость, головокружение, дезориентация, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций; редко – эйфория, головная боль, снижение настроения, ухудшение памяти, нарушения координации движений, тремор, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), дизартрия, миастения; крайне редко – парадоксальные реакции (тревожность, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, страх, мышечный спазм, галлюцинации);
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная слабость/усталость), тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: слюнотечение/сухость во рту, изжога, тошнота/рвота, анорексия, запор/диарея, нарушения функции печени, желтуха и повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
  • мочеполовая система: задержка/недержание мочи, снижение/повышение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
  • реакции гиперчувствительности: высыпания на коже, зуд;
  • влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре); у новорожденных, матери которых принимали препарат – угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса;
  • прочие реакции: привыкание и лекарственная зависимость, снижение АД (артериального давления); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; в результате резкого снижения дозы или прекращения приема может развиться синдром отмены – тошнота/рвота, нарушения сна, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетных мышц, тремор, гипергидроз, депрессия, расстройства восприятия (в т. ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь), судороги, тахикардия, в редких случаях – острый психоз.
Читайте также:
Зарсио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Передозировка наблюдается при приеме 500–600 мг препарата. Ее симптомами являются: спутанность сознания, сонливость, снижение рефлексов, тремор, нистагм, брадикардия, снижение артериального давления, одышка либо затрудненное дыхание, кома.

Для терапии состояния рекомендуется промыть желудок, дать пациенту активированный уголь, далее проводить симптоматическую терапию: поддерживать дыхание и АД, в условиях стационара ввести флумазенил. Гемодиализ для выведения алпразолама малоэффективен.

Особые указания

В процессе терапии пациентам категорически запрещено употребление алкогольных напитков (этанола).

В случае длительного лечения при почечной/печеночной недостаточности требуется контролировать картину периферической крови и показатели печеночных ферментов.

Если пациенты не принимали ранее психотропные средства, они реагируют на более низкие дозы препарата, в сравнении с больными, уже принимавшими анксиолитики и антидепрессанты, или страдающими алкоголизмом.

Для терапии эндогенных депрессий алпразолам можно применять в сочетании с антидепрессантами. Применение алпразолама пациентами с депрессией может привести к развитию маниакального и гипоманиакального состояния. Пациентов с депрессивными расстройствами, получающих лечение Золомаксом, следует держать под наблюдением, особенно в начале терапии, во избежание попыток суицида.

Как и другие бензодиазепины, алпразолам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме высоких доз (более 4 мг/сут).

Лечение следует незамедлительно прекратить при возникновении у пациентов таких необычных реакций, как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, прерывистый поверхностный сон.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Золомакс следует с осторожностью принимать пациентам, которым для трудовой и жизненной деятельности требуется повышенная скорость психомоторных реакций и усиленная концентрация внимания, управляющим потенциально опасными механизмами, автотранспортом, выполняющим другие виды сложных работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Золомакс применяют в исключительных случаях, только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое влияние на плод, увеличивает вероятность развития врожденных пороков, особенно при применении в I триместре. Алпразолам в терапевтических дозах на более поздних сроках беременности может вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. Постоянный прием на протяжении беременности может привести к физической зависимости у плода, с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Использование Золомакса непосредственно до родов или в родовой деятельности может вызывать у новорожденного синдром вялого ребенка, сопровождающийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией и слабым актом сосания.

По результатам экспериментальных исследований установлено выделение алпразолама и его метаболитов с грудным молоком, вследствие их попадания в организм новорожденного возможно повышение сонливости и затруднение кормления.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золомакс противопоказано применять у детей и подростков до 18 лет ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности препарата у этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым или ослабленным пациентам начинать прием препарата следует с дозы 250 мкг 2–3 раза/сут, постепенно доводя ее до поддерживающей – 500–750 мкг/сут. Если это необходимо, дозу можно увеличивать, только с учетом индивидуальной переносимости алпразолама.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы микросомального окисления: повышают риск развития токсических эффектов;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают эффективность алпразолама;
  • гипотензивные лекарственные средства: могут усугублять выраженность снижения АД;
  • другие психотропные препараты, противосудорожные и антигистаминные средства, этанол и вещества, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС: алпразолам усиливает их действие;
  • клозапин: может усиливаться угнетение дыхания;
  • леводопа: алпразолам снижает ее эффективность у больных с паркинсонизмом;
  • зидовудин: возможно повышение его токсичности;
  • имипрамин и дезипрамин: при одновременном приеме с алпразоламом в дозе 4 мг/сут увеличивается их концентрация в плазме;
  • циметидин, макролиды, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, декстропропоксифен, сертралин, дилтиазем, дигоксин и пероральные контрацептивы: могут ингибировать метаболизм алпразолама в печени, усиливая его эффект.

Аналоги

Аналогами Золомакса являются: Алзолам, Алпразолам, Хелекс, Хелекс СР, Неурол.

Сроки и условия хранения

Золомакс входит в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золомаксе

Отзывы о Золомаксе немногочисленные, но достаточно противоречивые. Некоторым больным препарат помог справиться с основным заболеванием, в качестве недостатков они указывают только наличие большого числа побочных эффектов и высокую стоимость препарата. Другие пациенты, принимавшие Золомакс, подчеркивают его меньшую эффективность в сравнении с менее дорогими аналогами, произведенными в России, и отмечают наличие большого числа негативных побочных реакций (сильные головные боли, гипертония и др.).

Цена на Золомакс в аптеках

Отсутствуют данные о наличии в аптеках и цене Золомакса, а также его прямых аналогов.

Имеются в продаже препараты – групповые аналоги, возможность применения которых вместо Золомакса следует лично согласовывать с лечащим врачом: Афобазол ~ 344 руб., Фенорелаксан ~ 61 руб., Гидроксизин Канон ~ 208 руб., Стрезам ~ 247 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Читайте также:
Лейцита: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Золомакс : инструкция по применению

Золомакс

вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132)

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 0.25», с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 1», с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код AТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдается через 1-2 часа. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократного приема 0,5-3 мг. После многократного приема 1,5-10 мг препарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 дней.

Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме крови довольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведения неизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20 %) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Он оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз Золомакса. Золомакс оказывает антидепрессивное действие.

В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС.

Показания к применению

беспокойства, тревога, связанная с депрессией, паника с агорафобией или без нее

Способ применения и дозы

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 0,25-0,5 мг.

Суточная терапевтическая доза: 1 мг.

Максимальная суточная доза: 10 мг.

Курсовая доза: 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.

Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждого пациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсов лечения.

Начальная доза для взрослых – по 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг препарата 2-3 раза в день.

При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которые употребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами, необходимы более высокие дозы лекарства.

В случае тревоги курс лечения, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8‑12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.

Лечение панических состояний

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннее следует их увеличивать для того, чтобы терапевтический эффект лекарственного средства успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг медикамента в день, а в тяжелых случаях – до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания устранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее,

чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается феномен «отмены» или явления абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее отмену осуществлять более постепенно.

Побочные действия

– повышенный или пониженный аппетит

– бессонница, беспокойство, депрессия, растерянность, пониженное либидо

– сонливость, головокружение, головные боли, ухудшение памяти, когнитивные нарушения, нарушения речи, неясность речи, атаксия, неконтролируемые произвольные движения, парестезия

– уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, понос, боли в основании живота, запоры

– повышенное потоотделение, высыпания

– нарушения менструального цикла

– усталость, раздражительность, боли в груди

– уменьшенный или увеличенный вес тела

– повышенное либидо, беспокойство, неспособность концентрироваться, разговорчивость, потеря чувства реальности, кошмары, страхи, нервозность

– обморок, акатизия, тремор, двигательные нарушения

– гипервентиляция, инфекция верхних дыхательных путей

– мышечные судороги, мышечная дрожь, повреждения мышечного тонуса, мышечное напряжение

– слабость, ощущение жара, отек

– обостренная эмоциональная чувствительность на раздражение и боль

– амнезия, дистония, затруднение концентрироваться, нарушения равновесия, психомоторное торможение

– агрессивность и враждебное поведение

– изменения личности, парадоксальные реакции, галлюцинации

– угнетение дыхания, увеличенная бронхиальная секреция

– ощущение сухости во рту

– дискразия крови, включая агранулоцитоз, анемию, лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению

– повышенная активность трансаминаз печени, повышенный уровень билирубина в плазме, повышенный или пониженный уровень сахара в крови

Противопоказания

– повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе

– закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)

– тяжелая дыхательная недостаточность

– синдром апноэ во сне

– тяжелые заболевания печени

– острая легочная недостаточность

– острые отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами

– тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)

– врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение Золомакса с алкоголем и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении Золомакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.

Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р-450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и элиминацию Золомакса. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Читайте также:
Бензалкония хлорид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение Золомакса из организма.

Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническое значение этого факта остается неясным.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если Золомакс пациенты принимают длительно или в высоких дозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма или токсикомании. Возможно также развитие синдрома «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема препарата симптомы заболевания, по поводу которых применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.

Чтобы предотвратить возможность развития синдрома абстиненции или феномена «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену – осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием лекарства, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно‑компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к его седативному действию. Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не выяснена.

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью.

Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.

Пациентам с нарушениями деятельности печени или почек также рекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодически определять функции печени и картину крови.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.

Золомакс выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Золомакс может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.

Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

При лечении пациентов, страдающих от передозировки производных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств.

Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность угнетение рефлексов, кома.

Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием, пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое: пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность, вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензии применяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Время полувыведения флумазенила 1 час, т. е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.

При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости.

Известно, что эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны..

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,25 мг и 1 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: