Зомета: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зомета

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Фармакокинетика:

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% — после 4 ч и менее чем на 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается (39±16)% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет (5,04±2,5) л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент P450 человека и не подвергается биотрансформации, это позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет (75±33)% от Cl креатинина, достигающего в среднем (84±29)% (диапазон — 22–143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с Cl креатинина 20 мл/мин (почечная недостаточность тяжелой степени) или 50 мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты — 37 и 72% соответственно от значения клиренса золедроната у пациентов с Cl креатинина 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы — низкое (около 50%) и не зависит от концентрации Зометы.

Фармакодинамика:

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах:

in vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

in vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/антиинвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных, оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими сo’лидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими. У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальцемией действие Зометы характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87–88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки — не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30–40 дней. Значимых различий между эффективностью Зометы в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальцемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету в дозах 4 или 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении костных метастазов, так и гиперкальцемии.

Противопоказания:

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипостезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – “размытость” зрения; очень редко – увеит, эписклерит.

Читайте также:
Аласенс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.

Дерматологические реакции: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда – мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение или снижение АД; редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отек, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто – лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), иногда – астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Следует иметь в виду, что при применении других бисфосфонатов у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении Зометы данного явления не наблюдалось.

Способ приготовления или применения:

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Зомета

Зомета

Фото препарата

  • Латинское название: Zometa
  • Код АТХ: M05BA08
  • Действующее вещество: Золедроновая кислота*
  • Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемииопухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопорозана фоне лечения онкопатологии молочной железыингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатамизоледроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадкаи гриппоподобный синдром;
  • головная боль; ;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Читайте также:
Пароксетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

Зомета : инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТХ М05В А08.

Фармакологические свойства

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости полученные после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и в других бисфосфонатов.

особые популяции

Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей с тяжелой формой нарушения остеогенеза дают

предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей в возрасте от 3 до 17 лет аналогична таковой у взрослых при применении в эквивалентных дозах (мг / кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина, как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

Показания

  • Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного ствола, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
  • Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Беременность или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований одновременно с Зометой ® часто назначали другие лекарственные средства – противоопухолевые препараты, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

Читайте также:
Клиндовит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По данным, полученным в ходе исследований in vitro , Зометы существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует соблюдать осторожность при назначении Зометы ® и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в сочетании с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получающих одновременное лечение Зометой ® и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.

Особенности применения

общие

Перед введением Зометы ® следует убедиться в достаточном гидратации всех пациентов, включая пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек.

Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Стандартные метаболические показатели, связанные с гиперкальциемией, такие как уровни кальция, фосфатов и магния, нужно тщательно проверить после начала терапии Зометой ® . Если возникает гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, может быть необходима кратковременная корректирующая терапия.

Нелеченых пациентов с гиперкальциемией обычно имеют некоторые нарушения функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг показателей функции почек.

Зомета ® содержит ту же действующее вещество, что и Акласта ® (Зометы). Пациенты, получающие терапию Зометой ® , не должны одновременно принимать другие препараты, содержащие Зометы.

Пациенты, получающие терапию Зометой ® , также не должны применять любые другие бисфосфонаты.

Нарушение функции почек

При решении вопроса о применении Зометы ® больным с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек следует оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает потенциальная польза от лечения над возможным риском.

При принятии решения о лечении пациентов с метастазами в кости с целью предотвращения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, следует учитывать, что эффект от применения препарата проявляется через 2-3 месяца.

Были сообщения о почечных дисфункций, связанных с применением бисфосфонатов. Факторы, которые увеличивают возможность нарушения функции почек, включают дегидратацию, ранее существующее нарушение функции почек, многократные циклы Зометы ® или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксических средств или проведение инфузии в более короткий срок, чем было рекомендовано. Хотя при введении Зометы ® в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин риск уменьшается, ухудшение функции почек возможно. Случаи ухудшения функции почек, прогрессирование до почечной недостаточности и необходимости в диализе наблюдались у пациентов после введения начальной дозы или однократной дозы золедроновой кислоты 4 мг.

Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендуемых дозах для предотвращения возникновения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, хотя это происходит довольно редко.

Перед приемом каждой дозы Зометы ® у пациентов необходимо оценивать уровень креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузе при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей при незначительных или умеренных нарушениях функции почек рекомендуются более низкие дозы Зометы ® (см . таблицу в разделе «Способ применения и дозы»). Пациентам, у которых наблюдается ухудшение функции почек во время лечения, прием препарата можно восстанавливать только тогда, когда уровень креатинина вернется к исходному значению в пределах 10% исходной величины. При возобновлении терапии препарат Зомета ® применяют в той же дозе, как и к временному прекращению.

За возможного влияния бисфосфонатов, в том числе Зометы ® , на функцию почек, в связи с отсутствием развернутых данных по клинической безопасности по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью креатинин сыворотки ≥ 400 мкмоль / л, или ≥ 4,5 мг / дл, для пациентов с гиперкальциемией, что индуцированная опухолью, и креатинин сыворотки ≥ 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл, для пациентов с метастазами в кости и у женщин с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузе при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной т Анина и переломов костей соответственно) и лишь ограниченными фармакокинетическими данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Нарушение функции печени

Отсутствуют определенные рекомендации для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку доступны лишь ограниченные клинические данные.

остеонекроз челюсти

Сообщалось о остеонекрозе челюсти преимущественно у онкологических пациентов, получающих схемы лечения, включающие бисфосфонаты, в том числе и Зометы ® .

Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и кортикостероиды. Большинство зафиксированных случаев были связаны с стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Многие из пациентов имел признаки местной инфекции, включая остеомиелит.

Начало лечения или новый курс лечения следует отложить, если у пациентов имеются незаживающие открытые поражения мягких тканей в полости рта, за исключением медицинских чрезвычайных ситуаций. До начала лечения бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска рекомендуется провести стоматологический осмотр с соответствующим профилактическим стоматологическим лечением и индивидуальной оценке пользы и риска.

Необходимо учитывать следующие факторы риска для оценки индивидуальных рисков развития остеонекроза челюсти

  • Активность бисфосфонатов (больший риск для более активных составляющих), способ введения (больший риск для парентерального введения) и кумулятивную дозу,
  • Рак, сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекция), курение.
  • Дентальные заболевания в анамнезе, недостаточная гигиена полости рта, периодонтични заболевания, инвазивные дентальные процедуры но не плотно прилегающий зубной протез.
Читайте также:
Клобир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

До начала лечения бисфосфонатами нужно проводить осмотр полости рта с соответствующей стоматологической профилактикой.

Во время терапии этим пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Стоматологическая операция может ухудшить состояние пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти. Отсутствуют данные относительно пациентов, нуждающихся в стоматологических процедур, чтобы предположить, снижает риск развития остеонекроза челюсти прекращения лечения бисфосфонатами или нет. Режим лечения для пациентов, у которых возникает остеонекрозе челюсти, имеет разрабатываться в тесном сотрудничестве между лечащим врачом и врачом стоматологом или хирургом-стоматологом, имеющий опыт лечения пациентов с Остеонекроз челюсти. Следует рассмотреть возможность временной отмены золедроновой кислоты до нормализации состояния и максимального уменьшения факторов риска.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Остеонекроз наружного слухового прохода наблюдался при приеме бисфосфонатов, в основном во время длительной терапии. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапию и / или местные факторы риска, такие как инфекции или травмы. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует рассмотреть у пациентов, получающих бисфосфонаты и жалуются на симптомы со стороны органов слуха, в том числе на хронические инфекции уха.

Костно-мышечная боль

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о сильном, иногда инвалидизирующий боль в костях, суставах и / или мышцах у пациентов, применяющих бисфосфонаты. Однако такие сообщения были единичными. Эта категория препаратов включает и Зометы ® (Зометы). Время до начала появления симптомов варьировал от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения уменьшалась выраженность симптомов. В данной категории пациентов отмечали рецидив симптомов, если лечение возобновляли тем же лекарственным средством или другим бисфосфонатов.

Атипичный перелом бедренной кости

Атипичные пидвертлюгови и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы во время терапии бисфосфонатами, в первую очередь, у пациентов, получающих длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы возможны в любом месте вдоль бедра от чуть ниже малого вертела до чуть выше надмыщелков. Эти переломы возникают после минимальной травмы или без нее, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто ассоциируется с рентгенологическими признаками стресс-перелома, за несколько недель или месяцев до возникновения полного перелома бедра. Переломы часто двусторонние, поэтому вторую бедренную кость нужно обследовать у пациентов, получающих бисфосфонатну терапию и перенесших перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохое заживление таких переломов. На основании индивидуальной оценки риска и пользы следует решить вопрос о прекращении бисфосфонатнои терапии для пациентов с подозрением на атипичные переломы бедра.

Во время лечения бисфосфонатами пациентам нужно сообщить врачу о любой боли в тазу, бедре или паху, а каждого пациента с такими симптомами нужно обследовать на наличие неполного перелома бедренной кости.

гипокальциемия

Сообщалось о гипокальциемии у пациентов, применявших Зометы ® . Сообщалось о случаях сердечных аритмий и неврологические реакции (включая эпилептические припадки, оцепенение и тетании), вторичные к тяжелой гипокальциемии. Сообщалось о случаях тяжелых гипокальциемий, требующих госпитализации. В некоторых случаях гипокальциемия может угрожать жизни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

период беременности

Нет достаточных данных о применении золедроновой кислоты у беременных женщин. Исследования репродукции у животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальной риск для человека неизвестен.

кормление грудью

Неизвестно попадает Зометы в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Побочные реакции препарата, такие как головокружение и сонливость, могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, поэтому необходима осторожность при управлении автотранспортом или работы с механизмами в период применения Зометы ® .

Способ применения и дозы

Зометы ® вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов.

Перед введением 5 мл концентрата Зометы ® , содержащий 4 мг золедроновой кислоты, разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор Зометы ® для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.

Концентрат Зометы ® нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза золедроновой кислоты составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.

Пациентам также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки.

Решение о лечении пациентов с метастатическим поражением костей для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани должен учитывать, что начало эффекта от лечения наступает через 2-3 месяца.

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью

Взрослые и пациенты пожилого возраста

При применении препарата в связи с гиперкальциемией (содержание кальция в сыворотке крови с корректировкой на альбумин ≥ 12,0 мг / дл, или 3,0 ммоль / л) рекомендуется однократное введение 4 мг золедроновой кислоты.

Нарушение функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови> 400 мкмоль / л, или> 4,5 мг / дл, отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови

Читайте также:
Евра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

В начале лечения пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. КК рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта уровня креатинина в сыворотке крови. Зомета ® не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии (клиренс креатинина 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл, не проводились.

Пациентам с метастатическим поражением костей при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл / мин), рекомендуются следующие дозы:

Зомета ® (Zometa ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зомета ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

5 мл (1 фл.)
золедроновой кислоты моногидрат4.264 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл – флаконы пластиковые бесцветные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Показания активных веществ препарата Зомета ®

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
C90.0 Множественная миелома
E83.5 Нарушения обмена кальция
M80.0 Постменопаузный остеопороз с патологическим переломом
M80.1 Остеопороз с патологическим переломом после удаления яичников
M80.4 Лекарственный остеопороз с патологическим переломом
M80.5 Идиопатический остеопороз с патологическим переломом
M81.0 Постменопаузный остеопороз
M81.1 Остеопороз после удаления яичников
M81.4 Лекарственный остеопороз
M81.5 Идиопатический остеопороз
M81.8 Другие остеопорозы (старческий остеопроз)
M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Читайте также:
Риностоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вводят в/в капельно.

Доза и схема лечения зависят от показаний, терапевтической эффективности.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто – снижение аппетита; частота неизвестна – дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, тревога.

Со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко – увеит, эписклерит, ирит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна – выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто – боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна – остеонекроз челюсти.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грипп, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.

Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто – лихорадка; часто – гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто – периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.

Зомета

Зомета

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Возможные аналоги (заменители)

Золедронат-Тева (от 2988.00 руб), Резокластин (от 4655.00 руб), Резорба (от 5946.00 руб), Акласта (от 14060.00 руб), Блазтера …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).C осторожностью. Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение 15 мин.

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях – 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг – в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град.С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что препарат, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.

Препарат подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Побочные действия

Определение частоты: очень часто – 10% и более, часто – 1% и более, иногда – 0.1% и более, редко – 0.01% и более, крайне редко – менее 0.01%.

Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто – гипофосфатемия, часто – гипокальциемия; иногда – гипомагниемия; редко – нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.

Читайте также:
Селен-актив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органов кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда – запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко – спутанное сознание.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко – “затуманивание” зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель.

Со стороны кожных покровов: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; иногда – судороги мышц.

Аллергические реакции на компоненты препарата: в редких случаях – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: часто – жар, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда – астения, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной клетке; редко – брадикардия.

Передозировка. Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии.

Особые указания

Перед инфузией препаратом следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении препарата такие случаи пока не зарегистрированы.

Взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном с препаратом назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Зомета

Здравствуйте! Мне врач ревматолог выписал золедроновую кислоту от остеопороза 5мг один раз в год.В аптеке мне предлагают названия препаратов в составе которых зеледроновая кислота.А самой зеледроновой кислоты нет разве? Врач не объяснил. Возможности обратно ехать в Казань у меня нет. Подскажите пожалуйста что делать.Спасибо.

Здравствуйте. Золедроновая кислота – название действующего вещества, которое может выпускаться под разными торговыми наименованиями: зомета, золедрэкс, алкаста и т.п.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Зомета: инструкция, показания, аналоги, отзывы

Зомета: инструкция по применению

Патологии костной ткани могут приводить к развитию серьезных осложнений, вплоть до летального исхода.

Для лечения подобных заболеваний, в том числе вызванных злокачественными новообразованиями, могут назначаться бисфосфонаты.

Одним из таких лекарственных средств является Зомета – препарат, созданный на основе золедроновой кислоты и выпускаемый в виде концентрата для приготовления раствора.

Данный медикамент является рецептурным средством, поэтому купить его без разрешения врача не получится.

Назначение препарата Зомета возможно при наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Зомета является средством синтетического типа, используемым в отношении пациентов с метастазами опухолей в кости. Попадая в организм, препарат оказывает избирательное воздействие на костную ткань и препятствует ее разрушению. Благодаря влиянию на новообразования, лекарство обеспечивает положительный эффект при образовании метастазов в костных тканях.

Зомету используют для остановки появления метастаз в костной ткани

Зомету используют для остановки появления метастаз в костной ткани

Зомета зарекомендовал себя как эффективный препарат для предупреждения переломов. Применение данного средства позволяет избежать лучевого и оперативного лечения.

Форма выпуска, состав

Зомета выпускается в форме концентрата, из которого готовится раствор для инфузий. Концентрат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, помещенную внутрь флаконов и картонных упаковок.

В составе концентрата содержится моногидрат золедроновой кислоты, а также дополнительные составляющие. Вспомогательными компонентами являются маннитол, цитрат натрия, азот и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат применяется при костных метастазах распространенных злокачественных новообразований (онкология молочной железы, онкология предстательной железы) и миеломной болезни. Использование концентрата позволяет избежать компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолями гиперкальциемии, а также снизить потребность в проведении оперативных вмешательств и лучевой терапии.

Назначить препарат могут при онкологии простаты и молочной железы

Назначить препарат могут при онкологии простаты и молочной железы

Также Зомета может применяться при наличии гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями.

Дозировка, способ применения

Раствор Зомета применяется для капельного внутривенного введения. Продолжительность введения препарата составляет примерно 16 минут. Оптимальная суточная доза зелдроновой кислоты – 4 мг. При необходимости она может быть увеличена вдвое, т.е. до 8 мг/день.

Перед введением препарата концентрат необходимо развести инъекционным раствором. В роли данного раствора может выступать раствор декстрозы 5% либо раствор натрия хлорида 0,9%. На один флакон понадобится 100 мл инъекционного раствора.

Пациентам, страдающим миеломной болезнью либо имеющим метастазы в кости, рекомендуется принимать лекарства с содержанием витамина D и кальция.

Доза препарата Зомета для людей с умеренными и легкими патологиями почек подбирается на основании имеющегося уровня креатинина:

от 30 до 39 3 мг
от 40 до 49 3,5 мг
от 50 до 60 3,5 мг

Перед началом терапии проводится процедура, задача которой – определить уровень концентрации сывороточного креатинина. Если у пациента обнаруживаются тяжелые нарушения в работе почек, введение раствора откладывается до тех пор, пока КК не достигнет допустимого значения.

Читайте также:
Бифосин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Видео: “Патогенез костных метастазов”

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном использовании других часто применяемых медикаментов (антибиотики, диуретики, анальгетики, противоопухолевые средства) не было обнаружено каких-либо значимых взаимодействий.

В обязательном порядке ознакомьтесь с какими препаратами можно сочетать Зомету

В обязательном порядке ознакомьтесь с какими препаратами можно сочетать Зомету Нужно соблюдать осторожность, применяя Зомету на фоне лечения средствами, обладающими нефротоксическим действием.

Разведенный раствор Зометы не смешивают с инфузионными растворами, в которых содержатся ионы кальция (пример – раствор Рингера).

Одновременное применение аминогликозидов и бисфосфонатов требует осторожности, т. к. одновременное действие данных средств приводит к увеличению продолжительности снижения плазменной концентрации кальция.

При наличии множественной миеломы может повышаться риск развития нарушения почечной функции, если пациент одновременно использует талидомид и бисфосфонаты для в/в введения (такие как Зомета).

Если для введения Зометы используются инфузионные системы, стеклянные флаконы и мешки разных типов, изготовленные из полипропилена, полиэтилена и ПВХ (предварительно заполненные раствором декстрозы 5% либо раствором хлорида натрия 0,9%), это не приводит к появлению нежелательных взаимодействий.

Побочные действия

Орган/система Часто Редко Крайне редко
Органы кроветворения: анемия панцитопения лейкопения, тромбоцитопения
Органы зрения: конъюнктивиты эписклерит, увеит размытость зрения
Периферическая, центральная нервная система: боли головные спутанность сознания парестезии, тремор, гипестезия, чувство тревоги, нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гиперестезия, проблемы со сном
Респираторная система: приступы кашля, одышка
Пищеварительная система: резкое похудение, тошнота и последующая за ней рвота запор, диспепсия, сухость во рту, диарея, абдоминальные боли, стоматит
Костно-мышечная система: миалгия, генерализованные боли, боль в костях, артралгия судороги мышечные
Система мочевыделения: нарушения почечной функции протеинурия, почечная недостаточность острая, гематурия
Дерматологические реакции: повышение потливости, сыпь (включая макулярную и эритематозную), зуд
Иммунная система: отек ангионевротический реакции гиперчувствительности
Сосуды, сердце: брадикардия выраженное снижение либо повышение кровяного давления
Реакции местные: раздражение, образование инфильтрата, отечность и боли в месте введения раствора
Показатели лабораторные: повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гипокальциемия, гипофосфатемия гипернатриемия, гиперкалиемия гипокалиемия, гипомагниемия
Иные: синдром гриппоподобный (включающий озноб, жар, общее недомогание, болезненное состояние), лихорадка отеки периферические, увеличение массы тела, астения, боли в груди

Передозировка

Острая передозировка Зометой чревата нарушениям почечной функции (включая недостаточность почечную), а также изменением электролитного состава (включая изменение плазменных концентраций магния, кальция и фосфатов). Человек, который получил большую дозу препарата, должен пребывать под наблюдением докторов.

Если у больного возникает гипокальциемия с клинически значимыми симптомами, ему делают инфузию кальция глюконата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к введению Зометы являются:

  • индивидуальная непереносимость золендроновой кислоты, вспомогательных составляющих препарата, а также других бисфосфонатов;
  • период лактации;
  • вынашивание реьенка.

При беременности и лактации

Пока женщина вынашивает малыша или кормит его грудью, ей противопоказано применять препарат Зомета.

Особые указания

Перед тем как проводить инъекции лекарства необходимо определить степень гидратации пациента

Перед тем как проводить инъекции лекарства необходимо определить степень гидратации пациента Перед инфузией нужно оценить степень гидратации больного.

Также необходимо избегать гипергидратации в связи с риском развития сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат должен вводиться врачом или медсестрой, т. е. опытным медицинским персоналом.

После введения раствора нужно постоянно наблюдать за содержанием в сыворотке крови Ca2+, фосфора, креатинина и Mg2+.

Нужно иметь в виду, что применение бифосфонатов в отношении чувствительных к АСК астаматиков может приводить к развитию бронхоспазма.

В то же время при использовании Зометы таких случаев пока не было зарегистрировано.

Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами

Влияние препарата на способность управлять механизмами и автотранспортом не изучалось. При появлении нежелательных реакций со стороны нервной системы нужно отказаться от перечисленных видов деятельности.

Применение у пожилых людей

Не требует корректировки доз.

Применение в педиатрии

Детям медикамент не назначают ввиду отсутствия информации о влиянии золендроновой кислоты на детский организм. Использование ЛС возможно, начиная с 18 лет.

При нарушении почечной функции

Если у больного имеются нарушения функции почек и гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью, Зомету назначают после оценки возможного риска и ожидаемой пользы от введения препарата.

При нарушении печеночной функции

Клинические данные по использованию Зометы у людей с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Дать рекомендации для этой категории пациентов не представляется возможным.

Условия, сроки хранения

Хранят Зомету при температуре до +30 включительно. Место, где лежит пачка с концентратом, должно быть недоступным для детей. Годен препарат в течение трех лет.

Условия продажи

Для покупки концентрата в аптеке понадобится рецепт.

Средняя цена в России

Ориентировочная стоимость упаковки Зометы в России составляет 10500-11500 руб.

Средняя стоимость в Украине

Пачка лекарства в Украине обойдется в 1500-3000 гривен.

Аналоги

Заменителями Зометы являются такие средства, как: Фосамакс, Ксидифон, Ризендрос, Линдрон, Актонель, Остерепар, Памидронат Медак, Теванат, Бонвива, Стронгос.

Отзывы

На сегодняшний день золедроновая кислота является самым мощным бисфосфонатом. Данное вещество нередко используется в постменопаузальном периоде при остеопорозе.

Золендроновая кислота считается одним из самых мощных бисфосфонатов

Золендроновая кислота считается одним из самых мощных бисфосфонатов

Применение Зометы на протяжении года приводило к увеличению плотности поясничных позвонков и шейки бедра. Пациенты, оставлявшие данные отзывы, отмечали, что препарат принимался ими однократно по 4 мг, дважды в год по 2 мг либо четырежды в год по 1 мг. Также Зомета назначался пациентам с вторичным остеопорозом, обусловленным метастатическим процессом.

Клинические испытания продемонстрировали эффективность Зометы в лечении некоторых онкологических заболеваний. Существует предположение, что остановка разрушения костной ткани позитивно сказывается на прогрессии онкологии, продлении ремиссии после лучевого или хирургического лечения.

Единственный негативный момент, который встречается в отзывах, – частое появление побочных эффектов. Внутривенное введение бисфосфонатов в начале терапии вызывает мышечные боли, гриппоподобные симптомы, повышение температуры и общее недомогание. При последующих введениях данные симптомы обычно не возникают.

Читайте также:
Вильпрафен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Изучить отзывы о Зомете можно в конце инструкции. Уже использовали препарат? Расскажите о нем гостям нашего сайта.

Заключение

  • Зомета применяется для лечения патологий костной ткани.
  • Детям, кормящим и беременным использование препарата запрещено.
  • Медикамент представляет собой концентрат, из которого готовится раствор для инфузий.
  • Начало терапии может сопровождаться появлением выраженных побочных реакций.
  • При патологиях печени и почек Зомету применяют с особой осторожностью.
  • Во время лечения нельзя допускать обезвоживания либо гипергидратации.
  • Ознакомьтесь с инструкцией по применению и ценой Ризендроса – препарата для фосфорно-кальциевого обмена
  • Описание ингибитора остеокластов при остеопорозе Осталон находится на странице https://spinatitana.com/preparaty/bisfosfonaty/ostalon-instruktsiya.html
  • На какой стадии остеопороза можно принимать Бивалос Вы узнаете здесь

Богач Людмила Михайловна

Проводит комплексную терапию и профилактику заболевания позвоночника, проводит расшифровку рентгенографии и МРТ снимков. Также проводит реабилитацию и восстановления физического состояния после травм. Другие авторы

Зомета

Зомета концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг 5 мл

На современном фармакологическом рынке медикаментозное средство представлено в виде концентрата для приготовления инъекций. Жидкая субстанция прозрачная, бесцветная, без видимых механических включений. Ампула или флакон 5 мл с содержимым из прозрачного стекла. Закрыта бутилрезиновой крышкой и пластиковым защитным колпачком. В брендированной упаковке содержится одна единица лекарственного средства. В одном флаконе: • Активного действующего вещества – моногидрата золедроновой кислоты – 4264 мкг; • дополнительные вещества – маннитол, цитрат натрия, азот, очищенная вода.

Фармакологическое действие

Zoledronic acid – высокоактивный и высокоэффективный бисфосфонат, характеризующийся избирательным воздействием на костные ткани. АДВ Зомета обладает свойством подавления деградационных процессов костной ткани путем воздействия на гигантские многоядерные остеокласты, и при этом выказывает нейтральность по отношению к формированию, минерализации и физическим свойствам костной ткани. В настоящее время механизм ИАО остается не изученным. Zoledronic acid обладает выраженными противоопухолевыми свойствами, что позволяет использовать это вещество при терапии вторичных злокачественных новообразований в костных тканях. В ходе клинических исследований зависимости между дозировкой препарата и его фармакинетическими показателями не выявлено. Понижение скорости инфузии с пяти до пятнадцати минут может приводить снижению концентрации Zoledronic acid на 1/3 в конце манипуляции, не увеличивает и не снижает площадь кривой концентрация-время. Выводится с мочой в неизменном виде.

Показания

Терапия Зонета показана при таких заболеваниях и патологических состояниях пациента, как: • злокачественные новообразования с метастазированием в костные ткани, чаще всего рак простаты, злокачественные опухоли молочной железы; • повышенная концентрация Ca в плазме крови, как последствие развития злокачественного новообразования; • множественная миелома. Используется для минимизации рисков гиперкальцемии и переломов костной ткани.

Противопоказания

Обязательно получите консультацию квалифицированного онколога или химиотерапевта, у препарата есть противопоказания: • индивидуальная непереносимость Zoledronic acid; • лактация и беременность. Решение о целесообразности терапии с помощью медикаментозного средства у больных с диагностированными нарушениями функции печени или почек – прерогатива врача. Доктор должен оценить общее состояние пациента, его возраст, результаты лабораторных анализов, наличие сопутствующих заболеваний, динамику предшествующего лечения перед назначением лекарства.

Способ применения и дозы

Выбор индивидуальной терапевтической дозы лекарства должен осуществляться врачом. Препарат вводится путем intravenous инфузии, длительность которой не должна быть менее 15 минут. Как правило, инфузия осуществляется 1 раз в месяц с дозировкой 1 флакон. Проводить инфузионную терапию должен опытный медицинский персонал. Врач должен проинформировать пациента о необходимости дополнительного приема препаратов Ca и витамина Д, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Побочные действия

Рассмотрим побочные действия медикаментозного средства. Чтобы понимать потенциальную опасность, которая может возникать как при передозировке, так и при использовании лекарства в рекомендованных вачом дозах, обозначим негативные реакции организма на лекарство как наиболее частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее чем 1/10), нечастые (более 1/1000 , но менее 1/100) и очень редкие (менее 1/10000): • ниаболее частые – гипофосфатемия – снижение показателей фосфатов в крови ниже физиологически необходимой нормы; • частые – головные боли, малокровие, инфекционные заболевания глаз, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, болевые ощущения в суставах и костях, нарушения почечных функций, повышение значений креатинина, гриппоподобные состояния, гипертермия; • нечастые – нарушения кроветворения, вертиго, снижение четкости зрения, кашель, ощущение тяжести в грудной клетке, судороги в мышцах, кожные высыпания, кандидоз полости рта, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов, нарушения ясности сознания, тремор, тревожность, нарушения засыпания и фаз сна; • очень редкие – воспаление сосудистой оболочки глаза, патологии эписклеральных тканей глаза. В ходе клинических испытаний у больных со злокачественными новообразованиями при использовании Zoledronic acid в рекомендованных терапевтических дозах частота фибриляций не увеличивалась. Зафиксированы случаи развития у пациентов остеонекроза тканей челюсти, как правило, появлявшиеся после хирургического вмешательства или удаления зуба. К очень редким (менее 1/10000) у пациентов развивалась гипотония, приводящая к потере сознания и циркуляторному коллапсу, анафилактический шок, гигантская крапивница, бронхоконстрикция. Если у вас в ходе терапии развиваются выраженные побочные явления или имеются противопоказания для использования препарата, после консультации со своим лечащим врачом в нашей интернет аптеке вы сможете приобрести не менее эффективные аналоги Зомета: Акласта, Дезтрон, Золацид, Золеда, Блазтер и многие другие.

Передозировка

В ходе клинических испытаний данные о передозировке не изучены. Зафиксированы случаи выраженных нарушений почечных функций, острая форма почечной недостаточности. Предполагается, что при значительном превышении рекомендованных терапевтических доз в биологических жидкостях пациента происходят значительные изменения электролитного состава. При передозировке наблюдается усиление выраженности негативных реакций организма на лекарственное средство. Такие состояния, как нарушение ясности сознания, нарушения электролитного состава крови, судороги могут потребовать неотложной помощи в условиях медицинского стационара. Специфического антидота лекарственного вещества не выявлено. При состояниях, вызванных гипокальцемией, показано intravenous инъекционное введение глюконата кальция.

Читайте также:
Синафлан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

В ходе клинических испытаний взаимодействия АДВ Зомета с другими препаратами, предназначенными для терапии злокачественных опухолей, антибиотиками, обезболивающими и мочегонными медикаментозными средствами не выявлено выраженного клинического взаимодействия. При введении Зомета в состав комплексной терапии с бисфосфонатами и аминогликозидами, так как в ходе такого лечения может повышаться продолжительность снижения концентрации Ca в плазме крови. С особой предосторожностью необходимо использовать медикаментозное средство в сочетанной терапии с препаратами, которые могут потенциально оказывать нефротоксическое действие. При intravenous введении медикаментозного средства у больных с миеломой возрастают риски развития нарушений почечных функций при сочетанной терапии с Талимидол. При длительной терапии должен осуществляться контроль показателей крови. Приготовленный инфузионный раствор категорически запрещено смешивать с другими растворами для инфузий.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным с диагностированными нарушениями функции почек легкой и умеренной формы, при этом, если концентрация креатинина в сыворотке крови у таких пациентов показатель креатинина более 4,5 мг/дл, требуется корректировка терапевтической дозы в сторону уменьшения. Перед каждой инфузией лекарственного средства таким пациентам следует провести лабораторный анализ крови для определения концентрации креатинина. При диагностированных нарушениях функции почек тяжелой степени применение препарата не рекомендуется. Клинические данные о применении медикаментозного средства у больных с нарушениями функции печени не получены, поэтому в настоящее время рекомендации по поводу использования лекарства такими пациентами отсутствуют. В ходе клинических испытаний было выявлено, что у 1,5 % больных на фоне терапии лекарственным средством отмечалось снижение ИМТ. Врач должен проинформировать такого пациента о необходимости соблюдения усиленного режима питания, а также дополнительного приема препаратов Ca и витамина D. В ходе клинических испытаний установлены случаи ( менее 1 %) возникновения постинфузионных реакций, проявляющихся в гипермии и отечности в местах введения препарата. Готовить инфузионный раствор необходимо непосредственно перед манипуляцией. Перед введением приготовленного раствора его необходимо осмотреть на наличие посторонних включений. Раствор должен быть прозрачным, без механических примесей. Допускается хранение готового раствора для инфузийн не более суток, при этом температура хранения не должна превышать 8 градусов Цельсия. Перед введением раствор необходимо нагреть до T человеческого тела. В силу ограниченности клинических данных препарат не назначается пациентам в детском и пубертатном возрасте. В ходе клинических испытаний данные об экскреции АДВ препарата в грудное молоко, а так же его способности проникать через плацентарный барьер не получено. При испытании на животных выявлено токсическое и тератогенное действие Zoledronic acid, поэтому не рекомендуется применение препарата беременным и кормящим женщинам. Клинических данных о влиянии Zoledronic acid на способность к концентрации внимания не получено, однако в силу того, что частыми отмеченными негативными реакциями на организм этого лекарственного вещества являются спутанность сознания, головокружения, снижение четкости зрения, пациентам, принимающим терапию Zometa, стоит отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания. Данных о взаимодействии АДВ препарата с алкоголем не получено, однако в ходе терапии необходимо отказаться от употребления алкоголесодержащих напитков. Больным, принимающие терапию Зомета, не назначаются другие препараты, в которых активным действующим веществом выступает Zoledronic acid. В силу того, что зафиксированной негативной реакцией организма на лекарственное средство выступал остеонекроз костной ткани челюсти после хирургического вмешательства или удаления зубов, пациент перед началом терапии должен быть проинформирован о необходимости полной санации ротовой полости: коррекции зубных протезов, лечении кариеса, удалении зубов, не подлежащих восстановлению, лечении парадонтита, других заболеваний зубов и десен. Клинический опыт использования бисфосфонатов в онкологической практике свидетельствует о крайне редких случаях развития у больных выраженной боли в суставах и костях, носящей инвалидизирующий характер. Боли развивались с первого дня лечения и продолжались в течении всего периода терапии, однако после ее прекращения симптоматика регрессировала. Отмечено, что выраженные болевые ощущения начинались и при последующем курсе терапии как Зомета, так и другими препаратами, относящимися к группе бисфосфонатов. У больных с раком простаты, злокачественными новообразованиями молочных желез с метастазированием в костные ткани медикаментозное средство снижает риски патологических переломов костей. В ходе исследований установлено, что препарат снижает необходимость в проведении радиотерапии, а также в значительной мере уменьшает гиперкальциемию, возникшую вследствие опухолевого процесса.

Сроки и условия хранения

Лекарство не требует создания особых условий хранения. К месту хранения лекарственного препарата доступ детей должен быть ограничен. Рекомендованная T хранения не более 25-30 градусов Цельсия. Не применяйте лекарство после истечения срока пригодности, который составляет не более 36 месяцев. Вскрывать флакон необходимо непосредственно перед приготовлением инъекционного раствора в силу высокой гигроскопичности медикаментозного средства. Избегайте попадания на лекарство прямых солнечных лучей. Перед применением в обязательном порядке ознакомьтесь с аннотацией по использованию препарата, которая есть в упаковке с медикаментозным средством. Препарат относится к группе лекарств рецептурного отпуска из аптек. Перед тем, как заказать Зомета, обязательно получите консультацию лечащего врача, который проинформирует вас о потенциальной пользе и возможных рисках при использовании медикаментозного средства. Купить Зомета в Москве и других регионах страны можно на сайте нашей интернет аптеки. Чтобы найти Зомета, аналоги препарата воспользуйтесь строкой поиска сайта. Любые вопросы, касающиеся приобретения медикаментов, можно задать менеджеру аптеки по телефону или через форму обратной связи. Согласно законодательству Российской Федерации (Постановление правительства Российской федерации от 19.01.1998 № 55) лекарственные препараты как товар не подлежат возврату и обмену.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: